Instrucción para uso: Lorazepam

El nombre latino de la sustancia Lorazepam

Lorazepamum (género. Lorazepami)

Nombre químico

7-Chloro-5-1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (2-chlorophenyl)

Fórmula gruesa

C15H10Cl2N2O2

Grupo farmacológico:

Anxiolytics

La clasificación (ICD-10) nosological

Abstinencia de F10.3: síndrome de retirada de alcohol; síndrome de abstinencia; síndrome de abstinencia con alcoholismo; Abstinencia; abstinencia de alcohol; estado de retirada de alcohol; síndrome de retirada de alcohol; desorden de Postabstinctive; condición de postabstinencia; síndrome de la resaca; síndrome de abstinencia; síndrome de abstinencia de alcohol; síndrome de retirada de alcohol; condición de abstinencia

Alcohol del Alcohólico de F10.5: alucinaciones alcohólicas; síndrome psico orgánico en alcoholismo crónico; psicosis alcohólica; alcohólico de la fiebre blanco; Delirio; Delirio con alcoholismo; psicosis alcohólica aguda; condición delirante con alcoholismo y drogadicción; psicosis alcohólica aguda con desórdenes autonómicos

F32 episodio Depresivo: subdepresión de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepresivos; desorden de Asthenodepressive; desorden Astheno-depresivo; el estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depresivo; Desorden Depresivo Principal; depresión de Vyaloapatichesky con retraso; doble depresión; pseudodement depresivo; enfermedad depresiva; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; desórdenes depresivos; síndrome depresivo; síndrome depresivo larviated; síndrome depresivo con psicosis; máscaras reducidas; Depresión; Reducción de la Depresión; Depresión con los fenómenos de inhibición dentro del marco de cyclothymia; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; melancolía de Involutionary; depresión de Involutional; desorden maniaco-depresivo; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión neurótica; depresión neurótica; Depresión Playa; depresión orgánica; síndrome depresivo orgánico; Depresión simple; síndrome melancólico simple; depresión de Psychogenic; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión reactiva; depresión recurrente; síndrome depresivo estacional; depresión de Severostatic; Depresión Senil; Depresión Senil; Depresión Sintomática; depresión de Somatogenic; depresión de Cyclotymic; Depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

Agorafobia de F40.0: Miedo de espacio abierto; Miedo de estar en una muchedumbre

Desorden de Pánico de F41.0 [ansiedad paroxysmal episódica]: estado de pánico; ataque de pánico; Pánico; desorden de pánico

F41.1 desorden de la ansiedad Generalizado: desórdenes de la ansiedad generalizados; alarma generalizada; neurosis de Phobic; reacción de la ansiedad; neurosis deseosa

F42 desorden Obsesivo y obsesivo: síndrome obsesivo y obsesivo; estados obsesivos obsesivos; síndrome obsesivo y obsesivo; El síndrome de la obsesión; La neurosis de la obsesión; neurosis obsesiva y obsesiva; Obsesiones

F43.1 desorden de la tensión Posttraumático: fatiga de combate; Síndrome de Catástrofe; El síndrome del sobreviviente; aislamiento traumático; neurosis traumática; síndrome traumático; desorden de la tensión posttraumático

Insomnio de F51.0 de etiología inorgánica: insomnio circunstancial; desórdenes del sueño circunstanciales

F91 desórdenes Behaviorísticos: Menor y otros desórdenes behaviorísticos; comportamiento destructivo; Violación de comportamiento; desórdenes behaviorísticos; desórdenes behaviorísticos variados; Desorden Behaviorístico; desorden behaviorístico en adolescentes con 15 años de edad y adultos; Violaciones en comportamiento; desórdenes behaviorísticos en infancia; desórdenes behaviorísticos en vejez; desórdenes behaviorísticos en niños; Desorden de Comportamiento; desórdenes behaviorísticos en niños

Epilepsia de G40: asimientos convulsivos atípicos; asimientos de Atonic; grandes asimientos; asimientos convulsivos grandes; Ausencias Generalizadas; epilepsia de Jackson; Difunda el asimiento grande; epilepsia de Diencephalic; formas corticales y no convulsivas de epilepsia; asimientos generalizados del modo primario; asimiento tónico-clonic generalizado del modo primario; ausencia de Pycnoleptic; asimientos epilépticos repetidos; el Ataque generalizó; Asimiento adecuado; epilepsia refractaria en niños; asimientos convulsivos complicados; asimientos variados; formas variadas de epilepsia; condición convulsiva; asimientos convulsivos; Convulsiones; formas convulsivas de epilepsia; Epilepsia magnífico mal; asimientos epilépticos; grandes asimientos en niños

Dolor de cabeza de G44.2 de tipo intenso: dolor de cabeza de tensión; dolores de cabeza de tensión; Dolor de cabeza de origen neurogenic; El síndrome de Barre-Liège; migraña cervical; dolor de cabeza de Psychogenic

Desórdenes de G47.0 de dormirse y mantener sueño [insomnio]: Insomnio; Insomnio, sobre todo dificultad dormirse; desynchronosis; perturbación del sueño prolongada; Dificultad dormirse; insomnio a corto plazo y pasajero; desórdenes del sueño a corto plazo y crónicos; sueño corto o playo; Violación de sueño; sueño desequilibrado, sobre todo en la fase de dormirse; sueño de infracciones; perturbaciones del sueño; perturbación del sueño neurótica; sueño superficial playo; sueño playo; Calidad mala de sueño; despertamiento de noche; Patología del sueño; violación de Postsomnic; insomnio pasajero; Problema dormirse; Temprano despertamiento; Temprano en despertamiento de mañana; Temprano despertamiento; desorden del sueño; somnipathy; insomnio persistente; difícil de dormirse; dificultad dormirse; Dificultad que se duerme en niños; insomnio persistente; el Empeoramiento de sueño; insomnio crónico; noche frecuente y / o temprano en despertamiento de mañana; despertamiento nocturno frecuente y un sentido de la profundidad del no sueño; despertar de noche

Nerviosismo de R45.0: Tensión nerviosa; tensión mental; estado de tensión; estados de la tensión; desórdenes nerviosos; Voltaje; Tensión; Psychoemotional acentúan; estado de la tensión; tensión emocional; Sentimiento de tensión interior; Psychoemotional acentúan en situaciones estresantes; Reacciones de la Tensión del Nervio; tensión interna; El estado de tensión mental persistente; lloroso

Ansiedad de R45.1 y agitación: Agitación; Ansiedad; excitabilidad explosiva; estímulo interno; Excitabilidad; Excitación; Excitación aguda; agitación psicomotor; hiperexcitabilidad; entusiasmo de motor; Cese de agitación psicomotor; entusiasmo nervioso; Agitación; problema de noche; etapa aguda de esquizofrenia con excitación; agitación mental aguda; Ataque de excitación; sobreexcitación; excitabilidad aumentada; excitabilidad nerviosa aumentada; excitabilidad emocional y cardíaca aumentada; agitación aumentada; excitatión mental; agitación psicomotor; agitación psicomotor en psicosis; agitación psicomotor de una naturaleza epiléptica; ataque psicomotor; Psicomotor adecuado; Síntomas de excitación; Síntomas de agitación psicomotor; El estado de agitación; Un estado de ansiedad; estado de excitación; Un estado de preocupación aumentada; El estado de agitación psicomotor; Condiciones de ansiedad; condiciones de excitación; El estado de entusiasmo en enfermedades somáticas; nivel de excitación; Sentimientos de ansiedad; excitatión emocional

Condición de R45.7 de choque emocional y tensión, no especificada: Exposición para acentuar factores; Exposición a situaciones extremas; Neuropsychic acentúa; tensión profesional; sobrecarga de Psychoemotional y tensión; Psychoemotional acentúan; condición estresante; Tensión; carga de la tensión; condición estresante; situaciones estresantes; Tensión de vida cotidiana; tensión crónica; tensión emocional a largo plazo; tensión psicológica en vuelos; Psychoemotional acentúan en situaciones estresantes

Z100 * la CLASE XXII práctica Quirúrgica: cirugía abdominal; adenomectomy; Amputación; Trombosis coronaria angioplasty; Angioplasty de las arterias de la carótida; tratamiento de piel antiséptico por heridas; Mano Antiséptica; Apendectomía; atherectomy; trombosis coronaria del globo angioplasty; histerectomía vaginal; La carretera de circunvalación coronaria; Intervenciones en la vagina y cerviz; Intervenciones en la vejiga; Intervención en la boca; Restauración y cirugía reconstructiva; higiene de mano de personal médico; cirugía de Gynecologic; intervención ginecológica; cirugía ginecológica; Hypovolemic sobresaltan durante operaciones; Desinfección de heridas purulentas; Desinfección de bordes de heridas; intervención diagnóstica; procedimientos diagnósticos; Diathermocoagulation Cervical; cirugía larga; la Sustitución de los catéteres de la fístula; Infección en cirugía ortopédica; válvula de corazón artificial; cystectomy; cirugía de consulta externa a corto plazo; operación a corto plazo; procedimientos quirúrgicos cortos; Krikotireotomiya; Pérdida de la sangre durante cirugía; la Sangría durante cirugía y en el período postvigente; Kuldotsentez; fotocoagulación de láser; coagulación de láser; coagulación de láser retinal; Laparoscopia; Laparoscopia en Ginecología; fístula de CSF; pequeñas operaciones ginecológicas; pequeños procedimientos quirúrgicos; Mastectomía y plástico subsecuente; mediastinotomy; operaciones microquirúrgicas en el oído; operación de Mukogingivalnye; suturar; cirugía menor; operación de neurosurgical; Inmovilización del globo ocular en cirugía oftálmica; testectomy; pancreatectomy; Perikardektomiya; El período de rehabilitación después de cirugía; El período de convalecencia después de cirugía; trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty; Pleural thoracentesis; Pulmonía postvigente y posttraumática; Preparación para procedimientos quirúrgicos; Preparación para cirugía; Preparación de las manos del cirujano antes de cirugía; Preparación del colon para procedimientos quirúrgicos; Pulmonía de la aspiración postvigente en neurosurgical y cirugía torácica; náusea postvigente; sangría postvigente; granuloma postvigente; choque postvigente; El período postvigente temprano; myocardial revascularization; Radiectomy; Resección gástrica; resección del intestino; Resección uterina; Resección del hígado; enterectomy; Resección de parte del estómago; nueva oclusión del buque hecho funcionar; la Vinculación de tejidos durante procedimientos quirúrgicos; Retiro de suturas; Condición después de cirugía ocular; Condición después de cirugía; Condición después de cirugía en la cavidad nasal; Condición después de gastrectomy; Estado después de resección del intestino delgado; Condición después de tonsilectomía; Condición después de retiro del duodeno; Condición después de phlebectomy; cirugía vascular; Splenectomy; Esterilización de instrumentos quirúrgicos; Esterilización de instrumentos quirúrgicos; sternotomy; cirugía dental; intervención dental en tejidos periodontal; strumectomy; Tonsilectomía; Cirugía torácica; cirugía torácica; gastrectomy total; Transdermal trombosis coronaria intravascular angioplasty; resección de Transurethral; Turbinektomiya; Retiro de un diente; cirugía de la catarata; Retiro de quistes; tonsilectomía; Retiro de fibroids; Quitar los dientes primarios móviles; Quitar pólipos; Quitar diente roto; Retiro del cuerpo del útero; Retiro de suturas; Fístula likvoroprovodyaschih caminos; Frontoetmoidogaymorotomiya; infección quirúrgica; Cirugía de úlceras del miembro crónicas; Cirugía; La cirugía en el área anal; La cirugía en el colon; práctica quirúrgica; El procedimiento quirúrgico; intervenciones quirúrgicas; Cirugía en la extensión gastrointestinal; procedimientos quirúrgicos del tracto urinario; procedimientos quirúrgicos del sistema urinario; intervención quirúrgica del sistema genitourinary; procedimientos quirúrgicos del corazón; manipulación quirúrgica; cirugía; Cirugía en las venas; intervención quirúrgica; cirugía vascular; Cirugía de trombosis; Cirugía; cholecystectomy; resección gástrica parcial; histerectomía; trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; carretera de circunvalación de la arteria coronaria; Extirpación del diente; Extirpación de dientes de leche; pulpectomy; pulsative carretera de circunvalación cardiopulmonar; Extracción del diente; Extracción de dientes; extracción de la catarata; Electrocoagulation; intervención de endourological; episiotomy; Etmoidotomiya; Complicaciones después de extracción del diente

Código de CAS

846-49-1

Características de la sustancia Lorazepam

Anxiolytic, benzodiazepine derivado.

Polvo casi blanco, muy ligeramente soluble en el agua.

Farmacología

Acción farmacológica - anticonvulsant, anxiolytic, miorelaxing, central, durmiente, sedativo.

