Instrucción para uso: Guanfacine (Guanfacinum)

Nombre racional químico N-(aminoiminomethyl) - 2,6-dichlorobenzene (como el monohydrochloride)

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Medicina de Sympathomimetic

La clasificación (ICD-10) nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial

la hipertensión, la hipertensión Arterial, el curso de crisis de la hipertensión Arterial, la Hipertensión Esencial, la hipertensión Esencial, la hipertensión Esencial, la hipertensión Esencial, la hipertensión Esencial, la hipertensión Primaria, la hipertensión Arterial, las complicaciones de diabetes, hipertensión, El aumento repentino de tensión arterial, desórdenes de Hypertensive de la circulación de la sangre, hypertensive condición, hypertensive crisis, hipertensión, Hipertensión arterial, Hipertensión malévola, enfermedad Hipertónica, hypertensive crisis, crisis de Hypertensive, Hipertensión, aceleraron la hipertensión, la hipertensión malévola, hypertensive crisis, El agravamiento de enfermedad hypertensive, hipertensión Pasajera, hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria

La hipertensión arterial, las complicaciones de diabetes, hipertensión, El aumento repentino de tensión arterial, desórdenes de Hypertensive de la circulación de la sangre, hypertensive condición, hypertensive crisis, hipertensión, Hipertensión arterial, Hipertensión malévola, hypertensive crisis, crisis de Hypertensive, Hipertensión, aceleraron la hipertensión, la hipertensión malévola, hypertensive crisis, El agravamiento de enfermedad hypertensive, hipertensión Pasajera, hipertensión, hipertensión Arterial, curso de crisis de la hipertensión Arterial, renovascular hipertensión, Hipertensión hipertensión sintomática, Renal, hipertensión de Renovascular, renovascular hipertensión, hipertensión Sintomática

CodeCAS 29110-47-2

Sustancia de características de Guanfacine

Medicinas de Antihypertensive (alfa central 2-agonists). Hidrocloruro de Guanfacine - polvo blanco o casi blanco. Es soluble en el agua y etanol, ligeramente soluble en la acetona. El peso molecular de 282.56.

Propiedades farmacológicas de efecto de GuanfacinePharmachologic
hypotensive, alfa adrenomimeticheskoe.

Estimula los receptores alpha2-adrenergic centrales, así reduciendo impulsos comprensivos a lo largo de las fibras del sistema nervioso autonómico del centro de vasomotor al corazón y vasos sanguíneos. Reduce la salida cardíaca, reduce la resistencia vascular periférica, disminuciones Tristes y papá, ligeramente reduce el precio de corazón. Plasma renin disminuciones de actividad. Usando una dosis sola guanfatsina 2 y 4 mg. estimula la secreción de hormona del crecimiento (con el uso prolongado de tal efecto no se observa). Tiene propiedades sedativas y analgésicas. Para los síntomas somáticos y vegetativos de retirada de alcohol y opiato. Hay pruebas de la eficacia del síndrome de retirada opioid (cancelación de la heroína), así como en el tratamiento de la hipertensión en mujeres embarazadas.

Rápidamente y completamente absorbido del aparato digestivo, bioavailability aproximadamente del 80%. Encuadernación de la proteína moderada (el 70%, el 50% del erythrocytes). Cmax en el plasma alcanzado dentro de 1-4 horas (significan 2.6 horas) después de la inyección. La concentración de equilibrio en la sangre se consigue dentro de 4 días. Se metaboliza en el hígado. El volumen de distribución - 6.3 l / kilogramo. En pacientes con función renal normal, T1 / 2-. Aproximadamente 17 horas (a partir de 10 a 30 horas) en pacientes 13-14 horas más jóvenes se sacan de la orina, aproximadamente el 40% sin alterar. la pequeña cantidad (el 2.4%) se muestra durante la diálisis.

Indicaciones para Guanfacine
Hipertensión arterial.

Contraindicaciones para Guanfacine

Hipersensibilidad, hypotension, nivel del bloque II y III de la AVENIDA, infarto de miocardio reciente, bradycardia, depresión, uso del fenómeno concomitante de antidepresivos tricyclic.

Restricciones se aplican

Violación de conducción, insuficiencia coronaria, atherosclerosis cerebral, depresión en historia, borrando enfermedad arterial periférica, seno bradycardia, disfunción del hígado crónica, edad 18 años (datos de la eficacia y seguridad de la ausencia).

Embarazo y amamantamiento

En experimentos en ratas y conejos en dosis de 70 y 20 veces más alto que MRDCH, guanfatsina efectos adversos en el feto se han identificado.

Cuando el embarazo es posible si el efecto esperado de la terapia pesa más que el riesgo potencial para el feto (estudios adecuados y bien controlados en el embarazo en la gente no se realiza).

Efectos de la categoría en el feto por FDA - B.

Guanfacine penetra en la leche de ratas lactating. Se pone si guanfacine en la leche materna femenina es desconocido, pero cualquier problema relacionado se ha relatado.

Efectos secundarios de Guanfacine

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: somnolencia / insomnio, dolor de cabeza, mareo, cansancio extraño o debilidad, confusión, depresión, conjuntivitis.

Sistema cardiovascular y sangre (sangre, hemostasis): orthostatic hypotension, bradycardia.

Del aparato digestivo: sequedad de boca, náusea o vómitos, estreñimiento.

Otro: sudación aumentada, congestión nasal, retención fluida; el síndrome, similar al síndrome de Raynaud, reacciones alérgicas, disminuyó el libido y / o potencia.

Interacción

Sympathomimetics y la alfa-blockers no selectiva (phentolamine, yohimbine hidrocloruro) debilitan el efecto de diuréticos, beta-blockers, vasodilatadores periféricos - aumento. En la combinación con la beta-blockers (a excepción de medicinas con la actividad sympathomimetic intrínseca) aumenta el riesgo de bradycardia. Al mismo tiempo tomar NSAIDs, sobre todo indomethacin, antihypertensive actividad puede debilitar guanfatsina (indomethacin y posiblemente otro NSAIDs puede contrariar la manifestación del efecto antihypertensive de inhibir la síntesis PG en el riñón y / o causar el sodio y la retención fluida). En una aplicación conjunta con estrógenos puede aumentar la tensión arterial (el estrógeno causa la retención fluida). Con el uso simultáneo de alcohol o medicinas que causan la depresión del sistema nervioso central, el refuerzo mutuo posible de la depresión CNS.

Sobredosis

Los síntomas: la falta de aliento, mareo o desmayo precio de corazón expresado, que reduce la marcha, expresó el cansancio extraño o la debilidad, el daño del conocimiento, colapso.

Tratamiento: lavage gástrico, terapia sintomática.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones

Durante el tratamiento, debe ser constantemente con regularidad del tiempo para supervisar la tensión arterial. Después 2-7 días después de interrupción del desarrollo posible de síndrome de retirada (signos y síntomas de hiperactividad comprensiva). Durante el tratamiento, la concentración de catecholamines y ácido vanillylmandelic en la orina se puede reducir, pero la cancelación repentina de la medicina se puede aumentar. El contenido de hormona del crecimiento en el plasma se puede elevar temporalmente debido al estímulo de secreción, pero con el uso prolongado guanfatsina acercamiento largo no se marca.

Tenga presente que los pacientes más viejos pueden ser más sensibles al hypotensive y sedante guanfatsina la acción. Se debería estrechamente supervisar para pacientes que usan a ambos NSAIDs, sobre todo indomethacin, a fin de asegurar el logro del efecto deseado.

Puede necesitar a peso del organismo de control y dieta (sobre todo consumo de sal). Si la reducción de la tensión arterial no se mantiene durante 24 horas, puede ser el uso más efectivo de dosis divididas, pero esto aumenta la probabilidad de efectos secundarios. Reducir la somnolencia de día tiene que tomar la medicación en la hora de acostarse.

La aplicación guanfatsina puede llevar a una disminución / la supresión de la salivación que contribuye al caries dental, periodontal tejido de la enfermedad, candidiasis oral y acontecimiento de sensaciones desagradables en la boca.

Durante el tratamiento debería evitar el uso de etanol, así como actividades que requieren la atención y la velocidad de la reacción.