Instrucción para uso: Meloxicam (Meloxicamum)

Grupo farmacológico

NSAIDs – Oxycams

La clasificación (ICD-10) de Nosological

M06.9 Otra artritis reumatoide especificada

Artritis reumatoide, síndrome de Dolor en enfermedades reumáticas, Dolor en artritis reumatoide, Inflamación en artritis reumatoide, formas Degenerativas de artritis reumatoide, artritis reumatoide de Niños, Exacerbación de artritis reumatoide, reumatismo articular Agudo, artritis Reumática, poliartritis Reumática, artritis Reumatoide, poliartritis Reumática, artritis Reumatoide, artritis Reumatoide de curso activo, artritis Reumatoide, poliartritis Reumatoide, artritis reumatoide Aguda, reumatismo Agudo

M13.0 poliartritis No especificada

Poliartritis, enfermedades Inflamatorias de uniones, poliartritis No específica, poliartritis de Cambio, Poliartritis, Polyarthropathy, poliartritis Subcrónica, poliartritis Crónica, Dolor con osteoarthritis, Poliartritis de etiología confusa

Artritis de M13.9, no especificada

Artritis, artritis Purulenta Artritis (no infecciosa), aguda, Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, El dolor en osteoarthritis, Inflamación en osteoarthritis, arthropathy Inflamatorio, enfermedades conjuntas Inflamatorias y degenerativas, enfermedad Inflamatoria del sistema musculoskeletal, enfermedad conjunta Inflamatoria, enfermedades Inflamatorias del sistema musculoskeletal, artritis destructiva, La enfermedad del sistema musculoskeletal, Enfermedades del sistema musculoskeletal, Enfermedades del sistema musculoskeletal y tejido conjuntivo, Infecciones musculoskeletal sistema, monoartrit, artritis No infecciosa, artritis reumática, Osteoarthritis, inflamación Aguda del tejido musculoskeletal, enfermedades inflamatorias Agudas del sistema musculoskeletal, condición inflamatoria Aguda del sistema musculoskeletal, artritis Aguda, osteoarthritis Agudo, osteoarthritis posttraumático, artritis Reactiva, enfermedades inflamatorias Crónicas de las uniones, artritis Crónica, artritis inflamatoria Crónica, inflamación Crónica de la capa interior de la cápsula conjunta, inflamación Crónica de la cápsula conjunta, enfermedad inflamatoria Crónica de las uniones, artritis de Exudative

M19.9 Arthrosis, no especificado

Cambio de cepillo con osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrosis de uniones grandes, síndrome de Dolor en osteoarthritis, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Deformando arthrosis, Deformando osteoarthritis, Deformando osteoarthritis de uniones, Osteoarthritis en la etapa aguda, Osteoarthritis de uniones grandes, síndrome de dolor Agudo con osteoarthritis, osteoarthritis Posttraumático, osteoarthritis Reumático, Spondylarthrosis, osteoarthritis Crónico

Dolor de M25.5 en la unión

Arthralgia, síndrome de Dolor en enfermedades articulares por el músculo, síndrome de Dolor en osteoarthritis, síndrome de Dolor en osteoarthritis, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Dolor en las uniones, Dolor de las uniones, Dolor de uniones en esfuerzo físico severo, daño conjunto inflamatorio Doloroso, condiciones Dolorosas del sistema musculoskeletal, condiciones conjuntas Dolorosas, afecto traumático Doloroso de uniones, Dolor en el sistema musculoskeletal, Dolor en Uniones del Hombro, Dolor en las uniones, dolor Conjunto, dolor Conjunto con heridas, dolor de Musculoskeletal, Dolor con osteoarthritis, Dolor en la patología de las uniones, Dolor en artritis reumatoide, Dolor en enfermedades del hueso degenerativas crónicas, Dolor en enfermedades conjuntas degenerativas crónicas, dolor conjunto por el Hueso, dolor Conjunto, dolor Artrítico de origen reumático, síndrome de dolor Articular, dolor Conjunto, dolor Reumático, Dolores reumáticos

