Instrucción para uso: Medazepam
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El nombre latino de la sustancia Medazepam
Medazepamum (género. Medazepami)
Nombre químico
7 metilo Chloro 2,3 dihydro 1 5 phenyl 1H 1,4 benzodiazepine (como hidrocloruro)
Fórmula gruesa
C16H15ClN2
Grupo farmacológico:
Anxiolytics
La clasificación (ICD-10) nosological
Síndrome de F10.2 de dependencia al alcohol: Alcoholismo; dependencia de alcohol; posiomania; Dependencia en alcohol; dipsomanía; estado borracho; abuso del alcohol; violaciones de Ideatornoy en alcoholismo; bebida trimestral; ansia obsesiva de alcohol; síntomas neuróticos de alcoholismo; el Ansia de alcohol; síndrome de Psychoorganic en alcoholismo crónico; ansia reducida de alcohol; alcoholismo crónico
Abstinencia de F10.3: síndrome de retirada de alcohol; síndrome de abstinencia; síndrome de abstinencia con alcoholismo; Abstinencia; abstinencia de alcohol; estado de retirada de alcohol; síndrome de retirada de alcohol; desorden de Postabstinctive; condición de postabstinencia; síndrome de la resaca; síndrome de abstinencia; síndrome de abstinencia de alcohol; síndrome de retirada de alcohol; condición de abstinencia
Desorden de la Ansiedad de F41.9, no especificado: desórdenes neuróticos con síndrome de la ansiedad; ansiedad severa; semiología parecida a Neuro; desórdenes parecidos a Neuro; condiciones parecidas a Neuro; Neurosis con síntomas de la ansiedad; Neurosis con un sentido de ansiedad; Agudo circunstancial y ansiedad de la tensión; ataque agudo de ansiedad; Ansiedad Severa; Desorden de la Ansiedad Circunstancial; estado de ansiedad; componente deseoso e ilusorio; estado alarmante; Ansiedad; Desórdenes de la Ansiedad; síndrome de la ansiedad; Sentido de ansiedad; condiciones despertadoras; ansiedad neurótica crónica; Susto; Psychopathy con un predominio de ansiedad y ansiedad; desórdenes de la ansiedad en estados neuróticos y parecidos a una neurosis; neurosis deseosa; estado deseoso e ilusorio; alarma de la tensión circunstancial aguda; humor reducido con elementos de ansiedad
F43.2 desorden de reacciones adverso: desorden de ajuste mental
Desórdenes F45 Somatoform: desorden psicosomático; desórdenes psicosomáticos; enfermedades psicosomáticas; El estado de entusiasmo en enfermedades somáticas; desórdenes psicosomáticos funcionales del sistema cardiovascular
F48 Otros desórdenes neuróticos: Neurosis; enfermedades neurológicas; desórdenes neuróticos; condición neurótica; Psychoneurosis; Condiciones deseosas y neuróticas; desórdenes neuróticos crónicos; desórdenes reactivos emocionales
F60 desórdenes de personalidad Específicos
F60.3 desorden de personalidad Emocionalmente inestable: oscilaciones de humor; lability mental; cerca emocional; separación emocional; Cambio de Humor; Lability de humor; Inestabilidad de fondo emocional; desórdenes emocionales variados; El estado de tensión emocional; lability emocional; tensión emocional; inestabilidad emocional; inestabilidad emocional; perturbación de humor; desórdenes de humor; humor disminuido; Empeoramiento de humor; oscilaciones de humor
Migraña de G43: El dolor de migraña; Migraña; migraña de hemiplegic; dolor de cabeza de la migraña; Un ataque de la migraña; dolor de cabeza continuo; hemicranias
Desórdenes de G47.0 de dormirse y mantener sueño [insomnio]: Insomnio; Insomnio, sobre todo dificultad dormirse; desynchronosis; perturbación del sueño prolongada; Dificultad dormirse; insomnio a corto plazo y pasajero; desórdenes del sueño a corto plazo y crónicos; sueño corto o playo; Violación de sueño; sueño desequilibrado, sobre todo en la fase de dormirse; sueño de infracciones; perturbaciones del sueño; perturbación del sueño neurótica; sueño superficial playo; sueño playo; Calidad mala de sueño; despertamiento de noche; Patología del sueño; violación de Postsomnic; insomnio pasajero; Problema dormirse; Temprano despertamiento; Temprano en despertamiento de mañana; Temprano despertamiento; desorden del sueño; somnipathy; insomnio persistente; difícil de dormirse; dificultad dormirse; Dificultad que se duerme en niños; insomnio persistente; el Empeoramiento de sueño; insomnio crónico; noche frecuente y / o temprano en despertamiento de mañana; despertamiento nocturno frecuente y un sentido de la profundidad del no sueño; despertar de noche
