Instrucción para uso: Levocetirizine

El nombre latino de la sustancia Levocetirizine

Levocetirizinum (género. Levocetirizini)

Nombre químico

2-(2-{4 - [(R) - metilo (phenyl) (4-Chlorophenyl)] piperazin-1-yl} ethoxy) ácido acético

Fórmula gruesa

C21H25ClN2O3

Grupo farmacológico:

H1-antihistamínicos

La clasificación (ICD-10) nosological

H10.1 conjuntivitis atópica Aguda: conjuntivitis alérgica; enfermedades del ojo alérgicas; conjuntivitis alérgica; la conjuntivitis alérgica causada por factores químicos y físicos; rhinoconjunctivitis alérgico; inflamación alérgica de los ojos; Primavera Qatar; Primavera keratitis; conjuntivitis de la primavera; Conjuntivitis alérgica; conjuntivitis alérgica de todo el año; Exacerbación de pollinosis en la forma de síndrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis alérgico agudo; conjuntivitis alérgica aguda; infección bacteriana superficial de los ojos; Rhinoconjunctivitis; conjuntivitis alérgica estacional; conjuntivitis estacional; SENSORIAL; keratoconjunctivitis alérgico crónico; conjuntivitis alérgica crónica

H11.4 Otras enfermedades vasculares conjunctival y quistes: Edema de la conjuntiva; hyperemia secundario del ojo; Hyperemia de la conjuntiva; Hyperemia de las membranas del ojo

J00 nasopharyngitis Agudo [rhinitis]: rhinitis viral; Inflamación del nasopharynx; Enfermedad de la Nariz Inflamatoria; rhinitis purulento; congestión nasal; congestión nasal debido a frío y gripe; Dificultad con respiración nasal; Dificultad con respiración nasal para fríos; respiración nasal difícil; respiración nasal difícil para fríos; hipersecreción nasal; Coryza; ARI con fenómenos de rhinitis; rhinitis agudo; rhinitis agudo de varios orígenes; rhinitis agudo con exudate purulento y mucoso grueso; rhinopharyngitis agudo; Edema de la membrana mucosa del nasopharynx; Rhinitis; Rhinorrhea; enfermedad infecciosa e inflamatoria de órganos ENT; frío severo; Rhinopharyngitis

J30 Vasomotor y rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias superiores; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis estacional; Vasomotor nariz líquida; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante todo el año alérgico; todo-año rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de todo el año o estacional; todo todo el año rhinitis de una naturaleza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbación de pollinosis en la forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema de la mucosa nasal; Edema de la mucosa nasal; Edema de la membrana mucosa de la cavidad nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico estacional; rhinitis alérgico estacional; Heno rhinitis; rhinitis alérgico crónico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias

J30.1 rhinitis Alérgico causado por polen de plantas: Fiebre del heno; hongo del heno; fiebre del heno; hipersensibilidad frente a polen de plantas; Polyposis rhinosinusitis alérgico; pollinosis estacional; rhinitis estacional

J30.2 Otro rhinitis alérgico estacional: Alérgico rhinitis estacional; rhinitis estacional de una naturaleza alérgica

J30.3 Otro rhinitis alérgico: rhinitis alérgico todo el año; rhinoconjunctivitis alérgico

J30.4 rhinitis Alérgico, no especificado: Polyposis rhinosinusitis alérgico

L20 dermatitis Atópica: enfermedades alérgicas de la piel; enfermedad de la piel alérgica etiología no infecciosa; etiología de la enfermedad de la piel alérgica nemikrobnoy; enfermedades de la piel alérgicas; lesiones de piel alérgicas; Reacciones alérgicas en la piel; dermatitis atópica; dermatosis alérgico; diathesis alérgico; picor alérgico dermatosis; enfermedad de la piel alérgica; irritación de piel alérgica; Dermatitis alérgica; Dermatitis atópica; dermatoses alérgico; exudative diathesis; eczema atópico picante dermatosis alérgico Picante; enfermedad de la piel alérgica; reacción alérgica cutánea a medicinas y productos químicos; reacciones cutáneas a medicaciones; Piel y enfermedad alérgica; eczema agudo; neurodermatitis común; dermatitis atópica crónica; Exudative diathesis

Picor de L29: Picor con obstrucción parcial de la extensión biliar; Dermatitis picante; Dermatosis con picor persistente; Otro picor dermatoses; el Picor dermatoses; dermatosis alérgico mordicante; dermatitis mordicante; el Picor dermatosis; picazón mordicante; picor insoportable; picor severo; picor endógeno; Piel que pica con dermatosis; dermatitis picante restringida; Picor de la piel; cuero cabelludo picante; eczema mordicante

L29.8 Otro picor: Picor del ojo; Picor de la conjuntiva; Picor del paladar; Picor de la nariz; Picor de la mucosa nasal; jeringuilla picante; prurito picante

L30 Otra dermatitis: dermatitis no aborígena

Urticaria de L50: Idiopathic urticarial crónico; Urticaria de la Herida; urticarial crónico; Urticaria del recién nacido

Urticaria L50.1 Idiopathic: Idiopathic urticarial; urticaria idiopathic crónica

Estornudo de R06.7: estornudo

Erupción de R21 y otras erupciones de piel no específicas: erupción de piel; Piel y erupciones mucosas; erupciones de piel; erupción de la medicina; la erupción medicinal fijada; erupciones de piel secas; Erupción; Toxidermy; Toxicoderma; erupción tóxica; erupciones de Korepodobnye de medicinas; Erupciones de Macular Papular; erupción inducida por la medicina

T78.3 Angioedema: Edema Quincke; exacerbación de Laryngeal con edema angioneurotic; angioedema recurrente; edema alérgico; hinchazón recurrente de Quincy

Código de CAS

130018-77-8

Farmacología

Acción farmacológica - Antialérgico, H1-antihistamínico.

Pharmacodynamics

Levocetirizine es un R-enantiomer de cetirizine, un antagonista competitivo de la histamina. Bloquea receptores de la H1-histamina. La afinidad para receptores de la H1-histamina en levocetirizine es 2 veces más alta que ese de cetirizine.

Levocetirizine influye en la etapa dependiente de la histamina de reacciones alérgicas, y también reduce la migración eosinophil, la permeabilidad vascular, y limita la liberación de mediadores inflamatorios.

Levocetirizine previene el desarrollo y facilita el curso de reacciones alérgicas, tiene antiexudative, antipruritic efecto y casi no causa anticholinergic y antiserotonin. En dosis terapéuticas, no hay prácticamente efecto sedativo.

Pharmacokinetics

Los parámetros de Pharmacokinetic de levocetirizine varían en línea recta y prácticamente no se diferencian del pharmacokinetics de cetirizine.

Succión. Después de la ingestión, el levocetirizine es rápidamente y completamente absorbido del aparato digestivo. El consumo de la comida no afecta el completo de absorción, aunque su precio disminuya. En adultos, después de una dosis sola en una dosis terapéutica (5 mg.), Cmax en el plasma sanguíneo es 270 ng / ml y es conseguido después de 0.9 horas, después de la inyección repetida en una dosis de 5 mg. - 308 ng / ml. Css es conseguido en 2 días.

Distribución. Levocetirizine liga a proteínas del plasma sanguíneo en el 90%. Vd es 0.4 l / kilogramo. Bioavailability alcanza el 100%.

Metabolismo. En pequeñas cantidades (<el 14%) es metabolizado en el cuerpo por N-y O-dealkylation (en contraste con otros antagonistas de receptores de la H1-histamina, que son metabolizados en el hígado por el sistema cytochrome) formar metabolite farmacológicamente inactivo. Debido al metabolismo insignificante y carencia del potencial metabólico, la interacción de levocetirizine con otras medicinas parece improbable.

