Instrucción para uso: Losartan

El nombre comercial de Irbesartan: Bloctran, Brozaar, Vasotens, Vero-Losartan, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Karsartan, Cozaar, Lakea, Lozap, Losarel, Losartan, Losartan A, potasio de Losartan, Canon de Losartan, Losartan Macleods, Losartan-Richter, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard

Nombre latino de sustancia Irbesartan

Losartanum (género. Losartani)

Nombre químico

2 Butyl 4 chloro 1 - [[2 '-(1H tetrazol 5 yl) [1,1 '-biphenyl] - 4-yl] metilo]-1H-imidazole-5-methanol (en La forma de sal del potasio)

Fórmula gruesa

C22H23ClN6O

Grupo farmacológico de sustancia Irbesartan

Antagonistas del receptor de Angiotensin II (subtipo de AT1)

La clasificación (ICD-10) nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Paro cardíaco de I50.9, no especificado: rigidez de Diastolic; paro cardíaco de Diastolic; fracaso cardiovascular; Paro cardíaco con disfunción diastolic; fracaso cardiovascular

Código de CAS

114798-26-4

Características de la sustancia Losartan

El potasio de Losartan es un polvo cristalino blanco o casi blanco. Es soluble en el agua, soluble en el etanol, mal soluble en solventes orgánicos (acetonitrile y etilo del metilo ketone). Peso molecular 461.01.

Farmacología

Acción farmacológica - antihypertensive.

Bloquea los receptores de angiotensin II (el subtipo AT1) en varios tejidos, incluso la corteza suprarrenal, el cerebro, riñones, hígado, músculos lisos de los buques, el corazón y previene el desarrollo de los efectos de angiotensin II. Reduce vasoconstriction arterial, OPSS, presión en un pequeño círculo de la circulación de la sangre, baja la presión de acuñación en los buques pulmonares, inhibe la liberación de aldosterona, previene la retención de sodio y agua en el cuerpo. Los aumentos ejercen la tolerancia en pacientes con el paro cardíaco.

Después de una dosis sola, el efecto hypotensive (la disminución del TRISTE y PAPÁ) alcanza un máximo después de 6 horas y gradualmente (dentro de 24 horas) disminuciones. Una disminución estable en la tensión arterial en la mayor parte de pacientes es observada por la 3a - 6a semana de la aplicación de curso.

En experimentos en ratas y ratones que no recibieron más que 200 mg. / kilogramo / día para las dosis más toleradas durante 2 años, ningún efecto carcinógeno se observó. Sin embargo, en ratas hembras, un aumento leve del frecuencia de adenomas de acini pancreático se encontró. En estudios en vitro y en vivo, mutagenic propiedades no se descubrieron. La fertilidad y la función reproductiva de ratas machas que reciben dosis orales hasta 150 mg. / kilogramo / día no cambiaron. Cuando una dosis de 100 mg. / kilogramo / el día o más se administraron a ratas hembras, una disminución en el número de cuerpos amarillos, implantaciones, y los embriones se observaron

Rápidamente absorbido del aparato digestivo. Bioavailability es bajo (aproximadamente el 33%), ya que durante el «primer paso» a través del hígado, el losartan se somete a la biotransformación por carboxylation con la participación de cytochrome P450 2C9 y 3A4 para formar metabolite básico, 10-40 veces más activo que el material inicial. Cmax se consigue después de que 1 h (losartan) y 3-4 h (metabolite activo), con proteínas plasma ligan al 98.7% (losartan) y el 99.8% (metabolite), T1 / 2 es 1.5-2 h Y 6-9 horas, respectivamente. Además del derivado carboxy activo, varios metabolites inactivos se forman. El emitido por los riñones es aproximadamente el 35% (de cual el 4% en la forma sin alterar y aproximadamente el 6% en la forma de metabolite activo), con excrementos - aproximadamente el 60%.

Aplicación de la sustancia Losartan

Hipertensión arterial; paro cardíaco crónico (como parte de terapia de la combinación, con intolerancia o terapia ineficaz con inhibidores ESTUPENDOS); Una reducción del riesgo de golpe en pacientes con hipertensión e hipertrofeo ventricular dejado; la Protección de la función renal en pacientes con la diabetes del tipo 2 mellitus con proteinuria a fin de reducir proteinuria, reduzca la progresión del daño de riñón, reduzca el riesgo de desarrollar la etapa terminal (prevención de la necesidad de la diálisis, la probabilidad del suero creciente creatinine niveles).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, embarazo, amamantamiento.

Restricciones

La edad de niños (la seguridad y la eficacia en niños no se definen).

Aplicación de embarazo y amamantamiento

Contraindicado en embarazo.

La categoría de acción para el feto por FDA es D.

Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería parar.

