Instrucción para uso: Irsar

Forma de la dosis: pastillas

Sustancia activa: Irbesartanum

ATX

C09CA04 Irbesartan

Grupo farmacológico

Antagonista del receptor de Angiotensin II [antagonistas del receptor de Angiotensin II (AT1-subtipo)]

La clasificación (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

Lesiones N08.3 Glomerular en diabetes mellitus (E10-14 + con el cuarto signo.2 común): diabético de Nephropathy; el diabético Nephropathy; nephropathy diabético en el fondo de diabetes del tipo 1 mellitus; nephropathy diabético en pacientes con diabetes del tipo I; Proteinuria en pacientes con diabetes del tipo 2 mellitus

Lesiones N08.8 Glomerular en otras enfermedades clasificadas en otra parte

Composición

Pastillas - 1 mesa.

sustancia activa: Irbesartan 150/300 mg.

Sustancias auxiliares: almidón de pregelatinized - 51/102 mg.; sodio de Croscarmellose (impellosis) - 12/24 mg.; monohidrato de lactosa (leche de azúcar) - 44/88 mg.; Magnesio stearate - 2/4 mg.; Povidone K30 - 10/20 mg.; Talco - 3/6 mg.; MCC - 28/56 mg.

Descripción de forma de la dosis

Las pastillas son blancas o casi blancas en color, por ahí, biconvex, con un riesgo.

Permitido marbling leve.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - antihypertensive.

Pharmacodynamics

Irbesartan es un antagonista selectivo de angiotensin II receptores (el tipo AT1). Bloquea todos los efectos fisiológicamente significativos de angiotensin II, mediado por receptores AT1, sin tener en cuenta la fuente o ruta de la síntesis de angiotensin II. El antagonismo selectivo a angiotensin II receptor (AT1) lleva a un aumento de concentraciones plasma de renin y angiotensin II y una disminución en concentraciones plasma de aldosterona. Las concentraciones del potasio del suero por lo general no cambian considerablemente tomando irbesartan en dosis recomendadas. Irbesartan no inhibe el AS (kininase-II), una enzima implicada en la síntesis de angiotensin II y dividiéndose bradykinin a metabolites inactivo. Para la manifestación de la acción de irbesartan, su activación metabólica no se requiere. Irbesartan reduce la tensión arterial con un cambio mínimo del precio de corazón. Cuando tomado en dosis hasta 300 mg. una vez al día, la disminución en la tensión arterial es dependiente de la dosis, pero con un aumento adicional de la dosis de irbesartan, el aumento del efecto antihypertensive es insignificante. La disminución máxima en la tensión arterial se consigue después 3-6 horas después de un consumo oral solo y se mantiene durante al menos 24 horas. Después de 24 horas, la tensión arterial permanece al nivel del 60-70% de la disminución máxima en el PAPÁ y TRISTE tomando las dosis recomendadas. Después de tomar 150-300 mg. una vez al día después de 24 horas (es decir al final de intervalo de la interdosis), la tensión arterial (TRISTE / PAPÁ) en la posición mentirosa o sentada del paciente se reduce en 8-13 / Hg de 5-8 mm. Respectivamente, que es considerablemente más que con el placebo.

La toma de la medicina en una dosis de 150 mg. una vez al día lleva a un efecto antihypertensive comparable a un consumo de dos tiempos de la misma dosis dividida en 2 dosis. La acción antihypertensive estable se desarrolla 1-2 semanas después de la terapia, y el efecto terapéutico máximo se consigue 4-6 semanas después del principio del tratamiento. Con la retirada de la medicina, el síndrome de retirada es ausente.

La eficacia de Irbesartan® no depende de edad y género. Los pacientes de la raza Negroide reaccionan débilmente a la monoterapia con Irsar® (así como todas otras medicinas que afectan RAAS).

Irbesartan no tiene prácticamente efecto en la concentración de ácido úrico en el suero de la sangre o en la excreción de ácido úrico por los riñones.