Excreción. En adultos, T1 / 2 es (7.9 ± 1.9) h; En chiquitos, T1 / 2 es acortado. En adultos, la autorización total es 0.63 ml / minuto / kilogramo. Aproximadamente el 85.4% de la dosis aceptada es emitido por los riñones en la forma sin alterar por CF y secreción tubular; aproximadamente el 12.9% - a través de los intestinos.

Grupos pacientes individuales

Insuficiencia renal. En pacientes con la insuficiencia renal (Cl creatinine <40 ml / minuto), la autorización de disminuciones de levocetirizine y T1 / 2 es prolongado (por ejemplo, en pacientes en la hemodiálisis, la autorización total es reducida en el 80%), que requiere un cambio correspondiente del régimen de medicación. Menos del 10% de levocetirizine es quitado durante un procedimiento de la hemodiálisis de 4 horas estándar.

Niños. Los datos del estudio de pharmacokinetics de levocetirizine en 14 niños de edad de 6 a 11 años con un peso corporal de 20 a 40 kilogramos con la administración oral de 5 mg. una vez mostraron que los valores de Cmax y AUC son aproximadamente más que más del de adultos en individuos sanos. El valor medio de Cmax era 450 ng / ml, Tmax constituyó de 1.2 horas, la autorización del peso corporal total era 30% más alta, y T1 / 2 era 24% más corto en niños que la cifra correspondiente en adultos. La retrospectiva pharmacokinetic análisis fue realizada en 323 pacientes (181 niños de edad de 1 a 5 años, 18 niños de edad de 6 a 11 años y 124 adultos de edad de 18 a 55 años) quien recibió una o varias dosis de levocetirizine de 1.25 mg. a 30 mg. Los datos obtenidos durante el análisis mostraron que la toma de la medicina en una dosis de 1.25 mg. en niños de edad de 6 meses a 5 años causó una concentración plasma correspondiente a esto en adultos tomando 5 mg. de la medicina una vez al día.

Pacientes mayores. Los datos de pharmacokinetics en pacientes mayores son limitados. Con la admisión repetida de 30 mg. de levocetirizine una vez al día durante 6 días en 9 pacientes mayores (edad 65 a 74 años), la autorización total era aproximadamente 33% más baja que ese de adultos más jóvenes. Se mostró que la distribución del racemate de cetirizine depende más de la función de riñón que en la edad. Esta declaración también puede ser aplicada a levocetirizine, tk. Ambas medicinas - levocetirizine y cetirizine - son emitidas principalmente en la orina. Por lo tanto, en pacientes mayores la dosis de levocetirizine debería ser ajustada según la función de los riñones.

Aplicación de la sustancia Levocetirizine

Tratamiento de síntomas de rhinitis alérgico (intermitente) (persistente) y estacional de todo el año y conjuntivitis alérgica (prurito, estornudo, congestión nasal, rhinorrhea, lacrimation, congestión hyperemia); Pollinosis (fiebre del heno); Urticaria (incluso idiopathic crónico, el edema de Quincke); dermatosis alérgico, acompañado picando y erupciones.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a levocetirizine, cetirizine, hydroxyzine, cualquier derivado piperazine; etapa terminal de fracaso renal (Cl creatinine <10 ml / minuto); Edad hasta 2 años (para gotas); Edad a 6 años (para pastillas).

Restricciones

El fracaso renal crónico (la corrección de medicar el régimen es necesaria); edad mayor (con una decadencia relacionada con la edad en CF); herida de la médula espinal, hyperplasia proestático y la presencia de otra retención urinaria que predispone

Efectos secundarios de sustancia Levocetirizine

Investigaciones clínicas

En el momento de ensayos clínicos de hombres y mujeres de 12-71 años con una frecuencia del 1% o más (≥1 / 100, <1/10), los acontecimientos adversos siguientes fueron observados: dolor de cabeza, somnolencia, sequedad de boca, fatiga; Con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100) - había asthenia y el dolor abdominal.

