Instrucción para uso: Metoprolol

Nombre comercial de la medicina – Betaloc, Betaloc ZOK, Vasocardin, Corvitol 100, Metozoc, Metocard, Metocor Adipharm, Metolol, Metoprolol, Metoprolol Zentiva, Metoprolol Organica, el retraso de Metoprolol Akrikhin, Lydalok, Metoprolol-Akrikhin, Metoprolol-Akri, Metoprolol – KRKA, Metoprolol-ratiopharm, Metoprolol-Teva, Metoprolol succinate, Metoprolol tartrate, Serdol, Egilok, el Retraso de Egilok, Egilok S, Emzok

El nombre latino de la sustancia Metoprolol

Metoprololum (género. Metoprololi)

El nombre (±)-1-racional químico [4-phenoxy (2-methoxyethyl)]-3 - [amino (1-methylethyl)] - 2-propanol (como un tartrate o succinate)

La fórmula C15H25NO3 gruesa

Grupo de Pharmacotherapeutic: beta-blockers

La clasificación (ICD-10) nosological

E05.9 Thyrotoxicosis, no especificado: reacción de tireotoksicski; Ampliación del tiroides con síntomas de hyperthyroidism; El fenómeno de yodo Basedow; Tiroides hyperplasia; estado de la hipertiroides; Hyperthyroidism; disfunción de la tiroides; Difunda el bocio thyrotoxic; thyrotoxicosis latente; función de la tiroides aumentada; thyrotoxicosis

Migraña de G43: El dolor de migraña; Migraña; migraña de hemiplegic; dolor de cabeza de la migraña; Un ataque de la migraña; dolor de cabeza continuo; hemicrania

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Angina de pecho de I20 [angina de pecho]: enfermedad de Heberden; Angina de pecho; El ataque de angina de pecho; angina de pecho recurrente; angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; resto de la angina de pecho; progresión de la angina de pecho; la Angina de pecho se mezcló; Angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; angina de pecho estable crónica; Síndrome de la Angina de pecho X

I20.0 angina de pecho Inestable: enfermedad de heberden; Angina de pecho; El ataque de angina de pecho; angina de pecho recurrente; angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; resto de la angina de pecho; progresión de la angina de pecho; la Angina de pecho se mezcló; Angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; angina de pecho estable crónica; Síndrome de la Angina de pecho X

I21 infarto de miocardio Agudo: Infarto de miocardio en la fase aguda; Infarto de miocardio Agudo; Infarto de miocardio con pathologic Q onda y sin; el Infarto de miocardio complicado por el choque de cardiogenic; el Infarto dejó ventricular; infarto de miocardio de Transmural; Infarto de miocardio netransmuralny (subendocardial); infarto de miocardio de Netransmuralny; infarto de miocardio de Subendocardial; La fase aguda de infarto de miocardio; infarto de miocardio agudo; fase subaguda de infarto de miocardio; fase subaguda de infarto de miocardio; Trombosis de las arterias coronarias (las arterias); infarto de miocardio amenazado; Infarto de miocardio sin onda Q

I25 enfermedad cardíaca ischemic Crónica: Cardiopatía isquémica en el fondo de hypercholesterolemia; la Cardiopatía isquémica es un crónico; Cardiopatía isquémica; cardiopatía coronaria estable; Percutaneous transluminal angioplasty; Myocardial ischemia, arteriosclerosis; myocardial recurrente ischemia

I25.2 último infarto de miocardio Transferido: síndrome cardíaco; Infarto de miocardio; post-MI; Rehabilitación después de infarto de miocardio; nueva oclusión del buque hecho funcionar; Angina de pecho postinfarctnaya; Estado después de infarto de miocardio; Estado después de infarto de miocardio; infarto de miocardio

I27 Otras formas de enfermedades cardiopulmonares: enfermedad cardíaca pulmonar crónica; Hipertensión circulación pulmonar; hipertensión pulmonar; enfermedad cardíaca pulmonar; enfermedad cardíaca pulmonar; insuficiencia cardiopulmonar; hipertensión pulmonar secundaria; corazón pulmonar crónico; síndrome de Eisenmenger

Prolapso de I34.1 [prolapso] mitral válvula: Ruptura de músculo papillary; síndrome de Barlow; síndrome del prolapso de la válvula de Mitral; prolapso de la válvula de Mitral

I42 Cardiomyopathy: cardiopathy; cardiomyopathy difuso; Difunda neobliteriruyuschaya cardiomyopathy; myocardial Gipokaliygistidii; myocardiodystrophy; cardiomyopathy agudo; cardiomyopathy crónico

I47.1 Supraventricular tachycardia: Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; Supraventricular arrhythmias; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmias; supraventricular tachycardia; seno de Neurogenic tachycardia; orthodromic tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Ataque de supraventricular tachycardia; Ataque de supraventricular tachycardia con WPW-síndrome; Ataque de atrial tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Politopnye atrial tachycardia; Atrial fibrillation; Atrial tachycardia es verdad; Atrial tachycardia; Atrial tachycardia con bloque de la AVENIDA; nueva perfusión arrhythmias; Bertsolda-Jarisch Reflejo; Recurrente sostuvo supraventricular paroxysmal tachycardia; ventricular sintomático tachycardia; Seno tachycardia; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; supraventricular arrhythmia; supraventricular arrhythmias; Tachycardia de conexiones de la AVENIDA; supraventricular tachycardia; Tachycardia orthodromic; seno tachycardia; tachycardia nodular; atrial caótico tachycardia politopnye; Wolff-Parkinson-White

I47.2 Ventricular tachycardia: Torsades de pointes (torsade de pointes); ventricular sintomático tachycardia; Torsades de pointes en infarto de miocardio; Ventricular fibrillation; Ventricular tachycardia; Ventricular tachyarrhythmias; Ventricular tachycardia; ventricular Tachycardia; amenazas de la vida ventricular arrhythmias; ventricular Sostenido tachycardia; monomorphic Sostenido ventricular tachycardia; Paroxysmal ventricular tachycardia torsades; Paroxysmal ventricular tachycardia

I47.9 Paroxysmal tachycardia, no especificado: Ataque de ventricular tachycardia; Paroxysmal dysrhythmia; Paroxysmal ventricular fibrillation; seno del ataque tachycardia; Paroxysmal ventricular tachycardia torsades; Paroxysmal atrial fibrillation y agitación

I48 Atrial fibrillation y agitación: atrial permanente tachyarrhythmias; Alivio precio ventricular frecuente durante agitación de atrial o parpadeo; atrial fibrillation; Ataque de atrial fibrillation y agitación; Ataque de atrial fibrillation; Paroxysmal atrial fibrillation; Atrial latidos prematuros; Tahiaritmicheskoy atrial fibrillation; Tahisistolicheskoy atrial fibrillation; agitación auricular; amenazas de la vida ventricular fibrillation; Atrial fibrillation; atrial crónico fibrillation; supraventricular arrhythmia; Paroxysmal atrial fibrillation y agitación; Paroxysmal fibrilloflutter; Atrial latidos prematuros

I49.4 Otra despolarización prematura y no especificada: extrasystole arrhythmia; extrasystole; el extrasystole no especificado

I49.9 latido del corazón Irregular, no especificado: Paroxysmal supraventricular tachycardia; extrasystole arrhythmia; Atrial fibrillation tachysystolic; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular arrhythmias; AVENIDA que corresponde tachycardia; tachycardia nodular por la AVENIDA que corresponde; ventricular fibrillation; latido del corazón irregular; Antidromic que corresponde tachycardia; arrhythmias cardíaco; Arrhythmias; Arrhythmia; Corazón arythmy; Arrhythmia debido a hypokalemia; ventricular tachyarrhythmias; La alta frecuencia de contracción ventricular; arrhythmias cardíaco; Paroxysmal supraventricular arrhythmia; Paroxysmal supraventricular arrhythmia; Paroxysmal dysrhythmia; ritmo de Paroxysmal atrial-ventricular; arrhythmias cardíaco; supraventricular tachycardia; tachyarrhythmia; pulsación anormal precordial

El código 37350-58-6 de CAS

Descripción

Metoprolol tartrate polvo blanco, prácticamente inodoro, cristalino, soluble en el agua, cloruro del metileno, cloroformo y etanol, ligeramente soluble en acetona, insoluble en éter. Metoprolol succinate: polvo cristalino blanco, fácilmente soluble en el agua, soluble en metanol, frugalmente soluble en etanol y ligeramente soluble en dichloromethane y 2-propanol, prácticamente insoluble en acetato de etilo, acetona, diethyl éter y heptane.

Propiedades farmacológicas de Metoprolol

Efecto de Pharmachologic - antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Cerraduras principalmente beta1-adrenergic los receptores del corazón, no tiene sympathomimetic intrínseco y actividad de estabilización de la membrana. Reduce la salida cardíaca y el jardín, reduce la marcha del precio de corazón, reduce el efecto stimulatory de catecholamines en el myocardium durante tensión física y tensión mental, previene el reflejo orthostatic tachycardia. La acción antihypertensive es debido a una disminución en la salida cardíaca y la síntesis de la inhibición renin del sistema renin-angiotensin y el sistema nervioso central, la reducción de la sensibilidad baroreceptor y, como consiguiente, una disminución en influencias comprensivas periféricas. El efecto hypotensive se desarrolla rápidamente (Disminuciones tristes después de 15 minutos, máximo - 2 horas) y dura durante 6 horas; tomando metoprolol succinate - el efecto clínico del bloqueo de receptores beta1-adrenergic salvó 24 horas papá que despacio cambia: la disminución estable se observa después de unas semanas del consumo regular.. El efecto de Antianginal es la consecuencia de reducir la frecuencia y la fuerza de contracciones de corazón, consumo de energía y demanda de oxígeno myocardial. Reduce la frecuencia y la seriedad de ataques de la cardiopatía isquémica, el índice de mortalidad para pacientes diagnosticados con el infarto de miocardio, mejora cargas de tolerability. Metoprolol succinate reduce el riesgo de muerte (incluso la muerte súbita), el acontecimiento del nuevo infarto (incluso en pacientes con la diabetes), y mejora la calidad de vida de pacientes con el infarto de miocardio agudo e idiopathic dilató cardiomyopathy. El efecto de Antiarrhythmic es la eliminación de efectos comprensivos arrhythmogenic en el sistema de conducción del corazón, reduciendo la marcha del ritmo del seno y la velocidad de la extensión de excitación a través del nodo de la AVENIDA, automaticidad que frena y prolongación del período refractario. Tiene un efecto inotropic negativo suave. Cardioselective salvó la utilización dosis diarias que no exceden 200 mg. Debido a los receptores beta1-adrenergic selectivos teóricamente reducen el riesgo de bronchospasm (en pacientes del asma con la vida de disminuciones de función del pulmón inferior), hipoglucemia y vasoconstriction periférico.

En los experimentos en perros (hasta 105 mg. / kilogramo / día durante un año), las ratas (800 mg. / kilogramo / día durante 2 años) y ratones (750 mg. / kilogramo / día durante 21 meses) signos de la carcinogenicidad no se revelan, pero se revelan cambios de histological como el hyperplasia de las células del hígado e induration del tejido del pulmón macrophages. Cuando administrado a ratones albinos en dosis hasta 750 mg. / kilogramo / el día durante 21 meses en mujeres aumentó el frecuencia de adenomas del pulmón benignas, sin embargo repetición del experimento un aumento del frecuencia de cualquier tumor se observó. Los resultados de pruebas de mutaciones letales dominantes en el ratón, el estudio de cromosomas de células somáticos, anormalidades de prueba núcleos celulares somáticos en la interfase y al. no mostraron ningún mutagenicity. En ratas que reciben dosis superior a 55.5 veces la dosis humana diaria máxima (450 mg.) no tenía efecto en fertilidad, rendimiento aumentado y disminuyó la supervivencia de muerte de postimplantación de animales recién nacidos (signos de teratogenicity era ausente).

