Instrucción para uso: Kytril

Forma de la dosis: Concéntrese para la solución para la infusión; tabletas revestidas de la película

Sustancia activa: Granisetron*

ATX

A04AA02 Granisetron

Grupos farmacológicos:

Antiemético, serotonin antagonista del receptor [Antiemético]

Antiemético, serotonin antagonista del receptor [medicinas de Serotonergic]

La clasificación (ICD-10) nosological

Náusea de R11 y vómitos: vómitos postvigentes; Náusea; Vómitos; los Vómitos en el período postvigente; los Vómitos de medicación; los Vómitos en el fondo de terapia de radiación; los Vómitos incontrolable; los Vómitos en terapia de radiación; vómitos persistentes; vómitos indomables; náusea postvigente; los Vómitos con quimioterapia; Vómitos de la génesis central; los Vómitos con quimioterapia cytotoxic; hipos persistentes; vómitos repetidos

T66 efectos de radiación No especificados: enfermedad de radiación; radiación de la diarrea; síndrome gastrointestinal con irradiación; Enfermedad por la radiación; desórdenes de radiación de membranas mucosas; Irradiación crónica; Osteoradionecrosis; enfermedad por la radiación aguda; heridas de radiación agudas y crónicas; síndrome de radiación agudo con terapia de radiación; enfermedad por la radiación subaguda y crónica; Radiación Neuropathy; edema de radiación; Daño por radiación al sistema nervioso; inmunodeficiencia de radiación; síndrome de radiación; radio-epileleitis; Radiación síndrome agudo; estado después de irradiación; Cytopenia debido a radiación anterior o quimioterapia; radiación de Cytopenia; Cytopenia debido a terapia de radiación; Cytopenia debido a quimioterapia

Y43.1 reacciones Adversas en el uso terapéutico de antitumor antimetabolites: Tratamiento con mercaptopurine

Y43.2 reacciones Adversas en el uso terapéutico de preparaciones naturales antineoplastic

Y43.3 reacciones Adversas en el uso terapéutico de otras medicinas del antitumor

Z100 * la CLASE XXII práctica Quirúrgica: cirugía abdominal; adenomectomy; Amputación; Trombosis coronaria angioplasty; Angioplasty de las arterias de la carótida; tratamiento de piel antiséptico por heridas; Mano Antiséptica; Apendectomía; atherectomy; trombosis coronaria del globo angioplasty; histerectomía vaginal; La carretera de circunvalación coronaria; Intervenciones en la vagina y cerviz; Intervenciones en la vejiga; Intervención en la boca; Restauración y cirugía reconstructiva; higiene de mano de personal médico; cirugía de Gynecologic; intervención ginecológica; cirugía ginecológica; Hypovolemic sobresaltan durante operaciones; Desinfección de heridas purulentas; Desinfección de bordes de heridas; intervención diagnóstica; procedimientos diagnósticos; Diathermocoagulation Cervical; cirugía larga; la Sustitución de los catéteres de la fístula; Infección en cirugía ortopédica; válvula de corazón artificial; cystectomy; cirugía de consulta externa a corto plazo; operación a corto plazo; procedimientos quirúrgicos cortos; Krikotireotomiya; Pérdida de la sangre durante cirugía; la Sangría durante cirugía y en el período postvigente; Kuldotsentez; fotocoagulación de láser; coagulación de láser; coagulación de láser retinal; Laparoscopia; Laparoscopia en Ginecología; fístula de CSF; pequeñas operaciones ginecológicas; pequeños procedimientos quirúrgicos; Mastectomía y plástico subsecuente; mediastinotomy; operaciones microquirúrgicas en el oído; operación de Mukogingivalnye; suturar; cirugía menor; operación de neurosurgical; Inmovilización del globo ocular en cirugía oftálmica; testectomy; pancreatectomy; Perikardektomiya; El período de rehabilitación después de cirugía; El período de convalecencia después de cirugía; trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty; Pleural thoracentesis; Pulmonía postvigente y posttraumática; Preparación para procedimientos quirúrgicos; Preparación para cirugía; Preparación de las manos del cirujano antes de cirugía; Preparación del colon para procedimientos quirúrgicos; Pulmonía de la aspiración postvigente en neurosurgical y cirugía torácica; náusea postvigente; sangría postvigente; granuloma postvigente; choque postvigente; El período postvigente temprano; myocardial revascularization; Radiectomy; Resección gástrica; resección del intestino; Resección uterina; Resección del hígado; enterectomy; Resección de parte del estómago; nueva oclusión del buque hecho funcionar; la Vinculación de tejidos durante procedimientos quirúrgicos; Retiro de suturas; Condición después de cirugía ocular; Condición después de cirugía; Condición después de cirugía en la cavidad nasal; Condición después de gastrectomy; Estado después de resección del intestino delgado; Condición después de tonsilectomía; Condición después de retiro del duodeno; Condición después de phlebectomy; cirugía vascular; Splenectomy; Esterilización de instrumentos quirúrgicos; Esterilización de instrumentos quirúrgicos; sternotomy; cirugía dental; intervención dental en tejidos periodontal; strumectomy; Tonsilectomía; Cirugía torácica; cirugía torácica; gastrectomy total; Transdermal trombosis coronaria intravascular angioplasty; resección de Transurethral; Turbinektomiya; Retiro de un diente; cirugía de la catarata; Retiro de quistes; tonsilectomía; Retiro de fibroids; Quitar los dientes primarios móviles; Quitar pólipos; Quitar diente roto; Retiro del cuerpo del útero; Retiro de suturas; Fístula likvoroprovodyaschih caminos; Frontoetmoidogaymorotomiya; infección quirúrgica; Cirugía de úlceras del miembro crónicas; Cirugía; La cirugía en el área anal; La cirugía en el colon; práctica quirúrgica; El procedimiento quirúrgico; intervenciones quirúrgicas; Cirugía en la extensión gastrointestinal; procedimientos quirúrgicos del tracto urinario; procedimientos quirúrgicos del sistema urinario; intervención quirúrgica del sistema genitourinary; procedimientos quirúrgicos del corazón; manipulación quirúrgica; cirugía; Cirugía en las venas; intervención quirúrgica; cirugía vascular; Cirugía de trombosis; Cirugía; cholecystectomy; resección gástrica parcial; histerectomía; trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; carretera de circunvalación de la arteria coronaria; Extirpación del diente; Extirpación de dientes de leche; pulpectomy; pulsative carretera de circunvalación cardiopulmonar; Extracción del diente; Extracción de dientes; extracción de la catarata; Electrocoagulation; intervención de endourological; episiotomy; Etmoidotomiya; Complicaciones después de extracción del diente

