Instrucción para uso: Levomepromazine

El nombre latino de la sustancia Levomepromazine

Levomepromazinum (género. Levomepromazini)

Nombre químico

(R)-2-Methoxy-N, N, beta trimethyl 10mo phenothiazine 10 propanamine (como maleate (1: 1) o hidrocloruro)

Fórmula gruesa

C19H24N2OS

Grupo farmacológico:

Neuroleptics

La clasificación (ICD-10) nosological

Ripias de B02.2 con otras complicaciones del sistema nervioso

Esquizofrenia de F20: condiciones esquizofrénicas; Exacerbación de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crónica; Demencia praecox; la enfermedad de Bleuler; Psicótico discordante; Demencia temprano; La forma febril de esquizofrenia; desorden esquizofrénico crónico; Psicosis del tipo esquizofrénico; forma aguda de esquizofrenia; desorden esquizofrénico agudo; Insuficiencia Orgánica Cerebral en Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicosis esquizofrénica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia inactiva; esquizofrenia inactiva con desórdenes apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia con excitación

F28 Otros Desórdenes Psicóticos Inorgánicos: psicosis afectivas; psicosis de Involutional; Psychoinstrumental; Psico senil; psicosis senil; Una psicosis involutionary antigua; psicosis estática

F29 psicosis Inorgánica, no especificada: psicosis de la infancia; agitación psicomotor en psicosis; desórdenes alucinantes e ilusorios; síndrome alucinante e ilusorio; psicosis de la intoxicación; desórdenes maníacos e ilusorios; psicosis crónica maníaca; psicosis maníaca; psicosis aguda; psicosis paranoide; psicosis paranoide; psicosis subaguda; psicosis presenil; Psicosis; Intoxicar psicosis; la Psicosis es paranoide; Psicosis en niños; psicosis reactiva; psicosis crónica; psicosis alucinante crónica; psicosis crónica; desorden psicótico crónico; psicosis esquizofrénica

F31 desorden afectivo Bipolar: desórdenes de humor bipolares; psicosis bipolar afectiva; psicosis maníaca y melancólica; psicosis intermitente; psicosis circular; Cyclophrenia; desórdenes bipolares; psicosis bipolar; locura afectiva; síndrome maniaco-depresivo; Psico Maniaco-depresivo; episodio depresivo de desorden bipolar

Retraso mental de F79, no especificado: Retraso mental; Infantilism mental; Violación de actividad mental; Oligophrenia; Quédese atrás el desarrollo mental; desarrollo retrasado de capacidades intelectuales en niños y adolescentes; desarrollo mental reducido la marcha en niños; Maloumia; Oligopsihia; fracaso mental; función mental perjudicada; Retraso mental; Carencia de desarrollo intelectual en niños; Carencia de desarrollo mental en niños; Retraso mental; Carencia de desarrollo mental en niños; Retraso mental

Epilepsia de G40.9, no especificada: epilepsia refractaria en niños; Ausencia; epilepsia psicomotor; Epilepsia; calambres de Epileptiform; síndrome de Epileptiform; síndrome epiléptico; asimientos de la ansiedad; ausencias atípicas

Neuralgia G50.0 Trigeminal: neuritis de trigeminal; tic doloroso; neuralgia de Idiopathic del nervio trigeminal; Neuralgia del nervio trigeminal; neuralgia esencial del nervio trigeminal; síndrome de dolor en neuralgia trigeminal; tic doloroso; neuralgia de Trigeminal; Neuralgia del nervio trigeminal

Lesiones de G51 del nervio facial: Neuralgia del nervio facial; Neuritis del nervio facial; Parálisis del nervio facial; síndrome de dolor con neuritis del nervio facial; parálisis periférica del nervio facial; Paresis del nervio facial

Neuralgia de G53.0 después de ripias (B02.2 +): neuralgia de Postherpetic; neuralgia de Postherpetic en adultos

Ansiedad de R45.1 y agitación: Agitación; Ansiedad; excitabilidad explosiva; estímulo interno; Excitabilidad; Excitación; Excitación aguda; agitación psicomotor; hiperexcitabilidad; entusiasmo de motor; Cese de agitación psicomotor; entusiasmo nervioso; Agitación; problema de noche; etapa aguda de esquizofrenia con excitación; agitación mental aguda; Ataque de excitación; sobreexcitación; excitabilidad aumentada; excitabilidad nerviosa aumentada; excitabilidad emocional y cardíaca aumentada; agitación aumentada; excitatión mental; agitación psicomotor; agitación psicomotor en psicosis; agitación psicomotor de una naturaleza epiléptica; ataque psicomotor; Psicomotor adecuado; Síntomas de Excitación; Síntomas de agitación psicomotor; El estado de agitación; Un estado de ansiedad; estado de excitación; Un estado de preocupación aumentada; El estado de agitación psicomotor; Condiciones de ansiedad; condiciones de excitación; El estado de entusiasmo en enfermedades somáticas; Nivel de excitación; Sentimientos de ansiedad; excitatión emocional

R52.9 dolor No especificado: Dolor después de cholecystectomy; disparos de dolor; síndrome de dolor no maligno; dolor obstétrico y ginecológico; síndrome de dolor; síndrome de dolor en el período postvigente; síndrome de dolor en el período postvigente después de operaciones ortopédicas; síndrome doloroso de génesis inflamatoria; síndrome de dolor de génesis no oncológica; síndrome de dolor después de procedimientos diagnósticos; síndrome de dolor después de la intervención diagnóstica; síndrome de dolor después de operaciones; síndrome de dolor después de cirugía; síndrome de dolor después de cirugía ortopédica; síndrome de dolor después de trauma; síndrome de dolor después de retiro de hemorroides; síndrome de dolor después de cirugía; síndrome de dolor con inflamación de naturaleza no reumática; síndrome de dolor con lesiones inflamatorias del sistema nervioso periférico; síndrome de dolor en neuropathy diabético; síndrome de dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal; síndrome de dolor en la patología de tendones; síndrome de dolor con espasmos del músculo lisos; Síndrome de dolor con espasmos del músculo lisos (cólico renal y biliar, espasmo intestinal, dysmenorrhea); síndrome de dolor con espasmos de músculos lisos de órganos internos; síndrome de dolor con espasmos de músculos lisos de órganos internos (cólico renal y biliar, espasmo intestinal, dysmenorrhea); síndrome de dolor con heridas; síndrome de dolor con heridas y después de cirugía; síndrome de dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal; síndrome de dolor con úlcera duodenal; síndrome de dolor con úlcera gástrica; síndrome de dolor con úlcera péptica de estómago y duodeno; sensaciones dolorosas; Dolor durante menstruación; síndromes de dolor; condiciones dolorosas; fatiga de la pierna dolorosa; dolor de la goma llevando dentadura postiza; El dolor de puntos de la salida de nervios craneales; menstruación irregular dolorosa; aliños dolorosos; espasmo muscular doloroso; crecimiento doloroso de dientes; Dolor en miembros inferiores; Dolor en el área de la herida de operaciones; Dolor en el período postvigente; Dolor en el cuerpo; Dolor después de intervenciones diagnósticas; Dolor después de cirugía ortopédica; Dolor después de cirugía; Dolor en la gripe; Dolor en polyneuropathy diabético; Dolor en quemaduras; Dolor en cópula; Dolor durante procedimientos diagnósticos; Dolor durante procedimientos terapéuticos; Dolor para fríos; Dolor con sinusitis; Dolor en caso de herida; Dolor de una naturaleza traumática; Dolor en el período postvigente; Dolor después de Intervenciones Diagnósticas; Dolor después sclerosing terapia; Dolor después de cirugía; dolor postvigente; dolor postvigente y posttraumático; dolor posttraumático; Dolor tragando; Dolor en enfermedades infecciosas e inflamatorias de las vías respiratorias superiores; Dolor con quemaduras; Dolor con daño del músculo traumático; Dolor en caso de herida; Dolor extrayendo un diente; Dolor de origen traumático; el Dolor causado por el espasmo de músculos lisos; síndrome de dolor severo; síndrome de dolor severo de origen traumático; dolor postvigente; síndrome de dolor postvigente; dolor posttraumático; Síndrome de dolor posttraumático; síndrome de dolor apático; dolores traumáticos; dolor moderado; síndrome de dolor Moderadamente expresado; síndrome de dolor moderado; Polyartralgia en polymyositis

Z100.0 * Anaesthesiology y premedicación: Nasogastric intubation; Relajación de musculatura esquelética; aspirar Manejado anestesia; Anestesia; Anestesia en práctica de la otorrinolaringología; Anestesia en odontología; hypotension arterial con anestesia espinal; Ataralgesia; anestesia básica; anestesia rápida; Introducción a anestesia; Anestesia de la Inducción; anestesia de la inhalación; anestesia de la inhalación para intervenciones quirúrgicas grandes y pequeñas; Inducción y mantenimiento de anestesia general; anestesia de Intraligamentary; Intubation de la tráquea; anestesia caudal; bloqueo caudal; anestesia combinada; anestesia a corto plazo; anestesia de infiltración a corto plazo en cirugía; anestesia local a corto plazo; anestesia lumbar; anestesia local; anestesia de infiltración local; anestesia superficial local; anestesia monocomponente; anestesia; anestesia de Non-anional en entrega vigente; Anestesia Inmediata; anestesia general; Anestesia general para intervenciones quirúrgicas a corto plazo; Anestesia General; período de la premedicación; anestesia superficial en oftalmología; el Mantenimiento de anestesia; premedicación; Anestesia de la Conducción; anestesia regional; anestesia variada; anestesia espinal; anestesia espinal y cerebral; anestesia terminal; anestesia de Epidural; IVL; Hibernación Artificial; relajación del músculo a corto plazo; relajación del músculo; relajación del músculo durante ventilación mecánica; Miorelaxation en intervenciones quirúrgicas; relajación del músculo en operaciones; relajación del músculo en ventilación; Excitación antes de cirugía; Cardioplegia; período previgente

Código de CAS

60-99-1

Características de la sustancia Levomepromazine

El derivado phenothiazine. Polvo blanco, ligeramente higroscópico amarillento. Es inestable para encenderse y airearse. Muy soluble en el agua, alcohol, cloroformo; casi nerastvorim en el aire.

Farmacología

Acción farmacológica - analgésico, antipsicótico, neuroleptic, antiemético.

Bloquea receptores dopamine de varias estructuras cerebrales (incluso mesolimbic, mesocortical). Reduce los síntomas productivos de la psicosis - tonterías, alucinaciones, agitación psicomotor. Tiene adrenoblocking fuerte, anticholinergic moderado y propiedades de antihistamínico. Tiene el efecto analgésico.

Rápidamente y justamente totalmente absorbido de cualquier modo de administración. Cmax se consigue 1-3 horas después de la inyección oral y después de 0.5-1.5 h después de la inyección. Pasa por las barreras histohematological, incluso el BBB, y se distribuye en órganos y tejidos. Intensivamente biotransformed. metabolite activo principal, N-desmethyl mono - metotrimeprazine, se convierte adelante a monosulfoxide. T1 / 2 levomepromazina - 16-78 h. Se emite principalmente en la forma de metabolites con orina y bilis.

Aplicación de Levomepromazine

La agitación psicomotor de varias etiologías (con esquizofrenia aguda y crónica, desorden bipolar, psicosis, incluso senil, intoxicación, oligophrenia, epilepsia), así como otros trastornos mentales que ocurren con agitación, ansiedad, pánico, fobias, insomnio persistente. Reforzando la acción de analgésicos, fondos para anestesia general, antihistamínicos). Síndrome de dolor con neuralgia de trigeminal y neuritis del nervio facial, ripias.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, recepción simultánea de medicinas antihypertensive; la sobredosis de medicinas que causan la inhibición del sistema nervioso central (alcohol, anestésicos generales, hipnóticos), glaucoma del ángulo cerrado, retención urinaria, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, myasthenia gravis, hemiplegia, paro cardíaco crónico en la etapa decompensation, severa renal y / o insuficiencia hepatic, hypotension arterial severo, opresión de médula ósea hematopoiesis, porphyria, embarazo, amamantamiento, niños menos de 12 años.

Restricciones del uso

La epilepsia, los pacientes con una historia de la enfermedad cardiovascular, sobre todo en los ancianos (perjudicó la conducción del músculo cardíaca, arrhythmia, el síndrome de prolongación del intervalo QT congénito).

Aplicación en embarazo y lactancia

No use durante el embarazo, menos cuando la ventaja intencionada para la madre excede el riesgo potencial para el feto. Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería parar (levomepromazin penetra en la leche de pecho).

Efectos secundarios de Levomepromazine

Del lado del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): la tensión arterial disminuida, orthostatic hypotension, tachycardia, el síndrome de Morgagni-Adams-Stokes, la prolongación del intervalo QT (arrhythmogenic efecto, tachycardia del tipo de la pirueta) (también ver "Restricciones del uso"), Pancytopenia, agranulocytosis, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia.

De parte del sistema nervioso y órganos sensoriales: la confusión, el discurso pronunciado mal, extrapyramidal síntomas con un predominio del síndrome akinetic-hypotonic, asimientos epilépticos, aumentaron la presión intracraneal, neuroleptic síndrome malévolo (NZS); con el uso a largo plazo - deposita en la lente y córnea, pigmentary retinopathy.

De parte del intestino: la sequedad de boca, estreñimiento, incomoda en el abdomen, náusea, vómitos, daño al hígado (ictericia, cholestasis).

Reacciones alérgicas: edema de laryngeal, edema periférico, anaphylactoid reacciones, bronchospasm, urticaria, exfoliative dermatitis.

Otro: blanqueando de orina, micción perjudicada, galactorrhea, la irregularidad menstrual, pérdida de peso, aumentó la fotosensibilidad, erythema, la pigmentación, hyperthermia (puede ser el primer signo de NCS), el dolor e hinchándose en el sitio de inyección. Algunos pacientes que han estado recibiendo phenothiazines mucho tiempo han descrito el desarrollo de la adenoma pituitaria, pero los estudios adicionales son necesarios para establecer su relación causal con estas medicinas.

Interacción

Incompatible con inhibidores MAO (peligro mayor de desórdenes extrapyramidal debido a inactivation disminuido de la medicina en el hígado) y medicinas hypotensive (riesgo de orthostatic hypotension). Los medios que reducen el sistema nervioso central (analgésicos narcóticos, anestésicos generales, anxiolytics, sedantes e hipnóticos, tricyclic antidepresivos), aumentan el efecto inhibitorio de la medicina en el sistema nervioso central.

El cuidado se debería tener cuando combinado con medicinas anticholinergic (tricyclic antidepresivos, receptor de la H1-histamina blockers, algunas medicinas anti-Parkinsonian, atropine, scopolamine, succinylcholine) debido a efectos anticholinergic aumentados (ileus paralítico, retención urinaria, glaucoma). QT agentes que prolongan (antiarrhythmics, macrolides, azoles antifungoso, cisapride, antidepresivos, antihistamínicos y diuréticos que bajan niveles del potasio) aumentan el riesgo de prolongar el intervalo QT y aumentan el riesgo de arrhythmia.

Levomepromazine reduce la actividad antiparkinsonian de levodopa, la eficacia de medicinas antidiabéticas orales. Los antiácidos que contienen el calcio, magnesio o aluminio, reducen la absorción en el aparato digestivo (levomepromazin se debería tomar 1 hora antes o 4 horas después de tomar medicinas del antiácido). Cuando combinado con el alcohol, la inhibición del sistema nervioso central aumenta y la probabilidad de aumentos de efectos secundarios extrapyramidal.

Sobredosis

Síntomas: hypotension arterial, anormalidades de la conducción en el músculo cardíaco (la prolongación del intervalo QT, los ventricular piruetean tachycardia, atrioventricular bloqueo), la depresión del conocimiento de la seriedad variada (hasta el coma), extrapyramidal síntomas, efecto sedativo, asimientos epilépticos.

Tratamiento: resucitación, terapia sintomática. El antídoto específico es desconocido. diuresis forzado, la hemodiálisis y hemoperfusion no son eficaces.

Rutas de administración

Dentro, IM, IV.

Precauciones para la sustancia Levemepromazine

Es necesario cambiar el sitio de inyección debido a la reacción del tejido local posible (las inyecciones de IM son dolorosas). Se recomienda realizar sistemáticamente un análisis de sangre general y tasar la función del hígado, en pacientes mayores y debilitados, el control de la tensión arterial es necesario. Durante los 3-5 primeros días del tratamiento después de tomar levomepromazine, sin tener en cuenta dosis y método de la administración, al paciente le recomiendan salir 0.5-1 h mintiendo a fin de prevenir el colapso de orthostatic. Debería cobrar importancia que con escaladas en dosis, sobre todo en los ancianos o en pacientes con la insuficiencia vascular, el delirio de la medicina puede desarrollar.

Después de una interrupción repentina de la medicina, usada en dosis altas o mucho tiempo, náusea, vómitos, el dolor de cabeza, temblor, aumentó la sudación, tachycardia, el insomnio y la ansiedad, así como el desarrollo de tolerancia a los efectos sedativos de phenothiazines y tolerancia enfadada a vario antipsychotics. En este aspecto, la abolición de la medicina siempre se debería hacer gradualmente.

Muchos antipsychotics, incl. levomepromazine, pueden reducir el umbral de la preparación convulsiva y causar cambios de epileptiform del EEG. Por lo tanto, seleccionando una dosis en pacientes con la epilepsia, los indicadores clínicos y EEG se deberían constantemente supervisar.

El desarrollo de la ictericia de cholestatic depende de la sensibilidad individual del paciente y completamente desaparece después de la interrupción de la administración de fármacos. Por lo tanto, el tratamiento a largo plazo requiere la escucha regular de la función del hígado.

No use durante conductores de trabajo de vehículos y la gente cuya profesión tiene que ver con la concentración aumentada de la atención. En el período de tratamiento y dentro de 4-5 días después de parar el consumo de levomepromazine, la respuesta negativa de bebidas alcohólicas es obligatoria.