Pharmacokinetics

Después de la inyección oral, el irbesartan bien se absorbe, su bioavailability absoluto es aproximadamente el 60-80%. La dieta simultánea no afecta considerablemente el bioavailability de irbesartan.

El encadenamiento a proteínas del plasma sanguíneo es aproximadamente el 96%. Vd es 53-93 litros.

Irbesartan es metabolizado en el hígado por oxidación y conjugación con el ácido glucuronic para formar metabolite principal - irbesartan glucuronide (aproximadamente el 6%). La oxidación de irbesartan principalmente se realiza con la ayuda de cytochrome P450, la participación de isoenzyme CYP3A4 en el metabolismo de irbesartan es insignificante. Los parámetros pharmacokinetic de irbesartan son lineales y proporcionales en la variedad de la dosis de 10 a 600 mg.; En dosis superior a 600 mg. (una dosis dos veces la dosis máxima recomendada de la medicina), la cinética de irbesartan se hace no lineal (disminución en la absorción).

Después de inyección oral de Tmax en plasma sanguíneo - 1.5-2 horas.

La autorización total y la autorización renal son 157-176 y 3-3.5 ml / minuto, respectivamente. T1 final / 2 es 11-15 horas. Con la administración sola diaria de Css irbesartan en el plasma se consigue después de 3 días.

Irbesartan y su metabolites se emiten del cuerpo tanto con bilis (el 80%) como con riñones (el 20%), y menos del 2% de la dosis de irbesartan es emitido por los riñones sin alterar.

Grupos pacientes especiales

En mujeres (en comparación con hombres), sufriendo de la hipertensión, las concentraciones más altas de irbesartan en el plasma sanguíneo se observaron. Sin embargo, no había diferencia en T1 / 2 y acumulación de irbesartan. La corrección de la dosis de la medicina en mujeres no se requiere.

Los valores de AUC y Cmax de irbesartan en pacientes mayores (más de 65 años) son ligeramente más altos que en pacientes de la edad joven (18-40 años). T1 final / 2 en los ancianos considerablemente no se cambia. La corrección de la dosis en pacientes mayores no se requiere.

Función renal perjudicada y hemodiálisis. Los pharmacokinetics de irbesartan no cambian considerablemente. La hemodiálisis es ineficaz.

Violación de la función del hígado. En pacientes con la cirrosis del hígado de la seriedad suave o moderada, los parámetros pharmacokinetic de irbesartan no cambian considerablemente. Los estudios de Pharmacokinetic en pacientes con la insuficiencia hepatic severa no se realizaron.

Indicaciones para Irsar

Hipertensión esencial;

Nephropathy en hipertensión arterial y diabetes del tipo 2 mellitus (como parte de terapia antihypertensive combinada).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a irbesartan o cualquier componente de la medicina;

Deficiencia de lactase, intolerancia de lactosa, glucosa-galactose malabsorption;

embarazo;

Período de lactancia;

Edad a 18 años.

Con precaución: hyponatremia; Dieta con restricción de consumo de sal de la mesa; stenosis bilateral de las arterias renales o stenosis de la arteria de un riñón solo que funciona; BCC Disminuido (incluso diarrea, vomitando); terapia anterior con diuréticos; fracaso de riñón; hemodiálisis; Condición después de trasplante de riñón (carencia de experiencia clínica); insuficiencia hepatic severa (carencia de experiencia clínica); Hyperkalemia; recepción simultánea con preparaciones de litio; Stenosis de las válvulas aórticas y válvulas del mistral; Hypertrophic cardiomyopathy obstruccionista (GOKMP); hyperaldosteronism primario; paro cardíaco crónico (la clase III-IV de NYHA clase funcional); enfermedad cardíaca de Ischemic (CHD) y / o lesiones atherosclerotic de buques cerebrales; Pacientes más viejos que 75 años.

