Instrucción para uso: Ilomedin

Forma de la dosis: Concéntrese para la solución para la infusión

Sustancia activa: Iloprost

ATX

B01AC11 Iloprost

Grupos farmacológicos

Antiaggregants

La clasificación (ICD-10) de Nosological

El Síndrome de I73.0 Raynaud: el síndrome de Raynaud Leriche; la enfermedad de Raynaud; el fenómeno de Raynaud; síndrome de RaynaudLeriche; la enfermedad de Raynaud; el síndrome de Raynaud con desórdenes trophic; angiopathy periférico

I73.1 thromboangiitis obliterans [la enfermedad de Buerger]: la enfermedad de Berger; thromboangiitis obliterans; trombangiit; thromboangiitis obliterans; la enfermedad de Buerger

I73.9 enfermedad vascular Periférica, no especificada: angiospasm; Vasospasm / vasoconstriction; desórdenes de vasospastic; Violación de microcirculación venosa; Violación de circulación; Violación de circulación de sangre periférica; Carencia de circulación de sangre periférica en los miembros inferiores y superiores; enfermedad oclusiva arterial periférica; enfermedad oclusiva arterial periférica por etapas III-IV en Fontaine; insuficiencia vascular periférica; lesiones vasculares periféricas; desórdenes vasculares periféricos; desorden circulatorio periférico; espasmo de arteria; angiospasm; enfermedad arterial periférica funcional; enfermedad oclusiva crónica; enfermedades de borradura crónicas de los miembros inferiores; enfermedad oclusiva arterial crónica

I77.1 arteriostenosis: enfermedad arterial oclusiva; enfermedad oclusiva arterial periférica; enfermedad oclusiva arterial periférica por etapas III-IV en Fontaine

Composición

Concentre para la solución para la infusión 1 ml

sustancia activa: Iloprosta trometamol 0.027 mg.

(Correspondiente a 0.02 mg. (20 μg) de iloprost)

Sustancias auxiliares: trometamol - 0.235 mg.; Etanol el 96% - 1.62 mg.; Cloruro de sodio - 9 mg.; Solución de ácido clorhídrico 1M - 0.76 mg.; Agua para inyección - 990.758 mg.

Descripción de forma de la dosis

Una solución clara, incolora o casi incolora.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - antiaggregational.

Pharmacodynamics

Iloprost es un análogo sintético de prostacyclin, agregación de inhibiciones, adherencia y liberación de la plaqueta; Amplía arterioles y venules; aumenta la densidad de tubos capilares (restaura la microcirculación por la inducción de vasodilation, la inhibición de la activación de la plaqueta, restaurando y protegiendo el endothelium, active fibrinolysis endógeno y desequilibrio de corrección en el sistema cytokine) y reduce la permeabilidad vascular aumentada causada por mediadores como serotonin o histamina en el sistema de microcirculación; Activa fibrinolysis endógeno; expone un efecto antiinflamatorio: inhibe la adherencia y la migración de leucocitos después endothelial herida y acumulación de leucocitos en el tejido dañado, reduce la producción del factor de la necrosis del tumor (TNF-alfa;).

Pharmacokinetics

Distribución. Css en el plasma sanguíneo se consigue muy rápidamente, 10-20 minutos después del inicio de IV infusión. El tiempo para conseguirlo en línea recta depende del precio de infusión, a un precio de infusión de 3 ng / kilogramo / minuto, una concentración aproximadamente igual a (135 ± 24) pg / ml se consigue. Después del final de la infusión, la concentración de iloprost en el plasma disminuye muy rápidamente (esto es debido a la muy alta intensidad de su metabolismo). La autorización metabólica es aproximadamente (20 ± 5) ml / kilogramo / minuto. T1 / 2 del plasma en la fase terminal de la distribución es aproximadamente 0.5 h. 2 horas después de parar la infusión, el contenido de la sustancia de medicina es menos del 10% de Css. La asociación con la albúmina plasma es el 60%.

Metabolismo y eliminación. Iloprost es metabolizado principalmente por la B-oxidación de la cadena del lado carboxyl. En una forma sin alterar, la sustancia no se emite del cuerpo. metabolite principal, tetranoriloprost, se encuentra en la orina en una forma libre y en 4 formas conjugadas de diastereoisomers. Como los experimentos en animales han mostrado, el tetranoriloprost es farmacológicamente inactivo. Los resultados de en estudios de vitro indican un modelo similar del metabolismo iloprost en los pulmones después de inyección intravenosa o inhalación.

