Instrucción para uso: Lokren

Nombre comercial de la medicina – Lokren

Forma de la dosis: pastillas

ATX

C07AB05 Betaxolol

Grupo de Pharmacotherapeutic: blocker Beta1-selectivo [Beta-blockers]

La clasificación (ICD-10) nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Angina de pecho de I20 [angina de pecho]: enfermedad de Heberden; Angina de pecho; El ataque de angina de pecho; angina de pecho recurrente; angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; resto de la angina de pecho; progresión de la angina de pecho; la Angina de pecho se mezcló; Angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; angina de pecho estable crónica; Síndrome de la Angina de pecho X

Composición (por pastilla): hidrocloruro de Betaxolol 20 mg.

Excipients: monohidrato de lactosa - 100 mg.; sodio amylopectin glycolate - 4 mg.; MCC - 113 mg.; sílice colloidal anhidra - 1.6 mg.; Magnesio stearate - 1.4 mg.; Valium - 3,90 mg.; macrogol 400 - 0,43 mg.; dióxido del titanio (E171) - 0,67 mg.

en ampolla 14 PC.; 2 ampollas en la caja.

Descripción

Blanco, biconvex tabletas revestidas de la película, con una línea de separación en un lado y grabado con «KE20» - al otro lado.

Propiedades farmacológicas de Lokren

Efecto de Pharmachologic - antianginal, hypotensive.

Pharmacodynamics

Betaxolol es caracterizado por tres propiedades farmacológicas:

acción de bloqueo de la beta-adrenoceptor de cardioselective;

carencia de la actividad agonist parcial (es decir, no expone mí sympathomimetic acción);

efecto de estabilización de la membrana débil (como quinidine o anestésicos locales) en concentraciones que exceden terapéutico.

Pharmacokinetics

Rápidamente y completamente (el 100%) se absorbe de la extensión gastrointestinal después de la inyección oral, bioavailability - aproximadamente el 85%. Cmax se alcanza dentro de 2-4 horas en el plasma sanguíneo. Betaxolol liga a la proteína plasma en aproximadamente el 50%.

La permeabilidad del BBB y barrera placental - bajo. La secreción de leche materna - pequeño.

El volumen de distribución - aproximadamente 6 L / kilogramo. En cuerpo betaxolol principalmente transformado en metabolites inactivo. Solubilidad en grasas moderadas.

Emitido por los riñones como metabolites (el 80%), el 10-15% en forma sin alterar. T1 / 2 de betaxolol - período de vida media de 15-20 hora con la función del hígado anormal es ampliado en el 33%, pero la autorización no se cambia;. con la función renal perjudicada el período de vida media se dobla (para ser la reducción de la dosis).

No quitado por hemodiálisis.

Indicaciones para Lokren

hipertensión arterial;

prevención de ataques de la angina de pecho.

Contraindicaciones para Lokren

Hipersensibilidad frente a betaxolol;

paro cardíaco crónico severo nivel de IIB-III;

choque de cardiogenic;

Bloqueo de la AVENIDA II y III nivel (sin unir al marcapasos);

Angina de pecho de Prinzmetal;

síndrome seno enfermo (incluso bloque de sinoatrial);

bradycardia;

hypotension;

Terapia de la combinación con sultopride y floctafenine;

recepción simultánea de inhibidores MAO;

cardiomegaly (sin paro cardíaco);

la edad de 18 años (la eficacia y la seguridad se han establecido).

Debido a la presencia de medicina de lactosa contraindicada:

en galactosemia congénito;

glucosa del síndrome de malabsorption / galactose o deficiencia lactase.

Con cuidado:

una historia de reacciones alérgicas;

pheochromocytoma;

acidosis metabólica;

borrando enfermedad vascular periférica (claudication «intermitente», el síndrome de Raynaud);

fallo hepático;

fracaso renal crónico;

hemodiálisis;

myasthenia gravis;

depresión (incluso historia);

edad mayor;

Bloque de la AVENIDA de mí grado;

enfermedad pulmonar obstruccionista crónica (asma bronquial, enfisema);

psoriasis;

insuficiencia circulatoria crónica;

hyperthyroidism;

diabetes.

Embarazo y amamantamiento

No había medicina teratogenicity en experimentos de animal. Hasta ahora, la gente no ha indicado efectos teratogenic y ha controlado estudios anticipados no han revelado malformaciones congénitas.

La aplicación del embarazo sólo es posible cuando la ventaja para la madre pesa más que el riesgo potencial para el feto y / o el niño.

La beta-blockers penetra en la leche materna (ver. «Pharmacokinetics»). El riesgo de hipoglucemia y bradycardia no se ha estudiado, por lo tanto el amamantamiento se debería discontinuar durante el tratamiento.

Efecto secundario de Lokren

Del sistema nervioso: fatiga, debilidad, mareo, dolor de cabeza, somnolencia o insomnio, pesadillas, depresión, ansiedad, confusión o pérdida momentánea de memoria, alucinaciones, asthenic síndrome, debilidad del músculo, paresthesias en los extremos (en pacientes con claudication «intermitente», el síndrome de Raynaud), temblor.

Sistema cardiovascular: el seno bradycardia, las palpitaciones, orthostatic hypotension, el infarto de perturbaciones de la conducción, bloque de la AVENIDA (hasta el paro cardiaco), arrhythmia, el debilitamiento del myocardial contractility, el desarrollo (o empeoramiento) de síntomas del paro cardíaco (el hinchazón de tobillos, pies, piernas), reducción marcada de la tensión arterial, una manifestación de vasoconstriction (disminuyó la circulación periférica, la refrigeración de los extremos inferiores, el síndrome de Raynaud), el dolor en el pecho.

Del sistema digestivo: membranas mucosas de la sequedad de boca, náusea, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, función del hígado anormal (orina oscura, piel amarilla o sclera, cholestasis), cambio de gusto.

El sistema respiratorio: congestión nasal, dificultad para respirar en la cita de dosis altas (pérdida de selectividad) y / o en pacientes predispuestos - laryngo y bronchospasm.

De los sentidos: perturbaciones visuales, secreción reducida de las glándulas lacrimal, sequedad y dolor de ojos, conjuntivitis.

Para la piel: sudación aumentada, limpieza con agua de la piel, erupción, reacciones de piel de psoriasiform, exacerbación de flujo de la psoriasis.

Reacciones alérgicas: erupción de piel, prurito, urticaria.

De sistema endocrino: hiperglucemia en pacientes con diabetes del dependiente de la no insulina, hipoglucemia en pacientes que reciben insulina, hypothyroid estado.

Efecto en el feto: retraso de crecimiento intrauterino, hipoglucemia, bradycardia.

Otro: dolor de espalda, arthralgia, debilitamiento del libido, potencia reducida, síndrome «de cancelación» (ataques de la angina de pecho aumentados, aumentó la tensión arterial).

Datos de laboratorio: en casos raros el aspecto de anticuerpos antinucleares, que sólo excepcionalmente acompañado por síntomas clínicos como lupus sistémico erythematosus, pasando en la terminación de tratamiento.

Interacción

Muchas medicinas pueden causar bradycardia. Este grupo incluye la beta-blockers, antiarrhythmics clase IA (quinidine, disopyramide), amiodarone y sotalol de la Clase III antiarrhythmic agentes, diltiazem y verapamil de la Clase IV, así como digital glycosides, clonidine, guanfacine, mefloquine e inhibidores cholinesterase mostrados a la enfermedad de Alzheimer.

combinaciones contraindicadas

Floctafenine. En caso de choque o floctafenine debido hypotension, causa de la beta-blockers una reducción de reacciones cardiovasculares compensadoras.

Sultopride. bradycardia severo (efecto aditivo).

Combinaciones para evitarse:

Blockers «reducen la marcha» del canal de calcio blockers (bepridil, diltiazem y verapamil). Violaciones de automatismo (bradycardia severo, detención del seno), perturbaciones de conducción de la AVENIDA, paro cardíaco (synergistic efecto).

Esta combinación sólo se puede usar bajo la supervisión clínica y electrocardiográfica cercana, sobre todo en pacientes mayores o al principio de tratamiento.

Amiodarone. Perturbaciones de contractility, automatismo y conducción (supresión de mecanismos compensadores comprensivos).

Combinaciones para usarse con precaución

Agentes anestésicos halogenated volátiles. La beta-blockers reduce las reacciones cardiovasculares compensadoras (durante la operación del efecto de bloqueo de receptores de la beta-adrenergic puede ser la beta-agonists eliminada). Por regla general, la terapia de la beta-blockers no se debería parar, y la retirada abrupta de la medicina se debería evitar en cualquier caso. El anesthesiologist se debe hacer consciente del tratamiento.

Las medicinas que pueden causar atrial fibrillation (excepto sultopride). Clase de medicinas de Antiarrhythmic IA (quinidine, gidrohinidin y disopyramide) y la clase III (amiodarone, dofetilide, Ibutilide, sotalol), algún antipsychotics del grupo phenothiazines (chlorpromazine, tsiamemazin, Levomepromazine, thioridazine), benzamides (amisulpride, sulpiride, tiaprid), butyrophenones (droperidol, haloperidol), otro neuroleptics (pimozide) y otras medicinas (cisapride, difemanil, yo / erythromycin, halofantrine, mizolastine, moxifloxacin, pentamidine, / en spiramycin y vincamine).