Efectos secundarios de la sustancia Losartan

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el 1% - mareo, asthenia / fatiga, dolor de cabeza, insomnio; <el 1% - ansiedad, duerma perturbación, somnolencia, desórdenes de memoria, neuropathies periférico, paresthesia, hypoesthesia, migraña, temblor, ataxia, depresión, síncope, que suena en los oídos, desorden del gusto, cambio de visión, conjuntivitis.

De parte del sistema respiratorio: el 1% - congestión nasal, tos, infecciones de vías respiratorias superiores (temperatura corporal elevada, dolor de garganta, etc.), sinusopathy, sinusitis, faringitis; <el 1% - disnea, bronquitis, rhinitis.

De parte del sistema digestivo: el 1% - náusea, diarrea, fenómenos dispépticos, dolor abdominal; <el 1% - anorexia, sequedad de boca, dolor de muelas, vómitos, flatulencia, gastritis, estreñimiento.

Del sistema musculoskeletal: el 1% - calambres, mialgia, dolor de espalda, pecho, piernas; <el 1% - arthralgia, dolor del hombro, rodilla, artritis, fibromyalgia.

Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): <El 1% - orthostatic reacciones (dependiente de la dosis), hypotension, palpitación, tachy-o bradycardia, arrhythmias, angina de pecho, anemia.

Del sistema genitourinary: <El 1% - la micción obligatoria, infección del tracto urinario, perjudicó la función renal, el debilitamiento del libido, impotencia.

De la piel: <El 1% - piel seca, erythema, el flujo sanguíneo, fotosensibilidad, aumentó la sudación, alopecia.

Reacciones alérgicas: <El 1% - urticaria, erupción, picor, angioedema, incl. Cara, labios, garganta y / o lengua.

Otro: El 1% - hyperkalemia; <el 1% - la fiebre, gota, aumentó el nivel de hepatic transaminases y bilirubin en la sangre.

Interacción

Refuerza (mutuamente) el efecto de otras medicinas antihypertensive (diuréticos, beta-blockers, sympatholytics). Aumenta el riesgo de hyperkalemia cuando combinado con diuréticos que ahorran el potasio y preparaciones del potasio.

No había interacción pharmacokinetic significativa con hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, fenobarbital, ketoconazole y erythromycin. Durante la administración simultánea con rifampicin y fluconazole, una disminución en el nivel de metabolite activo de losartan en el plasma sanguíneo se notó. Las consecuencias clínicas de este fenómeno no se conocen.

Actualización de la información

Interacción con NSAIDs, incl. Inhibidores selectivos de TIMONEL 2

En pacientes mayores, con la deshidratación (incluso el tratamiento inducido por el diurético) o con la función renal perjudicada, el uso combinado de NSAIDs, incluso el TIMONEL selectivo 2 inhibidores, con angiotensin II receptor blockers (incluso losartan) puede llevar a la función renal perjudicada, Incluso la posibilidad del fracaso renal agudo. Estos efectos son por lo general reversibles. En pacientes que reciben el tratamiento con losartan junto con NSAIDs, es necesario supervisar periódicamente la función de riñón.

El efecto antihypertensive de angiotensin II antagonistas del receptor, incluso losartan, puede ser debilitado por NSAIDs, incluso el TIMONEL selectivo 2 inhibidores.

Doble bloqueo de RAAS

El doble bloqueo de RAAS por antagonistas de receptores angiotensin, inhibidores ESTUPENDOS o aliskiren tiene que ver con un peligro mayor de hypotension, síncope, hyperkalemia y disfunción renal (incluso el fracaso renal agudo) comparado con la monoterapia. Es necesario supervisar con cuidado la tensión arterial, la función de riñón y el equilibrio del electrólito en pacientes que toman losartan y otras medicinas que afectan RAAS.

Interacción con aliskiren

Contraindicado el uso de losartan con aliskiren en pacientes con diabetes mellitus. Se debería excluir el uso de losartan con aliskiren en pacientes con la insuficiencia renal (glomerular precio de filtración menos de 60 ml / minuto).

La fuente de información

Rxlist.com

Sobredosis

Síntomas: hypotension, cambie del precio de corazón (tachycardia o bradycardia debido a la excitación del nervio vagus).

Tratamiento: diuresis Forzado, terapia sintomática. La hemodiálisis es ineficaz.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Losartan

Pacientes con patología del hígado (sobre todo con cirrosis), incl. En la historia, es necesario prescribir dosis más pequeñas. Con la precaución solicitan la arteria renal bilateral stenosis o la arteria renal stenosis del único riñón (el peligro mayor de la disfunción renal), con disfunción renal moderada o severa, paro cardíaco congestivo, en pacientes con la deshidratación (probablemente el desarrollo de hypotension sintomático) o hyponatremia.