Composición y forma de liberación

Concentre para la solución para la infusión 1 ml

Granisetron (en la forma de hidrocloruro granisetron) 1 mg. (1.12 mg.)

Sustancias auxiliares: cloruro de sodio; monohidrato de ácido cítrico; hidróxido de sodio; Ácido clorhídrico; agua para inyecciones

En ampollas de 3 ml; En un paquete de cartón 5 ampollas.

Pastillas, cubiertas de una capa.

Granisetron (en la forma de hidrocloruro granisetron) 1 mg. (1.12 mg.)

Sustancias auxiliares: MCC; Hypromellose 3 mPas (hydroxypropyl methylcellulose); monohidrato de lactosa; Magnesio stearate; almidón de sodio glycolate

Composición de la cáscara de la película: opadrai YS 1 18027 un (hypromellose, dióxido del titanio E171, macrogol 400, polysorbate 80)

En la ampolla 10 PC.; En un paquete de cartón 1 ampolla.

Descripción de forma de la dosis

Concéntrese: líquido claro, incoloro.

Pastillas: triangular, biconvex, cubierto, blanco o casi blanco; En un lado de la pastilla el grabado «K1».

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - antiemético.

Pharmacodynamics

Granisetron es un antagonista selectivo de receptores (5-HT3) 5-hydroxytryptamine localizados a los finales del nervio vagus y la zona más bien cuidada del fondo del IV ventrículo del cerebro (prácticamente ningún efecto en otros receptores de serotonin), con el efecto antivomitivo pronunciado. Los estudios han mostrado que Kytril tiene la afinidad baja para otros tipos de receptores, incluso 5-HT y sitios de unión para dopamine D2. Elimina los vómitos que ocurren cuando el sistema nervioso paracomprensivo es excitado, debido a la liberación de serotonin por células enterochromaffine.

Kytril elimina náusea y vómitos causado por quimioterapia cytotoxic, radioterapia, así como náusea postvigente y vómitos.

Kytril no afecta la concentración de prolactin y aldosterona en el plasma sanguíneo.

Pharmacokinetics

Succión

La absorción de granisetron después de la inyección oral es rápida y bioavailability completo, pero absoluto se reduce al 60% debido al efecto «del primer paso» a través del hígado. La comida no afecta el bioavailability de la medicina.

Distribución

Kytrile se distribuye a órganos y tejidos, el volumen medio de la distribución es 3 l / kilogramo. Se distribuye en el plasma y en erythrocytes. La conexión con proteínas plasma es aproximadamente el 65%.

Metabolismo

La biotransformación ocurre principalmente en el hígado por N-demethylation y la oxidación del anillo aromático, seguido de la conjugación. En vitro los estudios han mostrado que ketoconazole inhibe el metabolismo de Kitryl, que implica la participación del isoenzyme 3A del sistema cytochrome P450.

Excreción

Con orina, sin alterar, por término medio, el 12% y en la forma de metabolites - el 47% de la dosis. El 41% restante se emite en la forma de metabolites.

T1 / 2 para la administración oral e intravenosa es 9 horas, con una amplia variabilidad individual.

Las concentraciones de granisetron en el plasma no guardan correlación claramente con su efecto antivomitivo. El efecto terapéutico se observa aun cuando granisetron ya no se descubre en el plasma.

Pharmacokinetics en grupos pacientes específicos

En pacientes mayores, pharmacokinetic parámetros después de que una administración intravenosa sola no se diferenció de aquellos en pacientes jóvenes.

En pacientes con el fracaso renal severo, pharmacokinetic parámetros después de que una administración intravenosa sola no se diferenció de aquellos en pacientes con la función renal normal.

En pacientes con la insuficiencia hepatic causada por cambios de neoplastic, el nivel total de la autorización plasma es aproximadamente más que más del de pacientes con la función del hígado normal. A pesar de estos cambios, el ajuste de la dosis no se requiere.

Pharmacokinetics en niños: cuando granisetron se administró en una dosis de 20 mcg / peso corporal del kilogramo, no había diferencia clínicamente significativa en pharmacokinetics en adultos y niños.

Indicaciones Kytril

Quimioterapia de Cytostatic

Prevención de náusea y vómitos realizando cytostatic quimioterapia en adultos (tabletas revestidas);

La prevención y la terapia de la náusea y vomitando en la conducta de la quimioterapia cytostatic en adultos y niños más de 2 años (se concentran para la preparación de una solución para infusiones).

Terapia de radiación

Prevención de náusea y vomitando durante radioterapia en adultos (tabletas revestidas);

La prevención y la terapia de náusea y vómitos realizando la terapia de radiación en adultos (se concentran para la preparación de una solución para infusiones).

Náusea postvigente y vómitos

La terapia de la náusea postvigente y vomitando en adultos (se concentran para la solución para la infusión).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a granisetron o cualquier de los componentes de la medicina;

Reacciones de hipersensibilidad a otros antagonistas selectivos de receptores 5-HT3 en la anamnesia;

lactancia.

Con cuidado:

Obstrucción intestinal parcial;

embarazo.

Los datos de eficacia y seguridad en el uso de la medicina en niños más jóvenes que 2 años son ausentes.

Aplicación en embarazo y amamantamiento

Para mujeres durante el embarazo, Kytril sólo se prescribe si la ventaja intencionada para la madre excede el riesgo potencial para el feto y el bebé. Kytril no tiene efectos teratogenic en animales, estudios en mujeres embarazadas no se han conducido.

Efectos secundarios

En mayoría de los casos, los efectos secundarios con Kytril no eran severos y fueron tolerados por pacientes sin discontinuar la terapia.

Los casos raros y a veces severos de la hipersensibilidad (eg anaphylaxis) se notan.

De parte del sistema digestivo: el dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, aumentó la actividad de hepatic transaminases (ALT, AST) por lo general dentro de sus valores normales, dispepsia; Raramente - ardor de estómago, un cambio de gusto.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, insomnio, somnolencia, debilidad; Raramente - ansiedad, agitación, mareo.

De parte del sistema inmunológico: erupción de piel, hyperthermia, bronchospasm, urticaria, picando; Raramente - reacciones de hipersensibilidad.

Del sistema cardiovascular: arrhythmia, dolor en el pecho, disminución o aumento de tensión arterial.

De la piel y sus apéndices: muy raramente - erupción de piel, hinchándose / hinchazón de la cara.

De parte del cuerpo en conjunto: muy raramente - el síndrome parecido a una gripe.

Interacción

Kytril no afecta la actividad de las enzimas que metabolizan del 3A4 la subfamilia del sistema cytochrome P450, que son responsables del metabolismo de algunos analgésicos narcóticos. La eficacia de Kytril puede ser realzada por IV administración de dexamethasone (8-20 mg.) antes de la quimioterapia.

En vitro los estudios han mostrado que ketoconazole inhibe el metabolismo de Kytril, que implica la participación del isoenzyme 3A del sistema cytochrome P450. Los estudios especiales de la interacción con fondos para la anestesia general no se han realizado, pero Kytril bien se tolera con la administración del fenómeno concomitante con medicinas similares y analgésicos narcóticos.

Cuando la inducción de enzimas hepatic con el fenobarbital, un aumento de la autorización de granisetron (con la introducción iv) fue observado por aproximadamente un cuarto.

No había interacción con la administración del fenómeno concomitante con benzodiazepines, tranquilizantes, medicinas de la antiúlcera y medicinas cytotoxic esos vómitos de la causa.

La medicación y administración

IV, dentro.

Régimen de medicación estándar

Adultos

Quimioterapia de Cytostatic (prevención)

Oralmente: dentro de 1 mg. dos veces al día o 2 mg. una vez al día durante no más que 7 días después del principio de terapia cytostatic. La primera dosis se debería tomar 1 hora antes del principio de la terapia cytostatic.

IV:

- pacientes con un peso corporal de más de 50 kilogramos: una ampolla (3 mg. / 3 ml) se diluye en la solución de infusión ml 20-50 y se inyecta intravenosamente durante 5 minutos antes del principio de la quimioterapia cytostatic; Una ampolla (3 mg. / 3 ml) también se puede administrar iv bolus (para 30 s);

- pacientes con un peso corporal de menos de 50 kilogramos: 20-40 μg / kilogramo; La infusión se debería completar antes del principio de la terapia cytostatic.

Terapia de radiación (prevención)

Oral: dentro de 2 mg. una vez al día; Con la primera dosis para tomarse 1 hora antes del principio de radioterapia.

IV: el régimen de medicación es similar a esto ver «la quimioterapia de Cytostatic (profilaxis)».

Quimioterapia de Cytostatic y radioterapia (terapia)

IV: si es necesario, puede hacer 2 infusiones adicionales (5 minutos cada uno), cada dosis de no más que 3 mg., con un intervalo de al menos 10 minutos durante 24 horas. La dosis diaria máxima no debería exceder 9 mg.

Náusea postvigente y vomitar (de terapia)

IV: una vez 1 mg. iv despacio (al menos 30 segundos).

Régimen de medicación especial

Niños

Quimioterapia de Cytostatic (prevención)

IV: un single IV infusión en una dosis de 20 mcg / kilogramo en 10-30 ml de una solución para infusiones durante 5 minutos, antes del principio de terapia cytostatic.

Quimioterapia de Cytostatic (terapia)

IV: no más que 2 infusiones adicionales (dentro de 5 minutos), cada dosis de 20 μg / kilogramo, con un intervalo de al menos 10 minutos. La dosis diaria máxima no debería exceder 60 mcg / kilogramo.

Náusea postvigente y vomitar (de terapia)

Los datos del uso de Kytril para la terapia de la náusea postvigente y vomitando en niños son ausentes.

Pacientes con insuficiencia renal o hepatic, pacientes mayores. La corrección de la dosis no se requiere.

Preparación de solución para infusión intravenosa

Las soluciones de infusión siguientes se usan para la preparación de solución de Kytril para IV administración: solución del cloruro de sodio del 0.9%, solución del cloruro de sodio del 0.18% y solución de la dextrosa del 4%, solución de la dextrosa del 5%, solución de Hartman, sodio lactate solución o solución mannitol. El uso de otras soluciones no se permite. Se recomienda inyectar la solución de infusión inmediatamente después de su preparación. La solución terminada es estable durante 24 horas en la temperatura ambiente (15-25 ° C), bajo la iluminación del cuarto normal.

IV permitida la introducción de la medicina sin dilución.

Sobredosis

Síntomas: El uso de 38 mg. granisetron en la forma de una inyección intravenosa sola no fue acompañado por el desarrollo de efectos adversos serios además del dolor de cabeza suave.

Tratamiento: un antídoto específico para Kytril no se conoce. En caso de una sobredosis, el tratamiento es sintomático.

Instrucciones especiales

Ya que Kytril puede reducir motility intestinal, pacientes con signos de la obstrucción parcial del intestino después de que la administración de la medicina deba estar bajo la supervisión de un médico.

Influencia en capacidad de conducir vehículos y trabajo con máquinas y mecanismos

Los datos del impacto de Kytril en la capacidad de conducir un vehículo fallan. Sin embargo, habría que recordar sobre el acontecimiento posible de la somnolencia durante la terapia con Kytril.

Condiciones de almacenaje de la medicina Kytril

A una temperatura no más alto que 30 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Kytril

Años de 1 mg. - 5 de tabletas revestidas de la película.

Concentre para la solución para la infusión 1 mg. / ml - 3 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.