Excreción. La excreción iloprost después de que yo / v infusión en sujetos con función renal normal y hígado en mayoría de los casos es caracterizado por un perfil de biphasic con T1 medio / 2, respectivamente, duración 3-5 y 15-30 minutos. La autorización total de iloprost es aproximadamente 20 ml / kilogramo / minuto, indicando que el metabolismo de iloprost ocurre en parte fuera del hígado.

Una utilización de estudio del equilibrio de masas iloprost-marcada 3H se realizó en sujetos sanos. Después de la infusión intravenosa, la excreción de la radiactividad total era el 81%, con el 68% emitido en la orina y el 12% emitido en las heces. La eliminación del plasma metabolites y su excreción renal son biphasic, el T1 / 2 del plasma en la primera fase es aproximadamente 2 horas, en el segundo - aproximadamente 5 horas y para la orina - respectivamente, 2 y 18 horas.

Insuficiencia renal. La utilización de estudio en / la infusión iloprost se ha mostrado esto a pacientes con la fase final fracaso renal, periódicamente recibiendo el tratamiento de diálisis, una autorización es bastante más baja (autorización media = (5 ± 2) mL / el minuto / kilogramo) que en pacientes con la Deficiencia de pacientes renal que no reciben el tratamiento de diálisis (autorización media = (18 ± 2) ml / minuto / kilogramo).

Disfunción del hígado. Ya que el iloprost extensivamente se metaboliza en el hígado, los cambios de la función de hepatic afectan la concentración de la medicina en el plasma sanguíneo. Los resultados del estudio con la administración iv de la medicina incluyeron datos de 8 pacientes con la cirrosis del hígado. La autorización media de iloprost se calculó como 10 ml / minuto / kilogramo.

Edad y sexo. El pharmacokinetics de iloprost no depende de la edad y el sexo del paciente.

Indicaciones de la medicina Ilomedin

Obliterative thromboangiitis (la enfermedad de Buerger) en las etapas tardías con miembro crítico ischemia en casos de carencia de indicaciones para nueva evacuación;

Formas severas de enfermedad oclusiva de arterias periféricas, sobre todo en casos de riesgo de amputación y con la imposibilidad de operación quirúrgica en buques o angioplasty;

El síndrome de Raynaud severo, llevando a invalidez, no dispuesta a terapia con otras medicinas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a iloprost u otros componentes de la medicina;

Las condiciones patológicas en las cuales la acción de iloprost en plaquetas puede aumentar el riesgo de sangrar (eg la úlcera péptica del estómago o duodeno en la etapa aguda, trauma, sangría intracraneal);

Enfermedad cardíaca ischemic severa o angina de pecho inestable; Infarto de miocardio durante los 6 meses pasados; paro cardíaco agudo o paro cardíaco congestivo crónico II-IV etapa (según la clasificación de la Asociación del Corazón de Nueva York); perturbaciones de ritmo de corazón severas;

Sospecha hacia congestión en el pequeño círculo de circulación de la sangre;

embarazo;

Período de lactancia.

Con precaución: pacientes con circulación cerebral perjudicada en los 3 meses pasados (eg, desorden ischemic pasajero, golpe). Tales pacientes necesitan una evaluación cuidadosa de la relación entre ventaja y riesgo del tratamiento (también ver «Contraindicaciones» - riesgo de sangrar, eg sangría intracraneal). Con la diálisis de requerimiento de fracaso renal, y con la cirrosis, la eliminación de iloprost se reduce (ver «El método de administración y dosis»). Es necesario tomar medidas contra la reducción adicional de la tensión arterial (antes de la terapia inicial con Ilomedin) en pacientes con cifras de BP al principio bajas; los Pacientes con la enfermedad cardíaca severa deberían estar bajo el control de escucha cercano. Habría que considerar la posibilidad de desarrollar orthostatic hypotension en pacientes que se mueven del horizontal a la posición vertical después de la finalización de la administración de Ilomedin.

Aplicación en embarazo y amamantamiento

No deberían dar Ilomedin a mujeres durante embarazo y lactancia. No hay datos del uso de iloprost en mujeres embarazadas. Según preinvestigaciones clínicas, el iloprost tiene un efecto tóxico en el feto en ratas, pero no en conejos y monos. Debido a que el riesgo potencial del uso terapéutico de iloprost en el embarazo es desconocido, en el tratamiento de mujeres iloprost de la edad fértil debería usar anticonceptivos confiables.

Actualmente, no hay información sobre la penetración de iloprost en la leche materna humana, pero ya que hay pruebas que iloprost puede penetrar en la leche en ratas en pequeñas cantidades, no se debería administrar a madres lactantes.