N95.1 condición de la mujer menopáusica y menopáusica: Atrofia de la mucosa de la extensión genital inferior, causada por deficiencia del estrógeno; sequedad vaginal; disfunción autonómica en mujeres; estado de gipoestrogeniya; Deficiencia de estrógeno en mujeres menopáusicas; cambios degenerativos de la membrana mucosa en la menopausia; menopausia natural; un útero intacto; período climatérico; mujeres de la menopausia; Menopausia en mujeres; depresión menopáusica; disfunción ovárica climactérica; Menopausia; neurosis climactérica; Menopausia; los síntomas menopáusicos complicaron psychovegetative; síndrome climactérico; desórdenes vegetativos climactéricos; desorden psicosomático climactérico; desórdenes menopáusicos; desórdenes menopáusicos en mujeres; condición menopáusica; desórdenes vasculares climactéricos; Menopausia; síntomas vasomotor menopáusicos; período menopáusico; Carencia de estrógeno; el Sentimiento del calor; menopausia patológica; perimenopause; menopausia; postmenopáusico; Menopausia prematura; período de premenopauznom; mareas; accesos repentinos de calor; la limpieza con agua en Meno y postmenopáusico; Accesos repentinos de calor / accesos repentinos de calor en menopausia; Ataque cardíaco durante menopausia; menopausia temprana en mujeres; Desórdenes de menopausia; síndrome climactérico; complicaciones vasculares de menopausia; menopausia fisiológica; el estado de Estrogendefitsitnye; Menopausia prematura
Nerviosismo de R45.0: Tensión nerviosa; tensión mental; estado de tensión; estados de la tensión; desórdenes nerviosos; Voltaje; Tensión; Psychoemotional acentúan; estado de la tensión; tensión emocional; Sentimiento de tensión interior; Psychoemotional acentúan en situaciones estresantes; Reacciones de la Tensión del Nervio; tensión interna; El estado de tensión mental persistente; lloroso
Ansiedad de R45.1 y agitación: Agitación; Ansiedad; excitabilidad explosiva; estímulo interno; Excitabilidad; Excitación; Excitación aguda; agitación psicomotor; hiperexcitabilidad; entusiasmo de motor; Cese de agitación psicomotor; entusiasmo nervioso; Agitación; problema de noche; etapa aguda de esquizofrenia con excitación; agitación mental aguda; Ataque de excitación; sobreexcitación; excitabilidad aumentada; excitabilidad nerviosa aumentada; excitabilidad emocional y cardíaca aumentada; agitación aumentada; excitatión mental; agitación psicomotor; agitación psicomotor en psicosis; agitación psicomotor de una naturaleza epiléptica; ataque psicomotor; Psicomotor adecuado; Síntomas de excitación; Síntomas de agitación psicomotor; El estado de agitación; Un estado de ansiedad; estado de excitación; Un estado de preocupación aumentada; El estado de agitación psicomotor; Condiciones de ansiedad; condiciones de excitación; El estado de entusiasmo en enfermedades somáticas; nivel de excitación; Sentimientos de ansiedad; excitatión emocional
Irritabilidad de R45.4 y cólera: Neurosis con irritabilidad aumentada; Explosiones de rabia; Cólera; Resentimiento; irritabilidad aumentada; irritabilidad aumentada del sistema nervioso; Irritabilidad; Irritabilidad en neurosis; Irritabilidad en desórdenes psicopáticos; Síntomas de irritabilidad; Dysphoria
Código de CAS
2898-12-6
Características de la sustancia Medazepam
«Día» anxiolytic reactivo (derivado de 1,4-benzodiazepine). Blanco con una sombra amarilla verdosa de polvo cristalino fino. Casi nerastvorim en el agua, fácilmente soluble en alcohol.
Farmacología
La acción farmacológica es anxiolytic, sedante.
Liga a receptores benzodiazepine específicos del complejo del GABA-receptor, aumenta la sensibilidad de GABA-receptores al mediador (GABA). Como consiguiente, la frecuencia de abrir los canales transmembrane para aumentos de iones del cloruro, hiperpolarización de la membrana postsynaptic de la neurona y la supresión de la actividad neuronal ocurre, la inhibición de la transmisión interneuronal en el sistema nervioso central ocurre.