Aplicación de embarazo y amamantamiento

Como cualquier medicina que afecte directamente a RAAS, Irbesartan® no se puede usar en el embarazo.

El uso de angiotensin II antagonistas del receptor no se recomienda durante el primer trimestre del embarazo. La medicina es contraindicada en los II-III trimestres del embarazo, porque el uso de la medicina durante este período puede causar efectos fetotoxic (función de riñón disminuida, hipotensión, reduciendo la marcha de la osificación de los huesos fetales) y efectos tóxicos neonatal (fracaso de riñón, hypotension arterial, hyperkalemia). En caso de la toma de la medicina en los II-III trimestres del embarazo, es necesario realizar el ultrasonido de los riñones y huesos del cráneo fetal.

La transición para asignar la alternativa antihypertensive terapia se debería realizar antes del principio de la planificación del embarazo. Cuando el embarazo ocurre, irbesartan el ® se debería discontinuar cuanto antes. No se sabe si irbesartan se emite en la leche materna.

Si es necesario usar la medicina durante la lactancia, la pregunta del amamantamiento parador se debería resolver.

Efectos secundarios

La clasificación del frecuencia de acontecimientos adversos puestos en una lista abajo se determinó según lo siguiente (QUIEN clasificación): muy a menudo> 1/10; A menudo de> 1/100 a <1/10; Con poca frecuencia de> 1/1000 a <1/100; Raramente de> 1/10000 a <1/1000; Muy raramente de <1/10000, incluso mensajes individuales.

Hipertensión arterial

Del lado del sistema nervioso central: a menudo - mareo, fatiga, asthenia.

Del CVS: infrecuente - tachycardia; Con poca frecuencia, el flujo de sangre a la piel de la cara.

Del sistema respiratorio: con poca frecuencia - tos.

Del sistema musculoskeletal: con poca frecuencia - dolor en el pecho.

Del lado del sistema digestivo: a menudo - náusea y / o vómitos; Con poca frecuencia diarrea, dispepsia y / o ardor de estómago.

Del lado del sistema reproductivo: con poca frecuencia - disfunción sexual.

Indicadores de laboratorio: a menudo - actividad aumentada de CKK (sin manifestaciones clínicas del sistema musculoskeletal y ausencia de hyperkalemia).

Nephropathy en hipertensión arterial y diabetes del tipo 2 mellitus

Del lado del sistema nervioso central: a menudo - mareo cambiando posición del cuerpo (transición de mentir a posición permanente).

Del CVS: a menudo - una disminución pronunciada en tensión arterial, incl. Orthostatic hypotension.

Del sistema musculoskeletal: a menudo - arthralgia, mialgia.

Indicadores de laboratorio: muy a menudo - hyperkalemia, una disminución en hemoglobina (clínicamente insignificante).

En la aplicación de postmercadotecnia de irbesartan, los acontecimientos adversos siguientes también se notaron, la frecuencia de que no se puede establecer (según informes espontáneos)

Del lado del sistema nervioso central: un dolor de cabeza.

Reacciones alérgicas: reacciones de hipersensibilidad (erupción de piel, urticaria, angioedema), leukocytic vasculitis.

Del lado del órgano de audiencia: ruido en los oídos.

De parte del sistema digestivo: dysgeusia, una violación de función del hígado, hepatitis.

Del sistema musculoskeletal: el arthralgia, mialgia (en algunos casos se asoció con la actividad aumentada de CK), los calambres del músculo.

Del lado del sistema urinario: muy raramente - una violación de función de riñón (incluso casos individuales de fracaso renal en pacientes en peligro).

Con el desarrollo de efectos secundarios severos, el tratamiento se debería discontinuar.

Interacción

Otro antihypertensives y diuréticos pueden realzar el efecto antihypertensive de irbesartan. Irbesartan se puede usar en la combinación con tales medicinas como beta-blockers, CCB de acción lenta y diuréticos thiazide.

La terapia previa con diuréticos en dosis altas puede llevar a la deshidratación y un peligro mayor de hypotension a principios de irbesartan ® terapia.

El uso simultáneo de irbesartan con preparaciones del potasio y diuréticos que ahorran el potasio, así como heparin, puede aumentar el contenido del potasio en el suero de la sangre.

Con el uso simultáneo de irbesartan con preparaciones de litio, un aumento potencialmente reversible de niveles del suero de litio y un aumento de su toxicidad son potencialmente posibles. Por lo tanto, se recomienda supervisar con regularidad la concentración de litio en el suero de la sangre.

Cuando usado simultáneamente con NSAIDs (incluso inhibidores selectivos del TIMONEL 2, acetylsalicylic ácido (más de 3 g / día) y NSAIDs no selectivo), una disminución en el efecto antihypertensive es posible. En caso del uso simultáneo con NSAIDs, un peligro mayor de la disfunción renal puede ocurrir, incluso el fracaso renal agudo y hyperkalemia (sobre todo en pacientes con el daño renal). Se debería usar con la precaución, esta combinación, sobre todo en pacientes mayores. Los pacientes antes del principio de la terapia de la combinación tienen que restaurar BCC, así como supervisar la función de riñón antes de la terapia inicial y periódicamente durante la terapia de la combinación.

Hydrochlorothiazide, nifedipine no afecta los parámetros pharmacokinetic de irbesartan.

Irbesartan es metabolizado predominantemente por isoenzyme CYP2C9 y en menor grado por glucuronation. No había pharmacokinetic significativo e interacción pharmacodynamic con warfarin (metabolizados con la participación de isoenzyme CYP2C9). Los efectos de inducers de isoenzyme CYP2C9, como el rifampicin, en el pharmacokinetics de irbesartan no se han estudiado. Irbesartan no afecta los parámetros pharmacokinetic de digoxin.

La medicación y administración

Dentro, la pastilla se traga entera, lavada abajo con el agua. Tome 1 vez por día, sin tener en cuenta la dieta.

Por lo general la dosis de mantenimiento y la inicial recomendada es 150 mg. una vez al día.

Para pacientes con BCC reducido (incluso la diarrea, vomitando), hyponatremia, con terapia diurética o dietas con la restricción del consumo del cloruro de sodio o aquellos en la hemodiálisis o pacientes más viejos que 75 años, la dosis inicial recomendada de Irsar® es 75 mg. / Día (1/2 pastillas de 150 mg.). Si el efecto terapéutico es insuficiente, la dosis de la medicina se aumenta a 300 mg. / día. El aumento adicional de la dosis con un intervalo de 1-2 semanas (más de 300 mg. / día) no lleva a un aumento de la seriedad del efecto antihypertensive.

En ausencia del efecto en la monoterapia, una combinación con otras medicinas antihypertensive, por ejemplo con dosis bajas de diuréticos (hydrochlorothiazide), es posible.

Para el tratamiento de nephropathy en pacientes con hipertensión y diabetes del tipo 2, la dosis inicial recomendada de Irsar® es 150 mg. una vez al día, si el efecto terapéutico es insuficiente, la dosis se puede aumentar (con un intervalo de 2 semanas) a 300 mg. una vez al día - Que es el apoyo preferido al tratamiento de nephropathy.

Función renal perjudicada. En pacientes con la función renal perjudicada, la corrección del régimen de medicación no se requiere.

La dosis inicial de la medicina en pacientes en la hemodiálisis debería ser 75 mg. / día (1/2 pastillas de 150 mg.).

Violación de la función del hígado. Los pacientes con la función del hígado perjudicada del suave para moderar la seriedad no tienen que ajustar la dosis. La experiencia clínica en pacientes con el daño severo de la función del hígado es ausente.

Pacientes de edad avanzada. Se recomienda que el tratamiento de pacientes sobre la edad de 75 comience con una dosis de 75 mg. (1/2 pastillas de 150 mg.).

Sobredosis

Síntomas: disminución marcada en tensión arterial, tachycardia, raramente - bradycardia.

