Instrucción para uso: Insulina degludec (Insulinum degludecum)

Grupo farmacológico

Insulinas

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Diabetes del dependiente de la Insulina de E10 mellitus

Decompensation de metabolismo de hidrato de carbono, Diabetes mellitus, azúcar de la insulina de la Diabetes, Diabetes mellitus el tipo 1, ketoacidosis Diabético, diabetes dependiente de la Insulina, diabetes dependiente de la Insulina mellitus, Coma hyperosmolar non-ketoacidotic, forma de Labile de diabetes mellitus, Violación de metabolismo de hidrato de carbono, diabetes del Tipo 1 mellitus, diabetes del Tipo I mellitus, diabetes dependiente de la Insulina mellitus, diabetes del Tipo 1 mellitus

Diabetes de E11 "No dependiente de la insulina" mellitus

Diabetes de Acetonuric, Decompensation de metabolismo de hidrato de carbono, Diabetes azúcar independiente de la insulina, el tipo 2 de azúcar de la Diabetes, Diabetes del Tipo 2, diabetes "No dependiente de la insulina", diabetes del dependiente de la No insulina mellitus, diabetes "No dependiente de la insulina" mellitus, resistencia de la Insulina, Insulina resistente diabetes mellitus, Coma lactobacillus diabético, Violación de metabolismo de hidrato de carbono, diabetes del Tipo 2 mellitus, Diabetes mellitus el tipo II, Diabetes mellitus en adultez, Diabetes mellitus en vejez, Diabetes independiente de la insulina, Diabetes mellitus el tipo 2, el tipo II de la diabetes independiente de la insulina de Azúcar

Características Un análogo de insulina humana, insulina básica de acción lenta, producida por tecnología del ADN recombinant usando la tensión de Saccharomyces seresvisiae.

Farmacología

Acción farmacológica - hypoglycemic.

Mecanismo de acción

El efecto farmacológico de la insulina deglucose es realizado de manera similar al efecto de la insulina humana por encuadernación específica e interacción con los receptores de la insulina endógena humana.

El efecto hypoglycemic de la insulina degludec es debido a la utilización aumentada de glucosa por tejidos después de ligar a los receptores de músculo y células gordas y una disminución simultánea en el precio de la producción de glucosa por el hígado.

Pharmacodynamics

Durante una escucha de 24 horas del efecto hypoglycemic de la insulina degludec, los pacientes que recibieron la dosis una vez al día tenían un efecto uniforme en los primeros y segundos períodos de 12 horas.

La duración de acción de la insulina degludec es más de 42 horas dentro de la variedad terapéutica de dosis.

Una relación lineal entre un aumento de la dosis de insulina degludec y su efecto hypoglycemic general es probada.

No había diferencia clínicamente significativa en el pharmacodynamics de insulina degludec entre pacientes mayores y pacientes más viejos de la edad joven.

No había formación clínicamente significativa de anticuerpos a la insulina después del tratamiento con la insulina degludec durante un largo periodo.

Pharmacokinetics

Absorción. La acción a largo plazo de la insulina degludec es debido a la estructura especialmente creada de su molécula. Después de la inyección subcutánea, la formación de multi-hexamers estables solubles, que crean un almacén de insulina en el tejido gordo subcutáneo. Multiexameres gradualmente se disocian, soltando la insulina degluec monomers, causando una entrega lenta y prolongada de la medicina en la sangre, proporcionando un perfil plano a largo plazo de la acción y un efecto hypoglycemic estable.

CSS en el plasma sanguíneo es conseguido 2-3 días después de la inyección de insulina degludec.

Distribución. La relación de insulina degludec con proteínas plasma (albúmina) es> el 99%. Con n / k introducción, la concentración total en el plasma sanguíneo es proporcional a la dosis administrada en la variedad de dosis terapéuticas.

Metabolismo. La avería de insulina degludec es similar a esa de la insulina humana; Todos se formaron metabolites son inactivos.

Excreción. T1 / 2 después de la inyección del SC de la insulina degludec es determinado por el precio de su absorción del tejido subcutáneo, es aproximadamente 25 horas y no depende de la dosis.

Grupos pacientes especiales

No había diferencias en las propiedades pharmacokinetic de la insulina degludec, según el sexo de los pacientes.

Pacientes de edad avanzada, pacientes de grupos étnicos diferentes, pacientes con perjudicado renal o función de hepatic. No había diferencias clínicamente significativas en el pharmacokinetics de insulina degludec entre pacientes mayores y jóvenes, entre pacientes de grupos étnicos diferentes, entre pacientes con el perjudicado renal y función de hepatic y pacientes sanos.

Niños y adolescentes. Las propiedades pharmacokinetic de la insulina deglucose en estudios en niños (6-11 años) y adolescentes (12-18 años) con la diabetes del tipo 1 son comparables con aquellos en pacientes adultos. En el contexto de una administración sola de la medicina a pacientes con la diabetes del tipo 1 mellitus se demostró que el efecto total de la dosis de la medicina en niños y adolescentes es más alto en comparación con esto en pacientes adultos.

