Instrucción para uso: Fluticasone (Fluticasonum)

Grupo farmacológico

Glucocorticosteroids

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Enfermedad de H04.9 lacrimal sistema, no especificado

Producción insuficiente de rasgón rasgadura fluida, Insuficiente, síndrome del ojo rojo, lacrimation, Sequedad de la superficie delantera del ojo

J00 nasopharyngitis Agudo [nariz líquida]

rhinitis viral, Inflamación del nasopharynx, enfermedades Inflamatorias de la nariz, rhinitis purulento, congestión Nasal, congestión Nasal con fríos y gripe, La dificultad de respiración nasal, La dificultad de respiración nasal para fríos, Dificultad en respiración nasal, Dificultad en aspirar nasal fríos, nasales, hipersecreción, frío, ARI con fenómenos rhinitis, coryza, rhinitis Agudo de varios orígenes, rhinitis Agudo con exudate mucoso purulento grueso, nasopharyngitis Agudo, Hinchazón de la mucosa del nasopharynx, Rhinitis, rhinorrhea, enfermedades Infecciosas e inflamatorias de órganos ENT, frío pesado, rhinopharyngitis, nasopharyngitis

J30 Vasomotor y rhinitis alérgico

rinopatiya alérgico, rhinosinusopathy Alérgico, enfermedades respiratorias Alérgicas, rhinitis Alérgico, alergia nasal, Rhinitis Alérgico Estacional, Vasomotor rhinitis, rhinitis Largo y alérgico, rhinitis alérgico Perenne, rhinitis alérgico Perenne, rhinitis alérgico de todo el Año o estacional, naturaleza rhinitis alérgica de todo el Año, Rhinitis vasomotor alérgico, Exacerbación de alergia del polen en la forma de Síndrome rinokonyunktivalnogo, rhinitis alérgico Agudo, Edema de la mucosa nasal, Edema de la mucosa nasal, Hinchazón de la mucosa de la cavidad nasal, Hinchazón de la mucosa nasal, Hinchazón de la mucosa nasal, enfermedad del polen, rhinitis alérgico Permanente, rhinoconjunctivitis, rhinosinusitis, rhinosinusopathy, rhinitis alérgico Estacional, Rhinitis Alérgico Estacional, Haymarket rhinitis, rhinitis alérgico Crónico, enfermedades respiratorias Alérgicas

J30.1 rhinitis Alérgico causado por el polen

fiebre del heno, Hipersensibilidad frente a polen, Polypoid rhinosinusitis alérgico, fiebre del heno Estacional, rhinitis

J44.9 enfermedad pulmonar obstruccionista Crónica, no especificada

Enfermedades pulmonares obstruccionistas, obstrucción Bronquial, obstrucción bronquial, Exacerbación de enfermedad pulmonar obstruccionista crónica, obstrucción del corriente de aire reversible, obstrucción de la vía aérea Reversible, panbronchiolitis, Panbronhit, COPD, infección pulmonar Crónica, infección Crónica de las vías respiratorias inferiores, enfermedad pulmonar obstruccionista Crónica, pulmonía obstruccionista Crónica, enfermedad del pulmón Crónica, enfermedad pulmonar obstruccionista Crónica, enfermedad bronchopulmonary Crónica, enfermedades broncho-pulmonares Crónicas, obstrucción de la Vía aérea

Asma de J45

Asma esfuerzo físico, estado asthmaticus, asma Bronquial, flujo del pulmón del Asma, asma Bronquial con obstrucción de descarga del esputo, asma Bronquial corrientes pesadas, asma Bronquial esfuerzo físico, hypersecretory asma, forma Hormonal y dependiente de asma bronquial, Alivio de ataques de asma en asma bronquial, asma No alérgica, asma nocturna, Exacerbación de asma, Ataques de asma, formas Endógenas de asma, asma de Noche, Tos con asma bronquial

L20 dermatitis Atópica

Eczema atópico picante, neurodermatitis Común, enfermedades de la piel Alérgicas, enfermedades de la piel Alérgicas de etiología no infecciosa, enfermedades de la piel Alérgicas de etiología no microbiana, enfermedades de la piel Alérgicas, lesiones de piel Alérgicas, manifestaciones Alérgicas en la piel, dermatitis Alérgica, diathesis Alérgico, picor Alérgico dermatosis, Enfermedad de la piel Alérgica, irritación de piel Alérgica, Dermatitis dermatitis alérgica, Atópica, Dermatosis alérgico, Diathesis exudative, Piel Enfermedad Alérgica, reacción alérgica de Piel a preparaciones medicinales y químicas, reacción de Piel a medicación, Piel y enfermedad alérgica, eczema Agudo, dermatitis atópica Crónica, Exudative diathesis, dermatosis alérgico Mordicante

Dermatitis L21 Seborrheic

Dermatitis seborrheic, separación del sebo Aumentada, Eczema de Seborrheic, dermatitis de Seborrheic del cuero cabelludo, Seborrheic pyodermatitis, Seborrhea, Eczema seborrheic

L23 dermatitis de contacto Alérgica

Dermatitis alérgica, dermatopathies alérgico Purulento, reacción alérgica de Contacto, Contacto dermatitis alérgica, dermatitis de contacto Fotoalérgica

Dermatitis de Contacto de L25, no especificada

Dermatitis de Intertriginous, Eczema de Contacto, dermatitis de Contacto, dermatitis de Contacto de la etiología no microbiana, dermatitis de Contacto, superficie de examen de Piel, Fracturas, Intertrigo, Dificultad de Piel, dermatitis de contacto Subaguda y crónica, Phlebotoderma, la dermatitis de contacto Simple complicada por el impétigo

L28.0 liquen crónico Simple

Liquen común, liquen Crónico y simple, liquen Crónico

Dermatitis de L30.9, no especificada

dermatoses alérgico complicado por una infección bacteriana secundaria, eczema Anal, maduración Bacteriana, Eczema Varicoso, dermatitis Venosa, Inflamación de la piel, Inflamación de la piel sobre el contacto con plantas, Enfermedades de la piel Inflamatorias, reacciones de piel Inflamatorias, procesos Inflamatorios de la piel, dermatitis de Hypostatic, Eczema Fungoso, dermatosis Fungoso, Dermatitis, la Dermatitis es estancada, Dermatitis y eczema en el área anal, Dermatitis contacto agudo, dermatitis de Perianal, Dermatosis, Dermatosis del cuero cabelludo, Dermatosis de la psoriasis, Dermatosis con el picor persistente, Dermatoses, Dermatoses picante, Otro picor dermatoses, manifestaciones eczematous Significativas, que Pican con, dermatoses, eczema Mordicante, eczema Verdadero, reacción de Piel a picaduras de insecto, Piel que pica con dermatosis, eczema Constitucional, eczema de Llanto, enfermedad de la piel inflamatoria Soñolienta, Enfermedad de la piel Infecciosa e Inflamatoria Agonizante, dermatitis No alérgica, eczema de Nummular, El eczema de contacto agudo, la enfermedad de la piel inflamatoria Aguda, dermatosis Agudo, dermatosis severo Agudo, la dermatitis de Perianal, dermatosis Superficial, el Eczema de Contacto Subagudo, la dermatitis Simple, la dermatitis Ocupacional, Psychogenic dermatosis, la dermatitis de la Burbuja de recién nacidos, erupciones Pustulosas, Irritación y reparación de la piel, eczema Bajo e inflamable, Secan el eczema atrophic, el eczema Seco, la dermatitis Tóxica, el eczema del Oído como dermatitis, el eczema Crónico, dermatosis Crónico, dermatosis común Crónico, papular Escamoso dermatosis, Eczema, Eczema región anal, Eczema de las manos, Contacto del Eczema, Eczema lichenized, Eczema Nummular, Eczema agudo, Eczema contacto agudo, Eczema subagudo, dermatitis de Eczematous, erupciones parecidas a un Eczema, Ecome exogenous, eczema Endógeno, dermatitis de Gluteal, dermatitis picante Restringida

Psoriasis de L40

Psoriasis crónica con placas difusas, psoriasis Generalizada, Psoriasis del cuero cabelludo, Psoriasis del cuero cabelludo, forma Generalizada de psoriasis, dermatitis de la Psoriasis, Psoriasis complicada por erythroderma, psoriasis de Invalidative, placa psoriatic Aislada, psoriasis de Exfoliative, Psoriatic Erythroderma, Psoriasis con eczematosis, Hyperkeratosis en psoriasis, psoriasis Inversa, Psoriasis eczematous, Dermatosis de psoriasis, Psoriasis de los genitales, Psoriasis con lesiones de áreas peludas de piel, psoriasis de Erythrodermal, psoriasis Crónica del cuero cabelludo, psoriasis Crónica, psoriasis Ordinaria, psoriasis Refractaria, fenómeno de Kebner, liquen Escamoso

L43 piso de la hoja rojo

Lishay Wilson, forma Erosiva-ulcerative de liquen llano rojo, formas Verrugosas de liquen rojo, liquen Rojo, liquen Llano, fenómeno de Kebner

L53 Otras condiciones erythematous

Variable erythrokeratodermia, exudative Malévolo erythema, Erythema, Erythematous, Erythroderma, Erythema de empaña

L93.0 Discoid lupus erythematosus

discoid crónico lupus erythematosus, discoid Rojo lupus, Discoid lupus, Discoid erythematosis

Estornudo de R06.7

Estornudo

Mordedura de W57 o picadura con insecto no tóxico y otro arthropods no venoso

Reacción alérgica a picaduras de insecto, reacción de Piel después de picadura de insecto, Reacciones a picaduras de insecto, Picadura de mosquitos, Mordedura de insectos bloodsucking, Una mordedura de un insecto, La mordedura de la avispa

Cifre CAS 90566-53-3

Farmacología

Acción farmacológica - antiinflamatorio, antialérgico, glucocorticoid.

Pharmacodynamics

Fluticasone es caracterizado por selectividad alta y afinidad para GCS (glucocorticosteroids) - receptores. Inhibe la proliferación de células del mástil, eosinophils, lymphocytes, macrophages, neutrophils; Reduce la producción y la liberación de mediadores de la inflamación y otras sustancias biológicamente activas (histamina, PG (prostaglandinas), RT (leukotrienes), cytokines) durante las fases tempranas y tardías de una reacción alérgica.

Con la aplicación actual en dosis terapéuticas, no hay efecto sistémico marcado y supresión del sistema hypothalamic-pituitary-adrenal. No causa desórdenes hormonales, no tiene un efecto significativo en el sistema nervioso central, sistema nervioso periférico, extensión gastrointestinal, sistema cardiovascular y sistema respiratorio.

Bioavailability de fluticasone durante la ingestión es bajo debido al nivel muy bajo de absorción en la extensión gastrointestinal y metabolismo extenso durante el primer paso a través del hígado, que proporciona un nivel bajo de la exposición sistémica a la ingestión casual.

Cuando inhalado en las dosis recomendadas, tiene un efecto antiinflamatorio pronunciado, que lleva a una disminución en la seriedad de síntomas y una reducción de la frecuencia de exacerbaciones de enfermedades acompañadas por la obstrucción de la vía aérea (asma bronquial, bronquitis crónica, enfisema).

En COPD (enfermedad pulmonar obstruccionista crónica), la eficacia de inhalación fluticasone (en la combinación con bronchodilators de acción lenta) ha sido confirmada para la función pulmonar, que es caracterizada por una disminución en la seriedad de los síntomas de la enfermedad, la frecuencia y la seriedad de exacerbaciones y calidad de vida mejorada de pacientes comparado con el placebo.

El efecto terapéutico después de la inhalación comienza dentro de 24 horas, alcanza un máximo dentro de 1-2 semanas o más después del principio del tratamiento.

Con la administración intranasal, tiene un efecto antiinflamatorio rápido en la mucosa nasal, y el efecto antialérgico es manifestado tan pronto como 2-4 horas después de la primera aplicación. Reduce el estornudo, que pica en la nariz, nariz líquida, nariz congestionada, incomodidad en los senos y un sentimiento de presión alrededor de la nariz y ojos. Además, alivia síntomas del ojo asociados con rhinitis alérgico. La reducción de la seriedad de síntomas (congestión sobre todo nasal) persiste durante 24 horas después de una aplicación sola en una dosis de 200 μg. Mejora la calidad de vida de pacientes, incluso la actividad física y social. Después de la inyección de fluticasone propionate en una dosis de 200 μg / día, no había cambio significativo en el diario AUC del suero cortisol comparado con el placebo (proporción 1.01, CI del 90%: 0.9, 1.14).

Cuando la aplicación actual fluticasin tiene antiinflamatorio, antipruritic y efecto vasoconstrictive.

Pharmacokinetics

Succión. bioavailability absoluto de fluticasone cuando administrado en la forma de inhalaciones en voluntarios sanos es aproximadamente el 10.9%. En pacientes con el asma bronquial o COPD, la exposición sistémica es menos que ese de voluntarios sanos. La absorción sistémica ocurre predominantemente en los pulmones, mientras la absorción es al principio rápida con la desaceleración subsecuente. La parte de la dosis inhalada puede ser tragada, pero su efecto sistémico es mínimo debido a la solubilidad pobre en el agua y metabolismo presistémico intensivo. Bioavailability de fluticasone para la administración oral es menos del 1%. Hay una relación lineal entre la magnitud de la dosis inhalada y el efecto sistémico.

Después de la inyección intranasal en una dosis de 200 μg / día, equilibrio Cmax en el plasma no es quantitated en la mayor parte de pacientes (menos de 0.01 ng / ml). La concentración plasma más alta fue registrada en 0.017 ng / ml. La absorción directa de la cavidad nasal es con poca probabilidad debido a la solubilidad de la marea baja y la ingestión de la mayor parte de la dosis. bioavailability oral absoluto es bajo (<el 1%) a consecuencia de una combinación de la absorción incompleta de la extensión gastrointestinal y metabolismo activo durante el primer paso a través del hígado. La succión sistémica total es así muy baja.

Con la aplicación actual, el bioavailability de fluticasone es muy bajo debido a la absorción limitada a través de la piel.

Distribución. Vss (el volumen de distribución en el estado de equilibrio) con la inhalación es aproximadamente 300 litros, con la aplicación intranasal - aproximadamente 318 litros. La conexión con proteínas del plasma sanguíneo es el-91%. Después de entrar en la circulación sistémica, fluticasone rápidamente entra en la bilis y es eliminado a través del intestino. Fluticasone no se acumula en los tejidos y no liga a melanin.

Metabolismo. Según los resultados de investigaciones clínicas y preclínicas, el fluticasone tiene una autorización metabólica alta. Fluticasone es muy rápidamente emitido del torrente circulatorio sistémico, principalmente a consecuencia del metabolismo a metabolite inactivo de un ácido carboxylic bajo la acción de CYP3A4 isoenzyme del sistema cytochrome P450. El metabolismo de la fracción tragada de fluticasone durante el primer paso a través del hígado ocurre del mismo modo.

Excreción. Los pharmacokinetics de fluticasone son caracterizados por la autorización plasma alta (1150 ml / minuto), la autorización renal de fluticasone es insignificante (<el 0.2%), menos del 5% es emitido en la orina como un metabolite. La eliminación de fluticasone es lineal en la variedad de la dosis de 250 a 1000 μg. Cmax en el plasma sanguíneo es reducido en aproximadamente el 98% dentro de 3-4 horas, y sólo en concentraciones muy bajas en el plasma hay T1 final / 2 de 7.8 horas. Fluticasone y su metabolites son emitidos principalmente con la bilis a través del intestino.

Uso de Fluticasone

Inhalación: el asma bronquial (la terapia antiinflamatoria básica de adultos y niños 1 año y más viejo, incluso pacientes con la enfermedad severa, que tienen una dependencia en SCS sistémico (glucocorticosteroids)); enfermedad pulmonar obstruccionista crónica en adultos (como un remedio adicional por terapia bronchodilator de acción lenta, por ejemplo, beta-agonists de acción lenta).

Intranasalmente: rhinitis alérgico de todo el año y estacional, incluso pollinosis (fiebre del heno) en adultos y niños de edad 4 (eliminación de síntomas como dolor y sensación de presión en los senos paranasales, congestión nasal, nariz líquida, estornudo, que pica en la nariz, lachrymation).

En la localidad: dermatoses agudos y crónicos en adultos y niños de edad de 6 meses (ungüento) o a partir de 1 año (crema) y más viejo para el alivio de la inflamación y picando en el dermatoses sensible a la terapia glucocorticosteroid, tal como atópicos (incluso Niños), número (discoidia eczema) o dermatitis seborrheic, psoriasis (a excepción de la placa común), liquen crónico simple, liquen planus, se ponen en contacto o dermatitis de contacto alérgica, discoid lupus erythematosus, erythroderma (como un adjunto a SCS-te sistémico FIPA); reacciones inflamatorias a picaduras de insecto; la forma crónica de la dermatitis atópica, si hubiera un efecto terapéutico en el tratamiento de la fase aguda de la enfermedad (para reducir el riesgo de repetición de la enfermedad).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Además

Inhalación: bronchospasm agudo; estado asmático (como un medio primario); edad de niños a 1 año.

Intranasalmente: un trauma nasal reciente o una operación en la cavidad nasal; Niños menos de 4 años.

En la localidad: lesiones de piel primarias de etiología bacteriana, viral y fungosa; Rosacea; acné común; dermatitis de Perioral; Perianal y picor genital; el Picor sin síntomas de inflamación; edad de niños a 6 meses (ungüento) o 1 año (crema).

Restricciones

Inhalación: cirrosis del hígado; glaucoma; Hypothyroidism; infecciones sistémicas (bacteriano, fungoso, parásito, viral); osteoporosis; tuberculosis pulmonar; embarazo; El período de amamantamiento.

Intranasalmente: uso simultáneo con medicinas para el tratamiento de infección del VIH (eg ritonavir), GCS para el tratamiento de asma bronquial, alergias, erupciones de piel, medicinas para el tratamiento de infecciones fungosas (eg ketoconazole), otros inhibidores fuertes de CYP3A isoenzyme (eg itraconazole); glaucoma; catarata; las Infecciones de la cavidad nasal o senos paranasales (requieren el tratamiento adecuado, pero no son contraindicados); Ulceración de la mucosa nasal.

En la localidad: psoriasis, insuficiencia renal y hepatic, edad mayor, edad de niños de 6 meses a 12 años.

embarazo y lactancia

Categoría de acción para feto por FDA - C.

Los datos del uso de fluticasone en mujeres embarazadas son limitados, y su uso durante el embarazo sólo es permisible si la ventaja potencial para la madre excede el riesgo posible para el feto.

Los resultados del estudio epidemiológico retrospectivo no revelaron un peligro mayor de malformaciones congénitas serias después del uso de fluticasone comparado con otro glucocorticosteroids inhalado durante el primer trimestre del embarazo.

Los estudios reproductivos en animales han mostrado que en valores de exposición sistémicos que son más altos que los observados con las dosis de la inhalación terapéuticas recomendadas, sólo la característica de efectos de GCS es notada.

A consecuencia de preinvestigaciones clínicas, se encontró que la aplicación externa de GCS en animales embarazados puede causar una desviación de desarrollo embrionario, pero el significado de este fenómeno para la gente no ha sido establecido. En la aplicación actual en mujeres embarazadas, es necesario aplicar fluticasone en una cantidad mínima y usar el período de tiempo más corto suficiente para manifestar el efecto clínico.

El uso de fluticasone durante el amamantamiento sólo es permisible si la ventaja potencial para la madre excede el riesgo posible para el niño.

El aislamiento de fluticasone en la leche materna humana no ha sido estudiado.

Cuando después de la inyección subcutánea de ratas de laboratorio durante el período de la lactancia, las concentraciones mensurables de la sustancia en el plasma sanguíneo fueron obtenidas, el fluticasone también fue encontrado en la leche materna. Sin embargo, después de la inhalación en dosis recomendadas, su concentración plasma en pacientes probablemente será baja.

La seguridad de la terapia GCS para la aplicación actual durante el amamantamiento no ha sido establecida. No hay datos disponibles para confirmar la posibilidad de la absorción sistémica de GCS para la aplicación actual en una cantidad suficiente para su descubrimiento en la leche materna. Con la aplicación externa de fluticasone durante el amamantamiento, no debería ser aplicado al área de las glándulas mamarias para prevenir tragar casual por el bebé.

Efectos secundarios

Las reacciones indeseables presentadas abajo son puestas en una lista de acuerdo con el daño a órganos y sistemas del órgano y frecuencia del acontecimiento. La frecuencia del acontecimiento es definida así: muy a menudo (≥1 / 10); A menudo (≥1 / 100 y <1/10); Con poca frecuencia (≥1 / 1000 y <1/100); Raramente (≥1 / 10000 y <1/1000); Muy raramente (<1/10000, incluso casos individuales). Las categorías de frecuencia fueron formadas sobre la base de vigilancia de postregistro e investigaciones clínicas.

Enfermedades infecciosas y parásitas: muy a menudo el candidiasis de la boca y faringe (candidiasis stomatitis, en tales casos se recomienda después de la inhalación aclarar la boca y garganta con el agua, es posible usar reactivos antifungosos de la acción local); A menudo - pulmonía (en pacientes con COPD); Raramente - esophageal candidiasis; Muy raramente infecciones oportunistas.

Del lado del sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones de piel de sensibilidad aumentada (picor, erupción, edema); Muy raramente - angioedema (principalmente cara y oropharynx), desórdenes respiratorios (disnea y / o bronchospasm); reacciones anafilácticas y anaphylactoid.

Del lado de metabolismo y nutrición: muy raramente - hiperglucemia.

Perturbación mental: muy raramente - ansiedad, sueño y desórdenes de comportamiento, incluso hiperactividad e irritabilidad (principalmente en niños).

Del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, un sentido de gusto desagradable y olor.

De parte del respiratorio, tórax y órganos mediastinal: muy a menudo - hemorragias nasales (con aplicación intranasal); A menudo la ronquedad de la voz (se recomienda inmediatamente después de la inhalación aclarar la boca y garganta con el agua), la sequedad, la irritación de la membrana mucosa en la cavidad nasal y faringe; Muy raramente - bronchospasm paradójico (ver "Precauciones"), la perforación de septum nasal (hizo un informe con SCS intranasal).

De la piel y tejidos subcutáneos: a menudo - contusión, que pica en el sitio de aplicación; Infrecuente - quemándose en el lugar de aplicación externa; Muy raramente - aclaración de la piel, atrofia, striae, telangiectasia, hypopigmentation, hypertrichosis, dermatitis de contacto alérgica, exacerbación de los síntomas de la enfermedad subyacente, psoriasis pustulosa, erythema, erupción, urticaria.

Los efectos sistémicos (ver "Precauciones"): muy raramente - la opresión del sistema hypothalamic-pituitary-adrenal (aumento de peso u obesidad, aumento de peso lento o retraso de crecimiento en niños, síndrome de Cushing, los síntomas de Cushing (eg, lunate cara, obesidad central), BMD Disminuido, disminuyeron cortisol endógeno, hiperglucemia o glucosuria, hipertensión, osteoporosis, catarata, glaucoma, aumentó IOP (presión intraocular)).

Interacción

Las interacciones de la medicina clínicamente significativas con la aplicación actual de fluticasone son improbables.

Sin embargo, el tratamiento medicamentoso del fenómeno concomitante, que tiene un efecto inhibitorio en isoenzyme CYP3A4 (eg ritonavir, itraconazole, erythromycin), puede llevar a la inhibición del metabolismo GCS, que es acompañado por un efecto sistémico aumentado. El nivel del significado clínico de tales interacciones depende de la actividad del inhibidor de isoenzyme CYP3A4, la dosis y el modo de la administración de GCS.

El estudio de interacción farmacológica en voluntarios sanos mostró que ritonavir (un inhibidor muy activo de CYP3A4) puede aumentar considerablemente la concentración de fluticasone en el plasma, que por consiguiente lleva a una disminución en la concentración de cortisol en el suero. En la aplicación de postmercadotecnia, las interacciones de la medicina clínicamente significativas fueron observadas en pacientes que reciben fluticasone intranasalmente o inhaladas juntos con ritonavir, que causó efectos sistémicos de GCS, incluso síndrome de Itenko-Cushing y supresión de la función suprarrenal.

Así, el uso del fenómeno concomitante de ritonavir y fluticasone debería ser evitado, a menos que la ventaja potencial para el paciente pese más que el riesgo posible de efectos secundarios sistémicos de GCS.

Los estudios de otros inhibidores CYP3A4 demostraron un leve (erythromycin) y pequeño (ketoconazole) aumento de la exposición sistémica a fluticasone sin cualquier reducción significativa en el suero cortisol concentraciones. Sin embargo, el cuidado debería ser tomado cuando concomitantly administración de inhibidores fuertes de CYP3A4 (eg ketoconazole), ya que es posible aumentar la concentración de fluticasone en el plasma.

Sobredosis

Síntomas: la sobredosis aguda puede llevar a una depresión temporal del sistema hypothalamic-pituitary-adrenal, que por lo general no requiere la terapia de emergencia, porque La función de la corteza suprarrenal es restaurada dentro de unos días.

Con uso prolongado de dosis que exceden la supresión significativa recomendada, posible de la función de la corteza suprarrenal. Los informes muy raros fueron recibidos sobre el desarrollo de la crisis suprarrenal aguda en niños que recibieron una dosis de fluticasone 1000 μg / día y más alto durante varios meses o años. En tal hipoglucemia de pacientes, la opresión de conocimiento y convulsiones fue notada.

La crisis suprarrenal aguda se puede desarrollar en el contexto de tales condiciones como trauma severo, intervención quirúrgica, infección, una disminución aguda en la dosis de fluticasone.

No hay pruebas de la sobredosis aguda o crónica de fluticasone con la administración intranasal. En voluntarios sanos, la administración intranasal de 2 mg. de fluticasone 2 veces por día durante 7 días no afectó la función del sistema hypothalamic-pituitary-adrenal (una dosis 20 veces más alto que la dosis terapéutica).

Con la aplicación externa, el fluticasone puede ser absorbido en cantidades suficientes para manifestar la acción sistémica. La probabilidad de una sobredosis aguda es la sobredosis muy baja, pero crónica o la aplicación impropia puede desarrollar signos de hypercorticism (síndrome de Itenko-Cushing).

Tratamiento: la observación de pacientes que reciben dosis altas de fluticasone es necesaria. En caso de una sobredosis de fluticasone, la retirada de tratamiento es gradualmente realizada reduciendo la frecuencia de aplicación o cambiando a GCS menos activo a fin de evitar el riesgo de desarrollar la insuficiencia glucocorticoid. Desarrollando un cuadro clínico de una sobredosis, la terapia sintomática es indicada.

Vías de administración

Inhalación, intranasal, actual.

Precauciones

Con la aplicación actual a largo plazo de cualquier SCS, sobre todo en dosis altas, los efectos sistémicos pueden ser notados, pero la probabilidad de su desarrollo es considerablemente más baja que ingiriendo GCS dentro. Los efectos sistémicos posibles incluyen el síndrome de Itenko-Cushing, cushingoid síntomas, supresión de la función suprarrenal, disminuyó BMD, retraso de crecimiento en niños y adolescentes, cataratas, glaucoma, y menos a menudo varios efectos psicológicos o behaviorísticos, incluso hiperactividad psicomotor, desórdenes del sueño, ansiedad, depresión o agresividad (Sobre todo en niños). Por lo tanto, es sobre todo importante que cuando un efecto terapéutico es conseguido, la dosis de GCS para la administración actual sea reducida a mínimo eficaz, permitiendo controlar el curso de la enfermedad.

Se recomienda supervisar con regularidad la dinámica del crecimiento de niños que reciben GCS local mucho tiempo. Si reducen la marcha del crecimiento, el tratamiento debería ser examinado para reducir la dosis de SCS, de ser posible a mínimo, mantener el control eficaz de los síntomas y ponerse en contacto con el pediatra.

Un aumento de la frecuencia del uso de interpretación corta inhaló beta2-agonists para controlar los síntomas del asma bronquial durante el período de la inhalación de fluticasone indica un empeoramiento del control del curso de la enfermedad. En este caso, el plan de tratamiento del paciente tiene que ser revisado.

El empeoramiento repentino y progresivo del control del curso del asma bronquial es un peligro potencial para la vida del paciente y requiere un aumento de la dosis de GCS. Pueden asignar a pacientes en peligro una medida del flujo máxima diaria.

Parar repentinamente el tratamiento de la inhalación con fluticasone no es recomendado.

El cuidado especial debería ser tomado cuando el trato inhaló a pacientes GCS con formas activas o inactivas de la tuberculosis pulmonar. Se recomienda comprobar si el paciente puede usar correctamente el inhalador para asegurarse que la inhalación del inhalador es sincronizada con la inhalación a fin de asegurar la entrega óptima de la sustancia activa a los pulmones.

Siempre es necesario considerar la probabilidad de la insuficiencia suprarrenal en situaciones de emergencia (incluso la cirugía), así como con intervenciones planeadas que pueden causar la tensión, sobre todo en pacientes que toman dosis altas de GCS mucho tiempo. En este caso, la pregunta de la necesidad de la prescripción adicional del GCS según la situación clínica (ver "la Sobredosis") debería ser dirigida.

En relación a una insuficiencia suprarrenal posible, el cuidado especial debería ser tomado y los indicadores de función de adrenocortical deberían ser con regularidad supervisados transfiriendo a pacientes que toman SCS hacia dentro a fluticasone en la forma de inhalaciones. La abolición de SCS sistémico en el fondo de inhalación de fluticasone debería ser gradual, y los pacientes deberían llevar una tarjeta que indica que pueden necesitar SCS adicional durante períodos de la tensión.

Transfiriendo a pacientes de recibir GCS sistémico a la terapia de la inhalación, enfermedades alérgicas asociadas (por ejemplo, rhinitis alérgico, eczema), que fueron suprimidos por SCS sistémico, también se puede empeorar.

Como con otras terapias de la inhalación, hay una posibilidad de desarrollar bronchospasm paradójico con un aumento inmediato de la disnea después de la inhalación. Para parar este ataque, la aplicación inmediata de bronchodilator inhalado de una acción rápida y corta es necesaria. La inhalación de fluticasone debería ser discontinuada inmediatamente, tasar la condición del paciente y, si es necesario, prescribir una terapia alternativa (ver "Efectos secundarios").

Hay informes muy raros de un aumento de la concentración de glucosa en la sangre, y esto debería ser recordado prescribiendo fluticasone a pacientes diabéticos.

Había un aumento del frecuencia de pulmonía en pacientes con COPD que recibieron fluticasone en una dosis de 500 mcg. Habría que recordar sobre la posibilidad de pulmonía en tales pacientes, porque los signos clínicos de la pulmonía y la exacerbación de la enfermedad subyacente a menudo pueden coincidir.

La aplicación intranasal de fluticasone no debería durar más de 3 meses para adultos y niños a partir de 12 años y más de 2 meses para niños a partir de 4 a 12 años. Con el uso prolongado, la escucha regular de la función de la corteza suprarrenal es necesaria.

El uso simultáneo de ritonavir y fluticasone debería ser evitado excepto en aquellos casos donde la ventaja potencial para el paciente excede el riesgo posible de desarrollar efectos sistémicos adversos de GCS (ver "la Interacción").

El efecto lleno de fluticasone con la administración intranasal sólo puede ocurrir después de 3-4 días del tratamiento. Se recomienda dejar de usar y conseguir el consejo médico si no hay mejora dentro de 4 días. La consulta de un doctor también es necesaria si los nuevos síntomas han aparecido, como dolor facial severo, secreción gruesa de la nariz, que puede indicar la infección y no tiene que ver con alergias. Las infecciones de la cavidad nasal o senos paranasales requieren el tratamiento adecuado, pero no son una contraindicación a la aplicación intranasal de fluticasone.

En la mayor parte de pacientes, la aplicación intranasal elimina los síntomas de rhinitis alérgico estacional, pero en algunos casos, con muy altas concentraciones en el aire de alérgenos, la terapia adicional puede ser necesaria. Para aliviar los síntomas de los ojos en el contexto de la terapia exitosa de rhinitis alérgico estacional, la terapia adicional se puede requerir. Para conseguir el efecto terapéutico máximo, es necesario adherirse a un esquema regular de la aplicación.

El cuidado debe ser tomado transfiriendo a pacientes de la terapia GCS sistémica al tratamiento intranasal, sobre todo si hay una violación de la función suprarrenal contra el fondo de la escucha regular.

Al ponerse en contacto con pacientes con varicela, sarampión y en caso de cambios de la visión, se recomienda parar el tratamiento y consultar a un doctor.

En apariencia, el fluticasone debería ser usado con la precaución en pacientes que tienen una historia de reacciones locales de la hipersensibilidad frente a otro GCS. Las reacciones locales de la hipersensibilidad (ver "Efectos secundarios") se pueden parecer a los síntomas de la enfermedad subyacente.

Las manifestaciones de hypercorticism (síndrome de Itenko-Cushing) y la inhibición reversible del sistema hypothalamic-pituitary-adrenal, llevando glucocorticoid a la insuficiencia, en algunos casos se levantan a consecuencia de la absorción sistémica aumentada de GCS para el uso externo. En tales casos, es necesario parar gradualmente el tratamiento, reduciendo la frecuencia de aplicación, o sustituir fluticasone por SCS menos activo. Un cese repentino del tratamiento puede llevar a la insuficiencia glucocorticoid (ver "Efectos secundarios").

Los factores de riesgo para el desarrollo de reacciones sistémicas severas son la actividad y la forma de la dosis de GCS para la aplicación actual, la duración de tratamiento, aplicación a áreas grandes de la piel, aplicación de la piel a áreas ocluidas, aliños oclusivos (para niños, un aliño oclusivo puede ser un pañal), la hidratación aumentada la capa Córnea de la dermis, aplicación en áreas con la piel delgada, como cara, piel dañada u otras condiciones potencialmente acompañadas por el daño a arera cutáneo. Comparado con adultos, los niños probablemente absorberán más GCS para el uso externo, así aumentando el riesgo de desarrollar reacciones adversas sistémicas. Esto es debido a la inmadurez de la barrera de piel y una proporción más alta de la área de superficie del cuerpo al peso corporal en niños comparado con adultos.

En niños de 6 meses a 12 años de la edad, evite la terapia continua prolongada con GCS para el uso actual, lo más largo posible. Hay una posibilidad de supresión de la función suprarrenal.

El cuidado debería ser tenido administrando GCS para el uso actual en el tratamiento de la psoriasis, hay informes de recaídas tempranas, dependencia, el riesgo de psoriasis pustulosa generalizada y toxicidad local o sistémica debido a la función de la barrera de piel perjudicada. El uso de psoriasis requiere la escucha cuidadosa del curso de la enfermedad en el paciente.

El uso a largo plazo fluticasone en la cara es indeseable, porque La piel en esta área es más propensa a cambios de atrophic.

Aplicándose fluticasone en los párpados, el cuidado debería ser tomado para no entrar en los ojos, ya que el contacto repetido con la membrana mucosa del ojo puede llevar al desarrollo de cataratas y glaucoma.

Con la infección secundaria de lesiones de piel, la terapia antibiótica apropiada debería ser prescribida. En caso de signos de la extensión de la infección, SCS debería ser discontinuado para la aplicación actual y la terapia antibiótica apropiada debería ser prescribida.

Las infecciones bacterianas son más fáciles a desarrollarse en condiciones calientes y húmedas en pliegues naturales de la piel o bajo aliños oclusivos, por tanto cada vez antes de aplicar una nueva venda, la piel debería ser a fondo limpiada.

La terapia de SCC para la administración actual a veces es usada para tratar la dermatitis que se desarrolla alrededor de úlceras crónicas de los miembros inferiores. Sin embargo, esto puede tener que ver con un frecuencia más alto de reacciones de hipersensibilidad locales y complicaciones infecciosas.

La opresión aparente del sistema hypothalamic-pituitary-adrenal (cortisol nivel en el plasma sanguíneo por la mañana <5 μg / dL) en adultos es improbable con la aplicación externa de fluticasone en las dosis recomendadas, excepto la aplicación a un área más de 50% más grande que la área de superficie del cuerpo, Y en una cantidad de más de 20 g / día.

Influencia en la capacidad de conducir un coche o trabajo con maquinaria. La influencia de fluticasone en la capacidad de conducir y trabajar con mecanismos que requieren la concentración aumentada de la atención es improbable, pero debería tener en cuenta los efectos secundarios que puede causar.