Tiene un efecto anxiolytic pronunciado. El sedante, los hipnóticos, miorelaxing central y los efectos anticonvulsant se manifiestan en menor grado. Elimina la ansiedad, el miedo, psychoneurotic tensión, ansiedad de motor, exigencia excesiva. Restaura la evaluación crítica del propio estado de alguien. Estabiliza las funciones autonómicas. Alivia los síntomas de la retirada de alcohol aguda.
Un efecto calmante se combina con algunas propiedades de activación; prácticamente no afecta la capacidad de funcionamiento diaria. Se recomienda para la terapia de pacientes debilitados y pacientes mayores (debido a la ausencia de myorelaxing pronunciado y propiedades sedativas). Designado durante un poco tiempo, tk. en la recepción larga, sobre todo en dosis altas, desarrollo del mental (menos a menudo - físico) la drogodependencia es posible. En la práctica de niños se designa estrictamente según las indicaciones (reduce la capacidad de memorizar).
Cuando ingerido rápidamente absorbido del aparato digestivo, bioavailability - el 50-75%. Cmax en la sangre se alcanza después de 1-2 horas. Casi completamente liga a proteínas plasma (más del 99%). Metabolizado en el hígado por hydroxylation, N-demethylation y oxidación con la formación de metabolites activo: desmethylmedazepam, diazepam, desmethyldiazepam (nordiazepam) y oxazepam (dosis del 7%). Nordiazepam tiene T1 largo / 2 y probablemente tiene un efecto sedativo. T1 / 2 medazepam del plasma - 2 h. Metabolites tienen T1 grande / 2, por tanto después de que el final del consumo medazepam durante más 3-14 días, sus concentraciones significativas en el plasma sanguíneo se determinan. T1 / 2 de medazepam (incluso metabolites) es 20-176 horas. metabolites activos pasan por la barrera placental y entran en la leche materna. Es emitido como metabolites (principalmente glucuronides) por los riñones (el 63-85%) y a través del intestino (el 15-37%).
Aplicación de la sustancia Medazepam
La neurosis, psychopathies, las condiciones parecidas a una neurosis y psicopáticas, acompañadas por la excitabilidad aumentada, irritabilidad, lability emocional, disminuyeron el humor, la tensión, la ansiedad, el miedo; desórdenes psico vegetativos y psicosomáticos, incl. Vegetovascular dystonia, desórdenes del sueño, desórdenes funcionales del sistema cardiovascular y la extensión gastrointestinal, migraña (prevención de ataques), síndrome climactérico.
En práctica pediátrica: lability mental y excitabilidad excesiva en niños, neurosis «escolar».
En narcology: síndrome de abstinencia de alcohol terapia (sencilla), compleja de desórdenes neuróticos retrasados que se desarrollan en la estructura de remisión de alcoholismo y drogadicción.
Contraindicaciones
La hipersensibilidad (incluso otro benzodiazepines), glaucoma del ángulo cerrado, duerme el síndrome apnea, el hígado agudo y la enfermedad de riñón, hepatic severo y / o fracaso renal, myasthenia severo gravis, alcohol y drogodependencia, embarazo (yo trimestre), alimentando El pecho.
Restricciones del uso
Hepatic y / o fracaso renal, espinal y cerebellar ataxia, aumentó presión intraocular, lesiones orgánicas del sistema nervioso central, fracaso circulatorio y respiratorio, edad de niños (prescribido para niños estrictamente según indicaciones), edad avanzada, pacientes debilitados, embarazo (II y III trimestre).
Aplicación en embarazo y lactancia
Contraindicado en el primer trimestre del embarazo (aumenta el riesgo de malformaciones congénitas). En el segundo y tercer trimestre del embarazo, es posible, si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto, evite el uso mucho tiempo o en dosis altas.
La categoría de acción FDA para el feto no se define.
Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería parar.
Efectos secundarios de la sustancia Medazepam
Del lado del sistema nervioso y órganos sensoriales: la somnolencia, dolor de cabeza (primera reacción a la recepción que desaparece después de la reducción de la dosis), mareo, letargo, debilidad, fatiga rápida, redujo el humor (incluso en pacientes con la enfermedad depresiva anterior), sordera, Confusión, anterograde amnesia, dysarthria, alojamiento paresis, doble visión vaga, sacudidas del globo ocular, dolor en el pecho, ataxia (en pacientes mayores y debilitó a pacientes); las reacciones paradójicas (la excitatión fuerte, una sensación de miedo, los pensamientos suicidas - más a menudo en pacientes mayores y niños, perturbación del sueño, aumentaron agresividad, asimientos de grupos del músculo diferentes).
Del sistema cardiovascular y sangre (sangre, gemostaz): bajando tensión arterial, tachycardia, bradycardia.