Datos de seguridad preclínicos. Los datos preclínicos basados en estudios de la seguridad farmacológica, toxicidad de dosis repetidas, potencial carcinógeno, efecto tóxico en la función reproductiva, no revelaron ningún riesgo de la insulina deglucose para la gente. La proporción de la actividad metabólica y mitogenic de insulina deglucose e insulina humana es similar.

Indicaciones

Diabetes mellitus en adultos.

Contraindicaciones

La sensibilidad individual aumentada frente a insulina degludec, niños con menos de 18, embarazo y amamantamiento (la experiencia clínica de la medicina en niños, las mujeres durante embarazo y amamantamiento son ausentes).

embarazo y lactancia

El uso de insulina degludec durante embarazo y amamantamiento es contraindicado, porque la experiencia Clínica de su uso durante estos períodos es ausente.

No se sabe si la insulina dehydrude es emitida en la leche materna de mujeres.

La categoría de acción para el feto por FDA es C.

Efectos secundarios

El efecto secundario más común hizo un informe durante el tratamiento con la insulina degludec es la hipoglucemia; Posible el desarrollo de reacciones alérgicas, incl. Tipo inmediato, incluso pacientes que amenazan la vida potencialmente.

Todos los efectos secundarios presentados abajo, basados en datos de ensayos clínicos, son agrupados según sistemas del órgano y MedDRA. El frecuencia de efectos secundarios fue tasado como muy a menudo (> 1/10); A menudo (> 1/100 a <1/10); Con poca frecuencia (> 1/1000 a <1/100); Raramente (> 1/10000 a <1/1000); Muy raramente (<1/10000) y desconocido (no puede ser estimado basado en datos disponibles).

De parte del sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad (incluso hinchazón de la lengua o labios, diarrea, náusea, un sentimiento de fatiga y picor de piel), urticaria.

Del lado de metabolismo y nutrición: muy a menudo - hipoglucemia (la hipoglucemia se puede desarrollar si la dosis de insulina es mucho más alta que la necesidad del paciente de la insulina.) La hipoglucemia severa puede llevar al desmayo y / o convulsiones, daño temporal o irreversible de la función cerebral hasta la muerte. Los síntomas de la hipoglucemia tienden a desarrollarse de repente: incluyen sudores fríos, piel pálida, aumentó la fatiga, el nerviosismo o el temblor, la ansiedad, la fatiga extraña o la debilidad y la orientación de Rushen, la concentración disminuida, somnolencia, expresó el sentimiento de hambre, visión borrosa, dolor de cabeza, náusea, palpitaciones).

De la piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia - lipodystrophy (incluso lipogypertrophy, el lipoatrophy se puede desarrollar en el sitio de inyección.) La observancia de las reglas de cambiar el sitio de inyección dentro de un área anatómica ayuda a reducir el riesgo de esta reacción del lado.

Desórdenes generales y desórdenes en el sitio de inyección: a menudo - reacciones en el sitio de inyección (hematoma, dolor, hemorragia local, erythema, nódulos de tejido conjuntivo, hinchazón, decoloración, picor, irritación y compactación en el sitio de inyección); edema periférico infrecuente. La mayor parte de reacciones en el área de la dirección son insignificantes y temporales, y por lo general desaparecen siguiendo el tratamiento.

En ensayos clínicos, ningunas diferencias en la frecuencia, tipo, o la seriedad de reacciones adversas en pacientes mayores y pacientes con el perjudicado renal o función de hepatic, comparando con la población en general de pacientes, han sido identificadas.

Interacción

La necesidad de la insulina puede reducir medicinas hypoglycemic orales, péptido parecido a glucagon 1 receptor agonists, inhibidores de MAO, beta-blockers no selectiva, inhibidores ESTUPENDOS, salicylates, esteroides anabólicos y sulfonamidas.

La necesidad de la insulina puede aumentar anticonceptivos hormonales orales, thiazide diuréticos, GCS, hormonas de la tiroides, sympathomimetics, somatropin y danazol.

La beta-blockers puede enmascarar síntomas de la hipoglucemia.

Octreotide y lanreotide pueden aumentar u o disminuir la necesidad del cuerpo de la insulina.

El etanol (alcohol) puede tanto realzar y reducir el efecto hypoglycemic.

Incompatibilidad. Algunas medicinas, cuando añadido a la solución de la insulina, degloudec pueden causar su destrucción. Una solución de la insulina degludec no puede ser añadida a soluciones de la infusión. No puede mezclar la insulina degludec con otras medicinas.

Sobredosis

Cierta dosis que causa una sobredosis de la insulina no ha sido establecida, sin embargo la hipoglucemia se puede desarrollar gradualmente si la dosis de la medicina ha sido introducida demasiado alto en comparación con la necesidad del paciente (ver "Precauciones").

El paciente de la hipoglucemia fácil puede ser corregido tomando en glucosa o productos de azúcar. Por lo tanto, los pacientes con la diabetes son animados a llevar constantemente con ellos alimentos que contienen el azúcar.

En caso de la hipoglucemia severa, cuando el paciente es inconsciente, debería entrar en glucagon (0.5 a 1 mg.) IM o SC (puede ser inyectado por una persona entrenada), o / en una solución de la dextrosa (glucosa) (puede entrar en Sólo un profesional médico). También es necesario en / dextrosa administrada si después de 10-15 minutos después de que la administración de paciente glucagon no recobra el conocimiento. Después de la recuperación del conocimiento al paciente le aconsejan tomar la comida rica en hidratos de carbono, para la prevención de recaída de la hipoglucemia.

Vías de administración

PC.

Precauciones

Hipoglucemia. Cuando saltar comidas o esfuerzo intensivo inesperado del paciente puede desarrollar la hipoglucemia. La hipoglucemia también se puede desarrollar si la dosis de insulina es demasiado alta con relación a la necesidad del paciente (ver "Efectos secundarios" y "Sobredosis").

Después de compensar de desórdenes del metabolismo de hidrato de carbono (por ejemplo, con la terapia de la insulina intensificada), los síntomas típicos para ellos-precursores de la hipoglucemia pueden cambiar de pacientes, sobre los cuales los pacientes deberían ser informados. Los precursores de los síntomas comunes pueden desaparecer con el curso prolongado de la diabetes. La corrección de la dosis de la medicina también se puede requerir si el paciente tiene enfermedades del fenómeno concomitante de los riñones, hígado o cápsula suprarrenal, desórdenes del tiroides o pituitarios.

Como con el uso de otras preparaciones de la insulina básicas, la recuperación de la hipoglucemia con el uso de insulina degludec puede ser retrasada.

Hiperglucemia. Una dosis insuficiente de la medicina o la interrupción del tratamiento pueden llevar al desarrollo de la hiperglucemia o ketoacidosis diabético. Además, las enfermedades del fenómeno concomitante, enfermedades sobre todo infecciosas, pueden promover el desarrollo de condiciones hyperglycemic y, en consecuencia, aumentar la necesidad del cuerpo de la insulina.

Típicamente, los primeros síntomas de la hiperglucemia aparecen gradualmente, dentro de unas horas o días. Estos síntomas incluyen sed, micción rápida, náusea, vómitos, somnolencia, reparación y sequedad de la piel, sequedad de boca, pérdida del apetito, olor de la acetona en el aire exhalado. Con la diabetes del tipo 1 mellitus, sin el tratamiento adecuado, la hiperglucemia lleva al desarrollo de ketoacidosis diabético y puede llevar a la muerte.

Para el tratamiento de la hiperglucemia severa, se recomienda que la insulina rápida sea administrada.

Transferencia del paciente de otras preparaciones de la insulina. La transferencia de un paciente a un nuevo tipo o la preparación de la insulina de una nueva marca u otro fabricante debería ocurrir bajo la supervisión médica estricta. La traducción puede requerir un ajuste de la dosis.

Uso simultáneo de las preparaciones del grupo thiazolidinedione y preparaciones de la insulina. Los casos del CHF en el tratamiento de pacientes con thiazolidinediones en la combinación con preparaciones de la insulina han sido relatados, sobre todo si tales pacientes tienen factores de riesgo por el CHF. Este hecho debería ser considerado en la cita de pacientes con la terapia combinada con thiazolidinediones e insulina degludec. En la cita de tal terapia de la combinación, es necesario conducir chequeos de pacientes para identificar signos y síntomas de CHF, aumento de peso y la presencia del edema periférico. Si los síntomas de paro cardíaco se empeoran en pacientes, el tratamiento con thiazolidinediones debería ser discontinuado.

Desórdenes del lado del órgano de vista. La intensificación de la terapia de la insulina con una mejora aguda del control del metabolismo de hidrato de carbono puede llevar a un empeoramiento temporal en el estado de retinopathy diabético, mientras una mejora prolongada del control de glycemic reduce el riesgo de progresión de retinopathy diabético.

Es necesario informar a la gente corta de vista o corta de vista que siempre necesitan ayuda de aquellos que no tienen problemas de la visión y son entrenados trabajar con el inyector.

Prevención de aplicación errónea. El paciente debería ser instruido de comprobar el etiquetaje en la etiqueta antes de cada inyección para evitar a la administración casual de otra dosis u otra insulina.

Anticuerpos a insulina. Con el uso de insulina, la formación de anticuerpos es posible. En casos raros, la formación de anticuerpos puede requerir que la corrección de la dosis de insulina prevenga casos de hiperglucemia o hipoglucemia.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos. La capacidad de pacientes de concentrarse y responder a la reacción puede ser perjudicada durante la hipoglucemia, que puede ser peligrosa en situaciones donde esta capacidad es en particular necesaria (por ejemplo, conduciendo vehículos o mecanismos).

A los pacientes les deberían aconsejar tomar medidas para prevenir el desarrollo de la hipoglucemia en la dirección de vehículos. Esto es sobre todo importante para pacientes con una carencia o decadencia en signos sintomáticos de la hipoglucemia en vías de desarrollo o con episodios frecuentes de la hipoglucemia. En estos casos, la deseabilidad de conducir un vehículo se debería considerar.