En estudios en niños de edad de 6-11 meses y 1 a 6 años con una frecuencia del 1% y más a menudo (≥1 / 100, <1/10), los acontecimientos adversos siguientes fueron notados: diarrea, vómitos, estreñimiento, somnolencia, Sueño de desórdenes tomando levocetirizine.

En niños de edad de 6-12 años con una frecuencia del 1% o más (≥1 / 100, <1/10), había dolor de cabeza y la somnolencia.

Postestudio del mercado

Durante la aplicación de postmercadotecnia de levocetirizine, los efectos secundarios siguientes fueron observados, la frecuencia de que es desconocida debido a datos insuficientes.

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluso anaphylaxis.

Del lado de metabolismo y trastornos alimentarios: apetito aumentado.

Del lado de la psique: ansiedad, agresión, agitación, insomnio, alucinaciones, depresión, pensamientos suicidas.

Del lado del sistema nervioso: convulsiones, trombosis de los senos de la madre dura, paresthesia, mareo, desmayo, temblor, dysgeusia.

Del órgano de audiencia: vértigo.

Del lado del órgano de visión: daño visual, percepción visual indistinta, manifestaciones inflamatorias.

Del CVS: palpitación, tachycardia, trombosis de la vena yugular.

De parte del sistema respiratorio: disnea, síntomas aumentados de rhinitis.

Del sistema digestivo: náusea, vomitando.

Desórdenes de Hepatobiliary: hepatitis, cambios de muestras del hígado funcionales.

De los riñones y sistema urinario: dysuria, retención de la orina.

De la piel y telas suaves: angioedema, medicina persistente erythema, erupción, picor, urticaria, hypotrichosis, grietas, fotosensibilización.

Del sistema musculoskeletal: dolor del músculo, arthralgia.

Desórdenes generales: edema periférico.

Otro: aumento de peso, reactividad enfadada.

Interacción

La interacción de levocetirizine con otras medicinas no ha sido estudiada. Estudiando la interacción del racemate cetirizine con phenazone, azithromycin, cimetidine, diazepam, erythromycin, glipizide, ketoconazole y pseudoephedrine, ningunas interacciones indeseables clínicamente relevantes han sido identificadas.

Con la cita simultánea con theophylline (400 mg. / día), la autorización total de cetirizine es reducida en el 16% (theophylline la cinética no cambia).

En el estudio, al tomar ritonavir (600 mg. dos veces al día) y cetirizine (10 mg. / día), se mostró que la exposición de cetirizine aumentó en el 40%, y la exposición de ritonavir ligeramente cambió (el-10%).

En varios casos, con el uso simultáneo de levocetirizine con alcohol o medicinas que reducen el sistema nervioso central, es posible aumentar su efecto en el sistema nervioso central, aunque no se haya probado que el racemate de cetirizine potentiates el efecto de alcohol.

Sobredosis

Síntomas: somnolencia; En niños, una sobredosis puede ser acompañada por ansiedad e irritabilidad aumentada.

Tratamiento: cuando los síntomas de una sobredosis ocurren (sobre todo en niños), el uso de levocetirizine debería ser discontinuado; es necesario lavar el estómago, tomar la terapia de carbón, sintomática activada. No hay antídoto específico, la hemodiálisis es ineficaz.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Levocetirizine

Los intervalos entre dosis deberían ser seleccionados individualmente, según la función de los riñones.

Se recomienda usar la precaución al beber con el alcohol.

Si los pacientes predisponen a la retención urinaria (por ejemplo, herida de la médula espinal, hyperplasia proestático), el cuidado debería ser tomado porque levocetirizine puede aumentar el riesgo de la retención urinaria.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y trabajo con maquinaria. Levocetirizine puede llevar a la somnolencia aumentada, de ahí, este remedio puede influir en la capacidad de conducir un coche o trabajo con la maquinaria. Durante el período de tratamiento, es necesario abstenerse de tomar parte en actividades potencialmente peligrosas que requieren una concentración aumentada de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores.