Instrucción para uso: Lacvel

Forma de la dosis: tabletas revestidas de la película

Sustancia activa: Quetiapine*

ATX

N05AH04 Quetiapine

Grupo farmacológico:

Neuroleptics

La clasificación (ICD-10) nosological

Esquizofrenia de F20: condiciones esquizofrénicas; Exacerbación de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crónica; Demencia praecox; la enfermedad de Bleuler; Psicótico discordante; Demencia temprano; La forma febril de esquizofrenia; desorden esquizofrénico crónico; Psicosis del tipo esquizofrénico; forma aguda de esquizofrenia; desorden esquizofrénico agudo; Insuficiencia Orgánica Cerebral en Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicosis esquizofrénica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia inactiva; esquizofrenia inactiva con desórdenes apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia con excitación

F31.1 desorden afectivo Bipolar, episodio corriente de obsesión sin síntomas psicóticos: Obsesión en desórdenes bipolares

F31.2 desorden afectivo Bipolar, episodio corriente de obsesión con síntomas psicóticos: episodio maníaco de desorden bipolar; Obsesión en desórdenes bipolares

Composición

Las pastillas cubrieron de una membrana de la película 1 etiqueta.

sustancia activa:

quetiapine fumarate 28.784 mg.; 115.136 mg.; 230.272 mg.

(equivalente a 25, 100 y 200 mg. de quetiapine, respectivamente)

sustancias auxiliares: monohidrato de lactosa - 7,24 / 28,96 / 57,92 mg.; MCC - 8,776 / 35,104 / 70,208 mg.; fosfato de hidrógeno de calcio dihydrate - 4.2 / 16.8 / 33.6 mg.; giprolose - 2.4 / 9.6 / 19.2 mg.; sodio carboxymethyl almidón - 4.2 / 16.8 / 33.6 mg.; talco - 2.9 / 11.6 / 23.2 mg.; dióxido de silicio colloidal - 0.9 / 3.6 / 7.2 mg.; magnesio stearate - 0.6 (2.4) 4.8 mg.

vaina de la película para pastillas 25 mg.: Opadry II rosado 31F34566 (monohidrato de lactosa el 36%, hypromellose el 28%, dióxido del titanio (E171) el 23.7%, macrogol el 4000-10%, tiñe el óxido de hierro el 1% rojo, tinte "puesta del sol Soleada» amarilla (Å110) - el 1,3%) - 1,8 mg.

vaina de la película para pastillas 100 mg.: Opadry II amarillo 31F32561 (monohidrato de lactosa el 36%, hypromellose el 28%, dióxido del titanio (E171) el 23.18%, macrogol el 4000-10%, óxido de hierro tinte amarillo el 2.82%) - 7.2 mg.

capa de la película para pastillas 200 mg.: Opadry II OY-L-28900 blanco (monohidrato de lactosa el 36%, hypromellose el 28%, dióxido del titanio (E171) el 26%, macrogol 4000 el 10%) 14.4 mg.

Descripción de forma de la dosis

Pastillas, 25 mg.: rosado con un dejo pardusco por ahí, biconvex, cubierto de una cáscara de la película, de "QE" decorado en relieve en un lado y "25" en el otro.

Pastillas, 100 mg.: amarillo con un dejo pardusco, por ahí, biconvex, cubierto de una cáscara de la película, de "QE" decorado en relieve en un lado y "100" en el otro.

Pastillas, 200 mg.: ronda blanca, biconvex, cubierto de la película, con "QE" decorado en relieve en un lado y "200" en el otro.

Para todas las dosis: una visión enfadada y seccional es una masa homogénea del blanco o casi blanco.

Efecto de Pharmachologic

Acción farmacológica - antipsicótico, neuroleptic.

Pharmacodynamics

La medicina antipsicótica atípica (neuroleptic), que se relaciona con diversos tipos de receptores neurotransmitter. Tiene una afinidad más alta para el serotonin receptores (5-HT2) que para receptores dopamine (D1 y D2) del cerebro. También tiene una afinidad más alta para la histamina y α1-adrenoreceptors y una afinidad más pequeña para receptores α2-adrenergic. No había afinidad significativa para quetiapine para cholinergic muscarinic y receptores benzodiazepine.

