Instrucción para uso: Haloperidol

El nombre latino de la sustancia Haloperidol

Haloperidolum (género. Haloperidoli)

Nombre químico

4-[4-4-hydroxy-1-piperidinyl (4-Chlorophenyl)]-1-(4-fluorophenyl) - 1-butanone (como decanoate o lactate)

Fórmula gruesa

C21H23ClFNO2

Grupo farmacológico:

Neuroleptics

La clasificación (ICD-10) nosological

Síndrome de F10.2 de dependencia al alcohol: Alcoholismo; dependencia de alcohol; posiomania; Dependencia en alcohol; dipsomanía; estado borracho; abuso del alcohol; violaciones de Ideatornoy en alcoholismo; bebida trimestral; ansia obsesiva de alcohol; síntomas neuróticos de alcoholismo; el Ansia de alcohol; síndrome de Psychoorganic en alcoholismo crónico; ansia reducida de alcohol; alcoholismo crónico

Esquizofrenia de F20: condiciones esquizofrénicas; Exacerbación de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crónica; Demencia praecox; la enfermedad de Bleuler; Psicótico discordante; Demencia temprano; La forma febril de esquizofrenia; desorden esquizofrénico crónico; Psicosis del tipo esquizofrénico; forma aguda de esquizofrenia; desorden esquizofrénico agudo; Insuficiencia Orgánica Cerebral en Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicosis esquizofrénica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia inactiva; esquizofrenia inactiva con desórdenes apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia con excitación

F22.0 Desorden Ilusorio: Delirio; estado paranoide agudo; Síndrome de Otelo; estado paranoide y alucinante; estado paranoide; delirio paranoide; psicosis paranoide; delirio paranoide; Ataque de delirio; El ataque de delirio polimorfo; desorden psicótico con un predominio de síntomas alucinantes y paranoides y desórdenes de pensamiento; componente deseoso y delirante; Ansiedad y Síndrome Paranoide

F29 psicosis Inorgánica, no especificada: psicosis de la infancia; agitación psicomotor en psicosis; desórdenes alucinantes e ilusorios; síndrome alucinante e ilusorio; psicosis de la intoxicación; desórdenes maníacos e ilusorios; psicosis crónica maníaca; psicosis maníaca; psicosis aguda; psicosis paranoide; psicosis paranoide; psicosis subaguda; psicosis presenil; Psicosis; Intoxicar psicosis; la Psicosis es paranoide; Psicosis en niños; psicosis reactiva; psicosis crónica; psicosis alucinante crónica; psicosis crónica; desorden psicótico crónico; psicosis esquizofrénica

F30 episodio Maníaco: desorden maniaco-depresivo; agitación maníaca; estado maníaco; condiciones maníacas; Una condición maníaca; síndrome maníaco; síndrome maníaco agudo

Desórdenes F45 Somatoform: desorden psicosomático; desórdenes psicosomáticos; enfermedades psicosomáticas; El estado de entusiasmo en enfermedades somáticas; desórdenes psicosomáticos funcionales del sistema cardiovascular

Desorden de personalidad F60.2 Dissocial: personalidad antisocial; personalidad psicopática; Psychopathy; Psychopathy de un tipo excitable; Psychopathy y condiciones psicopáticas; Psychopathy de un tipo histérico; Psychopathy con un predominio de ansiedad y ansiedad; Personalidad que Frena

Retraso mental de F79, no especificado: Retraso mental; Infantilism mental; Violación de actividad mental; Oligophrenia; Quédese atrás el desarrollo mental; desarrollo retrasado de capacidades intelectuales en niños y adolescentes; desarrollo mental reducido la marcha en niños; Maloumia; Oligopsihia; fracaso mental; función mental perjudicada; Retraso mental; Carencia de desarrollo intelectual en niños; Carencia de desarrollo mental en niños; Retraso mental; Carencia de desarrollo mental en niños; Retraso mental

F91 desórdenes Behaviorísticos: Menor y otros desórdenes behaviorísticos; comportamiento destructivo; Violación de comportamiento; desórdenes behaviorísticos; desórdenes behaviorísticos variados; Desorden Behaviorístico; desorden behaviorístico en adolescentes con 15 años de edad y adultos; Violaciones en comportamiento; desórdenes behaviorísticos en infancia; desórdenes behaviorísticos en vejez; desórdenes behaviorísticos en niños; Desorden de Comportamiento; desórdenes behaviorísticos en niños

F95.2 que Se combina vocalisms y tics de motor múltiples [el síndrome del de la Tourette]: la enfermedad de Gilles de la Tourette o síndrome; el Síndrome de Gilles de la Tourette; la enfermedad de Tourette; el Síndrome de Gilles de la Tourette; síndrome de Gilles de la Tourette; El síndrome de Gilles de la Tourette; Gilles de la Tourett Syndrome; el Síndrome de Tourette

Tartamudeo de F98.5 [Tartamudeo]: el Tartamudeo y otro discurso deserta en niños; Logoneurosis; La forma de clonic de tartamudeo; Tartamudeo

La enfermedad de G10 Huntington: la enfermedad de Huntington (chorea); Houteon Huntington; Horea de Goettington; Chorea degenerativo; Chorea hereditario; Chorea progresivo crónico

Náusea de R11 y vómitos: vómitos postvigentes; Náusea; Vómitos; los Vómitos en el período postvigente; los Vómitos de medicación; los Vómitos en el fondo de terapia de la radiación; los Vómitos incontrolable; los Vómitos en terapia de la radiación; vómitos persistentes; vómitos indomables; náusea postvigente; los Vómitos con quimioterapia; Vómitos de la génesis central; los Vómitos con quimioterapia cytotoxic; hipos persistentes; vómitos repetidos

Alucinaciones de R44.3, no especificadas: condiciones alucinantes; Alucinaciones; estado alucinante agudo; condiciones alucinantes crónicas

Código de CAS

52-86-8

Características de la sustancia Haloperidol

Neuroleptic, butyrofenone derivado.

Polvo amorfo o microcristalino de blanco a color amarillo claro. Prácticamente nerastvorim en el agua, es limitedly soluble en alcohol, cloruro del metileno, éter. La solución saturada tiene un neutro a la reacción ligeramente ácida.

Farmacología

Acción farmacológica - antipsicótico, neuroleptic, antiemético, sedante.

Bloquea postsynaptic dopaminergic receptores localizados en el sistema mesolimbic (acción antipsicótica), hypothalamus (hypothermic efecto y galactorrhea), la zona más bien cuidada del centro de vómitos, extrapyramidal sistema; inhibe receptores alfa-adrenergic centrales. Inhibe la liberación de mediadores, reduciendo la permeabilidad de membranas presynaptic, viola la captura neuronal inversa y deposición.

Elimina cambios de personalidad persistentes, ilusiones, alucinaciones, obsesión, interés de aumentos al ambiente. Afecta funciones vegetativas (reduce el tono de los órganos huecos, motility y la secreción de la extensión gastrointestinal, elimina espasmos de vasos sanguíneos) en enfermedades acompañadas por entusiasmo, ansiedad, miedo de la muerte. La recepción prolongada es acompañada por un cambio del estado endocrino, de la glándula pituitaria anterior prolactin aumentos de producción y disminuciones - gonadotropic hormonas.

Cuando el 60% ingerido se absorbe. La encuadernación a proteínas del plasma sanguíneo - el 92%. Tmax cuando tomado oralmente - 3-6 h, con el / m de introducción - 10-20 minutos, con el / m de introducción de la forma prolongada (haloperidol decanoate) - 3-9 días (en algunos pacientes, sobre todo en vejez, - 1 día). Intensivamente distribuido en tejidos, tk. fácilmente pasa las barreras histohematological, incluso GEB. Vss es 18 l / kilogramo. Metabolizado en el hígado, sujetado al efecto del primer paso a través del hígado. Una relación estricta entre la concentración en el plasma y los efectos no se establece. T1 / 2 para administración oral - 24 h (12-37 h), con el / m de introducción - 21 h (17-25 h), con iv - 14 h (10-19 h), para haloperidol decanoate - de 3 semanas (dosis solas o múltiples). Es emitido por los riñones y con la bilis.

