Instrucción para uso: Galantamine (Galantaminum)

Nombre químico

(4aS, 6R, 8aS)-4a, metilo 5,9,10,11,12 Hexahydro 3 methoxy 11 6to benzofuro [3a, 3,2-ef] [2] benzazepin-6-ol (Como un hidrobromuro)

Grupo farmacológico

M-, n-holinomimetiki, incl. Agentes de Anticholinesterase

La clasificación (ICD-10) de Nosological

A80 poliomielitis Aguda

Enfermedad de Heine-Medina, parálisis espinal de Niños, poliomielitis lateral Aguda, poliomielitis anterior Aguda

A84 encefalitis viral llevada por la Marca

Encefalitis llevada por la marca, encefalitis llevada por la Marca

Consecuencias de B91 de poliomielitis

Consecuencias de la poliomielitis, síndrome de la Postpoliomielitis

Demencia de F00 en la enfermedad de Alzheimer (G30 +)

La demencia de Alzheimer, Demencia en la enfermedad de Alzheimer

Encefalitis de G04, myelitis y encephalomyelitis

encephalomyelitis agudo diseminado, Leukoencephalitis, Meningomielitis, Myelitis, encefalitis Aguda, encephalomyelitis Agudo, encefalitis Crónica, encephalomyelitis Crónico, Encefalitis, Encephalomyelitis, Inflamación de meninges

Lesiones de G51 del tratamiento facial nerveNevralgia del nervio facial

Neuritis de nervio facial, Parálisis del nervio facial, síndrome de Dolor con neuritis del nervio facial, parálisis Periférica del nervio facial, Paresis del nervio facial

G58.9 Mononeuropathy, no especificado

Mononeuropathy, dolor de Neuropathic

G61.0 síndrome de Guillain-Barre

Síndrome del molinero-pescador, Polyneuropathy es idiopathic infeccioso, Polyradiculoneuritis idiopathic primario agudo, Poliradiculoneuropathy Guillain Barre demyelinating agudo, Guillain-Barre-Strol syndrom, El Síndrome de Landry-Guillain-Barre

G62 Otro polyneuropathies

Polineuritis, Polineuropathy, Inflamación de nervios periféricos

G70 Myasthenia gravis y otros desórdenes del neuromuscular synapse

Síndrome de Myasthenic, síndromes de Myasthenic, Myasthenia gravis, síndrome de Myasthenic, myasthenia Severo gravis (Myasthenia gravis)

G71.0 distrofia Muscular

La Distrofia de Duchenne, distrofia muscular Duchenne Muscular, Myoatrophy

La enfermedad de Duchenne, Landusi-Dejerine shoulder-lobular-facial distrofia muscular, Neurogenic atrofia muscular, Pseudohypertrophic myopathy, Myocardium pseudohypertrophic Duchenne, distrofia muscular Progresiva de Duchenne, Pseudohypertrophic distrofia muscular de Duchenne, parálisis del músculo de Pseudohypertrophic, la parálisis de Duchenne, Becker distrofia muscular, distrofia muscular Maxilofacial, distrofia muscular de espaldilla y facial por el Hombro del Landusi-Dejerine

G72 Otro myopathies

Myopathy, distrofia muscular Primaria

Parálisis cerebral de G80

Parálisis cerebral, parálisis cerebral de Niños

Desorden de G90.9 de sistema nervioso autonómico, no especificado

Síntomas de Asthenovegetative, semiología Asthenic-autonómica, Asthenic desorden autonómico, respuestas autonómicas Expresadas, Desórdenes del Sistema nervioso, El fracaso del sistema nervioso periférico, Ganglionite, Sympathoglioniitis, Enfermedad del sistema nervioso periférico

K59.8.0 * Atony del intestino

Atony del duodeno, Atony de la extensión gastrointestinal, Atony del intestino, Atony del intestino después de operaciones, Atony del intestino después de parto, Atony de la musculatura de la extensión gastrointestinal, peristalsis Inactivo del intestino grueso, peristalsis Inactivo del colon, Hypotension del duodeno, Hypotension del intestino, Hypotension del intestino grueso, Hypotonia del intestino grueso, Estreñimiento de varias etiologías, debido a hypotension de la extensión gastrointestinal y peristalsis fláccido del intestino grueso, Violación de la promoción de contenidos intestinales, atony Postvigente del estómago, atony intestinal Postvigente

K94 * Diagnóstico de enfermedades digestivas

Exploraciones de Hepatic-splenic, Visualización del hígado por métodos invasivos, Isótopo scintigrams del hígado, Laparocentesis, examen del Ultrasonido del hígado, representación de la resonancia Magnética del hígado, tomography Calculada del hígado, Esophageal Manometry, Anoscopy, Visualización de la extensión biliar, visualización Ultrasónica del hígado, Gastroscopy, Desgasificación del intestino antes de pruebas diagnósticas, Desgasificación del intestino antes de examen del rayo X, diagnóstico Gastrointestinal, Diagnóstico de sangría del intestino delgado, Diagnóstico de patología focal del hígado, Diagnóstico de capacidad secretory y función que forma el ácido del estómago, intervención Diagnóstica en el intestino grueso, sondeo Duodenal, Duodenoscopy, estudios Instrumentales de los órganos de la cavidad abdominales, cholangiography Intravigente, Irrigoscopy, Examen de secreción gástrica, examen de la extensión Gastrointestinal, Estudio de función que forma el ácido del estómago, Examen de función secretory del estómago, Colonoscopy, Controlando la eficacia de lithotripsy, Determinación del nivel de hipersecreción en úlcera duodenal, Preparación para pruebas diagnósticas, Preparación para rayo X y métodos instrumentales de examen abdominal, Preparación para rayo X y examen del ultrasonido de los órganos abdominales, Preparación para rayo X o examen endoscópico del aparato digestivo, Preparación para examen del rayo X de la extensión gastrointestinal con contraste, Preparación para examen roentgenological de extensión gastrointestinal con uso de bario, Preparación para rayo X y ultrasonido de los órganos abdominales, Preparación para examen del rayo X o ultrasonido de los órganos de la cavidad abdominales, Preparación para ultrasonido y examen radiographic de los órganos de la cavidad abdominales, Preparación para examen endoscópico de las partes inferiores del colon, La preparación para el examen endoscópico o roentgenologic del intestino inferior, la Preparación de la extensión del soldado inferior para la endoscopia, la Preparación del colon para exámenes instrumentales y radiographic, la Preparación del colon para rayo X y endoscopia, Folio-recto-manoscopy, Rectoscopy, la Radiografía del aparato digestivo, radiografían el diagnóstico de achalasia del esófago, el diagnóstico del rayo X de enfermedades del aparato digestivo, diagnóstico del rayo X del aparato digestivo, examen de Radiocontrast de conductos de la bilis, estudio de Radiocontrast del aparato digestivo, diagnóstico de Radiographic de la extensión gastrointestinal, exámenes del rayo X del aparato digestivo, examen del rayo X del duodeno y vesícula biliar, examen del rayo X del estómago, examen del rayo X de la extensión biliar y vesícula biliar, examen del rayo X del aparato digestivo, examen del rayo X del esófago, cholangiopancreatography Retrógrada, pancreatocholangiorentgenography endoscópica Retrógrada, Sonography de la extensión gastrointestinal, Splenoportography, Ultrasonido de los órganos de la cavidad abdominales, diagnóstico del rayo X Funcional para enfermedades del estómago, diagnóstico del rayo X Funcional para enfermedades intestinales, Cholangiography, Cholangiography en cholelithiasis, Cholangiopancreatography, Cholecystography, Esophagoscopy, pancreatography retrógrada Endoscópica, cholangiopancreatography retrógrada Endoscópica, intervenciones Endoscópicas, examen Endoscópico del sistema digestivo, examen Endoscópico de las partes inferiores del intestino grueso, examen Endoscópico del aparato digestivo, Endoscopia, ERCPR, Panendoscopy

M54.1 Radiculopathy

Ciática aguda, Radiculopathy, Radiculitis, Radiculitis con síndrome radicular, radiculopathy Agudo, síndrome de Dolor con radiculitis, radiculitis Subagudo, Radiculitis, radiculitis Crónico, Enfermedades de la columna vertebral

Neurología de M79.2 y neuritis, no especificada

Síndrome de dolor con neuralgia, Brachialgia, neuralgia Occipital e intercostal, Neuralgia, dolor Neurálgico, Neuralgia, Neuralgia de nervios intercostales, Neuralgia del nervio tibial posterior, Neuritis, Neuritis traumática, Neuritis, Síndromes de Dolor Neurológicos, contracciones Neurológicas con espasmos, neuritis Aguda, neuritis Periférica, neuralgia Posttraumática, dolor Severo de una naturaleza neurogenic, neuritis Crónica, neuralgia Esencial

Debilidad de la vejiga N31.2 neurogenic, no en otra parte clasificada

Incontinencia urinaria en una situación estresante, Atony de vejiga, Atony de la vejiga (el esfínter) (neurogenic), función Perjudicada del esfínter de la vejiga, desórdenes de la vejiga de Neurogenic, desorden de la vejiga de Neurogenic, vejiga de Neurogenic, insuficiencia Funcional del esfínter de la vejiga, incontinencia Imperativa

N39.4 Otros tipos especificados de incontinencia urinaria

Incontinencia urinaria, Cama-wetting, micción nocturna Frecuente, incontinencia Urinaria en las mujeres, Anishuriya, enuresis nocturno Primario, enuresis nocturno Primario en niños

Trauma de T14.4 de nervio (nervios) de región del cuerpo no especificada

Hematomyelia, daño Mecánico a nervios periféricos, Herida de nervios periféricos, lesiones plexus Traumáticas, heridas del Nervio, Heridas de nervios periféricos, neuralgia Posttraumática

Envenenamiento de T40 por medicinas y psychodysleptics [alucinógenos]

Intoxicación de la medicina, narcótico de la Intoxicación, Intoxicación con analgésicos narcóticos, envenenamiento de la Medicina, que Envenena con medicinas y analgésicos, que Envenenan con medicinas, que Envenenan con somníferos y medicinas narcóticas, Sobredosis de analgésicos narcóticos

Envenenamiento de T44 por medicinas que afectan principalmente al sistema nervioso autonómico

Cifre CAS 357-70-0

Características de sustancia Galantamine

Hidrobromuro de alcaloide aislado de tubérculos de campanilla de invierno de Voronov (Galanthus Woronowii A. Los.), Una familia de amarilis (Amaryllidaceae). Contenido también en otras especies de la campanilla de invierno del género Galanthus. Polvo cristalino fino blanco de gusto amargo. Es difícilmente soluble en el agua, casi insoluble en el alcohol etílico.

Farmacología

Acción farmacológica - anticholinesterase.

Reversiblemente inhibiciones acetylcholinesterase, realza y prolonga la acción de acetylcholine endógeno. Facilita impulsos en el cholinergic, incl. Neuromuscular, synapses, realza los procesos de excitación en las zonas reflejas de la médula espinal y cerebro. Aumenta el tono de músculos lisos y esqueléticos, estimula la secreción de glándulas sudoríparas y digestivas. Causas miosis y espasmo del alojamiento, baja la presión intraocular en el glaucoma del ángulo cerrado. Cuando inyectado en el saco conjunctival, puede causar el hinchazón temporal de la conjuntiva. Penetra a través del BBB, realza los procesos de excitación en el sistema nervioso central. Cuando usado en la terapia compleja, las formas espásticas de la parálisis cerebral infantil mejoran la conducción neuromuscular, aumenta la capacidad contráctil de músculos, positivamente influye en funciones de mnestic. Aumentando la actividad del sistema cholinergic, la función cognoscitiva puede mejorar en pacientes con la demencia de Alzheimer.

Después de un consumo oral solo, 8 mg. rápidamente se absorben del aparato digestivo, el bioavailability es aproximadamente el 90%. La comida hace más lenta la absorción (disminuciones de Cmax en el 25%), pero no afecta el completo de absorción (AUC). Tmax se consigue después de 1.2 horas. El pharmacokinetics de galantamine es lineal en la variedad de la dosis de 4-16 mg. 2 veces por día. La encuadernación a proteínas plasma - el 18%. En la sangre entera, el galantamine está predominantemente en elementos formados (el 52.7%). La proporción de sangre / plasma galantamine concentraciones es 1.2. Autorización plasma - aproximadamente 300 ml / minuto, el volumen de distribución - 175 litros. Los caminos principales del metabolismo son la N-oxidación, N-y O-demethylation, glucuronization y epimerization. En la gente con el metabolismo activo de CYP2D6 substrates, el camino metabólico más importante es O-demethylation. isoenzymes principales del sistema cytochrome P450 implicado en el metabolismo de galantamine son CYP2D6 y CYP3A4. En el plasma de la gente con el metabolismo rápido y lento, la parte principal es galantamine sin alterar y su glucuronide. En el plasma de la gente con el metabolismo rápido, glucuronide el O-desmethylgalanthamine también se encuentra. La excreción es biphasic, horas del terminal T1 / 2 - 7-8. Autorización de riñón - 65 ml / minuto (el 20-25% de la autorización plasma). Se emite en la orina (el 90-97%, de cual el 18-22% sin alterar para 24) y heces (el 2.2-6.3%). Después de una inyección sola de galanthamine en el plasma de metabolizers rápido y lento, ninguno de metabolites activos (norgalanthamn, O-demethylgalanthamine y O-demethylnoghalanthamine) en la forma no conjugada se descubrió. Norgalantamine se encuentra en el plasma de pacientes después de la inyección repetida de galantamine (no más que el 10% de la concentración de galantamine). En pacientes con la enfermedad de Alzheimer, la concentración de galantamine en el plasma sanguíneo es 30-40% más alta que en la gente sana joven. Con insuficiencia hepatic moderada (7-9 puntos por la escala del Niño-Pugh), AUC y T1 / 2 aumento en el 30%. Con el fracaso renal crónico moderadamente severo (creatinine autorización 52-104 ml / minuto), la concentración plasma de galantamine es aumentada en el 38%, con el severo (creatinine autorización - 9-51 ml / minuto) - en el 67%.

Indicaciones

Cápsulas de acción prolongada: demencia del tipo de Alzheimer de seriedad suave o moderada, incl. Con desórdenes crónicos de circulación cerebral.

Pastillas: demencia del tipo de Alzheimer de seriedad suave o moderada; Poliomielitis (inmediatamente después de la terminación del período febril, así como en el período de recuperación y el período de acontecimientos residuales); Myastenia gravis, distrofia muscular progresiva, myopathy; parálisis cerebral; neuritis; radiculitis.

Solución de inyección: En neurología, heridas traumáticas del sistema nervioso, parálisis cerebral, enfermedades de la médula espinal (myelitis, poliomielitis, forma de la poliomielitis de encefalitis llevada por la marca), mononoticias, polineuritis, polyneuropathy, polyradiculoneuritis, síndrome de Guillain-Barre, idiopathic paresis del nervio facial, myopathy, cama-wetting. En anestesiología y cirugía: como un antagonista de no despolarizar músculo relaxants y para el tratamiento de atony postvigente del intestino y vejiga. En fisioterapia: en la forma de iontophoresis en enfermedades del sistema nervioso periférico. En Toxicología: intoxicación con medicinas anticholinergic, morfina y sus análogos. En roentgenology: mejorar la calidad de diagnóstico del sistema digestivo, incl. vesícula biliar.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, epilepsia, hyperkinesia, asma bronquial, angina de pecho, bradycardia, paro cardíaco crónico, bloqueo de la AVENIDA, hipertensión arterial, enfermedad pulmonar obstruccionista crónica, obstrucción intestinal mecánica, enfermedades obstruccionistas o cirugía reciente en el aparato digestivo, enfermedades obstruccionistas o Intervenciones vigentes recientes en el tracto urinario o glándula prostática, fracaso renal (creatinine autorización menos de 9 ml / minuto), disfunción del hígado severa (más de 9 por la escala del Niño-Pugh), niños menos de 1 año (para solución), hasta 9 años (para Pastillas).

Restricciones del uso

Anestesia general, síndrome de debilidad del nodo del seno, uso del fenómeno concomitante de medicinas, reduciendo la marcha de precio de corazón (digoxin, beta-adrenoblockers), violaciones suaves y moderadas del hígado y / o función de riñón; Para formas orales (además): úlcera péptica del estómago y duodeno; Para pastillas (además): el gluten enteropathy (debido a la presencia del almidón de trigo en la composición), deficiencia de lactosa, galactosemia, glucosa-galactose malabsorption síndrome (la lactosa se incluye en la formulación).

embarazo y lactancia

Cuando el embarazo es posible en caso de que la ventaja potencial para la madre exceda el riesgo posible para el feto.

La categoría de acción para el feto por FDA es B.

Las mujeres que reciben galantamine se deberían abstener del amamantamiento (no se sabe si galantamine se emite en la leche materna).

Efectos secundarios

Del lado del sistema cardiovascular y sangre (sangre, hemostasis): disminución o aumento de la tensión arterial, orthostatic colapso, paro cardíaco, edema, bloqueo de la AVENIDA, agitación o atrial fibrillation, prolongación del intervalo de QT, ventricular y supraventricular tachycardia, supraventricular extrasystole, la sangre corre Hacia una persona, bradycardia, ischemia o infarto de miocardio, thrombocytopenia, purpura, anemia.

De parte del intestino: la náusea, vómitos, dolor abdominal, diarrea, bloating, dispepsia, incomodidad gastrointestinal, anorexia, gastritis, disfagia, sequedad de boca, aumentó la salivación, diverticulitis, la gastroenteritis, duodenitis, la hepatitis, la perforación de la mucosa del esófago, que Sangra de la extensión gastrointestinal superior e inferior, la actividad aumentada de hepatic transaminases.

Del sistema musculoskeletal: espasmos del músculo, debilidad del músculo.

De parte del sistema genitourinary: incontinencia urinaria, hematuria, micción frecuente, infecciones del tracto urinario, retención urinaria, calculosis, cólico renal.

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el temblor, síncope, inhibición, prueba deformación, alucinaciones visuales y auditivas, reacciones behaviorísticas, incluso la agitación / agresión; daño pasajero de circulación cerebral o golpe; la Fatiga, el dolor de cabeza, el mareo, la somnolencia, el insomnio, los calambres, los espasmos del músculo, paresthesia, ataxia, hypo-o hyperkinesia, depresión (muy raramente con el suicidio), apatía, reacciones paranoides, delirio, apraxia, afasia, daño de la visión (tienen espasmos el Alojamiento), el zumbido (con poca frecuencia).

Otro: el dolor en el pecho, sudación excesiva, fiebre, pérdida de peso, epistaxis, rhinitis, deshidratación (en casos raros - con el desarrollo del fracaso de riñón), bronchospasm, aumentó el libido, hypokalemia, el azúcar aumentado o phosphatase alcalino en la sangre.

Interacción

Es un antagonista de la morfina y sus análogos estructurales con relación al efecto inhibitorio en el centro respiratorio. Restaura la conducción neuromuscular, bloqueada por agentes parecidos a un curare que antidespolarizan (tubocurarine, etc.). Refuerza el efecto de despolarizar el músculo relaxants (Ditilin). Los agentes de Cholinolytic (atropine, etc.) eliminan efectos parecidos a muscarin periféricos de galantamine, sustancias parecidas a un curare y ganglio blockers - parecido a la nicotina.

Aminoglycosides puede reducir el efecto terapéutico de galantamine. LS, reduciendo precio de corazón (digoxin, beta-adrenoblockers), - el riesgo de agravamiento de bradycardia. Cimetidine puede aumentar el bioavailability de galantamine.

Los inhibidores de CYP2D6 y CYP3A4 cytochrome P450 isoenzymes pueden aumentar el galactamine AUC cuando usado simultáneamente. El AUC galantamine se aumenta en 30 y el 40% con su aplicación simultánea con ketoconazole y paroxetine, respectivamente. Con el uso simultáneo con erythromycin AUC el galantamine aumenta en el 10%. Los inhibidores de isoenzyme CYP2D6 (amitriptyline, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, quinidine) reducen la autorización de galantamine en el 25-33%. Galantamine aumenta el efecto inhibitorio en el CNS de etanol y sedantes.

Sobredosis

Síntomas: la debilidad del músculo o fasciculation, náusea severa, vómitos, calambres abdominales, aumentaron la salivación, lacrimation, la incontinencia urinaria y fecal, sudación severa, disminuyó tensión arterial, bradycardia, colapso y convulsiones. La debilidad muscular pronunciada en la combinación con la hipersecreción de la membrana mucosa de la tráquea y bronchospasm puede llevar a un bloqueo letal de las vías aéreas.

Experiencia de postmercadotecnia (consumo arbitrario de 32 mg. de la medicina): desarrollo de ventricular largo y delgado bidireccional tachycardia, prolongación del intervalo QT, ventricular tachycardia con desmayo a corto plazo.

Tratamiento: lavage gástrico (con administración oral), terapia sintomática, administración de anticholinergics - atropine (0.5-1.0 mg. IV); La frecuencia y la magnitud de dosis subsecuentes dependen de la dinámica de la condición clínica del paciente.

Vías de administración

P/a, en / m, en / en, percutaneously (por iontophoresis), oralmente.

Precauciones

Actualización de la información

Reacciones de piel serias

En pacientes que reciben galantamine en la forma de pastillas o cápsulas de acción prolongada, las reacciones de piel serias se han relatado (síndrome de Stevens-Johnson y agudo generalizó exanthematous pustulosis).

Es necesario informar a pacientes y caregivers que el uso de galantamine se debería discontinuar en el primer acontecimiento de la erupción de piel, a menos que esté claro que la erupción no tiene que ver con el uso de esta medicina. Si las reacciones de piel serias se desarrollan, el uso de galantamine no se debería reanudar y la terapia alternativa se debería considerar.

instrucciones especiales

En caso de la actividad de motor perjudicada, el tratamiento se debería combinar con procedimientos physiotherapeutic (masaje, gimnasia médica), que se debería comenzar 1-2 horas después de la inyección de galantamine.