Metoprolol tartrate es rápidamente y casi completamente (el 95%) absorbido cuando tomado oralmente, se somete al metabolismo del primer pase extenso. El bioavailability es aproximadamente el 50% en la primera recepción y aumenta al 70% cuando aplicado repetidamente. Aproximadamente el 12% ligado a albúmina plasma. Rápidamente distribuido en tejidos, penetra la barrera cerebral por la sangre (el nivel del sistema nervioso central es el 78% de la concentración plasma), la placenta, leche materna (más alto que concentraciones plasma). El volumen de distribución - 5.5 l / kilogramo. Cmax se consigue dentro de 1-2 horas después de que administración, los niveles de la sangre varían considerablemente. T1 / 2-. 3 a 7 horas Biotransformiroetsa en el hígado para formar dos metabolites activos. Escriba principalmente riñones como metabolites, Cl - 1 litro / minuto. Si la ingestión es menos del 5% se emite en la orina en la forma sin alterar, con en / en la infusión - aproximadamente el 10%. Si la función de riñón no cambia el bioavailability, pero puede disminuir el precio de excreción de metabolites. En pacientes con la cirrosis del metabolismo del hígado reduce la velocidad y la autorización total (el régimen de medicación de corrección no se requiere). No quitado por hemodiálisis. El en / en la infusión el metoprolol tartrate durante 10 minutos más y el efecto máximo se desarrolló después de 20 minutos, reduciendo la marcha del precio de corazón en dosis de 5 y 10 mg. de 10 y el 15%, respectivamente. Después de Cmax oral en mismas dosis de metoprolol el succinate es 1 / 4-1 / 2 Cmax metoprolol tartrate, pero es más largo mantenido. Bioavailability en dosis de 50-400 mg. (1 por día) de 23% menos de esto después de inyección de una dosis similar tartrate. Los parámetros de Pharmacokinetic no dependen de la edad de pacientes.

Aplicación de la sustancia Metoprolol

Hipertensión suave para moderar seriedad (monoterapia o en combinación con otros agentes antihypertensive), ischemic enfermedad cardíaca, síndrome cardíaco hipercinético, ritmo de corazón anormal (seno tachycardia, ventricular y supraventricular arrhythmias incluso paroxysmal tachycardia, supraventricular tachycardia, extrasystoles, atrial agitación y atrial fibrillation, atrial tachycardia), hypertrophic cardiomyopathy, mitral prolapso de la válvula, infarto de miocardio (prevención y tratamiento), migraña (prevención), thyrotoxicosis (terapia compleja); el tratamiento de akathisia causado por medicinas antipsicóticas.

Contraindicaciones para Metoprolol

Hipersensibilidad, nivel del bloque II y III de la AVENIDA sinoatrial bloque, paro cardíaco congestivo (decompensated) agudo o crónico, síndrome del seno enfermo, seno severo bradycardia (precio de corazón menos de 60 latidos. / Min), cardiogenic choque, hypotension (Hg de menos de 100 mm triste. Arte.) expresado por circulación de sangre periférica humana, embarazo, amamantamiento.

Restricciones a aplicación

Diabetes, hipoglucemia, historia alérgica, acidosis metabólica, asma bronquial, enfisema, bronquitis, no alérgica, hyperthyroidism, psoriasis, pheochromocytoma, disfunción del hígado y / o enfermedad de riñón, myasthenia gravis, depresión, conducta de anestesia general, la edad mayor y de niños.

Embarazo y amamantamiento

Quizás si el efecto esperado de la terapia pesa más que el riesgo potencial para el feto. En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efecto secundario de Metoprolol

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: al menos el 10% - debilidad; el 1-9,9% - mareo y dolor de cabeza; el 0.1-0.9% - concentración pobre, somnolencia / insomnio, pesadillas, depresión, calambres del músculo, paresthesia; el 0,01-0,09% - el nerviosismo, ansiedad, el debilitamiento del libido, perjudicó la visión, xerophthalmia, la conjuntivitis; menos del 0.01% - el letargo, la fatiga, la ansiedad, la confusión, amnesia / amnesia a corto plazo, alucinaciones, zumbido, perjudicaron el sentido del gusto.