M45 Ankylosing spondylitis

Ankylosing spondylarthrosis, enfermedad de Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, la enfermedad de Bechterew, Ankylosing spondylitis, Enfermedades de la columna vertebral, spondylitis Reumático, Bechterew-Marie-Strumpel enfermedad

M54.1 Radiculopathy

Ciática aguda, Radiculopathy, Radiculitis, Radiculitis con síndrome radicular, radiculopathy Agudo, síndrome de Dolor con radiculitis, radiculitis Subagudo, Radiculitis, radiculitis Crónico, Enfermedades de la columna vertebral

M54.9 Dorsalgia, no especificado

Síndrome de dolor con radiculitis, síndrome de Dolor en la espalda, Dolor con radiculitis, cambios Degenerativos de la espina, enfermedad Degenerativa y dystrophic de la espina y uniones, enfermedad Degenerativa de la espina, Osteoarthrosis de la espina, lesiones Dolorosas de la espina

Cifre CAS 71125-38-7

Características de Meloxicam

NSAIDs (non-steroidal medicinas antiinflamatorias), un derivado oxycam. Una sustancia amarillo claro, prácticamente insoluble en el agua, muy soluble en ácidos fuertes y álcalis, muy ligeramente solubles en metanol. El coeficiente de distribución aparente (registran P) app = 0.1 en n-octanol / pH parachoques 7.4. Los valores pKa de meloxicam son 1.1 y 4.2. Peso molecular 351.41.

Farmacología

Acción farmacológica - antiinflamatorio, antifebril, analgésico.

Selectivamente el TIMONEL de inhibiciones (cyclooxygenase)-2, que regula la síntesis del PG (prostaglandinas) en el foco inflamatorio. Considerablemente reduce la actividad de TIMONEL 1, que participa en la síntesis de PG, que protege la mucosa gástrica y participa en la regulación del flujo sanguíneo en los riñones. Cuando administrado en dosis altas, uso a largo plazo y características individuales del organismo, la selectividad puede disminuir.

Cuando la ingestión bien se absorbe del aparato digestivo, bioavailability absoluto de meloxicam después de que una dosis sola de 30 mg. es el 89%. La dieta simultánea no afecta la succión. Con la ingestión repetida en dosis de concentraciones plasma de 7.5-15 mg. son proporcionales a las dosis. Tmax es 4-5 horas. El segundo pico de la concentración meloxicam se observa 12-14 horas después de la inyección, que indica la recirculación entera-hepatic. Las concentraciones de equilibrio se consiguen dentro de 3-5 días. La encuadernación con proteínas plasma (predominantemente con la albúmina) es aproximadamente el 99.4%. El valor de la fracción ligada a la proteína no depende de la concentración en la variedad de la dosis terapéutica. Con el consumo oral de menos del 10% el meloxicam penetra en erythrocytes. La distribución del volumen de meloxicam hizo un promedio de 10 litros. Penetra a través de las barreras histohematological. La concentración en el fluido sinovial después de una dosis sola es el plasma del 40-50%; la cantidad de la fracción libre en el fluido sinovial es 2.5 veces más alta que la fracción plasma, que tiene que ver con una cantidad inferior de la albúmina en el fluido sinovial. Casi completamente metabolizado en el hígado con la formación de 4 derivados farmacológicamente inactivos. metabolite principal - 5 '-carboxymeloxicam (el 60% del valor de la dosis) son formados por la oxidación del intermedio metabolite - 5 '-hydroxymethylmeloxicam, que también se emite, pero a un grado menor (el 9% de la dosis). En vitro los estudios han mostrado que CYP2C9 desempeña un papel importante en esta transformación metabólica, CYP3A4 isoenzyme desempeña un papel adicional. En la formación de otros dos metabolites (que constituyen, respectivamente, 16 y el 4% de la dosis), el peroxidase participa, la actividad de que probablemente varía individualmente. Se emite igualmente con heces y orina, principalmente en la forma de metabolites. Con heces sin alterar, menos del 5% de la dosis diaria se emite. En la orina en la forma sin alterar sólo se encuentra en cantidades del rastro. T1 / 2 meloxicam es 15-20 horas. La autorización plasma es un promedio de 8 ml / minuto, en la gente mayor la autorización se reduce. Con hepatic y el fracaso renal de la seriedad moderada, ningunos cambios significativos en parámetros pharmacokinetic se notaron.

Carcinogenicidad, mutagenicity, efectos en fertilidad

No había pruebas de un efecto carcinógeno de meloxicam en un estudio de 104 semanas en ratas cuando administrado oralmente en dosis hasta 0.8 mg. / kilogramo / día (aproximadamente 0.4 dosis de 15 mg. / día para un adulto que pesa 50 kilogramos en términos de área de superficie del cuerpo) y en ratones en el estudio durante 99 semanas en dosis orales hasta 8.0 mg. / kilogramo / día (aproximadamente 2.2 dosis para la gente, como indicado encima).

Meloxicam no mostró mutagenicity en la prueba de Ames, ningún clastogenicity se descubrió en la prueba de aberraciones cromosómicas en la cultura de células lymphocyte humanas y en una microprueba nuclear en la médula ósea de ratones en vivo.

Meloxicam no tenía efecto en la fertilidad en ratas hembras y machas en dosis hasta 9 y 5 mg. / kilogramo / día, respectivamente (4.9 y 2.5 veces más alto que la dosis humana, como indicado encima). Sin embargo, un aumento de la frecuencia de embrión-oralism en dosis orales> 1 mg. / kilogramo / el día (más de 0.5 veces la dosis humana) se observó en ratas cuando las mujeres recibieron meloxicam durante 2 semanas antes del acoplamiento y en el período temprano del desarrollo embrionario.

Aplicación de Meloxicam

Enfermedades inflamatorias y degenerativas de las uniones, acompañadas por síndrome de dolor: artritis, incl. Artritis reumatoide, osteoarthritis agudo, poliartritis crónica; ankylosing spondylitis (la enfermedad de Bekhterev), síndrome de dolor en osteoarthrosis y radiculitis.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluso a otro NSAIDs), tríada de la «aspirina» (combinación de asma bronquial, polyposis nasal recurrente y senos paranasales e intolerancia de ácido acetylsalicylic y medicinas de serie pyrazolone), úlcera péptica de estómago y duodeno en la etapa de exacerbación; sangría gastrointestinal, cerebrovascular u otra / hemorragia; el paro cardíaco severo, la insuficiencia hepatic severa, fracaso renal severo (si la hemodiálisis no se realiza), la edad a 15 años.

Restricciones para uso

Lesiones erosivas-ulcerative de la extensión gastrointestinal en la anamnesia, pacientes de edad avanzada. Para administración rectal (además): enfermedades inflamatorias del recto y área anal, sangría rectal o anal (incluso en la anamnesia).

embarazo y lactancia

Efectos de Teratogenic. Meloxicam aumentó la frecuencia de defectos de septum cardíaco (una complicación rara) usando una dosis oral de 60 mg. / kilogramo / día (64.5 veces la dosis de 15 mg. / día para un adulto que pesa 50 kilogramos en términos de área de superficie del cuerpo) y embrión-oralism en dosis orales ≥5 mg. / kilogramo / día (5.4 veces más alto que la dosis humana como descrito encima) en conejos que reciben meloxicam durante organogenesis. Meloxicam no mostró teratogenicity en ratas en dosis orales de 4 mg. / kilogramo / día (aproximadamente 2.2 veces más alto que la dosis para la gente, como descrito encima) durante organogenesis. Un aumento del precio de niño nacido muerto se notó en ratas en dosis orales ≥1 mg. / kilogramo / día durante organogenesis.