Se relaciona con receptores benzodiazepine específicos del complejo del receptor GABA-benzodiazepine, aumenta la sensibilidad de receptores GABA a GABA. Como consiguiente, la frecuencia de apertura de los canales transmembrane para aumentos de iones del cloruro, la membrana postsynaptic de la neurona se hiperpolariza, la actividad neuronal se inhibe y la transmisión interneuronal en el sistema nervioso central se inhibe. Los efectos son debido al efecto en varias partes del sistema nervioso central: el complejo amygdala del sistema limbic (anxiolytic), la formación reticular del brainstem y los núcleos no específicos del tálamo, hypothalamus (sedante e hipnóticos), médula espinal (myorelaxing), hippocampus (anticonvulsant). Reduce la excitabilidad de formaciones subcorticales (limbic sistema, tálamo, hypothalamus), responsable de la realización de reacciones emocionales, e inhibe la interacción de estas estructuras con la corteza del cerebro. Estabiliza las funciones autonómicas.

Suprime la ansiedad, el miedo, reduce la agitación psicomotor, tensión emocional. Tiene el antipánico y amnestic (principalmente con la aplicación parenteral) acción. Eficaz para insomnio causado por ansiedad o una situación estresante a corto plazo: facilita el inicio de sueño (acorta el período de dormirse), reduce el número de awakenings nocturnos, aumenta la duración de sueño. Inhibe reflejos espinales polysynaptic y baja el tono de músculos esqueléticos.

Lorazepam tiene la toxicidad baja y una gran anchura del efecto terapéutico.

Un estudio de reproducción en animales mostró que la administración de lorazepam en conejos en dosis de 40 mg. / kilogramo oralmente y 4 mg. / el kilogramo y más alto IV causó la resorción fetal y aumentó el índice de mortalidad fetal. Causa anomalías del desarrollo en conejos sin tener en cuenta la dosis. En un estudio de 18 meses en ratas, la actividad carcinógena no se descubrió.

Cuando la ingestión está bien, pero despacio absorbida del aparato digestivo, el bioavailability es el 90%. Cmax se consigue dentro de 2 horas y depende de la dosis: en una dosis de Cmax de 2 mg. es 20 ng / ml. Aproximadamente el 85% tiene que ver con proteínas plasma. La concentración de equilibrio en la sangre por lo general se consigue en 2-3 días. Pasa por el BBB y barrera placental. Rápidamente metabolizado en el hígado por conjugación con la formación de metabolite inactivo principal - glucoronide lorazepam. T1 / 2 no conjugó lorazepam - aproximadamente 12 h, metabolite principal - 18 h. Es emitido principalmente por los riñones principalmente en la forma de glucuronide.

Con la introducción IM de Cmax conseguido después de 60-90 minutos. T1 / 2 para la administración parenteral es 16 horas. Cuando aplicado durante 6 meses, ningunos fenómenos de acumulación se observan. Los parámetros pharmacokinetic de lorazepam no cambian de los ancianos.

Aplicación de sustancia Lorazepam

Neurosis acompañada por ansiedad, entusiasmo, incl. desorden de la ansiedad general, desorden de la tensión posttraumático, fobias, desorden obsesivo y obsesivo, estados psicoactivos, desórdenes reactivos emocionales, ansiedad en estados depresivos de varia génesis (por lo general en la combinación con antidepresivos), insomnio, desórdenes psicosomáticos (incluso cardio - enfermedades vasculares, gastrointestinales y otras), premedicación antes de manipulaciones quirúrgicas y diagnósticas (en la combinación con analgésicos), el dolor de cabeza estira tion; Náusea y vómitos causado por quimioterapia, epilepsia (como parte de terapia de la combinación), delirio de alcohol y síndrome de retirada con alcoholismo crónico (como parte de terapia de la combinación).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, incl. a otro benzodiazepines, myasthenia gravis, zakratougolnaya glaucoma, la intoxicación aguda significa reducir las funciones del sistema nervioso central, depresión respiratoria, fallo hepático, embarazo (sobre todo yo trimestre), amamantamiento, edad a 18 años.

Restricciones del uso

Fracaso respiratorio crónico, duerma el síndrome apnea, el glaucoma del ángulo abierto, la medicina y la dependencia al alcohol, la depresión (ver «Precauciones»), la psicosis, disfunción renal marcada.

Aplicación en embarazo y lactancia

Contraindicado en embarazo (sobre todo en el primer trimestre). Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería parar.

Efectos secundarios de sustancia Lorazepam

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el letargo, fatiga, somnolencia, desorientación, dolor de cabeza, mareo, depresión, ataxia, duerme perturbación, agitación, daño visual, episodios de la amnesia.

De parte del aparato digestivo: la sequedad de boca, náusea, vómitos, diarrea, cambia del apetito.

De la piel: erythema, urticaria.

Otro: cambios de la composición de la sangre (leukopenia), aumentó la actividad de LDH.

