Instrucción para uso: Flupirtine (Flupirtinum)

Grupo farmacológico

Otros analgésicos no narcóticos, incluso non-steroidal y otras medicinas antiinflamatorias

Cifre CAS 56995-20-1

Farmacoterapia

Un analgésico non-opioid de acción central, activator selectivo de K neuronal + - canales. Debido al antagonismo indirecto hacia receptores NMDA, que activan los mecanismos inclinados de modulación de dolor y procesos de GABAergic, tiene analgésico, miorelaxing y efecto neuroprotective. En concentraciones terapéuticas no liga a alpha1 y alpha2-adrenoreceptors, 5HT1 y 5HT2-serotonin, dopamine, benzodiazepine, opioid, y receptores cholinergic centrales. En dosis terapéuticas, activa el potencial de K independiente + canales, que lleva a la estabilización del potencial de la membrana de la neurona. Esto inhibe la actividad de receptores NMDA (N metilo D aspartate receptores) y, como una consecuencia, el bloqueo de Ca2 de los nervios + canales, reducción de Ca2 intracelular + corriente, la inhibición de la excitación neuronal en respuesta a estímulos nociceptive (analgesia). A consecuencia de estos procesos, la formación de nociceptive (dolor) la sensibilidad y el fenómeno de "terminan" (el aumento de la respuesta neuronal a estímulos de dolor repetidos) se inhibe, que previene el aumento de dolor, su transición a una forma crónica, y con el síndrome de dolor crónico ya existente a una disminución en su intensidad. También se ha establecido que el efecto de modulación de flupirtine en el percept (la percepción) del dolor se realiza a través de la bajada noradrenergic sistema. El músculo relaxant efecto tiene que ver con el bloqueo de la transmisión de excitación a motoneurons y neuronas intermedias, causando un debilitamiento de la tensión del músculo. Las propiedades de Neuroprotective de la medicina causan la protección de estructuras del nervio del efecto tóxico de altas concentraciones de Ca2 intracelular +, que tiene que ver con su capacidad de causar el bloqueo de Ca2 de los nervios + canales y reducir la corriente intracelular de Ca2 +.

Pharmacokinetics

Después de la inyección oral, rápidamente y casi completamente (hasta el 90%) se absorbe en el aparato digestivo. Metabolizado en el hígado (hasta el 75% de la dosis) para formar metabolite M1 activo (2-amino-3-acetaminino-6-benzylaminopyridine [4-fluoro]), formado a consecuencia de hidrólisis de la estructura urethane y acetylation subsecuente. M1 proporciona un promedio del 25% de la actividad analgésica de flupirtine. Otro metabolite (M2) - farmacológicamente inactivo, se forma a consecuencia de la reacción de oxidación de para-fluorobenzyl, seguido de la conjugación de ácido para-fluorobenzoic con glycine. T1 / 2 - 7 h (10 h para la sustancia activa y Ml metabolite). La concentración de flupirtine en el plasma sanguíneo es proporcional a la dosis. En la gente mayor (más de 65 años) hay un aumento de T1 / 2 a 14 horas con una admisión sola y hasta 18.6 horas con la admisión durante 12 días y Cmax de 2-2.5 veces, respectivamente. Es emitido principalmente por el 69% de los riñones: el 27% en forma sin alterar, el 28% en la forma de Ml, el 12% en la forma de M2 y 1/3 en la forma de varios metabolites con una estructura confusa. Un pedazo se emite con la bilis.

Indicaciones

Síndrome de dolor (agudo y crónico): el espasmo del músculo, neoplasmas malévolos, algodismenorea, dolor de cabeza, fija el dolor traumático, traumatologic / cirugías ortopédicas e intervenciones.

Contraindicaciones. La hipersensibilidad, hepatic insuficiencia con los fenómenos de encefalopatía, cholestasis, se pronunció myasthenia gravis, alcoholismo, embarazo, lactancia, edad menos de 18 años.

Con cuidado

Renal / hepatic insuficiencia, hypoalbuminemia, edad más de 65 años.

Medicación

Dentro, no líquido y apretado una pequeña cantidad de líquido (100 ml). Para 100 mg. 3-4 veces por día con un intervalo igual entre dosis. En los dolores expresados - 200 mg. 3 veces por día. La dosis diaria máxima es 600 mg.

Pacientes más viejos que 65 años: a principios de tratamiento, 100 mg. 2 veces por día (mañana y tarde). La dosis se puede aumentar a 300 mg., según la intensidad de dolor y el tolerability de la medicina.

Con el fracaso renal severo o hypoalbuminemia, la dosis diaria no debería exceder 300 mg., con la insuficiencia hepatic severa - 200 mg.

Si es necesario prescribir dosis más altas de la medicina, los pacientes con cuidado se supervisan.

La duración de terapia depende de la dinámica del síndrome de dolor y tolerability.

Efecto secundario

El más a menudo (más del 10%): debilidad (el 15%) a principios de tratamiento.

A menudo (el 1-10%): el mareo, el ardor de estómago, la náusea, los vómitos, el estreñimiento o la diarrea, la flatulencia, el dolor abdominal, la sequedad de la mucosa oral, anorexia, depresión, duermen desórdenes, sudación, ansiedad, nerviosismo, temblor, dolor de cabeza, diarrea.

Raramente (el 0.1-1%): confusión, daño visual y reacciones alérgicas (hyperthermia, urticaria y picando).

Muy raramente (menos del 0.01%); el aumento de la actividad de "hígado" transaminases (después de que la medicina se devuelve al normal), la hepatitis (agudo o crónico, con o sin la ictericia, con o sin cholestasis).

Sobredosis

Síntomas: náusea, tachycardia, postración, llorosa, confusión, sequedad de la mucosa oral.

Tratamiento

lavage gástrico, diuresis forzado, activó carbón de leña y electrólitos. No hay antídoto específico, el tratamiento es sintomático.

Interacción. Refuerza la acción de etanol, medicinas sedativas y músculo relaxants.

Debido a que flupirtine liga a proteínas, se debería considerar que puede ser desplazado por otras medicinas simultáneamente tomadas (se muestra que warfarin y diazepam son desplazados por flupirtine de la relación con la proteína, que, de ser tomado al mismo tiempo, puede llevar a un aumento de su acción). Con la administración simultánea de flupirtine y derivados coumarin, se recomienda que el índice pro-trombin de Kvik se supervise con regularidad.

Con el uso simultáneo de flupirtine y medicinas, también metabolizadas en el hígado, requiere la escucha regular de la actividad de la enzima hepatic.

El uso combinado de flupirtine y medicinas que contienen paracetamol y carbamazepine se debería evitar.

Instrucciones especiales

En el renal / hepatic insuficiencia durante el período de tratamiento, la actividad de enzimas del hígado / creatinine concentración en la orina se debería supervisar.

Durante el período de tratamiento, las reacciones falsas y positivas de la prueba con tiras diagnósticas para bilirubin, urobilinogen y proteína en la orina son posibles. Una reacción similar es posible con una determinación cuantitativa de la concentración de bilirubin en el plasma sanguíneo.

Aplicando la medicina en dosis altas, en algunos casos, el color de la orina se puede marcar verde, que no es clínicamente significativo.

En caso de la prescripción durante la lactancia, es necesario resolver la cuestión del amamantamiento parador para el período de tratamiento (las pequeñas cantidades de la sustancia activa entran en la leche de pecho).

Durante el tratamiento es necesario abstenerse de conducir el transporte y el empleo por actividades potencialmente peligrosas que requieren una concentración aumentada de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores.