Instrucción para uso: sodio de Fondaparinux

Nombre comercial de la medicina – Arixtra

El nombre latino de la sustancia sodio de Fondaparinux

Natrii Fondaparinuxum (género. Natrii Fondaparinuxi)

Fórmula gruesa

C31H43N3Na10O49S8

Grupo farmacológico:

Anticoagulantes

Código de CAS

114870-03-0

El artículo 1 clínico y farmacológico modelo

Farmacoterapia. Un inhibidor sintético del factor activado X (Xa), antithrombotic actividad es el resultado de la inhibición selectiva del factor Xa, mediado por antithrombin III. Selectivamente ligando a antithrombin III, aumentos (aproximadamente 300 veces) la neutralización inicial de factor Xa por antithrombin III. La neutralización del factor Xa interrumpe la cadena de la coagulación e inhibe tanto la formación thrombin como la formación thrombus. No hace inactivate thrombin (factor activado IIa) y no tiene la acción antiaggregatory contra plaquetas. En una dosis de 2.5 mg. no afecta los resultados de pruebas de la coagulación (APTT, tiempo de coagulación activado, prothrombin tiempo, proporción del plasma sanguíneo normalizada internacional), tiempo sangrante o actividad fibrinolytic. No causa reacciones enfadadas con el suero de pacientes con thrombocytopenia heparin-inducido.

Pharmacokinetics. Después de que la administración del SC totalmente y rápidamente se absorbe (el 100% bioavailability absoluto). Con una infusión sola de Cmax de 2.5 mg. - 0.34 mg. / l, TCmax - 2 h. Minutos del 50% - 25 de TCmax. En la variedad de la dosis de 2-8 mg., los pharmacokinetics son lineales. Con una administración sola por día, una concentración de equilibrio estable en el plasma sanguíneo se consigue en 3-4 días con un aumento de 1.3 veces los valores de Cmax y AUC. El volumen de distribución se limita. En vitro, fondaparinux sodio muy y expresamente se asocia con la proteína antithrombin III, y el nivel de la encuadernación depende de la concentración de la sustancia en el plasma sanguíneo (el 98.6-97% en la variedad de concentración de 0.5-2 mg. / l). Conexión con otras proteínas plasma, incl. Con el factor de la plaqueta IV, es insignificante. Penetra en la leche de ratas (no hay pruebas de la penetración en la leche de un ladrón femenino). La evaluación final del metabolismo de sodio fondaparinux no se ha realizado, pero ningunos metabolites activos se han descubierto. T1 / 2 - 17 horas; en los ancianos, 21 horas. Es emitido sin alterar por los riñones (el 64-77%). En pacientes más viejos que 75 años, la autorización es 1.2-1.4 veces más baja que en pacientes menor de edad de 65 años. En el fracaso renal crónico, la autorización plasma es 1.2-1.4 veces más baja en pacientes con la insuficiencia renal suave (KC 50-80 ml / minuto) y 2 veces más abajo con la expresión moderada (KK 30-50 ml / minuto). En CRF severo (CENTÍMETROS CÚBICOS menos de 30 ml / minuto), la autorización plasma es 5 veces más baja que con la función de riñón normal. T1 / 2 con fracaso renal moderado - 29 h y 72 h - con severo. La autorización plasma aumenta con el peso corporal (un aumento del 9% por 10 kilogramos). Los parámetros de Pharmacokinetic no dependen de sexo y raza.

Indicación. Prevención de complicaciones thromboembolic venosas con operaciones ortopédicas extensas en los extremos inferiores (fractura de la unión de la cadera, incluso profilaxis a largo plazo en el período postvigente, uniones de la cadera o la rodilla prostéticas). Prevención de complicaciones thromboembolic venosas en operaciones abdominales en la presencia de factores de riesgo para tales complicaciones. Prevención de complicaciones thromboembolic venosas con un alto riesgo de tales complicaciones y la necesidad de reposo en cama prolongado durante la fase aguda de la enfermedad. Tratamiento de trombosis de la vena profunda aguda. Tratamiento de thromboembolism agudo de la arteria pulmonar. Tratamiento de síndrome coronario agudo: la angina de pecho inestable o el infarto de miocardio sin la elevación de SEGMENTO DE S. a fin de prevenir la muerte cardiovascular, el infarto de miocardio o ischemia refractario; el Infarto de miocardio con la elevación de SEGMENTO DE S. a fin de prevenir la muerte cardiovascular, repitió el infarto de miocardio en pacientes que reciben thrombolytic terapia o al principio no reciben la terapia de la nueva perfusión.

Contraindicaciones. La hipersensibilidad, la sangría activa clínicamente significativa, endocarditis bacteriano agudo, CRF severo (CENTÍMETROS CÚBICOS menos de 30 ml / minuto), condiciones asociadas con el riesgo de sangrar (incluso hemofilia, thrombocytopenia, hypocoagulation, enfermedad de von Willebrand), úlcera gástrica y 12-Del peritoneo en S. Exacerbations, hemorragia cerebral, aneurysm cerebral, hipertensión incontrolada (peligro mayor de la hemorragia intracraneal), exfoliating aneurysm aórtico, retinopathy diabético, repitieron cirugías neurológicas u oftálmicas, anestesia espinal (un riesgo de desarrollar un hematoma), aborto amenazador, recepción simultánea de fibrinolytics, Heparin, heparinoids o glycoprotein IIb / antagonistas del receptor de IIIa, el tipo II thrombocytopenia heparin-inducido (ninguna experiencia clínica).

Con cuidado. El peligro mayor de sangrar (desórdenes hemostasis congénitos o adquiridos, incluso plaquetas menos de 50 mil / mm3, la úlcera péptica de estómago y duodeno, peso corporal menos de 50 kilogramos, insuficiencia hepatic severa, la hemorragia intracraneal reciente, condición Después de intervención quirúrgica en la médula espinal o cerebral u operaciones oftálmicas, avanzó la edad, CRF (KK 30-50 ml / minuto), la edad a 18 años, embarazo, lactancia.

Medicación. SC (profundamente), 2.5 mg. 1 vez por día después de la operación. La dosis inicial se administra 6 horas después de la finalización de la operación, en la condición de hemostasis completo. El curso de tratamiento es 5-9 días.

Es necesario adherirse estrictamente al tiempo de la primera administración de la medicina en pacientes más viejos que 75 años, y / o peso corporal menos de 50 kilogramos, y / o con una función renal moderadamente limitada (creatinine autorización 30-50 ml / minuto).

La dirección de la medicina se realiza en la posición «mentirosa» del paciente. Los sitios de introducción son anterolateral alternativamente derecho e izquierdo y la pared posterolateral derecha e izquierda del abdomen. Para evitar la pérdida de la medicina, no quite la burbuja de aire de la jeringuilla prellena antes de la inyección. La aguja se debería insertar con detenimiento perpendicular al pliegue de la piel, encajonada entre el pulgar e índice; El pliegue de la piel no se abre durante la introducción entera.

Efecto secundario. A menudo - sangría, fatiga o debilidad. Menos a menudo - fiebre, náusea, tensión arterial más baja. Menos a menudo - mareo, dolor de cabeza, reacciones alérgicas; Una descarga drenada de una herida postvigente, hinchazón, erupción de piel o picor; la Dispepsia (incluso el estreñimiento, diarrea), dolor abdominal, thrombocytopenia, aumentó la actividad de enzimas «hepatic»; irritación de piel, dolor, ecchymosis / hematoma y hyperemia en el sitio de inyección.

Sobredosis. Síntomas: sangría.

Tratamiento: cancelación de la medicina, hemostasis quirúrgico, relleno de pérdida de la sangre, transfusión de plasma fresco, plasmapheresis.

Interacción. Los anticoagulantes orales (warfarin), ASA, NSAIDs (piroxicam) y digoxin no afectan el pharmacokinetics de la medicina. Decontin, fibrinolytics, glycoprotein IIb / antagonistas del receptor de IIIa, heparin, heparinoids o peso molecular bajo heparins son el riesgo de sangrar.

Si el tratamiento profiláctico es necesario para seguir con heparin o peso molecular bajo heparins, la primera inyección se debería administrar el día después de la última inyección.

Si el tratamiento de mantenimiento con antagonistas de la vitamina K se requiere, el tratamiento con la medicina debería seguir hasta que el valor objetivo de la proporción normalizada internacional se alcance.

La medicina no inhibe las enzimas del grupo cytochrome P450 en vitro, por tanto no habría que esperar su interacción con otras medicinas a este nivel.

Instrucciones especiales. La eficacia y la seguridad después de 9 días no se establecen. Si el tratamiento prolongado con anticoagulantes es necesario, el paciente se debería transferir a medicinas para las cuales la experiencia a largo plazo está disponible.

La medicina se quiere para el uso sólo. No entre en IM.

ASA, etc. NSAIDs, dipyridamole, sulfinpyrazone, ticlopidine, clopidogrel y otras medicinas que reducen la agregación de la plaqueta se deberían usar con la precaución. Si la terapia de la combinación es inevitable, se debe realizar bajo el control estricto del sistema de la coagulación de la sangre.

Aplicando la medicina simultáneamente con anestesia epidural o pinchazo espinal, la posibilidad de epidural o hematomas espinales, que pueden llevar a la parálisis prolongada o permanente, no se puede excluir. Éstos son fenómenos muy raros, pero su riesgo se puede ligeramente aumentar con el uso postvigente de catéteres epidural permanentes o la administración simultánea de otras medicinas que afectan hemostasis.

Los pacientes mayores están más en peligro de desarrollar la sangría que la gente más joven.

Los pacientes que pesan menos de 50 kilogramos son más propensos al desarrollo de la sangría. La eliminación de sodio fondaparinux disminuye con el peso corporal.

El riesgo de sangrar aumentos con SC menos de 50 ml / minuto.

En relación a la deficiencia de factores de la coagulación en pacientes con enfermedad del hígado severa, el riesgo de sangrar aumentos.

El control del número de plaquetas se recomienda al principio y al final de tratamiento con la medicina. Esto es sobre todo importante en casos donde el tratamiento soportante con heparin o peso molecular bajo heparins se contempla.

Debido a la carencia de pruebas de compatibilidad, la medicina no se debería mezclar con otras medicinas.

Antes del uso, la solución se debería visualmente supervisar para la ausencia de partículas suspendidas y decoloración.

La experiencia clínica de la medicina en mujeres embarazadas no está disponible, y las pruebas de animal no son suficientes debido a la duración limitada de los estudios.

Durante el período de tratamiento, el cuidado se debe tomar tratando con actividades potencialmente arriesgadas que requieren una concentración aumentada de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores.