Instrucción para uso: Loperamide (Loperamidum)

Característica de Ademetionin

Medicinas de Antidiarrheal

La clasificación (ICD-10) de Nosological

A04.9 infección intestinal Bacteriana, no especificada

Infecciones intestinales bacterianas, infecciones de la extensión del soldado, Infecciones de infecciones del Aparato digestivo, bacterianas intestinales, enfermedades infecciosas e Inflamatorias del aparato digestivo, Enfermedad Infecciosa de la extensión del soldado, Infección del intestino, infección Intestinal, enfermedad infecciosa Aguda del aparato digestivo, enfermedad intestinal Aguda con lesiones del colon, infección intestinal Aguda

Diarrea de A09 y gastroenteritis de origen según se afirma infeccioso (disentería, diarrea bacteriana)

Diarrea bacteriana, disentería Bacteriana, Infecciones bacterianas del aparato digestivo, gastroenteritis Bacteriana, Diarrea bacteriana, Diarrea o disentería de la etiología amébica o variada, Diarrea de la génesis infecciosa, Diarrea en el fondo de terapia antibiótica, Diarrea del Viajero, diarrea de Viajeros debido a cambios de dieta y dieta habitual, Diarrea debido a terapia antibiótica, Dysenteric bacteriocarrier, enteritis de Dysenteric, Disentería, Disentería bacteriana, la Disentería se mezcló, infección Gastrointestinal, infecciones de la extensión del soldado, diarrea Infecciosa, Enfermedad Infecciosa de la extensión del soldado, Infección de la extensión gastrointestinal, Infección de la extensión biliar y extensión gastrointestinal, infección de la extensión del soldado, diarrea de Verano, diarrea aguda No específica de la naturaleza infecciosa, diarrea crónica No específica de la naturaleza infecciosa, diarrea bacteriana Aguda, diarrea Aguda en la intoxicación alimenticia, disentería Aguda, gastroenteritis bacteriana Aguda, gastroenterocolitis Agudo, Enterocolitis agudo, disentería Subaguda, Diarrea diarrea crónica, Refractaria en pacientes del SIDA, enteritis de Staphylococcal en niños, Staphylococcal enterocolitis, diarrea Tóxica, disentería Crónica, Enteritis, Enteritis infecciosa, Enterocolitis

K52.2 gastroenteritis Alérgica y alimenticia y colitis

Colitis alimenticia, Colitis Alérgica, Gastroenteritis alimenticia, Gastroenteritis diarrea alérgica, Alérgica, gastroenteropathy Alérgico, gastroenteritis Medicinal

K59.1 diarrea Funcional

Síndrome de Diarrheal, Diarrea, Diarrea con la alimentación entérica prolongada a través del probem, diarrea No específica diarrheam Prolongada, diarrea Aguda, Diarrea, Síndrome de diarrea, diarrea Funcional, diarrea Crónica, la Diarrea con un electrólito equilibra el desorden, la diarrea Crónica, la Diarrea de la génesis no infecciosa, la Diarrea después de una gastroectomy, Diarrea en niños, diarrea Persistente, Diarrea (diarrea), Enterocolitis del origen no infeccioso

Presencia de Z93.2 de ileostomy

Ileostomy

Cifre CAS 53179-11-6

Características de la sustancia Loperamide

Hidrocloruro de Loperamide - polvo de blanco a amarillento. Es soluble en el metanol, alcohol isopropílico, cloroformo, ligeramente soluble en el agua. Peso molecular 513.51.

Farmacología

Acción farmacológica - antidiarrheal.

Se relaciona con los receptores opiáceos de los músculos longitudinales y anulares de la pared intestinal e inhibe la liberación de acetylcholine y PG. Reduce la marcha de peristalsis intestinal y aumenta el tiempo de paso de contenido intestinales. Aumenta el tono del esfínter anal, ayuda a retener las heces y reducir el impulso de defecar. El fluido de inhibiciones y la secreción del electrólito en el lumen intestinal y / o estimulan la absorción de las sales y agua del intestino. En dosis altas, puede inhibir la secreción de ácido clorhídrico en el estómago. La acción se desarrolla rápidamente y dura 4-6 horas.

Al tomar loperamide, no había casos de tolerancia o drogodependencia. Sin embargo, en monos, tomando dosis altas de loperamide, una relación parecida a la morfina se observó.

Pobre (aproximadamente el 40% de la dosis) absorbido en el aparato digestivo. Debido a la afinidad alta a receptores de la pared intestinal y un alto grado de biotransformación durante el "primer pase" a través del hígado, el nivel plasma de la sustancia sin alterar después de tomar 2 mg. del hidrocloruro loperamide (1 cápsula) es debajo de 2 ng / ml. Tmax - aproximadamente 2.5 horas después de tomar la solución y 5 horas - después de tomar las cápsulas, mientras Cmax es aproximadamente lo mismo para ambas formas. Encuadernación de la proteína plasma - el 97%. T1 / 2 es 9.1–14.4 horas (10.8 horas medias). Metabolizado en el hígado, mostrado principalmente en la forma de conjuga con bilis y heces, en parte con la orina.