Efectos de Nonteratogenic. Meloxicam causó una decadencia en tales indicadores como el índice de índice de natalidad, nacimiento vivo, neonatal supervivencia en dosis orales ≥0.125 mg. / kilogramo / día (aproximadamente 0.07 veces la dosis humana como descrito encima) en ratas durante embarazo y lactancia.

Meloxicam pasa por la barrera placental. No se han conducido los estudios adecuados y estrictamente controlados en mujeres embarazadas. Uso en el embarazo es posible si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto.

Los estudios del efecto de meloxicam en el cierre del conducto arterial en la gente no se han realizado. El uso de meloxicam en el III trimestre del embarazo se debería suprimir.

Parto y entrega. En estudios en ratas, se ha mostrado que meloxicam, como otros agentes que inhiben la síntesis GH, aumenta el número de niños nacidos muertos, causa la tardanza de trabajo y entrega en dosis orales ≥ 1 mg. / kilogramo / día (aproximadamente 0.5 veces la dosis para una persona, como descrito encima) y reduce el número de perritos que sobreviven en dosis orales de 4 mg. / kilogramo / día (aproximadamente 2.1 veces la dosis para la gente como descrito encima) durante organogenesis. Las observaciones similares se observaron en ratas que reciben dosis orales ≥0.125 mg. / kilogramo / día (aproximadamente 0.07 veces la dosis humana como descrito encima) durante embarazo y lactancia.

Los efectos de meloxicam en parto y entrega en la gente son desconocidos.

Categoría de acción para feto por FDA - S.

El uso de meloxicam, así como otras medicinas que bloquean la síntesis de PG, puede afectar la fertilidad, por tanto no se recomienda para mujeres que quieren hacerse embarazadas.

Meloxicam se emite en la leche de ratas lactating, con concentraciones en la leche que excede concentraciones plasma. No se sabe si meloxicam penetra en la leche materna de mujeres, entonces pare el amamantamiento para la duración de tratamiento o evite el uso de meloxicam durante el amamantamiento.

Efectos secundarios de Meloxicam

De parte del sistema digestivo:> el 1% - dispepsia, náusea, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento / diarrea, flatulencia; el 0.1-1% - stomatitis, cambios pasajeros de indicadores de función del hígado (aumentó transaminase o niveles bilirubin), eructar, esophagitis, úlceras gástricas y duodenales, sangría gastrointestinal latente o macroscópicamente visible; <el 0,1% - perforación gastrointestinal, colitis, gastritis.

Del sistema nervioso y órganos sensoriales:> el 1% - dolor de cabeza, mareo; el 0.1-1% - vértigo, somnolencia, zumbido; <el 1% - conjuntivitis, visión perjudicada.

Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis):> el 1% - edema, anemia; el 0.1-1% - aumentó tensión arterial, palpitaciones, rubores a la cara, cambios del hemogram, incl. cambio del número de tipos individuales de leucocitos, leukopenia, thrombocytopenia.

De parte del sistema respiratorio: exacerbación de asma bronquial, tos.

Del sistema genitourinary: el 0.1-1% - cambia de la función renal (aumento de creatinine y / o niveles de la urea); <el 1% - fracaso renal agudo, nefritis intersticial, glomerulonephritis, necrosis medullary renal, nephrotic síndrome.

De la piel:> el 1% - erupción de piel, picando; el 0.1-1% - urticaria; <el 0.1% - fotosensibilidad, bullous reacciones, erythema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico.

Reacciones alérgicas: <El 0.1% - angioedema, reacciones de hipersensibilidad del tipo inmediato, incluso anafiláctico y anaphylactoid.

Otro: <El 0.1% - bronchospasm, fiebre.

Interacción

Con uso simultáneo con ácido acetylsalicylic y otro NSAIDs, el riesgo de lesiones erosivas y ulcerative y sangrando de los aumentos de la extensión gastrointestinales. Cuando usado simultáneamente con medicinas antihypertensive, la eficacia de éste se puede reducir. Cuando usado simultáneamente con preparaciones de litio, la acumulación de litio y un aumento de su efecto tóxico es posible (el control de la concentración de litio en la sangre se recomienda). El uso simultáneo con methotrexate aumenta el efecto secundario de éste en el sistema hematopoietic (hay un riesgo de anemia y leukopenia, la escucha periódica del análisis de sangre general es necesaria).