Peligro mayor de ventricular arrhythmia, en particular «torsades de pointes».

Requiere la escucha clínica y electrocardiográfica.

Propafenone. Perturbaciones de contractility, automatismo y conducción (supresión de mecanismos compensadores comprensivos).

Requiere la escucha clínica y electrocardiográfica.

Baclofen. Efecto antihypertensive aumentado.

Necesario para controlar el nivel de tensión arterial y ajuste de la dosis antihypertensive si es necesario.

Insulina y sulfonylureas oral. Toda la beta-blockers puede enmascarar ciertos síntomas de la hipoglucemia: palpitaciones y tachycardia.

El paciente se debería informar de la necesidad de reforzar la autoescucha de niveles de azúcar en la sangre, sobre todo a principios del tratamiento.

Inhibidores de Cholinesterase (ambenonium, donepezil, galantamine, neostigmine, pyridostigmine, rivastigmine, tacrine). El riesgo realza bradycardia (efecto aditivo).

Requiere la escucha clínica regular.

Antihypertensives acción central (clonidine, alfa-methyldopa, guanfantsin, moxonidine, rilmenidine). Aumento significativo de tensión arterial con cancelación abrupta antihypertensive de la acción central.

Es necesario evitar la retirada abrupta de la medicina antihypertensive y conducir la escucha clínica.

Lidocaine / en. El aumento de la concentración de lidocaine en el plasma sanguíneo con un aumento posible de síntomas neurológicos no deseados y los efectos del sistema cardiovascular (redujo el metabolismo lidocaine en el hígado).

Recomendado clínico y monitor de ECG y posiblemente controlan la concentración lidocaine en el plasma sanguíneo durante el tratamiento con la beta-blockers y después de su terminación. Si es necesario - dosis de corrección de lidocaine.

Combinaciones para considerarse

NSAIDs (sistémico), incluso: TIMONEL selectivo 2 inhibidores. Efecto antihypertensive reducido (inhibición de síntesis PG y retención acuática y sodio pyrazolone derivados).

BPC. hypotension arterial, fracaso circulatorio en pacientes con paro cardíaco latente o incontrolado. El tratamiento de la beta-blockers puede minimizar los mecanismos reflejos comprensivos.

Antidepresivos de Tricyclic (como imipramine), antipsychotics. Efecto antihypertensive aumentado y riesgo de orthostatic hypotension (efecto aditivo).

Mefloquine. Riesgo de bradycardia (efecto aditivo).

Dipyridamole (w / w). Efecto antihypertensive aumentado.

Alfa-blockers, usada en urología (alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin, terazosin). Efecto antihypertensive aumentado. Peligro mayor de orthostatic hypotension.

Amifostine. Efecto antihypertensive aumentado.

Los alérgenos usados para la inmunoterapia o extractos del alérgeno para pruebas de piel aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas severas o anaphylaxis en pacientes que reciben betaxolol.

Phenytoin en / en la introducción cardiodepressive aumenta la seriedad de la acción y la probabilidad de la bajada de la tensión arterial.

Reduce la autorización de xanthine (excepto dyphylline) y aumenta su concentración en el plasma sanguíneo, sobre todo en pacientes con la autorización al principio aumentada de theophylline (eg bajo la influencia de fumar).

Efecto de Antihypertensive de estrógenos debilitadores (retención de sodio).

glycosides cardíaco, methyldopa, reserpine, guanfacine y aumento el riesgo de desarrollarse o empeorarse de bradycardia, bloque de la AVENIDA, paro cardiaco.

Nifedipine puede llevar a una reducción significativa en la tensión arterial.

Los diuréticos, clonidine, sympatholytic, hydralazine y otras medicinas antihypertensive pueden llevar a una reducción excesiva de la tensión arterial.

Amplía la acción de no despolarizar el músculo relaxants y el efecto del anticoagulante de coumarin.

El etanol, los sedantes y las medicinas de hipnóticos aumentan la depresión CNS.

No recomendado la aplicación simultánea con inhibidores MAO debido al aumento significativo de la acción hypotensive, una ruptura en el tratamiento entre la recepción de inhibidores de MAO y betaxolol debería ser al menos 14 días.

Los alcaloides de Non-hydrogenated ergot aumentan el riesgo de desórdenes circulatorios periféricos.

Dosis y administración

Dentro, no líquido, apretó bastante líquido.

La dosis inicial - 1 etiqueta. (20 mg.) por día.

Dosis en pacientes con insuficiencia renal

La dosis se debería determinar de acuerdo con la función renal del paciente: la modificación de la dosis no se requiere para Cl creatinine> 20 ml / minuto. Sin embargo, a principios del tratamiento se recomienda realizar una observación clínica para conseguir los niveles de equilibrio de la medicina en la sangre (un promedio de 4 días).

En pacientes con daño renal severo (Cl creatinine <20 ml / minuto) la dosis inicial recomendada - 5 mg. / día (pacientes en hemodiálisis - sin tener en cuenta la frecuencia y tiempo de sesiones de la diálisis).

Dosis en pacientes con insuficiencia hepatic

No requieren por lo general a pacientes con el cambio de la dosis de insuficiencia hepatic. Sin embargo, a principios de la terapia, se recomienda la escucha clínica más cuidadosa de pacientes.

Sobredosis

Síntomas: el bradycardia, mareo, bloque de la AVENIDA, marcó la reducción de la tensión arterial, arrhythmia, ventricular latidos prematuros, desmayo, paro cardíaco, falta de aliento, bronchospasm, cyanosis de clavos de dedos y palmas, calambres.

Tratamiento: lavage gástrico, la cita de absorbente;

Las medidas siguientes se deberían aplicar en caso de bradycardia o disminución excesiva en la tensión arterial:

atropine 2.1 mg. / en;

1 mg. de glucagon (posiblemente repetidamente); acompañado, si es necesario, una infusión lenta de 25 ug o administración isoprenaline de 2.5-10 mg. dobutamine / kilogramo / minuto. En caso de decompensation cardíaco en neonates cuyas madres durante beta-blockers de toma del embarazo: glucagon a razón de 0.3 mg. / kilogramo;

hospitalización en una unidad de cuidados intensivos; isoprenaline y dobutamine: por lo general en dosis altas y mucho tiempo, que requiere la supervisión de especialistas.

Instrucciones especiales

El tratamiento de pacientes con la angina de pecho nunca se debería interrumpir repentinamente - la cancelación puede llevar a arrhythmias cardíaco severo, infarto de miocardio o muerte súbita.

Lactosa

Debido a la presencia de lactosa, esta medicina es contraindicada en galactosemia congénito, malabsorption glucosa del síndrome / galactose o deficiencia lactase.

Es necesario supervisar a pacientes que toman Lokren®, que debería incluir la escucha de precio de corazón y tensión arterial (a principios del tratamiento cada día, entonces 1 cada 3 a 4 meses), glucosa en pacientes con la diabetes (1 cada 4-5 meses); necesario para supervisar función de riñón en pacientes mayores (1 cada 4-5 meses).

Es necesario entrenar el método de cálculo del precio de corazón del paciente e instruir de la necesidad del consejo médico en el precio de corazón <50 bpm. / Min.

El tratamiento no se debería parar repentinamente, en particular en pacientes con IHD. La dosis se debería reducir gradualmente, es decir durante 1-2 semanas, y opcionalmente puede comenzar simultáneamente la terapia de reemplazo para prevenir la progresión de la angina de pecho.

Aproximadamente el 20% de pacientes con la angina de pecho, la beta-blockers no es eficaz.

La causa principal - la trombosis coronaria severa atherosclerosis con un umbral bajo de ischemia (precio de corazón en el momento del desarrollo del ataque de la angina de pecho <100 latidos / minuto) Y diastolic finito aumentado dejó la presión ventricular que viola el flujo sanguíneo subendocardial.

Al mismo tiempo la toma clonidine su recepción se puede terminar sólo unos días después de la cancelación Lokrena®.

Lokren® se debería discontinuar antes del estudio en sangre y orina catecholamines y ácido de Normetanephrine vanillylmandelic; se ríe disimuladamente de anticuerpos antinucleares.

Asma bronquial y enfermedad pulmonar obstruccionista crónica

La beta-blockers se puede administrar a pacientes con el nivel sólo moderado de la seriedad de la enfermedad, con una opción de la beta-blockers selectiva en la dosis inicial baja. Antes del tratamiento, se recomienda evaluar la función respiratoria.

El β2-agonists - Con el desarrollo de asimientos bronchodilators se puede usar durante el tratamiento.

Paro cardíaco

En pacientes con el paro cardíaco, terapéuticamente controlado, si es necesario el betaxolol se puede usar en el muy bajo, gradualmente aumento, dosis bajo la supervisión médica estricta.

bradycardia

La dosis se debería reducir si el precio de corazón que descansa de 50-55 latidos abajo. / Min y el paciente tienen manifestaciones clínicas de bradycardia.

Yo bloque de la AVENIDA del grado

Considerando la beta-blockers de Dromotropic negativa, con el bloqueo de mí grado la medicina se debería usar con la precaución.

Angina de pecho de Prinzmetal

La beta-blockers puede aumentar el número y la duración de ataques en pacientes con la angina de pecho de Prinzmetal. Cardioselective blockers beta1-posible con formas menos severas y mezclado con la condición que el tratamiento se realiza en la combinación con vasodilatadores.

Desórdenes circulatorios periféricos

La beta-blockers puede llevar a un empeoramiento en la condición de pacientes que sufren de desórdenes circulatorios periféricos (enfermedad de Raynaud o síndrome de Raynaud, arteritis o enfermedades de borradura crónicas de arterias del miembro inferiores).

pheochromocytoma

En caso de la beta-blockers en el tratamiento de la hipertensión causada por pheochromocytoma requiere cerca la escucha de la tensión arterial.

Pacientes mayores

El tratamiento de pacientes mayores debería comenzar con dosis bajas y bajo la supervisión estricta.

Pacientes con fracaso renal

La dosis se debería ajustar según la concentración de la sangre de creatinine o autorización creatinine (cm «Dosis y Administración»).

Diabéticos

Debe advertir al paciente de la necesidad de reforzar el autocontrol de niveles de glucosa de la sangre al principio de tratamiento. Los síntomas iniciales de la hipoglucemia se pueden enmascarar, en particular tachycardia, palpitaciones y sudación.

Psoriasis

Requiere la evaluación cuidadosa de la necesidad de la cita de la medicina, ya que hubo informes de la condición que se empeora durante el tratamiento con la beta-blockers.

Reacciones alérgicas

Pacientes propensos a reacciones anafilácticas severas, sobre todo relacionadas con el uso de floctafenine o durante la desensibilización, la terapia de la beta-blocker puede llevar a un refuerzo adicional de las reacciones y disminuir la eficacia de tratamiento.

anestesia general

Reflejo de la máscara de la beta-blockers tachycardia y aumento el riesgo de hypotension. La beta-blockers de la terapia continuada reduce el riesgo de arrhythmia, myocardial ischemia y crisis hypertensive. El anesthesiologist se debería informar que el paciente ha recibido el tratamiento de la beta-blockers.

Si la interrupción del tratamiento se juzga necesaria, hay que notar que el cese de tratamiento durante 48 horas puede restaurar la sensibilidad frente a catecholamines.

El tratamiento de la beta-blockers no se debería interrumpir en los casos siguientes:

en pacientes con la insuficiencia coronaria deseable para seguir el tratamiento hasta que la operación, considerando los riesgos se asociara con una cancelación repentina de una beta-blockers;

en caso de la operación de emergencia o en casos donde es imposible a la interrupción del tratamiento, el paciente debería ser protegido de los efectos de la excitación vagal por la premedicación apropiada con atropine, repetidamente si es necesario. Ya que la anestesia general es necesaria para usar una sustancia, myocardium menos deprimente.

Debe tener el riesgo en cuenta de reacciones anafilácticas.

thyrotoxicosis

Los síntomas de thyrotoxicosis se pueden enmascarar durante la terapia de la beta-blocker.

Atletas

Los atletas deberían ser conscientes que el producto contiene una sustancia activa que puede producir una reacción positiva durante las pruebas de control de dopaje.

En el momento de tratamiento para excluir el uso de etanol.

Los pacientes que usan lentes de contacto deberían tener en cuenta que durante el tratamiento puede reducir el fluido del rasgón.

«Fumar» la eficacia de beta-blockers más abajo.

En recién nacidos que se trataron con la beta-blockers, la última acción de la madre se conserva durante varios días después del nacimiento. Aunque el efecto residual pueda tener consecuencias clínicas, sin embargo puede desarrollar la enfermedad cardíaca que requiere cuidados intensivos del recién nacido (ver. «Sobredosis»). En tal situación debería ser soluciones del volumen de sangre de aumentos de la administración evitadas (el riesgo del edema pulmonar agudo). También hay los informes de bradycardia, síndrome de la angustia respiratorio e hipoglucemia. Por lo tanto, recomendamos la escucha cuidadosa de recién nacidos en condiciones especiales (controle precio de corazón y niveles de glucosa de la sangre durante los 3-5 primeros días de la vida).

Condiciones de almacenaje de Lokren

A temperaturas debajo de 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

5 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.