Instrucción para uso: Insulina aspart (Insulinum aspartum)

Grupo farmacológico de sustancia Calcitonin

Insulinas

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Diabetes del dependiente de la Insulina de E10 mellitus

Decompensation de metabolismo de hidrato de carbono, Diabetes mellitus, azúcar de la insulina de la Diabetes, Diabetes mellitus el tipo 1, ketoacidosis Diabético, diabetes dependiente de la Insulina, diabetes dependiente de la Insulina mellitus, Coma hyperosmolar non-ketoacidotic, forma de Labile de diabetes mellitus, Violación de metabolismo de hidrato de carbono, diabetes del Tipo 1 mellitus, diabetes del Tipo I mellitus, diabetes dependiente de la Insulina mellitus, diabetes del Tipo 1 mellitus

Características

Insulina de acción ultracorta. Un análogo de la insulina humano obtenido por la tecnología del ADN recombinant usando Saccharomyces cerevisiae tira en que la prolínea del aminoácido en la posición B28 es substituido por el ácido aspartic. Peso molecular 5825.8.

Farmacología

Acción farmacológica - hypoglycemic.

Liga a receptores para la insulina en músculo y células gordas. La reducción de niveles de glucosa de la sangre es debido a transporte intracelular aumentado, utilización aumentada de tejidos, una disminución en el precio de la producción de glucosa en el hígado. Aumenta la intensidad de lipogenesis y glycogenogenesis, síntesis de proteínas. Después de la inyección, el efecto ocurre dentro de 10-20 minutos, alcanza un máximo después de 1-3 horas y dura 3-5 horas.

Rápidamente absorbido de la grasa subcutánea. La sustitución de la prolínea del aminoácido en la posición B28 con el ácido aspartic reduce la tendencia de moléculas de formar hexamers, que aumenta el precio de absorción (comparado con la insulina humana convencional). Después de que la administración del SC Tmax es 40-50 minutos, ligar a proteínas es muy bajo (el 0-9%), T1 / 2 - 81 minutos.

Carcinogenicidad, mutagenicity, efectos en fertilidad

No han sido conducidos los estudios bienales estándares para evaluar la carcinogenicidad potencial de la insulina aspart. En un estudio de un año de oncogenicity, la insulina aspart fue administrada a ratas SC de Sprague-Dawley en dosis de 10, 50 y 200 unidades / kilogramo (aproximadamente 2, 8 y 32 veces más alto que la dosis humana para p / a la administración). Los resultados mostraron que en una dosis de 200 unidades / kilogramo en mujeres, el frecuencia de tumores de pecho es más alto comparado con el control (estas observaciones no se diferencian considerablemente de los obtenidos con el uso de la insulina humana convencional). El significado de los datos obtenidos para una persona es desconocido.

Ningún mutagenicity de la insulina aspart fue descubierto en varias pruebas de genotoxic (incluso prueba de Ames, prueba de la mutación de genes sobre células del linfoma murine, prueba de aberraciones cromosómicas en el cultivo celular lymphocyte humano), así como en vivo en la prueba del micronúcleo en ratones y excepto vivo en la UDS-prueba (síntesis del ADN no programada) en la rata hepatocytes.

No había daño de la fertilidad en varones y ratas hembras con n / k las dosis de la insulina aspart, aproximadamente 32 veces la dosis recomendada para la administración humana.

Indicaciones

Diabetes.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, hipoglucemia.

Restricciones para uso

Niños menos de 6 años de edad (seguridad y eficacia no determinada).

embarazo y lactancia

En estudios de animal se ha mostrado esto cuando tanto la insulina aspart como la insulina humana acostumbrada fueron administradas en dosis que exceden la dosis recomendada para la administración humana en aproximadamente 32 veces (ratas) y 3 veces (conejos), tanto insulina causada pre Como pérdidas de postimplantación, así como viscerales / anomalías esqueléticas.

No han sido conducidos los estudios adecuados y estrictamente controlados en mujeres embarazadas. El cuidado debería ser tomado para supervisar y supervisar niveles de glucosa de la sangre durante el inicio posible del embarazo y para la duración del embarazo, tanto en pacientes con la diabetes mellitus como en mujeres con la historia de la diabetes gestacional. La necesidad de la insulina, por regla general, disminuye en el primer trimestre de embarazo y subidas de II-III trimestas. Durante e inmediatamente después de la entrega, la necesidad de la insulina puede disminuir dramáticamente.

La categoría de acción para el feto es FDA-C.

La experiencia del uso clínico durante la lactancia es limitada. Debería ser usado con la precaución (no se sabe si la insulina aspart es emitida en la leche materna).

