Instrucción para uso: fuerte de Katadolon

Sustancia activa Flupirtine

El código N02BG07 de ATX Flupirtine

Grupos farmacológicos

Otros analgésicos no narcóticos, incluso non-steroidal y otras medicinas antiinflamatorias

La clasificación (ICD-10) de Nosological

R52.0 dolor Agudo

Síndrome de dolor agudo, síndrome de dolor Agudo con osteoarthritis, síndrome de dolor Agudo de origen traumático, dolor Severo de una naturaleza neurogenic, dolor Severo, síndrome de Dolor en entrega

Composición

Pastillas de acción prolongada 1 etiqueta.

sustancia activa:

flupirtine maleate 400 mg.

sustancias auxiliares: metacrilato del metilo y etilo acrylate copolymer (2: 1) - 22.5 mg.; talco - 22.5 mg.; fosfato de hidrógeno de calcio dihydrate 38 mg.; MCC - 59.74 mg.; sodio de croscarmellose - 34.95 mg.; hypromellose - 8 mg.; óxido de hierro de ferric 6.25 mg. (E172) amarillos; dióxido de silicio colloidal anhidro - 2.06 mg.; magnesio stearate - 6 mg.

Descripción de forma de la dosis

Pastillas: biconvex oblongo, hasta en un lado y con riesgo al otro lado, amarillo claro o amarillo con impregnaciones ligeras y oscuras.

efecto de pharmachologic

Acción farmacológica - miorelaksiruyuschee, neuroprotective, analgésico central.

Pharmacodynamics

Flupirtine es un representante de medicinas - Abridor del Canal del Potasio Neuronal Selectivo (SNEPCO) - y se refiere a analgésicos no narcóticos de la acción central que no son adictivos y adictivos.

Flupirtine activa K de los nervios G-protein-associated + los canales de la rectificación interna. La producción de K + iones causa la estabilización del potencial que descansa y una disminución en la excitabilidad de membranas neuronales. La inhibición como consiguiente, indirecta de receptores NMDA (N metilo D aspartate) ocurre, desde el bloqueo del receptor de NMDA con Mg2 + los iones persisten hasta que la despolarización de la membrana de la célula ocurra (antagonismo del receptor NMDA indirecto).

En concentraciones terapéuticamente significativas, el flupirtine no liga a alpha1, alpha2 receptores, 5-HT1 (5-hydroxytryptophan) - 5-HT2-serotonin, dopamine, benzodiazepine, opioid, m central y receptores n-cholinergic. Una acción tan central de flupirtine lleva a la realización de tres efectos principales.

Efecto analgésico

Debido a la apertura selectiva del potencial de K independiente + los canales de las neuronas con la liberación del fenómeno concomitante de K + iones, el potencial que descansa de la neurona se estabiliza. La neurona se hace menos irritable. El antagonismo indirecto de flupirtine contra receptores NMDA protege neuronas de la entrada de Ca2 + iones. Así, el efecto que sensibiliza de aumentar la concentración intracelular de Ca2 + iones se mitiga. Por consiguiente, cuando la neurona se excita, la inhibición de la transferencia de subir impulsos nociceptive ocurre.

Efecto de Miorelaxing

Los efectos farmacológicos descritos para el efecto analgésico son funcionalmente apoyados por la absorción aumentada de Ca2 + iones por mitochondria, que ocurre en concentraciones terapéuticamente significativas. La inhibición de la transmisión del impulso a neuronas de motor y los efectos correspondientes en neuronas intercalary lleva a una disminución en la tensión del músculo. Así, este efecto se manifiesta principalmente con relación a espasmos del músculo locales, y no con relación a la musculatura entera en conjunto.

Efecto en procesos de chronization

Los procesos de chronization se deberían considerar como los procesos de la conducción neuronal, debido a la plasticidad de las funciones de las neuronas. A través de la inducción de procesos intracelulares, la plasticidad de las funciones de las neuronas crea las condiciones para la realización de mecanismos como "la inflación", bajo la cual la respuesta a cada impulso subsecuente aumenta. Los receptores de NMDA (expresión génica) son responsables del lanzamiento de tales cambios. El bloqueo indirecto de estos receptores bajo la influencia de flupirtine contraría el sentimiento de la intensificación de dolor. La estabilización del potencial de la membrana cambia el proceso y, así, la sensibilidad frente a disminuciones de dolor, y las condiciones desfavorables se crean para el dolor crónico clínicamente significativo. Si el dolor es crónico ya, la estabilización del potencial de la membrana, facilita la "borradura" de la memoria de dolor y, así, reduce la sensibilidad frente al dolor.