Tratamiento: lavage gástrico, la cita de carbón de leña activado. Conducción de sintomático y terapia de mantenimiento con escucha constante del paciente. La hemodiálisis es ineficaz.

Instrucciones especiales

Violación del equilibrio del electrólito acuático. Antes de usar irbesartan ® en pacientes con BCC reducido (incluso el debido a diarrea o vómitos, terapia intensiva con diuréticos, dietas con la restricción del consumo de sal de la mesa), es necesario restaurar bcc, eliminar hyponatremia, hay un riesgo de desarrollar hypotension arterial sintomático, sobre todo después de tomar la primera dosis.

Hipertensión de Renovascular. Peligro potencialmente mayor de hypotension arterial severo y fracaso renal en pacientes con stenosis bilateral de las arterias renales o stenosis de la arteria de un riñón solo que funciona.

Fracaso renal y trasplante de riñón. Se recomienda supervisar el potasio del suero y niveles creatinine en pacientes con la insuficiencia renal. No hay datos clínicos del uso de irbesartan ® en pacientes después del trasplante de riñón.

Pacientes con hipertensión arterial y diabetes del tipo 2 mellitus con función renal perjudicada. El efecto favorable de irbesartan en la retardación de la progresión de desórdenes renales y cardiovasculares tiene un nivel diferente de la seriedad en grupos diferentes de pacientes: menos pronunciado en mujeres y pacientes que no pertenecen a la raza de Europoid.

Hyperkalemia. Se recomienda supervisar el contenido del potasio de pacientes que toman potasio, diuréticos que ahorran el potasio, heparin simultáneamente con irbesartan ® preparación, sobre todo en la presencia del fracaso renal y / o enfermedades CVS.

Stenosis de la válvula aórtica y válvula del mistral, GOKMP. Como con cualquier vasodilatador, irbesartan el ® se debería usar con la precaución.

hyperaldosteronism primario. El uso de irbesartan ® con hyperaldosteronism primario es inoportuno.

Otro. Los pacientes cuyo tono vascular y la función renal son predominantemente dependientes de la actividad RAAS (por ejemplo, pacientes con la clase funcional de III-IV CHF según clasificación NYHA, enfermedad del riñón del fenómeno concomitante, incluso la arteria renal stenosis), terapia con inhibidores ESTUPENDOS o antagonistas del receptor angiotensin II son acompañados por el desarrollo de hypotension arterial, azotemia, oliguria y, en casos raros, fracaso renal agudo. Como con otras medicinas antihypertensive, una reducción significativa en la tensión arterial en pacientes con IHD y / o las lesiones atherosclerotic de los buques cerebrales puede llevar al desarrollo del infarto de miocardio, golpe. En el tratamiento de estos pacientes debería controlar estrictamente la tensión arterial.

La influencia en la capacidad de conducir vehículos y realizar el trabajo que requiere una alta tasa de reacciones psicomotores. Durante el período de tratamiento, el cuidado se debe tomar conduciendo vehículos y tomando parte en otras actividades potencialmente arriesgadas que requieren la concentración aumentada y la velocidad de reacciones psicomotores.

Forma de liberación

Pastillas, 150 mg., 300 mg. Por 7, 10, 14 o 15 de la mesa. En una caja de la célula plana hecha de película de PVC y hoja de metal de aluminio imprimió laqueado. Según 1, 2, 4, 8 paquetes de la célula del contorno de 7 etiqueta. O 1, 2, 3, 6 paquetes de la célula del contorno de 10 mesas, o 1, 2, 4 paquetes de la célula del contorno de 14 mesas, o 1, 2, 4 paquetes de la célula del contorno de 15 mesas. Puesto en un paquete de cartón.

Fabricante

CJSC «Canonfarma Production»

Condiciones de suministro de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje de la medicina Irsar

En el lugar seco, oscuro a una temperatura de no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

El tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Irsar

2 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.