Instrucción para uso: Isotretinoin (Isotretinoinum)

Grupo farmacológico

medios de dermotropic

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Dermatitis L21 Seborrheic

Dermatitis seborrheic, separación del sebo Aumentada, Eczema de Seborrheic, dermatitis de Seborrheic del cuero cabelludo, Seborrheic pyodermatitis, Seborrhea, Eczema seborrheic

Acné de L70

Acné nodulocystica, acné, acné de Comedone, Tratamiento del acné, Papulous acné pustuloso, acné de Papulopustulicular, acné Papulo-pustuloso, acné, Enfermedad del acné, acné, acné vulgaris, acné Nodular-cystic, acné Nodular-cystic

Acné de L70.0 vulgaris

Erupciones de Ugropodobnye, acné juvenil Congénito, acné vulgaris, acné vulgaris, acné Común, apuración del acné, espinillas Juveniles, acné Juvenil, acné juvenil

L71 Rosacea

Acné rosado, acné Rojo, acné rosado, Pelirrojos

L71.0 dermatitis Periódica

Dermatitis perioralis

Cifre CAS 4759-48-2

Características de Isotretinoin

Polvo cristalino amarillo-naranja o naranja. El peso molecular es 300.44.

Farmacología

Acción farmacológica - antiinflamatorio, anti-seborrheic, dermatoprotective, "Una vitamina como", antiacné.

Normaliza la diferenciación terminal de células, inhibe la proliferación del epitelio de los conductos de las glándulas sebaceous, la formación de detrito, facilita su evacuación. Reduce la producción y facilita la liberación de sebo.

Cuando administrado, la absorción es variable, el bioavailability es bajo y variable; la recepción juntos con la comida aumenta bioavailability antes de 2 veces. Tmax - 2-4 horas Ligando a proteínas del plasma sanguíneo (principalmente con albúmina) - el 99.9%. Metabolizado con la formación de tres metabolites principales biológicamente activos - 4-oxo-isotretinoin (metabolite principal), tretinoin y 4-oxo-retinoin, así como metabolites menos significativo, incluso glucuronides. Desde en vivo los isotretinoin y tretinoin reversiblemente se convierten el uno en el otro, el metabolismo de tretinoin tiene que ver con el metabolismo de isotretinoin. El 20-30% de la dosis de isotretinoin es metabolizado por isomerization. En el pharmacokinetics de isotretinoin en la gente, un papel importante puede ser desempeñado por la circulación enterohepatic. En vitro los estudios han mostrado que el metabolismo isozretinoin implica isozymes CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 y CYP2B6 cytochrome P450. T1 / 2 isotretinoin - 19 horas, 4-oxo-isoretinoin - 29 horas. Es emitido por los riñones y con la bilis en cantidades aproximadamente iguales.

Aplicación de Isotretinoin

Para administración oral y administración rectal: formas severas de acné (nodular-cystic, conglobata, acné con riesgo de dejar una cicactriz); acné, no dispuesto a otros tipos de terapia.

Para aplicación actual: acné vulgaris, seborrheic dermatitis, rosacea, perioral dermatitis.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, para administración oral y rectal: embarazo, establecido o planeado (posiblemente teratogenic y acción embryotoxic), período de amamantamiento, hepatic insuficiencia, hypervitaminosis A, hyperlipidemia severo, fenómeno concomitante tetracycline terapia; para administración rectal (además): enfermedades rectales; para aplicación actual: no se recomienda aplicarse a áreas grandes de la piel durante embarazo, amamantamiento y mujeres que planean un embarazo.

Restricciones para uso

Para uso sistémico: diabetes mellitus, historia de depresión, obesidad, desorden del metabolismo del lípido, alcoholismo.

embarazo y lactancia

Contraindicado en embarazo (teratogenic y acción embryotoxic).

La categoría de acción para el feto por FDA es X.

Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería discontinuar.

Efectos secundarios de Isotretinoin

Efectos del sistema

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: la fatiga excesiva, dolor de cabeza, aumentó la presión intracraneal (cerebro del pseudotumor: el dolor de cabeza, náusea, vómitos, perjudicó la visión, el edema del nervio óptico), los ataques convulsivos, xerophthalmia, los casos aislados de daño visual, fotofobia, perturbación de la adaptación oscura (la reducción de la agudeza de la visión del crepúsculo); raramente - depresión, psicosis, pensamientos suicidas, violación de percepción en color (pases después de interrupción de la medicina), catarata lenticular, keratitis, blepharitis, conjuntivitis, irritación del ojo, neuritis óptica; la audiencia de daño en ciertas frecuencias de audio.

