Instrucción para uso: Mesalazine (Mesalazinum)

Grupos farmacológicos

NSAIDs - Derivados de ácido de Salicylic

La clasificación (ICD-10) de Nosological

La enfermedad de K50 Crohn [enteritis regional]

La enfermedad de Crohn, la enfermedad de Crohn con fístula, Granuloma del intestino, enteritis de Granulomatous, la enfermedad de Crohn, ileitis Regional, Ileitis Terminal, Enteritis regional

Colitis K51 Ulcerative

Colitis ulcerative agudo, Colitis ulcerative, colitis de Ulcerative-necrotic, Colitis ulcerative-hemorrhagic no específico, Colitis ulcerative y trophic, Colitis ulcerative idiopathic, Colitis ulcerative colitis ulcerative no específica, No específica, úlceras de Proctocolitis, Hemorrhagic rectoxitis purulento, Rectoccolitis ulcerative-hemorrhagic

Cifre CAS 89-57-6

Farmacología

Acción farmacológica - antiinflamatorio.

Inhibe la síntesis de PG (prostaglandinas), inhibe chemotaxis, degranulation y phagocytosis de neutrophils, la secreción de la inmunoglobulina con lymphocytes, tiene propiedades de antioxidante. Tiene la acción antibacteriana contra Escherichia coli y algún cocci (manifestado en el intestino grueso).

Según la forma de la dosis y vía de administración, la liberación de mesalazine ocurre en el recto y colon (enema, supositorio) o en la sección terminal del intestino delgado e intestino grueso (pastillas). Las pastillas (entéricas y solubles) comienzan a disolverse en el intestino delgado (en el pH> 6) después de 110-170 minutos, completamente para disolverse después 165-225 minutos después de la inyección. Durante el paso a través del intestino, el mesalazine se suelta de las píldoras gradualmente, con el 15-30% en el ileum, el 60-75% en el colon, sólo el 10% en la sangre. La concentración en el plasma es baja - después de que una dosis sola de Cmax de 250 mg. es 0.5-1.5 μg / ml. En la mucosa intestinal y hígado forma el ácido de N acetyl 5 aminosalicylic. La encuadernación de mesalazine a proteínas plasma es aproximadamente el 40%, el metabolite es el 75-83%. La leche de la madre penetra (en la forma de metabolite) el 0.1% de la dosis. Con la administración rectal en la orina diaria, el 10-30% de la dosis se descubre. T1 / 2 mesalazine 0.5-1.5 h, ácido de N acetyl 5 aminosalicylic 5-10 h.

Eficaz para el tratamiento de la colitis, ileitis en la enfermedad de Crohn, para la prevención de exacerbaciones de la colitis ulcerative en pacientes con la hipersensibilidad frente a sulfasalazine, bien se tolera (hasta en una dosis de 4.8 g / día comparable a ese del placebo). Reduce el riesgo de repetición en la enfermedad de Crohn, sobre todo en pacientes con ileitis y una duración larga de la enfermedad.

Uso de Mesalazine

Enfermedades intestinales inflamatorias (ulcerative colitis, la enfermedad de Crohn) en la etapa de exacerbación y prevención de sus recaídas.

Contraindicaciones

La hipersensibilidad, incl. a otros derivados de ácido salicylic (con el uso de enemas incluso el metilo y propylparaben), expresó violaciones del hígado y / o función de riñón, enfermedades de la sangre, hemorrhagic diathesis, úlcera péptica y úlcera duodenal, las 2-4 semanas pasadas de embarazo, amamantamiento, edad de niños (hasta 2 años).

Restricciones para uso

Violación del hígado y / o función de riñón, embarazo (yo trimestre), deficiencia de glucose-6-phosphate dehydrogenase.

embarazo y lactancia

En el primer trimestre del embarazo, la cita de mesalazine sólo es posible en indicaciones estrictas, en las 2-4 semanas pasadas del embarazo, la medicina se debería discontinuar.

La categoría de acción para el feto por FDA es B.

Se recomienda parar el amamantamiento para la duración de tratamiento debido a la carencia de la experiencia clínica suficiente en este período. Si un recién nacido amamantara tiene la diarrea, el amamantamiento se debería parar.

Efectos secundarios de Mesalazine

De parte del intestino: la náusea, vómitos, ardor de estómago, apetito disminuido, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, aumentó niveles de hepatic transaminases, hepatitis, pancreatitis, parotitis.

Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): las palpitaciones, tachycardia, aumentaron o tensión arterial disminuida, dolor en el pecho, disnea, anemia (hemolytic, megaloblastic, aplástico), leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, hypoprothrombinemia.

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el dolor de cabeza, mareo, duerme perturbación, depresión, malestar, paresthesia, convulsiones, temblores, zumbido.

Del sistema genitourinary: proteinuria, hematuria, crystalluria, oliguria, anuria, nephrotic síndrome, oligospermia.

Reacciones alérgicas: erupción de piel, picor, erythema, bronchospasm.

Otro: fiebre, fotosensibilidad, síndrome parecido a lupus, alopecia, una disminución en la producción de fluido del rasgón, es posible aumentar el nivel de methemoglobin.

Interacción

Realza ulcerogenicity de glucocorticoids, la toxicidad de methotrexate, hypoglycemic el efecto de derivados sulfonylurea, hypoprothrombinemic - anticoagulantes. Reduce la marcha de la absorción de cyanocobalamin. Debilite la actividad de furosemide, spironolactone, rifampicin.

Sobredosis

Síntomas: náusea, vómitos, gastralgia, debilidad, somnolencia.

Tratamiento: lavage gástrico (con administración oral), laxante, terapia sintomática.

Vías de administración

Dentro, rectalmente.

Precauciones para Mesalazine

Antes del principio, durante (1-2 veces por mes), y también después del tratamiento (cada 3 meses), controlan la composición de sangre periférica, el nivel de la urea, creatinine, una prueba de la orina general. De ser sospechado de desarrollar un síndrome de la intolerancia aguda, el mesalazine se debe discontinuar. Sin embargo, debería cobrar importancia que el síndrome de la intolerancia aguda en algunos casos puede ser difícil de diferenciar de una exacerbación severa de la enfermedad intestinal inflamatoria.