Efectos secundarios

La hipoglucemia (debilidad, sudor frío, piel pálida, palpitación, nerviosismo, temblor, hambre, paresthesia en las manos, pies, labios, lengua, dolor de cabeza, somnolencia, incertidumbre de movimiento, discurso y daño de la visión, depresión), Edema pasajero, refracción reversible pasajera del ojo, exacerbación de retinopathy diabético, neuropathy doloroso agudo, generalizó reacciones alérgicas; reacciones locales: hyperemia, edema y picando en el sitio de inyección, lipodystrophy en el sitio de inyección.

Las reacciones alérgicas generalizadas que amenazan la vida, incluso anaphylaxis, pueden ser manifestadas con el uso de insulinas, incl. Y la insulina aspart, una erupción por todas partes del cuerpo con el picor, dificultad para respirar, hypotension arterial, tachycardia, aumentaron la sudación.

Interacción

Farmacéuticamente incompatible con soluciones de otras medicinas (medicina). La acción de Hypoglycemic es realzada por medicinas hypoglycemic orales, sulfonamidas, inhibidores de MAO (monoamine oxidase) (incluso furazolidone, procarbazine, selegiline), inhibidores de anhydrase carbónico, inhibidores ESTUPENDOS, esteroides anabólicos (incluso stanozolol, oxandrolone, methandrostenolone), androgens, Bromocriptine, tetracyclines, disopyramide, fibrates, fluoxetine, ketoconazole, mebendazole, theophylline, cyclophosphamide, fenfluramine, pyridoxine, quinidine, quinina, chloroquine, etanol y medicinas que contienen el etanol (medicina). La acción de Hypoglycemic debilita glucocorticoids, glucagon, somatropin, hormonas de la tiroides, estrógenos, progestogens (eg anticonceptivos orales), thiazide diuréticos, canal de calcio blockers, heparin, sulfinpyrazone, sympathomimetics (eg epinephrine, salbutamol, terbutaline), isoniazid, phenothiazine derivados, Danazol, tricyclic antidepresivos, diazoxide, morfina, nicotina, phenytoin.

La beta-adrenoblockers, clonidine, las sales de litio, reserpine, salicylates, pentamidine - pueden tanto realzar y debilitar la acción hypoglycemic de la insulina.

Sobredosis

Síntomas: hipoglucemia, hypoglycemic coma, convulsiones.

Tratamiento: hipoglucemia suave, el paciente se puede eliminar tomando el azúcar dentro o rico en la comida de hidratos de carbono fácilmente digestible. El SC, IM (intramuscularmente) o IV inyección (intravenosamente) son administrados glucagon o IV en una solución hypertensive de la dextrosa. Con el desarrollo de coma hypoglycemic, intravenosamente inyectando 20-40 ml (hasta 100 ml) de una solución de la dextrosa del 40% hasta las salidas pacientes de un coma. Después de la restauración de conocimiento, el consumo oral de hidratos de carbono es recomendado prevenir la repetición de la hipoglucemia.

Vías de administración

P/a, en / en (intravenosamente) (si es necesario), con el uso de sistemas de la infusión.

Precauciones

La dosis insuficiente o la interrupción del tratamiento (sobre todo en la diabetes del tipo 1) pueden llevar a la hiperglucemia y ketoacidosis diabético. En la presencia de enfermedades del fenómeno concomitante, naturaleza sobre todo infecciosa, la necesidad de insulina, por regla general, aumentos, y si hay una violación de la función del hígado o el riñón - disminuciones. El paciente debería ser transferido a un nuevo tipo o la marca de la insulina bajo la supervisión médica estricta. Usando la insulina el aspart, un mayor número de inyecciones por día o un cambio de la dosis se puede requerir que con la insulina convencional. La aparición de la necesidad del ajuste de la dosis puede ocurrir ya en la primera administración o en las primeras semanas o meses después de la transferencia. Después de la compensación del metabolismo de hidrato de carbono, los síntomas típicos para ellos-precursores de la hipoglucemia pueden cambiar de pacientes, sobre los cuales deberían ser informados. Saltar comidas o actividad física inesperada puede llevar a la hipoglucemia.

La intensificación de la terapia de la insulina con una mejora aguda del control de glycemic puede ser acompañada por un empeoramiento temporal en el curso de retinopathy diabético y el desarrollo del dolor agudo neuropathy. La mejora a largo plazo del control de glycemic reduce el riesgo de retinopathy diabético y neuropathy.

Durante el período de tratamiento, el cuidado debe ser tomado conduciendo vehículos y tomando parte en otras actividades potencialmente arriesgadas que requieren la mayor atención y la velocidad de reacciones psicomotores (la hipoglucemia se puede desarrollar, sobre todo en pacientes con precursores de los síntomas suaves o ausentes de la hipoglucemia o sus episodios frecuentes).