El uso conjunto con diuréticos y cyclosporine lleva a un peligro mayor de desarrollar el fracaso renal.

Con el uso simultáneo con anticonceptivos intrauterinos, la eficacia de éste se puede reducir. Con el uso simultáneo con anticoagulantes (heparin, ticlopidine, warfarin), así como con medicinas thrombolytic (streptokinase, fibrinolysin), el riesgo de sangrar aumentos (la sangre coagulability índices se debería periódicamente supervisar).

El uso simultáneo con colestyramine aumenta la excreción de meloxicam a través del aparato digestivo (a consecuencia de la encuadernación meloxicam).

En la recepción simultánea meloxicam con antiácidos de una interacción pharmacokinetic no se revela.

Sobredosis

Síntomas: efectos secundarios aumentados.

Tratamiento: lavage gástrico, recepción de carbón de leña activado (dentro de la hora siguiente), terapia sintomática. Kolestyramin acelera el retiro de la medicina del cuerpo. diuresis forzado, alkalization de orina, hemodiálisis - ineficaz debido a la conexión alta de meloxicam con proteínas de la sangre. Los antídotos específicos y los antagonistas no se descubrieron.

Vías de administración

Dentro, en / m, rectalmente.

Precauciones para Meloxicam

Con la precaución solicitan enfermedades de la extensión gastrointestinal superior en la anamnesia, en la combinación con anticoagulantes, myelotoxic medicinas, incl. methotrexate (cytopenia posible).

El acontecimiento de úlceras gastroduodenales, la sangría gastrointestinal, los efectos secundarios de la piel y membranas mucosas sirven de una base para la interrupción de medicina. Si las reacciones alérgicas (picor, erupción de piel, urticaria, fotosensibilización) ocurren durante el tratamiento, tiene que ver a un doctor para resolver la cuestión de parar la medicina.

Riesgo de complicaciones gastrointestinales. Los efectos secundarios serios de la extensión gastrointestinal, incluso la inflamación, sangría, ulceración y la perforación del estómago o intestinos, pueden ocurrir en cualquier momento usando NSAIDs sin síntomas prófeticos. Un riesgo más alto de complicaciones serias de la extensión gastrointestinal está en pacientes mayores, la probabilidad de estos aumentos de complicaciones también con el uso prolongado.

Meloxicam, como otro NSAIDs, puede enmascarar los síntomas de enfermedades infecciosas.

La cita de NSAIDs a pacientes con el flujo sanguíneo renal reducido y BCC puede acelerar el riñón decompensation (después de que la abolición de la terapia NSAID, la función de riñón por lo general se devuelva a su nivel anterior). Sobre todo el riesgo de desarrollar tales reacciones en pacientes con fenómenos de la deshidratación, paro cardíaco congestivo, cirrosis, nephrotic síndrome y enfermedad de riñón severa, sobre todo en pacientes que reciben diuréticos, y también después de la intervención quirúrgica significativa que lleva hypovolemia es particularmente alto (desde el principio del tratamiento la escucha cuidadosa es diuresis necesario y función de riñón). En casos raros, NSAIDs puede causar la nefritis intersticial, glomerulonephritis, la necrosis de la medula renal o el síndrome nephrotic. Si hay una desviación significativa de la norma del nivel de suero transaminases y otros indicadores que caracterizan la función del hígado, es necesario dejar de tomar y conducir pruebas de laboratorio de control. Con el cuidado designan al paciente mayor, debilitado y demacrado.

El uso de meloxicam puede causar el acontecimiento de tales efectos indeseables como dolor de cabeza y mareo, somnolencia. En este aspecto, es necesario abandonar la dirección de vehículos, el mantenimiento de maquinaria y mecanismos y otras actividades que requieren la concentración aumentada de la atención.