Quetiapine causa una disminución selectiva en la actividad de neuronas mesolimbic A10 dopaminergic en comparación con neuronas A9 nigrostri-neal implicadas en la función de motor. No cause un aumento prolongado de la concentración de prolactin en el plasma sanguíneo. Las investigaciones clínicas han mostrado la eficacia tanto para síntomas positivos como para negativos de la esquizofrenia.

El efecto de quetiapine en los receptores de 5-HT2 y D2 sigue hasta 12 horas después de tomar la medicina.

Quetiapine y algunos de sus metabolites tienen una actividad inhibitoria débil de las enzimas cytochrome P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4, pero sólo en concentraciones que exceden 10-50 veces la concentración observada con la dosis eficaz comúnmente usada de 300-450 mg. / día.

Indicaciones para la medicina Lacvel

esquizofrenia;

episodios maníacos de título moderado y severo de la estructura de desorden bipolar. No previene el desarrollo de episodios maníacos y depresivos.

Contraindicaciones

hipersensibilidad frente a cualquier de los componentes de la medicina;

uso concurrente de inhibidores cytochrome P450 3A4 (eg, inhibidores del probromista del VIH, azole agentes antifungosos, erythromycin, clarithromycin, nefazodone);

edad de niños (eficacia y seguridad no establecida);

embarazo y lactancia (eficacia y seguridad no establecida).

Con precaución: hypotension arterial; paro cardíaco; hipertrofeo cardíaco; enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares u otra predisposición de condiciones a hypotension arterial; edad mayor; fallo hepático; epilepsia; asimientos convulsivos en la anamnesia; la administración simultánea de medicinas que amplían el QT-intervalo; pacientes con aumento del QT-intervalo congénito o predisposición de la familia de su aumento; hypocalcemia; hypomagnesemia; factores de riesgo para thromboembolism de buques venosos.

Efectos secundarios

Muy a menudo - más que 1/10; a menudo más que 1/100 y menos que 1/10; con poca frecuencia - más que 1/1000 y menos que 1/100; raramente - más que 1/10000 y menos que 1/1000; muy raramente - menos que 1/10000.

Del lado del sistema nervioso central: muy a menudo - mareo, somnolencia, dolor de cabeza; a menudo síncope; con poca frecuencia - convulsiones; raramente - tardive dyskinesia; con una frecuencia no identificada, hay ansiedad, la hostilidad, la agitación, el insomnio, akathisia, el temblor, la depresión, paresthesia.

Del CVS: a menudo - tachycardia, orthostatic hypotension, casos de thromboembolism de buques venosos, incl. thromboembolism de buques pulmonares y venas profundas.

De parte del sistema respiratorio: faringitis, rhinitis.

Del sistema digestivo: a menudo - sequedad de boca, estreñimiento, indigestión; raramente - ictericia, náusea, vómitos, dolor abdominal; muy raramente - hepatitis.

De la sangre y sistema linfático: a menudo - leukopenia; con poca frecuencia - eosinophilia; muy raramente - neutropenia.

Indicadores de laboratorio: a menudo - actividad aumentada de suero transaminases (AJIT, ACTO); con poca frecuencia - aumentan en la actividad GGT; un aumento de la concentración de colesterol total y triglycerides en el suero de la sangre.

Del sistema endocrino: muy raramente - hiperglucemia, diabetes mellitus.

Reacciones alérgicas: con poca frecuencia - hipersensibilidad; angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, erupción de piel.

Del lado de los órganos reproductores: raramente - priapism.

Otro: a menudo - moderan asthenia, hinchazón, aumento de peso; raramente - síndrome neuroleptic malévolo, dolor de espalda, dolor en el pecho, la condición subfebril, mialgia, seca la piel, el debilitamiento de la visión.

Durante el tratamiento con quetiapine, hay una disminución dependiente de la dosis leve en niveles de la hormona de la tiroides, en T4 total y libre particular. La disminución máxima en T4 total y libre se registra durante las 2-4 primeras semanas de la terapia quetiapine sin la bajada adicional del nivel de hormonas durante el tratamiento a largo plazo. No había signos de clínicamente cambios significativos en la concentración de tiroides la hormona estimulante. En casi todos los casos, el nivel de T4 total y libre volvió a la línea de fondo después de que quetiapine terapia cesó sin tener en cuenta la duración de tratamiento.

Quetiapine, como otro antipsychotics, puede causar la prolongación del intervalo QT, pero en investigaciones clínicas, no había correlación entre el uso de quetiapine y el alargamiento del intervalo QT constante.

