Instrucción para uso: Irbesartan

El nombre comercial de Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irbesartan, Irsar, Firmasta

Nombre latino de sustancia Irbesartan

Irbesartanum (género. Irbesartani)

Nombre químico

2-Butyl-3 - [[2 '-(1H tetrazol 5 yl) [1,1 '-biphenyl] - 4-yl] metilo] - 1,3-diazaspiro [4.4] non-1-en-4 un (como una sal del potasio)

Fórmula gruesa

C25H28N6O

Grupo farmacológico de sustancia Irbesartan

Antagonistas del receptor de Angiotensin II (subtipo de AT1)

La clasificación (ICD-10) nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Código de CAS

138402-11-6

Características de la sustancia Irbesartan

Polvo cristalino blanco o casi blanco. Es ligeramente soluble en etanol y cloruro del metileno, insoluble en el agua. Peso molecular 428.5.

Farmacología

Acción farmacológica - antihypertensive.

Expresamente e irreversiblemente bloquea los receptores de angiotensin II (el subtipo AT1). Elimina el efecto vasoconstrictive de angiotensin II, reduce la concentración de aldosterona en el plasma, reduce OPSS, postnagruzku en el corazón, tensión arterial sistémica y presión en el pequeño círculo de la circulación. No afecta kinase II (AS), que destruye bradykinin y se implica en la formación de angiotensin II. Actúa gradualmente, después de una dosis sola, el efecto máximo se desarrolla en 3-6 horas. El efecto hypotensive persiste durante 24 horas. Con la aplicación regular durante 1-2 semanas, el efecto adquiere la estabilidad y alcanza un máximo después de 4-6 semanas.

Rápidamente y completamente absorbido del aparato digestivo, el precio de absorción no depende del consumo de la comida. Bioavailability es el 60-80%, Cmax se determina después de 1.5-2 horas. Entre la dosis de irbesartan y su concentración en la sangre allí es una dependencia lineal (en la variedad de dosis de 10-600 mg.). La concentración de equilibrio en el plasma se consigue dentro de 3 días después del principio del tratamiento. Ligando a proteínas plasma - el 96%, volumen de distribución - 53-93 litros, Cl total - 157-176 ml / minuto, Cl renal - 3-3.5 ml / minuto. Es sujetado a la biotransformación en el hígado por la oxidación con la participación de cytochrome P450 isoenzyme CYP2C9 y conjugación subsecuente con la formación de metabolites inactivo, el principal que es irbesartan glucuronide (el 6%). T1 / 2 - 11-15 horas Emitidas por los riñones (el 20%, menos del 2% de ellos sin alterar) y hígado.

La introducción a animales (ratas, macacos) en dosis altas (más de 500 mg. / kilogramo / día) es acompañada por el desarrollo de cambios degenerativos de los riñones (nefritis intersticial, extensión tubular y / o la infiltración basophilic de tubules renal, ácido úrico aumentado y creatinine en el plasma) perfusión Renal. En dosis que exceden 90 mg. / kilogramo / día (ratas) y 110 mg. / kilogramo / el día (macacos) induce el hipertrofeo / hyperplasia de células juxtaglomerular.

En condiciones del prolongado (2 años) administración, los animales de laboratorio en dosis que exceden el MPDCH eran 3 veces (ratas machas), 3-5 veces (varones y ratones hembras) y 21 veces (ratas machas) cancerígeno. Cuando estudiar otros tipos de toxicidad específica, mutagenic y actividad teratogenic no se descubrió.

Aplicación de Irbesartan

Hipertensión arterial, nephropathy en hipertensión arterial y diabetes del tipo 2 mellitus (como parte de terapia antihypertensive combinada).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, embarazo, amamantamiento.

Restricciones

Edad menos de 18 años (seguridad y eficacia no determinada).

Aplicación de embarazo y amamantamiento

Contraindicado en embarazo.

La categoría de acción para el feto por FDA es D.

Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería discontinuar (no se sabe si irbesartan se emite en la leche materna).

Efectos secundarios de Valsartan

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el 1% - dolor de cabeza, mareo, fatiga, ansiedad / excitabilidad.

Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): el 1% - tachycardia.

De parte del sistema respiratorio: el 1% - infecciones de las vías respiratorias superiores (temperatura corporal elevada, etc.), sinusopathy, sinusitis, faringitis, rhinitis, tos.

De parte del sistema digestivo: el 1% - diarrea, náusea, vómitos, diarrea, ardor de estómago.

Del sistema musculoskeletal: el 1% - musculoskeletal dolor (incluso mialgia, dolor del hueso, dolor en el pecho).

Reacciones alérgicas: el 1% - erupción.

Otro: El 1% - dolor abdominal, infección del tracto urinario.

Interacción

Diuréticos y otro antihypertensives. Los diuréticos de Thiazide realzan el efecto. El tratamiento previo con diuréticos en dosis altas puede llevar a la deshidratación del cuerpo y aumenta el riesgo de hypotension arterial a principios del tratamiento irbesartan. Irbesartan es compatible con otras medicinas antihypertensive (beta-blockers, canal de calcio blockers).

Suplementos del potasio y diuréticos que ahorran el potasio. Aumenta el riesgo de hyperkalemia en una aplicación conjunta con diuréticos que ahorran el potasio y preparaciones del potasio.

Litio: un aumento reversible de concentraciones de litio del suero o toxicidad se notó mientras el litio se usó simultáneamente con inhibidores de angiotensin enzimas que se convierten. Con respecto a irbesartan, los efectos similares han sido muy raros hasta ahora, pero la escucha cuidadosa de niveles de litio del suero se recomienda durante el uso simultáneo de medicinas.

NSAIDs: con la administración simultánea de angiotensin II antagonistas y NSAIDs (eg inhibidores selectivos del TIMONEL 2, acetylsalicylic ácido> 3 g / día y NSAIDs no selectivo), el efecto hypotensive se puede debilitar.

Como con inhibidores ESTUPENDOS, el uso combinado de angiotensin II antagonistas y NSAIDs pueden aumentar el riesgo de la función renal perjudicada, incluso el frecuencia del fracaso renal agudo, y llevar a un aumento del potasio del suero, sobre todo de pacientes con el daño renal. Cuando esta combinación se introduce, el cuidado se debería tomar, sobre todo en pacientes mayores. Los pacientes se deberían suficientemente hidratar y durante la terapia de la combinación entera y periódicamente después del final de la escucha de la función renal.

Hydrochlorothiazide. El pharmacokinetics de irbesartan no cambia cuando combinado con hydrochlorothiazide.

Irbesartan se metaboliza principalmente con la participación de CYP2C9 y en menor grado glucuronization. Ningún pharmacokinetic significativo o interacciones pharmacodynamic se observaron con la dirección combinada de irbesartan con warfarin, una medicina que se somete al metabolismo con CYP2C9. Los efectos de tales estimulantes CYP2C9, como rifampicin en el pharmacokinetics de irbesartan no se evaluaron.

Irbesartan no cambia el pharmacokinetics de digoxin.

Sobredosis

Síntomas: hypotension arterial, tachycardia o (raramente) bradycardia.

Tratamiento: inducción de vómitos y / o lavage gástrico, la cita de terapia de carbón, sintomática activada; la Hemodiálisis es ineficaz.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Irbesartan

Con la precaución se aplican en pacientes con hyponatremia (tratamiento con diuréticos, restricción del consumo de sal con dieta, diarrea, vomitando), en pacientes en la hemodiálisis (posiblemente desarrollando hypotension sintomático), así como en pacientes deshidratados. El cuidado se debería tener en pacientes con la hipertensión renin-vascular debido a arteria renal bilateral stenosis o arteria renal stenosis de un riñón solo (peligro mayor de desarrollar hypotension severo y fracaso renal), aórtico o mistral stenosis, hypertrophic obstruccionista cardiomyopathy, paro cardíaco severo (clasificación de la etapa III-IV NYHA) e IHD (el peligro mayor de infarto de miocardio, angina de pecho). En el contexto de la disfunción renal, la escucha de potasio del suero y suero creatinine niveles se recomienda. No se recomienda para pacientes con hyperaldosteronism primario, con el fracaso renal severo (ninguna experiencia del uso clínico), en pacientes con el trasplante de riñón reciente (ninguna experiencia del uso clínico).