De parte del sistema respiratorio: depresión del centro respiratorio (con obstrucción de la vía aérea o lesión cerebral), hypoventilation alveolar (en pacientes con COPD con dosis altas), disnea, laryngospasm.
De parte del intestino: la sequedad de boca, la náusea, los vómitos, epigastric dolor, fenómenos dispépticos, estreñimiento, aumentaron la actividad de hepatic transaminases, ictericia.
Otro: la retención de la orina, myasthenia gravis, las reacciones alérgicas de piel (reparación, picor, erupción, exanthema), disminuyó el libido, dysmenorrhea, el dolor en el pecho; con uso a largo plazo - el desarrollo de dependencia, dependencia (físico y mental), síndrome de retirada.
Interacción
Refuerza el efecto de medicinas que reducen el sistema nervioso central (incluso hipnóticos, neuroleptics, antihistamínicos con el sedante, medicinas de la narcosis, analgésicos narcóticos), músculo relaxants, alcohol y medicinas que contienen el etanol. Con el uso simultáneo con el alcohol, además del aumento del efecto inhibitorio en el sistema nervioso central, una reacción paradójica es posible. Theophylline en dosis bajas elimina el efecto que se calma de medazepam. Cimetidine, omeprazole, disulfiram, los anticonceptivos orales que contienen el estrógeno aumentan y prolongan la acción de medazepam. La nicotina acelera la excreción de medazepam del cuerpo.
Sobredosis
Síntomas: la confusión prolongada, somnolencia, fatiga, ataxia, tachycardia, hypotension arterial, disminuyó el tono del músculo; en casos severos - coma, convulsiones, depresión respiratoria, hasta la parada completa de respiración y corazón.
Tratamiento: lavage gástrico; Recepción de carbón activado y laxantes; control y corrección de respiración, precio de corazón, tensión arterial, temperatura corporal y circulación de la sangre; terapia sintomática. diuresis forzado y la hemodiálisis son de poco efecto. Para eliminar el efecto inhibitorio en el sistema nervioso central, un antagonista benzodiazepine específico, flumazenil, se puede usar.
Vías de administración
Dentro.
Precauciones para la sustancia Medazepam
Con la precaución designan a pacientes con medicinas antihypertensive a largo plazo de acción central, beta-blockers, hypoglycemic medicinas, medicaciones orales anticonceptivas, anticoagulantes y glycosides cardíaco (debido a la inhabilidad de predecir exactamente la naturaleza de interacción con medazepam).
Con un consumo diario de medazepam durante varias semanas, hay un peligro de desarrollar la dependencia física y mental. Este efecto se desarrolla no sólo con el abuso del medazepam (dosis sobre todo altas), sino también cuando aplicado en dosis terapéuticas habituales. En este aspecto, la continuación de tratamiento sólo es posible para indicaciones de la vida y sólo después de una comparación cuidadosa de las ventajas de terapia con el riesgo de dependencia en ello. El riesgo de drogodependencia se aumenta usando dosis grandes, aumentando la duración de tratamiento, en pacientes que antes abusaron de etanol o medicinas.
Si tales reacciones extrañas ocurren en pacientes, como agresividad aumentada, agitación, una sensación de miedo, pensamientos del suicidio, alucinaciones, los calambres del músculo, medazepam se deberían discontinuar.
El uso a largo plazo durante el embarazo puede llevar al desarrollo del síndrome de retirada en un recién nacido. Use en dosis altas inmediatamente antes de que el parto o durante el trabajo pueda causar una depresión respiratoria en el recién nacido, una disminución en tensión arterial, hipotermia y dificultad chupar («síndrome del niño inactivo»).
Si falla una dosis de la siguiente dosis de la medicina debería tomar la dosis perdida inmediatamente, tan pronto como esta omisión se vio, mientras no puede tomar inmediatamente una doble dosis de la medicina.
Use la precaución trabajando con conductores de vehículos y la gente cuya profesión tiene que ver con la concentración aumentada de la atención (en los primeros días del tratamiento debería abandonar completamente la conducción del coche y hacer el trabajo que requiere una reacción mental y física rápida). Durante el período de tratamiento, el uso de bebidas alcohólicas es inaceptable.
Al tratar y prevenir el desarrollo de síntomas de abstinencia, es necesario abolir la medicina gradualmente.
Durante el efecto secundario, el desarrollo de estados de excitación pesados es posible.
Instrucciones especiales
Debería cobrar importancia que la ansiedad o la tensión asociada con la tensión diaria, por lo general no son una indicación para la cita de anxiolytics.