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Instrucción para uso: Ganirelix (Ganirelixum)

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Nombre químico

N-Acetyl-3-D-alanyl-p-chloro-D-phenylalanyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N6 (3-pyridinyl) - [(ethylamino) (Ethylimino) metilo]-D-Lysyl-L-leucyl-N6 - [(ethylamino) (ethylimino) metilo]-L-Lysyl-L-prolyl-D-alaninamide (como diacetate)

Grupo farmacológico

Hormonas del hypothalamus, glándula pituitaria, gonadotropins y sus antagonistas

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Infertilidad de la Mujer de N97

Infertilidad femenina en anovulation, infertilidad de Hyperprolactinemic, Hyperprolactinaemia con infertilidad, infertilidad Endocrina, Infertilidad debido a disfunción hypothalamic-pituitaria, infertilidad de la Infertilidad, Infertilidad, Infertilidad en el fondo de hyperprolactinaemia, infertilidad Funcional, el Matrimonio es estéril, Infertilidad de la génesis ovárica, Estímulo del crecimiento de un folículo solo

Inseminación artificial de Z31.1

Cerca de huevo, ICSI (Intra Inyección de la Esperma Citoplásmica), estímulo ovárico Controlado, superovulación Controlada, superovulación Controlada en inseminación artificial, Tratamiento de inseminación, Fertilización ovulación artificial, Prematura, El programa IVF, El programa de en fertilización vitro, Superovulación

Código CAS124904-93-4

Características

La Gonadotropin-liberación de antagonista hormonal (GnRH). decapeptide sintético con actividad antagonista alta contra GnRH natural. El acetato de Ganirelix es un derivado de GnRH natural con substituciones del aminoácido a posiciones 1, 2, 3, 6, 8 y 10. Es soluble en el agua.

Farmacología

La acción farmacológica es antigonadotropic.

La liberación pulsatile de GnRH estimula la síntesis y la secreción de luteinizing y hormona que estimula el folículo. La frecuencia de la emisión de la LH en el medio y fase follicular tardía es aproximadamente 1 eyección por hora. Estas pulsaciones son acompañadas por un aumento a corto plazo de niveles de la LH del suero. En medio del ciclo, un aumento significativo de la liberación de GnRH lleva a un aumento del nivel de LH, que inicia varios procesos fisiológicos, incluso la ovulación, la reanudación de meiosis en el oocyte, luteinization. Luteinization lleva a un aumento del nivel de progesterona en el suero con una disminución del fenómeno concomitante en el nivel de estradiol.

El acetato de Ganirelix con espíritu competidor bloquea los receptores de GnRH gonadotrophs del adenohypophysis. Causa la inhibición reversible rápida de la secreción gonadotropin endógena por la glándula pituitaria sin el estímulo inicial de su liberación. La opresión de la secreción de la LH es más pronunciada que la supresión de la secreción FSH. Después de la terminación de la administración de ganirelix, el nivel de LH y FSH completamente vuelve a los valores iniciales dentro de 48 horas.

El pharmacokinetics de acetato ganirelix fue evaluado por su administración en una dosis de 0.25 mg. una vez diariamente durante 7 días a voluntarios de sexo femenino sanos (n = 15). Después de que la administración del SC es rápidamente absorbida, Cmax es alcanzado aproximadamente durante 1 hora y es después de una inyección del SC sola de 14.8 3.2 ng / ml. bioavailability absoluto después de una inyección sola de 0.25 mg. es el 91.1%, el volumen de distribución es 43.7 11.4 l. La encuadernación con proteínas plasma en vitro es el 81.9%. La concentración de equilibrio en la sangre es conseguida después de 3 días del tratamiento. Pharmacokinetics es dependiente de la dosis en la variedad de la dosis de 0.125-0.5 mg.

Un estudio del metabolismo de acetato ganirelix mostró que después de la inyección sola de sustancia radiolabeled a voluntarios de sexo femenino sanos, la medicina fue descubierta en el plasma (el 50-70% de la radiactividad total) hasta 4 horas después de la inyección y en la orina (Dosis del 17.1-18.4%) hasta 24 horas. En heces en la forma sin alterar no es descubierto, pero es determinado en la forma de 1-4 péptidos y 1-6 péptidos. Al estudiar la excreción de acetato ganirelix, se encontró que después iv inyección de 1 mg. de acetato 14C-ganirelix un promedio del 97.2% de la radiactividad fue encontrado en heces y orina (el 75.1% y el 22.1%, respectivamente) durante 288 horas después Y la excreción urinaria es completada dentro de un período de 24 horas, mientras que una excreción de reflejo de la curva con heces surge en la meseta 192 horas después de la inyección.

T1 / 2 era 12.8 4.3 horas para una inyección sola y 16.2 1.6 horas para inyecciones múltiples a voluntarios de sexo femenino sanos (n = 15).

Investigaciones clínicas

La eficacia de acetato ganirelix fue evaluada en ensayos clínicos controlados con la inclusión de pacientes con el estado endocrino normal, así como las características normales del ultrasonido pélvico. Los criterios de exclusión del estudio incluyeron el síndrome del ovario polycystic, así como una reserva ovárica menor o carezca de eso.

Las investigaciones clínicas usaron recombinant follitropin beta para la inyección, que fue administrada por la mañana, comenzando del 2do - el 3er día del ciclo menstrual en una dosis de 150 IU. La mañana del 7mo - el 8vo día del ciclo, es decir Comenzando con el 6to día de la introducción de recombinant FSH (rekFSH), ganirelix acetato fue administrado, mientras la dosis de re-FSHP fue ajustada según la respuesta individual de los ovarios al estímulo. La introducción de re-FSHP y ganirelix siguió hasta que al menos 3 folículos alcanzaran una talla de 17 mm o más, después de que gonadotropin humano chorionic (hGH) fue introducido para la maduración final de folículos y la introducción de re-FSHP y ganirelix fue parado. Oocytes fueron quitados y ECO (en la fertilización vitro) o ICSI (inyección de la esperma intracitoplásmica) realizado.

En un multicentro, estudio dos veces ciego, aleatorio, la dosis óptima de medicinas tenía que impedir la liberación prematura de la LH en el hiperestímulo ovárico controlado fue identificada. El estudio implicó a 332 pacientes que se sometieron al hiperestímulo ovárico controlado con el uso de rexFSH. El acetato de Ganirelix fue usado en dosis de 0.0625 mg. a 2 mg. En el momento de la administración de hGH, el nivel del suero mediano de la LH disminuyó con la dosis creciente de ganirelix, y las medianas (en los soportes indicó 5-95 porcentajes) de niveles del suero de E2 (17 beta estradiol) eran 1475 (645-3720), 1110 (424-3780) Y 1160 (384-3910) pg / ml en dosis de ganirelix 0.0625; 0.125 y 0.25 mg., respectivamente. Los picos inferiores de las concentraciones E2 de 823, 703 y 441 pg / ml fueron determinados en dosis más altas de acetato ganirelix 0.5; 1 y 2 mg., respectivamente.

La frecuencia más alta de la implantación de embriones (el 21.9%) y el inicio de embarazo (el 25%) fue observada con una dosis de 0.25 mg. ganirelix.

Un aumento a corto plazo de la LH no era peligroso para conseguir el embarazo por el uso de dosis de 0.125 mg. ganirelix (3 de 6 pacientes) y 0.25 mg. (1/1). Además, ninguno de los pacientes con un notable aumento en el PH> 10 IU / l mostró luteinization prematuro (nivel de la progesterona plasma estimado que excede 2 ng / ml).

En un multicentro, etiqueta abierta, muestra aleatoria evaluando la eficacia y la seguridad de ganirelix (con la inclusión de 463 pacientes que recibieron garnetrex en una dosis de 0.25 mg.), la liberación de la LH prematura antes de hCG (un aumento de la LH ≥ 10 IU / L con el fenómeno concomitante aumento significativo del Suero de la progesterona más de 2 ng / ml o una disminución significativa en el suero estradiol) fue observada en menos del 1% de casos.

Carcinogenicidad, mutagenicity, efectos en fertilidad

Los estudios a largo plazo de la toxicidad de acetato ganirelix en animales para tasar su carcinogenicidad potencial no han sido realizados. No indujo mutaciones en la prueba de Ames (S.typhimurium y E.coli) y aberraciones cromosómicas en vitro en una prueba usando células del ovario del hámster chinas.

Indicaciones

Inhibición de aumento máximo prematuro de secreción de la LH en mujeres bajo hiperestímulo ovárico controlado en programas de tratamiento de la infertilidad usando tecnologías reproductivas asistidas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, incl. A GnRH o cualquier otro análogo de GnRH, embarazo o embarazo sospechado.

embarazo y lactancia

Contraindicado en embarazo o embarazo sospechado (antes de que tratamiento, el embarazo debiera ser excluido).

Cuando el acetato ganirelix fue administrado a ratas embarazadas y conejos a partir del 7mo día al futuro próximo, en dosis hasta 10 y 30 mcg / día, respectivamente (aproximadamente 0.4 y 3.2 veces la dosis para la gente, basada en la Superficie del área del cuerpo), había un aumento del porcentaje de la resorción del descendiente. No había aumento de desórdenes fetales. No había cambios relacionados con la medicina de la fertilidad, características físicas o behaviorísticas en el descendiente de ratas hembras que reciben ganirelix acetato durante embarazo y lactancia. El efecto en la resorción fetal es una consecuencia de un cambio del nivel hormonal debido a las propiedades antigonadotropic de la medicina, que puede llevar a la pérdida fetal en la gente (no debería ser usado en mujeres embarazadas).

La categoría de acción para el feto por FDA es X.

Contraindicado en el amamantamiento (es desconocido si la medicina penetra en la leche materna).

Efectos secundarios

Las reacciones adversas que han sido observadas en ensayos clínicos controlados completados a partir del primer día del uso de acetato ganirelix (n = 794) a la confirmación del embarazo por el ultrasonido en el 1% de pacientes que se drogan y no estaban directamente relacionadas con la toma de la medicación.

Dolor abdominal (ginecológico) (el 4.8%), embrión / muerte fetal (el 3.7%), dolor de cabeza (el 3.0%), síndrome del hiperestímulo ovárico (el 2.4%), vaginal sangrante (el 1.8%), Reacciones en el sitio de inyección (el 1.1%), náusea (el 1.1%), dolor abdominal (gastrointestinal) (el 1.0%).

En estudios de postmercadotecnia, los casos raros de reacciones de hipersensibilidad fueron notados, incluso reacciones anaphylactoid después de la primera dosis.

Anomalías congénitas

Según los resultados de estudios clínicamente completados, de 283 recién nacidos nacidos con mujeres que usan ganirelix acetato, 3 tenía anomalías congénitas serias (incluso hydrocephalus / meningocele, omphaloceles) y 18 tenía anomalías congénitas menos severas (incl. Nevus, etiquetas de piel, seno sacral, hemangioma, torticollis / asimetría del cráneo, pie deforme, dedos suplementarios, subluxación de la cadera, torticollis / paladar alto, hernia, hernia inguinal, hydrocele, testículo sin oposición, hydronephrosis. La conexión causal entre estas anomalías congénitas y acetato de Ganirelix no fue descubierta.

Interacción

El uso con otras medicinas no ha sido estudiado suficientemente, por lo tanto, la probabilidad de interacción farmacológica no puede ser excluida.

Vías de administración

PC.

Precauciones

Sólo puede ser designado por un especialista con la experiencia en el tratamiento de la infertilidad.

En estudios de postmercadotecnia, los casos raros de reacciones de hipersensibilidad fueron notados, incluso reacciones anaphylactoid después de la primera dosis (ver "Efectos secundarios").

Antes de la terapia inicial, el paciente debería ser advertido sobre la duración de tratamiento, la necesidad de supervisar procedimientos y el riesgo de reacciones adversas posibles. El médico de cabecera debería ser informado sobre las medicaciones que el paciente tomó poco antes del principio de tratamiento o sigue tomando en la paralela con la prescripción de la medicina.

La seguridad y la eficacia de la medicina no han sido establecidas para mujeres que pesan menos de 50 kilogramos o más de 90 kilogramos.

En caso de cursos repetidos del tratamiento, la medicina sólo debería ser usada después de una evaluación cuidadosa del nivel del riesgo potencial y la eficacia de tratamiento.

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