El desarrollo posible de dependencia, drogodependencia, síndrome de retirada, síndrome del rebote (ver «Precauciones»).

Las reacciones adversas más frecuentes en estudios que implican a aproximadamente 3500 pacientes que reciben lorazepam en el tratamiento de desórdenes de la ansiedad eran la sedación (el 15.9%), mareo (el 6.9%), debilidad (el 4.2%), inestabilidad (3, el 4%). La seriedad de sedación e inestabilidad aumenta con la edad del paciente.

Reacciones paradójicas

Cuando lorazepam se toma, las reacciones paradójicas pueden ocurrir, incl. ansiedad, ansiedad, agitación, hostilidad, agresividad, cólera, perturbación del sueño, excitatión sexual, alucinaciones. Puede haber una disminución leve en la tensión arterial, pero, por regla general, el hypotension no es clínicamente significativo.

Interacción

Lorazepam realza el efecto de agentes que reducen el sistema nervioso central, incl. phenothiazines, analgésicos narcóticos, barbitúricos, antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsant, antihistamínicos con el efecto sedativo. Potentiates la acción de anestésicos generales y locales, intensifica la acción de medicinas parecidas a un curare. Con el uso simultáneo con el alcohol, además del aumento del efecto opresivo en el sistema nervioso central, las reacciones paradójicas son posibles (agitación psicomotor, comportamiento agresivo, un estado de la intoxicación patológica). La nicotina suprime la actividad de lorazepam (acelera su metabolismo).

Interacción con clozapine

El uso combinado de lorazepam y clozapine puede causar la sedación marcada, la hipersalivación, hypotension arterial, ataxia, el delirio y la detención respiratoria.

Interacción con valproates

El uso simultáneo de lorazepam con valproate causa un aumento de la concentración plasma y una disminución en la autorización de lorazepam; el efecto de valproate en lorazepam puede ser debido a la inhibición de lorazepam glucuronidation. De ser combinado, la dosis de lorazepam debería ser reducida en aproximadamente el 50%.

Interacción con probenecid

El uso simultáneo de lorazepam con probenecid puede llevar a un inicio más rápido o la prolongación del efecto de lorazepam, causado por un aumento del T <suscripción> 1/2 </suscripción> y una disminución en la autorización total (la dosis de lorazepam debería ser reducida en aproximadamente el 50%). El efecto de probenecid en lorazepam puede ser debido a la inhibición de lorazepam glucuronidation.

Interacción con theophylline y aminophylline

El uso de theophylline o aminophylline puede reducir el efecto sedativo de benzodiazepines, incluso lorazepam.

Sobredosis

Síntomas: somnolencia, hypotension arterial, confusión, opresión de reflejos, coma.

Tratamiento: inducción de vómitos, lavage gástrico, administración intravenosa de norepinephrine para aumentar tensión arterial, terapia sintomática, escucha de funciones vitales. Introducción de un antagonista del antídoto específico de benzodiazepine flumazenil receptores (en ajustes del hospital).

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Lorazepam

Use con la precaución en pacientes con la depresión, considerando la propensión con el suicidio. En pacientes con medicina y dependencia al alcohol, use bajo la estrecha supervisión de un médico.

Los efectos secundarios por lo general se observan a principios de la terapia. La posibilidad del acontecimiento más frecuente de efectos secundarios en pacientes mayores y debilitados se debería considerar.

Durante el tratamiento y dentro de 2 días después de su terminación, es necesario excluir el consumo de bebidas alcohólicas; los Conductores de vehículos y la gente cuyo trabajo requiere una reacción mental y física rápida, así como asociado con la concentración aumentada de la atención, durante este período no deberían tomar parte en actividades profesionales.

Con el uso prolongado, puede haber una dependencia, así como drogodependencia (sobre todo al tomar dosis altas). En este aspecto, no use lorazepam más largo que 4-6 semanas. Si necesita el tratamiento a largo plazo, debería tomar periódicamente rupturas semanales en la toma de la medicina. Si el tratamiento repentinamente se discontinúa, pueden haber síntomas de abstinencia (temblor, calambres, abdominales o espasmos del músculo, vómitos, sudando), y posiblemente síntomas similares a los síntomas de la enfermedad (ansiedad, agitación, irritabilidad, tensión emocional, insomnio, convulsiones).

Con el uso prolongado, es necesario supervisar periódicamente el cuadro de sangre periférica, hígado y función de riñón.

Instrucciones especiales

Debería cobrar importancia que la ansiedad o la tensión asociada con la tensión diaria por lo general no requieren el tratamiento con anxiolytics.