Eficaz para pacientes resistentes a otras medicinas neuroleptic. Tiene algún efecto de activación. En niños hiperactivos, elimina la actividad de motor excesiva, desórdenes behaviorísticos (irreflexión, concentración de la dificultad, agresividad).

Aplicación de la sustancia Haloperidol

Agitación psicomotor de varia génesis (estado maníaco, oligophrenia, psychopathy, esquizofrenia, alcoholismo crónico), delirio y alucinaciones (estados paranoides, psicosis aguda), el síndrome de Gilles de la Tourette, chorea de Huntington, desórdenes psicosomáticos, desórdenes behaviorísticos en los ancianos y niños, tartamudeo, duradero y resistente a terapia, vomitando e hipos. Para haloperidol decanoate: esquizofrenia (terapia de mantenimiento).

Contraindicaciones

La hipersensibilidad, CNS tóxico severo o la depresión del coma causados por el consumo de drogas; las enfermedades de CNS, acompañadas por síntomas piramidales y extrapyramidal (incluso la enfermedad de Parkinson), epilepsia (el umbral convulsivo puede disminuir), los desórdenes depresivos severos (posiblemente la exacerbación de síntomas), enfermedades cardiovasculares con fenómenos decompensation, embarazo, amamantamiento, edad a 3 años.

Restricciones del uso

El glaucoma o la predisposición de él, insuficiencia pulmonar, hyperthyroidism o thyrotoxicosis, perjudicaron el hígado y / o función de riñón, retención urinaria.

Aplicación en embarazo y lactancia

Contraindicado en embarazo.

La categoría de acción para el feto por FDA es C.

Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería parar (penetra en la leche de pecho).

Efectos secundarios de la sustancia Haloperidol

Del lado del sistema nervioso y órganos sensoriales: el akathisia, dystonic extrapyramidal desórdenes (incluso el espasmo de los músculos de la cara, cuello y espalda, movimiento parecido a una marca o sacudidas, debilidad en los brazos y piernas), parkinsonian extrapyramidal desórdenes (incluso la dificultad en la conversación y tragar, un paso inestable, un temblor de manos y dedos), dolor de cabeza, insomnio, somnolencia, ansiedad, ansiedad, agitación, agitación, euforia o depresión, letargo, asimientos epilépticos, confusión, exacerbación de psicosis y alucinaciones ation, tardive dyskinesia (ver "Precauciones".); visión perjudicada (incluso agudeza), catarata, retinopathy.

Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): el tachycardia, hypotension arterial / hipertensión, la prolongación del intervalo QT, ventricular arrhythmia, cambia del ECG; hay informes de la muerte repentina, la prolongación del intervalo QT y perturbaciones de ritmo de corazón como "piruetas" (ver "Precauciones"); leukopenia pasajero y leukocytosis, erythropenia, anemia, agranulocytosis.

De parte del sistema respiratorio: laryngospasm, bronchospasm.

De parte del intestino: anorexia, estreñimiento / diarrea, hipersalivación, náusea, vómitos, sequedad de boca, función del hígado anormal, ictericia obstruccionista.

Del sistema genitourinary: el pecho engorgement, secreción de leche extraña, mastalgia, gynecomastia, irregularidad menstrual, retención urinaria, impotencia, aumentó el libido, priapism.

De la piel: maculopapular y cambios de piel parecidos a un acné, fotosensibilidad, alopecia.

Otro: neuroleptic síndrome malévolo, acompañado por hyperthermia, rigidez del músculo, desmayo; hyperprolactinemia, sudación, hiperglucemia / hipoglucemia, hyponatremia.

Interacción

Refuerza el efecto de medicinas antihypertensive, opioid analgésicos, antidepresivos, barbitúricos, alcohol, se debilita - anticoagulantes indirectos. Inhibe el metabolismo de antidepresivos tricyclic (sus aumentos del nivel del plasma) y aumenta la toxicidad. Con la administración a largo plazo de carbamazepine, el nivel de haloperidol en las disminuciones plasma (es necesario aumentar la dosis). En la combinación con el litio, puede causar un síndrome similar a la encefalopatía.