Efectos secundarios

La acción farmacológica de iloprost a menudo es muy manifestada por tales efectos secundarios como el dolor de cabeza (el 68.8%), vasodilation, causando un sentimiento de accesos repentinos de calor (el 58%) o síntomas de la extensión gastrointestinal (hasta el 29.7%). Típicamente, estos efectos secundarios ocurren a principios del tratamiento seleccionando la dosis tolerada máxima y rápidamente desaparecen con una dosis reducida.

Otro grupo de efectos secundarios tiene que ver con reacciones en el área de la dirección. Así, la reparación y el dolor pueden ocurrir en el área de la dirección, y la dilatación de los buques cutáneos puede llevar a veces a erythema en la forma de una tira encima del sitio de infusión. Dan la frecuencia de efectos secundarios no deseados, basados en el análisis de datos generalizados, abajo (muy a menudo ≥1 / 10, a menudo más que 1/100 y menos que 1/10, con poca frecuencia más que 1/1000 y menos que 1/100, raramente más de 1 / 10000 y menos que 1/1000, muy raramente - menos que 1/10000). La tabla 3 debajo de listas los efectos secundarios indeseables observados en los grupos de tratamiento iloprost (553 pacientes) en una frecuencia más alta que en los grupos del placebo (507 pacientes), como parte de ensayos clínicos controlados. Los precios de frecuencia actuales están basados en una base de datos acumulativa de 3,325 pacientes que recibieron iloprost tanto en ensayos clínicos controlados como en incontrolados, o como la parte de un programa que prueba la caridad. La tabla 3 resume los datos obtenidos principalmente en pacientes mayores y pacientes con patologías múltiples que sufren de la enfermedad oclusiva de arterias periféricas por etapas III y IV, así como en pacientes con obliterative thromboangiitis.

Tabla 3

Los pacientes con scleroderma sistémico que sufren del síndrome de Raynaud a menudo reciben un curso más corto del tratamiento (3-5 días) para conseguir la mejora que dura durante varias semanas.

No se recomienda realizar infusiones continuas durante varios días debido a la posibilidad de desarrollar tachyphylaxis, que se manifiesta en un efecto debilitado en plaquetas y la posibilidad de un síndrome del rebote, manifestado en un aumento de la propensión de agregar plaquetas después de la finalización del curso de la terapia. Sin embargo, no hay informes de ninguna complicación clínica asociada con estos fenómenos.

Con la diálisis de requerimiento de fracaso renal, y con la cirrosis del hígado, la eliminación de iloprost se reduce. En estos casos, es necesario reducir la dosis recomendada antes de 2 veces.

Sobredosis

Síntomas: Una reducción posible de tensión arterial, así como dolor de cabeza, flujo sanguíneo a la cara, náusea, vómitos y diarrea. Tensión arterial aumentada posible, bradycardia o tachycardia, dolor en las partes inferiores de la pierna o atrás.

Tratamiento: interrupción de infusión, adelante escucha de pacientes y terapia sintomática. Los antídotos específicos son desconocidos.

Instrucciones especiales

Use en niños. Actualmente, hay informes sólo solos sobre el uso de esta medicina en niños y adolescentes.

En la esperanza del éxito de la terapia conservadora con iloprost, la operación quirúrgica no se debería posponer en pacientes que requieren la amputación de la pierna de emergencia (por ejemplo, con la gangrena de gas infectada).

A los pacientes les deberían aconsejar fuertemente dejar de fumar.

La administración casual de solución de Ilosidine no diluida en tejidos cercanos puede llevar a su cambio local en el sitio de inyección (reparación, dolor, picor, un sentimiento de calor).

Evite tomar la medicina dentro y conseguirla en las membranas mucosas. Subiendo a la piel, el iloprost puede llevar a un largo, aunque indoloro, erythema. Por lo tanto, debe tener cuidado y evitar el contacto con la piel. Si consigue iloprost en alguna parte de la piel, se debería lavar inmediatamente con una cantidad grande del agua o con una solución fisiológica del cloruro de sodio.

Forma de liberación

Concéntrese para la solución para la infusión, 20 μg / ml. Para 1 y 2.5 ml en ampollas con una capacidad de 1 y 3 ml, respectivamente, de cristal hydrolytic incoloro del tipo I. En 1 o 5 amperios. En una paleta de cartón. 1 paleta con 1 o 5 amperios. O 4 paletas con 5 amperios. Colocado en una caja de cartón.

Fabricante

Bayer Pharma AG, Alemania.

Condiciones de suministro de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje de la medicina Ilomedin

A una temperatura no exceder 30 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

El tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Ilomedin

4 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.