Con una retirada aguda de la medicina, había casos registrados del síndrome de retirada, acompañado por la náusea, vomitando; raramente - insomnio.

Interacción

Cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 es la enzima clave implicada en el metabolismo de quetiapine. Con la administración simultánea de medicinas con un efecto inhibitorio fuerte en cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 (reactivos antifungosos del grupo azole y antibióticos macrolide), la concentración de quetiapine en el plasma se puede considerablemente aumentar. Así, con la administración simultánea de quetiapine y ketoconazole, el aumento de quetiapine AUC es 5-8 veces. Por esta razón, tales combinaciones de medicinas son contraindicadas. También, durante el tratamiento con Lacvel, el jugo de pomelo no se recomienda.

Con administración simultánea con medicinas que inducen el sistema de la enzima del hígado, como carbamazepine o phenytoin, la concentración de quetiapine en disminuciones plasma. El cuidado se debería tomar para pesar el riesgo y la ventaja de la administración concurrente de la medicina Lacvel e inducers de enzimas hepatic (excepto el ya mencionado - barbitúricos, rifampicin). Puede ser necesario aumentar la dosis de la medicina Lacvel, que se realiza gradualmente; también debería considerar la sustitución por una medicina que no induce enzimas del hígado microsomal (eg valproic ácido).

El pharmacokinetics de preparaciones de litio no cambia con la administración simultánea de la medicina Lacvel.

La administración simultánea de medicinas antipsicóticas - risperidone o haloperidol - no afecta considerablemente el pharmacokinetics de quetiapine. Sin embargo, la administración simultánea de thioridazine lleva a un aumento de la autorización de quetiapine en aproximadamente el 70%.

El pharmacokinetics de quetiapine no cambia considerablemente con el uso simultáneo de cimetidine, que está un inhibidor de P450, y también cuando administrado juntos con imipramine o fluoxetine. Con la administración simultánea de la medicina Lakvel y preparaciones del ácido valproic, sus parámetros pharmacokinetic no cambian considerablemente.

Las medicinas que reducen el sistema nervioso central, incl. El etanol aumenta el riesgo de efectos secundarios.

El cuidado se debería tener administrando la medicina Lacvel en la combinación con medicinas que amplían el intervalo QT (antipsychotics, antiarrhythmics, halofantrine, mesoridazine, thioridazine, pimozide, sparfloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin, dolasetron, mefloquine, sertindole, cisapride), así como con medicinas que causan desórdenes del equilibrio del electrólito (thiazide diuréticos).

La medicación y administración

Dentro, 2 veces por día, sin tener en cuenta dieta.

Tratamiento de esquizofrenia

La dosis diaria durante los 4 primeros días de la terapia es: Día 1 - 50 mg., Día 2 - 100 mg., Día 3 - 200 mg., Día 4 - 300 mg.

Comenzando a partir del 4to día, la dosis se selecciona individualmente hasta que una dosis eficaz se alcance, por lo general 300-450 mg. / día. Según el efecto clínico y tolerancia paciente individual, la dosis puede variar de 150 a 750 mg. / día.

La dosis diaria recomendada máxima es 750 mg.

Tratamiento de desórdenes maníacos

La dosis diaria durante los 4 primeros días de la terapia es: el 1er día - 100 mg., el segundo día - 200 mg., el tercer día - 300 mg., el 4to día - 400 mg. En el futuro, antes del 6to día de la terapia, la dosis diaria de la medicina se puede aumentar a 800 mg. El aumento de la dosis diaria no debería ser más de 200 mg. por día.

Según el efecto clínico y tolerability individual, la dosis puede variar de 200 a 800 mg. / día. Por lo general la dosis eficaz es de 400 a 800 mg. / día.

La dosis diaria recomendada máxima es 800 mg. / día.

Grupos pacientes especiales

Pacientes mayores. En pacientes mayores, la dosis inicial es 25 mg. / día. La dosis debería ser aumentada diariamente en 25-50 mg. hasta una dosis eficaz, que es por lo general menos que en pacientes jóvenes.

Renal y / o insuficiencia hepatic. Se recomienda comenzar la terapia con una dosis de 25 mg. / día, seguido de un aumento diario de 25-50 mg. para conseguir una dosis eficaz.

Sobredosis

Síntomas: somnolencia y sedación excesiva, tachycardia y tensión arterial que baja.

Tratamiento: no hay antídoto específico. En casos de la intoxicación grave - el tratamiento es sintomático (el mantenimiento de la función de respiración, CVS, asegurando la oxigenación adecuada y la ventilación).

La supervisión médica cuidadosa y la supervisión son necesarias hasta que el paciente totalmente se recupere.

Instrucciones especiales

En el período inicial de la selección de la dosis, orthostatic el hypotension se puede observar. En este caso, debería volver a la dosis antes tomada. La particular atención se debería prestar a pacientes con enfermedades cardiovasculares, enfermedades cerebrovasculares y otra predisposición de condiciones a hypotension.

Las medicinas antipsicóticas (antipsychotics), incl. quetiapine, contribuyen al desarrollo de complicaciones thromboembolic en pacientes con una predisposición de la formación de thrombi. Antes de la iniciación de la terapia quetiapine, todos los factores de riesgo posibles para el desarrollo de thromboembolism venoso se deberían identificar y las medidas apropiadas se deberían tomar para prevenir el desarrollo de complicaciones thromboembolic.

No había correlación entre el consumo de la medicina en el régimen recomendado y un aumento del QT-intervalo. Sin embargo, un aumento del QT-intervalo se notó con una sobredosis de la medicina. El cuidado se debería tener administrando quetiapine concomitantly con medicinas que amplían el intervalo QTc, sobre todo en los ancianos, pacientes con el síndrome QT congénito, con paro cardíaco, hipertrofeo cardíaco, hypocalcemia, o hypomagnesemia y predisposición de la familia a aumentar el intervalo QT.

Se debería usar con la precaución en la combinación con otras medicinas que tienen un efecto deprimente en el sistema nervioso central, así como alcohol.

El cuidado se debe tomar tratando a pacientes con asimientos en la anamnesia.

En el tratamiento de quetiapine, un síndrome neuroleptic malévolo se puede desarrollar, las manifestaciones clínicas de que incluyen hyperthermia, cambió el estado mental, la rigidez del músculo, la inestabilidad del sistema nervioso autonómica, y aumentó niveles de creatine phosphokinase. En tales casos, es necesario anular la medicina y tratamiento adecuado.

También debería considerar la posibilidad de desarrollar tardive dyskinesia con el uso prolongado de quetiapine. En este caso, debería reducir la dosis de la medicina o considerar la pregunta de su cancelación.

Con una cancelación aguda del tratamiento con dosis altas, las reacciones agudas siguientes (síndrome de retirada) pueden ocurrir: náusea, vómitos, y raramente insomnio. También puede haber una exacerbación de los síntomas de una enfermedad psicótica y el aspecto de desórdenes de motor involuntarios (akathisia, dystonia, dyskinesia). En relación a esto, la eliminación de la medicina se recomienda realizarse gradualmente.

Lacvel no se quiere para el tratamiento de pacientes que sufren de la psicosis que acompaña la demencia senil.

Hay pruebas de un peligro mayor de desarrollar complicaciones cerebrovasculares en pacientes con la demencia senil al usar antipsychotics atípico.

El cuidado se debería tener administrando Lacvel a pacientes con factores de riesgo para el golpe.

La medicina Lacvel contiene la lactosa, por lo tanto no se prescribe para pacientes con deficiencia lactase o absorción perjudicada de glucosa y galactose.

Influencia en la capacidad de conducir y otros mecanismos. La medicina puede causar la somnolencia, por tanto durante el tratamiento, a los pacientes no les recomiendan conducir vehículos, trabajo con mecanismos que son peligrosos.

Forma de liberación

Pastillas, cubiertas de la película, 25 mg., 100 mg., 200 mg. Para 10 etiqueta. en una ampolla de PVC / PVDC / aluminio doméstico; 6 ampollas en una caja de cartón.

Embalaje de Combi: según 6 mesas. dosis de 25 mg. en una ampolla de PVC / PVDC / aluminio doméstico, 3 mesa. dosis de 100 mg. en una ampolla de PVC / PVDC / aluminio doméstico, 1 etiqueta. dosis de 200 mg. en una ampolla de PVC / PVDC / aluminio doméstico; 1 ampolla con pastillas de cada dosis en un bulto de cartón.

Condiciones de permiso de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje de la medicina Lacvel

A temperaturas no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Lacvel

3 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.