De parte del aparato digestivo: sequedad de la mucosa oral, que sangra de las gomas, inflamación de las gomas, náusea, diarrea, enfermedad intestinal inflamatoria (colitis, ileitis), sangría, pancreatitis (sobre todo con fenómeno concomitante hypertriglyceridemia encima de 800 mg. / dL). Los casos raros de pancreatitis con el resultado fatal se describen, aumento pasajero y reversible de hepatic transaminase actividad y casos individuales de la hepatitis (en muchos de estos casos, los cambios no fueron más allá de los límites de la norma y volvieron a la línea de fondo durante el tratamiento, sin embargo, en algunas situaciones, era necesario reducir la dosis o anular la medicina).

De parte del sistema hematopoiesis: anemia, una disminución en hematocrit, leukopenia, neutropenia, un aumento o disminución en el número de plaquetas, una aceleración del ESR.

De parte del sistema respiratorio: raramente - bronchospasm (más a menudo en pacientes con asma bronquial en la anamnesia).

De parte del sistema musculoskeletal: dolor del músculo con niveles del suero elevados de CK en el suero o sin ello, junte el dolor, hyperostosis, la artritis, la calcificación de ligamentos y tendones, tendonitis.

Piel: desconchándose de la piel de las palmas y soles, la erupción, picor, está enfrente de erupciones / dermatitis, sudación, pyogenic granuloma, paronychia, onychodystrophy, proliferación aumentada del tejido de la granulación, aclaración persistente de pelo, pérdida de cabello reversible, formas fulminantes de acné, hirsutism, hiperpigmentación, fotosensibilización, trauma leve de la piel. A principios del tratamiento, puede haber una exacerbación de acné, que dura durante varias semanas.

Efectos causados por hypervitaminosis A: piel seca, membranas mucosas, incl. labios (cheilitis), cavidad nasal (sangría), laringe y faringe (ronquedad), ojo (conjuntivitis, opacidad córnea reversible e intolerancia de lentes de contacto).

Otro: lymphadenopathy, hematuria, proteinuria, vasculitis (hipersensibilidad sistémica, glomerulonephritis, infecciones locales o sistémicas causadas por patógenos gram positivos (Estafilococo aureus) hiperglucemia.

Con aplicación externa: paso de enrojecimiento de la piel, nuevas erupciones a partir de la 2da semana de tratamiento, no requiriendo retirada de la medicina, reacciones alérgicas; posible (con uso prolongado) - cheilitis, conjuntivitis, sequedad y peladura de la piel.

Interacción

El uso simultáneo de isotretinoin con otro retinoids (incluso acitretin, tretinoin, retinol, adapalen) aumenta el riesgo de hypervitaminosis A. Ya que los tetracyclines aumentan el riesgo de la presión intracraneal aumentada, el uso del fenómeno concomitante con isotretinoin es contraindicado (varios casos del desarrollo del pseudotumor se han relatado). Isotretinoin puede debilitar la acción de progesterona, por lo tanto, durante el tratamiento con isotretinoin, los anticonceptivos que contienen pequeñas dosis de la progesterona no se deberían usar. El uso simultáneo con medicinas que aumentan la fotosensibilidad (incluso sulfonamidas, tetracyclines, thiazide diuréticos) aumenta el riesgo de quemadura de sol.

El efecto del ungüento es debilitado por el uso simultáneo de antibióticos del grupo tetracycline, así como la aplicación local de glucocorticoids.

Rutas de administración

Dentro, por fuera, rectalmente.

Precauciones para Isotretinoin

Durante la terapia, es necesario controlar el nivel de lípidos, glucosa, función del hígado. Los pacientes con la diabetes se animan a conducir la escucha más frecuente de glucosa de la sangre.

Las mujeres de la edad reproductiva tienen que aplicar medidas anticonceptivas confiables durante 4 semanas antes, durante y durante 1 mes después del final del tratamiento. En caso del embarazo, se debería interrumpir por motivos médicos.

En caso de colitis, daño visual y síntomas del pseudotumor, el tratamiento se para. Si un pseudotumor del cerebro se sospecha, un examen neurológico se realiza.

No prescriba isotretinoin a pacientes que reciben otras medicinas del grupo retinoid (para evitar hypervitaminosis A).

Es necesario evitar insolation alto, incl. Terapia de UV.

En el tratamiento de isotretinoin, una disminución en el tolerability de lentes de contacto es posible. Los pacientes que llevan lentes de contacto deberían llevar gafas en caso de efectos secundarios.

No aplique el ungüento en la piel alrededor de los ojos y con la inflamación aguda severa; no se presente a membranas mucosas.