Carcinogenicidad, mutagenicity, efecto en fertilidad

En el estudio de 18 meses en ratas con la introducción de dosis loperamide superior a MRDC (hasta 133 veces), ningún efecto carcinógeno se encontró. Ningunos estudios de mutagenicity se realizaron. Los estudios de reproducción en ratas han mostrado que las dosis altas de loperamide (150-200 veces más alto que mRDC) pueden causar la infertilidad en mujeres y una disminución en la fertilidad en varones.

Embarazo. Efectos de Teratogenic. Los estudios de reproducción en ratas y conejos han mostrado que loperamide, cuando usado en dosis no más que 30 veces más alto que MRDCH, no causa efectos teratogenic y no daña el descendiente.

Lactancia. No se sabe si loperamide pasa en la leche de pecho. En el estudio del desarrollo pre y postnatal del descendiente en ratas con la introducción de loperamide en una dosis de 40 mg. / kilogramo a ratas hembras lactating, una disminución en la supervivencia de descendiente se observó.

Indicaciones

Tratamiento sintomático de diarrea aguda y crónica causada por cambios de la dieta y composición cualitativa de la comida, desórdenes metabólicos y absorción, así como alérgico, emocional, medicina, génesis de la radiación; con diarrea de génesis infecciosa - como una ayuda; la ileostomy (a fin de reducir la frecuencia y el volumen del taburete, así como dar una densidad de su consecuencia).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, obstrucción intestinal, diverticulosis, colitis ulcerative aguda, la colitis pseudomembranosa causada tomando antibióticos del amplio espectro; otras condiciones en las cuales la inhibición de peristalsis intestinal es inaceptable; disentería aguda (sobre todo con la presencia de sangre en el taburete y acompañado por temperatura corporal aumentada) y otras infecciones gastrointestinales (causado incluso Salmonela spp., Shigella spp. y Campylobacter spp.); edad de niños hasta 6 años.

Restricciones para uso

Funciones del hígado anormales severas y niños de 2 a 12 años (posible sólo con supervisión médica).

embarazo y lactancia

No se debería usar durante el embarazo (sobre todo en el primer trimestre) y amamantamiento (no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas y lactating).

Categoría de acción en el feto por el FDA - C.

Efectos secundarios

De parte del aparato digestivo: estreñimiento y / o bloating, cólico intestinal, dolor o incomodidad en el abdomen, náusea, vómitos, sequedad de boca, obstrucción intestinal (muy rara); para pastillas (opcionales) - una sensación ardiente o el hormigueo de la lengua que ocurre inmediatamente después de tomar las pastillas.

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: fatiga, somnolencia, mareo.

Reacciones alérgicas: erupción de piel, urticaria, muy rara - choque anafiláctico y erupción bullous, incluso necrolysis epidérmico tóxico (en mayoría de los casos, los pacientes tomaron otras medicinas que podrían causar reacciones adversas o promover su acontecimiento).

Otro: retención urinaria (rara).

Interacción

El uso simultáneo de loperamide con analgésicos opioid puede aumentar el riesgo del estreñimiento severo.

Sobredosis

Síntomas: depresión de CNS (estupor, incoordination, somnolencia, miosis, músculo hypertonus, depresión respiratoria), obstrucción intestinal.

Tratamiento: use (si es necesario) del antídoto - naloxone. Considerando que la duración de acción de loperamide es más larga que ese de naloxone, es posible administrar de nuevo a un antagonista. Observación a largo plazo y cuidadosa del paciente (al menos durante 1 día) y la conducta de terapia sintomática, lavage gástrico, la cita de carbón activado, ventilación mecánica.

Ruta de administración

Dentro

Precauciones para Loperamide

Si no hay mejora clínica o estreñimiento agudo, distention abdominal, la obstrucción intestinal parcial dentro de 48 horas en la diarrea aguda, loperamide se debería parar.

En la diarrea crónica, el loperamide sólo puede ser tomado por la prescripción.

Loperamide se debería usar con la precaución en chiquitos debido a su mayor sensibilidad frente a los efectos parecidos a un opiato de loperamide - acción en el sistema nervioso central. Durante el tratamiento de la diarrea (sobre todo en niños) es necesario compensar la pérdida de fluido y electrólitos. La deshidratación puede contribuir a un cambio de la reacción a loperamide.

Use con la precaución en pacientes mayores (el enmascaramiento posible de síntomas de la deshidratación y variabilidad de la respuesta a loperamide).

En pacientes con la disfunción del hígado, la escucha cuidadosa de signos tóxicos del daño de CNS se requiere (el metabolismo de loperamide reduce la velocidad).

En pacientes con la diarrea de los viajeros, una disminución en motility intestinal causado por loperamide puede llevar a un aumento prolongado de la temperatura debido a la eliminación más lenta de microorganismos (Shigella, Salmonela, algunas tensiones de Escherichia coli, etc.) y su penetración en la mucosa intestinal.

Durante el período de tratamiento, el cuidado se debe tomar conduciendo un coche o trabajando con el equipo.