Pharmacokinetics

Absorción. Después de la inyección oral, aproximadamente el 90% de flupirtine se absorbe de la extensión gastrointestinal, y después de la inyección rectal aproximadamente el 70% de la dosis administrada se absorbe.

Después de tomar flupirtine en dosis de 50 a 300 mg. de su concentración en el plasma sanguíneo tienen características dependientes de la dosis.

El pharmacokinetics de la preparación fuerte de Katadolon® es debido a las particularidades de su forma de la dosis: la fracción flupirtine rápidamente soltada (100 mg.) y la fracción flupirtin despacio soltada (300 mg.).

Con una aplicación sola de la medicina Cmax flupirtine 0.8 μg / ml (0.4-1.5 μg / ml) se consiguió después de 2.4 horas, y con la administración repetida (400 mg. diariamente durante 7 días) - después de 1.9 h, con Cmax que es 1 μg / ml (0.6-2.4 μg / ml).

Bajo la influencia de la comida, hay un aumento leve de la absorción (aUC0-∞ 14.1 μg / ml-h comparado con 10.7 μg / ml-h), así como un aumento de Cmax (1 μg / ml comparado con 0.8 μg / ml), y el tiempo para alcanzar Cmax aumentó (3.2 h comparado con 2.4 h).

Metabolismo. Sobre 3/4 de la dosis aceptada de flupirtine se metaboliza en el hígado. Metabolite M1 (2-amino-3-acetamino-6-benzylaminopyridine (4-fluoro)) es formado por el metabolismo a consecuencia de la hidrólisis de la estructura urethane (la reacción de la fase I) y acetylation de amine obtenido (reacción de la fase II).

El efecto analgésico de este metabolite es aproximadamente un cuarto del efecto analgésico de flupirtine, por lo tanto también se implica en el efecto terapéutico de flupirtine.

Otro metabolite es formado por la hendidura oxidative (reacción de la fase I) de fluorobenzyl residual, seguido del enganche (reacción de la fase II) del ácido p-fluorobenzoic que resulta con glycine. Este metabolite (M2) no tiene actividad biológica.

Hasta ahora, no hubo investigación apuntada al descubrimiento del isoenzyme, que es responsable del oxidative el camino (menos significativo) del metabolismo.

Se supone que flupirtine tiene un potencial insignificante para la interacción farmacológica.

Excreción. La mayor parte de la dosis aceptada del flupirtine (el 69%) es emitida por los riñones. Esta parte es caracterizada por lo siguiente: el 27% - sin alterar, el 28% - metabolite M1 (acetyl metabolite), el 12% - metabolite M2 (para-fluorohypuric ácido); El tercero restante consiste en varios metabolites secundarios, la estructura de los cuales todavía no se ha estudiado.

Un pedazo de la dosis de flupirtine se emite en la orina y heces.

T1 / 2 es aproximadamente 15 horas; comiendo, T1 / 2 se reduce. metabolite principal se muestra algo más despacio (T1 / 2 aproximadamente 20 y 16 h, respectivamente).

En pacientes mayores (más de 65 años) después de inyección repetida de la medicina fuerte de Katadolon según 1 mesa. por día durante 7 días contra el fondo de valores de distribución aumentados, AUC aumentó de 0 a 24 horas (AUC0-24): 22.9 μg / ml · h comparado con 16.8 μg / ml · h para un grupo de control que consiste en pacientes más jóvenes; Además, en pacientes más viejos había un alargamiento de T1 / 2: 23.72 comparado con 15.94 horas.

Además, en pacientes con la función renal perjudicada (Cl creatinine <30 ml / minuto), comparado con pacientes en el grupo de control, había un aumento de AUC0-24: 23.11 comparado con 16.8 μg / ml · h, así como un alargamiento de T1 / 2: 20.01 h comparado con 15.94 h.

Indicaciones de fuerte de Katalolon®

Tratamiento de dolor agudo en adultos.

El fuerte de Katadolon® de preparación se debería usar si el tratamiento con otros analgésicos (por ejemplo, NSAIDs o preparaciones opioid débiles) es contraindicado.

Contraindicaciones

hipersensibilidad frente a la sustancia activa o cualquier otro componente de la medicina;

riesgo de desarrollo de encefalopatía hepatic y cholestasis, como. puede desarrollar la encefalopatía o agravar el curso de la encefalopatía ya existente o ataxia;

myasthenia severo gravis debido al efecto miorelaxing de flupirtine;

enfermedad del hígado del fenómeno concomitante o alcoholismo;

la aplicación simultánea de flupirtine con otras medicinas que pueden tener hepatotoxicity (ver "Instrucciones especiales");

recientemente curado o existencia que suena en los oídos, debido al alto riesgo de actividad de la enzima hepatic aumentada;

edad de niños hasta 18 años.

embarazo y lactancia

Hay datos insuficientes del uso de flupirtine en el embarazo. En estudios del animal de laboratorio, el flupirtin mostró la toxicidad reproductiva, pero no teratogenicity. El riesgo potencial para la gente es desconocido. El fuerte de Katadolon de preparación no se debería usar durante el embarazo, menos cuando la ventaja para la madre excede el riesgo potencial para el feto.

Flupirtine en una pequeña cantidad penetra en la leche de pecho. En este aspecto, la medicina Katadolon® Forte no se debería usar durante el amamantamiento, menos cuando hay una necesidad extrema de tomar la medicina. Si tiene que usar la medicina Katadolon® Forte durante la lactancia, el amamantamiento se debería parar.

Efectos secundarios

Las reacciones indeseables se clasifican según la frecuencia así: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, pero <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, pero <1/100); raramente (≥1 / 10000, pero <1/1000); muy raramente (<1/10000); la frecuencia es desconocida (no se puede estimar de datos disponibles).

Del sistema hepatobiliary: muy a menudo - un aumento de la actividad de hepatic transaminases; frecuencia desconocida - hepatitis, hepatic insuficiencia.

De parte del sistema inmunológico: con poca frecuencia - hipersensibilidad frente a la medicina, reacciones alérgicas (en algunos casos acompañados por fiebre, erupción de piel, urticaria, picor de piel).

Del lado de metabolismo: a menudo - carencia de apetito.

Del lado de la psique: a menudo - duermen la perturbación, la depresión, agitación / nerviosismo; con poca frecuencia - conocimiento confundido.

Del sistema nervioso: a menudo - mareo, temblor, dolor de cabeza.

Del lado del órgano de visión: con poca frecuencia - perjudicó la visión.

De la extensión gastrointestinal: a menudo - ardor de estómago, dispepsia, náusea, vómitos, estreñimiento, dolor abdominal, sequedad de la mucosa oral, flatulencia, diarrea.

De la piel y tejidos subcutáneos: a menudo - sudación aumentada.

Otro: muy a menudo fatiga / debilidad (en el 15% de pacientes), sobre todo a principios de tratamiento.

Las reacciones indeseables principalmente dependen de la dosis de la medicina (a excepción de reacciones alérgicas). En muchos casos, desaparecen por sí como ocurren o después del final del tratamiento.

A fin de obtener la nueva información sobre la seguridad de la medicina, el fuerte de Katadolon® es sujeto a la escucha adicional por el personal médico. Es aconsejable relatar cada caso de una reacción indeseable que ocurrió con el uso de la preparación el fuerte de Katadolon®. Esto permite que usted supervise constantemente la ventaja / la proporción del riesgo de la medicina.

Interacción

Refuerza el efecto de alcohol, sedantes y músculo relaxants.

Debido a que flupirtine liga a proteínas del plasma sanguíneo en gran medida, es probable que concomitantly usado de otras medicinas con flupirtine se pueda desplazar del enlace con la proteína plasma. A consecuencia el en el estudio vitro de la interacción de flupirtine con warfarin, diazepam, acetylsalicylic ácido, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine, se encontró que sólo después de la interacción con warfarin y diazepam, el desplazamiento de éste del enlace con la proteína plasma puede alcanzar tal grado que no se excluye que el efecto de estas medicinas aumenta.

Con el uso simultáneo de flupirtine y anticoagulantes indirectos - coumarin derivados (warfarin) - la escucha regular del índice prothrombin se recomienda a fin de al oportuno correcto la dosis de anticoagulantes indirectos.

No hay datos de la interacción con otras medicinas del anticoagulante (incluso el ácido acetylsalicylic).

Debería evitar el uso simultáneo de flupirtine con medicinas que pueden afectar la función del hígado. El uso combinado de flupirtine y medicinas que contienen paracetamol y carbamazepine se debería evitar.

La medicación y administración

Dentro, no mastique la pastilla y apretó una cantidad suficiente de líquido (preferentemente agua).

En 400 mg. (1 mesa) una vez al día. Esta dosis es una dosis diaria. Si esta dosis no puede tener un efecto analgésico suficiente, puede usar capsadol ® con una dosis diaria más grande. Deberían dar a Flupirtine un período de tiempo tan corto si es necesario para conseguir la analgesia adecuada. La duración del tratamiento no debería exceder 2 semanas.

Pacientes mayores (más de 65 años de edad) y pacientes con función renal perjudicada de seriedad severa. La dosis inicial es 200 mg. (1/2 mesa) una vez al día. Según la intensidad de dolor y tolerability, la dosis se puede aumentar a 400 mg. (1 mesa) una vez al día. En pacientes con la disfunción renal severa, la dosis diaria máxima no debería exceder 400 mg.

Si es necesario usar la medicina en una dosis más alta, los pacientes deberían estar bajo la supervisión de un doctor.

Pacientes con hypoalbuminemia. La preparación que el fuerte de Katadolon® no se recomienda para pacientes con hypoalbuminaemia, como investigaciones clínicas en pacientes de este grupo no se ha realizado.

Niños. La seguridad y la eficacia de flupirtine en niños y adolescentes no se establecen. La medicina Katadolon® Forte no se debería usar en niños y adolescentes menos de 18 años de la edad.

Sobredosis

Hay informes de casos solos de la sobredosis con intenciones suicidas. Al mismo tiempo tomando una dosis de 5 g el flupirtine causó los síntomas siguientes: náusea, tachycardia, fatiga anormal, llorosa, mareo, premarrowment, desmayo, sequedad de la mucosa oral.

Después de la inducción de vómitos o el uso de diuresis forzado, la recepción de carbón activado y la introducción de electrólitos, el estado de salud se restauró dentro de 6-12 horas. Ningunas condiciones que amenazan la vida se relataron.

Los estudios de animal han mostrado que una sobredosis puede llevar a desórdenes CNS, así como manifestaciones de hepatotoxicity por el tipo de realce de desórdenes metabólicos en el hígado.

Tratamiento: sintomático. El antídoto específico de la medicina es desconocido.

instrucciones especiales

En pacientes con la función renal perjudicada, la concentración de creatinine en el plasma sanguíneo se debería supervisar.

En pacientes más de 65 años de la edad o con signos del fracaso renal severo, el ajuste de la dosis se requiere.

Durante el tratamiento con la medicina fuerte de Kadadol®, una vez por semana, el estado de función del hígado se debería supervisar. cuando flupirtin se usa, un aumento de hepatic transaminase actividad, hepatitis e insuficiencia hepatic puede ocurrir.

Si los resultados de una prueba del hígado son anormales o hay síntomas clínicos que indican el daño al hígado, entonces el uso de la medicina fuerte de Katadolon® se debería discontinuar.

Los pacientes se deberían advertir que durante el tratamiento con la medicina de Catodolon® Fort, la atención se debería prestar a cualquier síntoma del daño al hígado (eg, carencia de apetito, náusea, vómitos, dolor abdominal, debilidad, oscurecimiento de la orina, icterus de la piel, piel picante). Si estos síntomas ocurren, debería dejar de tomar la medicina Katadolon® Fort y urgentemente buscar la asistencia médica.

La preparación fuerte de Katadolon® no se recomienda para pacientes con hypoalbuminemia.

En el tratamiento de flupirtin, las reacciones positivas falsas de la prueba con tiras diagnósticas para bilirubin, urobilinogen y proteína en la orina son posibles.

Una reacción similar es posible con una determinación cuantitativa de la concentración de bilirubin en el plasma sanguíneo. Aplicando la medicina en algunos casos, el color de la orina se puede marcar verde, que no es un signo clínico de ninguna patología.

Esta medicina es sujeta a la escucha adicional. Esto revelará rápidamente la nueva información de seguridad. Los trabajadores médicos deberían relatar todas las reacciones adversas sospechadas.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos. El fuerte de Katadolon® puede afectar la concentración de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores de una persona, aun si usado de acuerdo con las instrucciones para el uso de la medicina.

Los pacientes que experimentan la somnolencia o el mareo durante la terapia con la medicina fuerte de Katadolon® se deberían abstener de administrar vehículos y mecanismos.

Con la aplicación simultánea con el alcohol, es posible aumentar el efecto negativo en la velocidad de reacciones psicomotores.

Forma de cuestión

Pastillas de acción lenta, 400 mg. En una ampolla de PVC / aluminio doméstico, 7 PC. 1 bl. en una caja de cartón.

En una ampolla de PVC / aluminio doméstico, 10 PC. 2 bl. en una caja de cartón.

En una ampolla de PVC / aluminio doméstico, 14 PC. 1, 3 o 6 bl. en una caja de cartón.

Condiciones de permiso de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje

En el lugar oscuro a una temperatura de no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

3 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.