Sobredosis

Síntomas: desórdenes extrapyramidal pronunciados, hypotension arterial, somnolencia, retraso, en casos severos - coma, depresión respiratoria, choque.

Tratamiento: no hay antídoto específico. lavage gástrico posible, la administración subsecuente de carbón de leña activado (si la sobredosis tiene que ver con la ingestión). Con depresión respiratoria, ventilador, con una disminución pronunciada en tensión arterial, la introducción de fluidos que sustituyen el plasma, plasma, norepinephrine (¡pero no adrenalina!), Para reducir la seriedad de desórdenes extrapyramidal - holinoblokatory central y anti-Parkinsonics.

Rutas de administración

IV, IM y dentro.

Precauciones para la sustancia Haloperidol

La mortalidad aumentada en pacientes mayores con la psicosis se asoció con la demencia. Según la Administración de Alimentos y Fármacos (FDA) 1, las medicinas antipsicóticas aumentan la mortalidad en pacientes mayores tratando la psicosis con la demencia. Un análisis de 17 estudios controlados por el placebo (10 semanas en la duración) en pacientes que toman medicinas antipsicóticas atípicas reveló un aumento de la mortalidad asociada con el consumo de drogas antes de 1.6-1.7 veces comparado con pacientes que reciben el placebo. En pruebas controladas de 10 semanas típicas, el porcentaje de la muerte asociada con la toma de la medicina era aproximadamente el 4.5%, mientras en el grupo del placebo era el 2.6%. Aunque las causas de muerte fueran diferentes, mayoría tuvo que ver con problemas cardiovasculares (como paro cardíaco, muerte repentina) o pulmonía. Los estudios de observación indican que, como antipsychotics atípico, el tratamiento con neuroleptics convencional también puede tener que ver con un aumento de la mortalidad.

dyskinesia tardío. Como con otro antipsychotics, tomando haloperidol tiene que ver con el desarrollo de tardive dyskinesia, un síndrome caracterizado por movimientos involuntarios (puede ocurrir en algunos pacientes con el tratamiento prolongado u ocurrir después de que el tratamiento medicamentoso se ha discontinuado). El riesgo de desarrollar tardive dyskinesia es más alto en pacientes mayores con la terapia de la dosis alta, sobre todo en mujeres. Los síntomas son persistentes y en algunos pacientes - irreversible: los movimientos involuntarios rítmicos de la lengua, cara, boca y mandíbula (por ejemplo, hinchándose la lengua, inflando las mejillas, arrugándose de los labios, movimientos de masticación incontrolados), a veces pueden ser acompañados por movimientos involuntarios de miembros y tronco. Con el desarrollo de tardive dyskinesia, se recomienda anular la medicina.

Los desórdenes de Dystonic extrapyramidal son los más frecuentes en niños y jóvenes, y también a principios del tratamiento; mayo debilitarse dentro de 24-48 horas después haloperidol se discontinúa. Los efectos de Parkinsonian extrapyramidal son más comunes en la gente más vieja y se descubren en los primeros días del tratamiento o con la terapia prolongada.

Efectos cardiovasculares. Los casos de la muerte repentina, la prolongación del intervalo QT y torsades de pointes se registraron en pacientes que reciben haloperidol. El cuidado se debería tomar en el tratamiento de pacientes con la predisposición de factores para prolongar el intervalo QT, incl. la violación del equilibrio del electrólito (sobre todo hypokalemia y hypomagnesemia), la recepción simultánea de medicinas que amplían el intervalo QT. En el tratamiento de haloperidol es necesario supervisar con regularidad ECG, fórmulas de la sangre, tasar el nivel de enzimas hepatic. Durante la terapia, los pacientes se deberían abstener de tomar parte en actividades potencialmente peligrosas que requieren la atención aumentada, reacciones mentales y de motor rápidas.