Sistema cardiovascular y sangre (sangre, hemostasis): el 1-9,9% - bradycardia, palpitaciones, hypotension, extremos fríos; al 0.1-0.9% - paro cardíaco, bloque de la AVENIDA, síndrome del edema, dolor en el pecho; en el 0,01-0,09% - reducción de myocardial contractility, arrhythmia, menos del 0.01% - gangrena (en pacientes con desórdenes circulatorios periféricos severos); infarto de perturbaciones de la conducción, síncope, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis.

Del aparato digestivo: el 1-9,9% - náusea, dolor del estómago, diarrea o estreñimiento; el 0.1-0.9% - vómitos; el 0,01-0,09% - sequedad de boca, función del hígado anormal; flatulencia, dispepsia, ardor de estómago, hepatitis.

Del sistema respiratorio: disnea (el 1-9,9%), bronchospasm (el 0.1-0.9%), vasomotor rhinitis (el 0,01-0,09%), disnea.

Para la piel: el 0.1-0.9% - cambios imprudentes, degenerativos de la piel; el 0,01-0,09% - alopecia reversible; menos del 0.01% - fotosensibilidad, exacerbación de psoriasis; prurito, erythema, urticaria, erupción.

Otro: reduciendo peso corporal (el 0.1-0.9%), arthralgia, artritis, mialgia, debilidad del músculo, la enfermedad de Peyronie.

Interacción

Hypotension potentiate sympatholytic, nifedipine, nitroglicerina, diuréticos, hydralazine y otras medicinas antihypertensive. Antiarrhythmic y los agentes anestésicos aumentan el riesgo de bradycardia, arrhythmia, hypotension. Las preparaciones potentiate digital reducen la marcha de la conducción de la AVENIDA. Simultáneo en / con la introducción de verapamil y diltiazem puede causar el paro cardiaco. La beta-adrenergic agonist, aminophylline, la cocaína, los estrógenos, indomethacin, y otro NSAIDs debilitan el efecto antihypertensive. Realza y prolonga el efecto de músculo relaxants antidepolyarizuyuschih. La combinación de alcohol lleva al refuerzo mutuo depressant efecto en el sistema nervioso central. Los alérgenos aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas severas o anaphylaxis. Cambia la eficacia de insulina y agentes antidiabéticos orales y aumenta el riesgo de hipoglucemia. Los anticonceptivos orales, cimetidine, ranitidine, phenothiazines - levantan el nivel de metoprolol en la sangre, rifampicin - reduce. Disminuye la autorización de lidocaine, la eficacia de beta2-agonists (necesario para aumentar la dosis de éste). Incompatible con tipo A de inhibidores MAO.

Sobredosis

Síntomas: el hypotension, el paro cardíaco congestivo, bradycardia, el paro cardiaco, el bloque de la AVENIDA, cardiogenic choque, bronchospasm, fracaso respiratorio y conocimiento / coma, náusea, vómitos, generalizaron convulsiones, cyanosis (manifestado durante 20 minutos - 2 horas después de la inyección).

Tratamiento: lavage gástrico, terapia sintomática: sulfato de atropine (w / 0.5-2 mg. rápidos) - bradycardia y violación de la conducción de la AVENIDA; el glucagon (1-10 mg. / en, y luego en / gotean 2-2.5 mg. / h) y dobutamine - en caso de la reducción de myocardial contractility; agonists (norepinephrine, epinephrine, etc.) - en hypotension arterial; diazepam (en / lento) - para eliminar asimientos; beta-agonists inhalada o / bolus de aminophylline para alivio de reacciones bronchospastic; marcar el paso.

Vías de administración

Dentro, intravenosamente.

Precauciones para sustancia Metoprolol

En pacientes con el paro cardíaco crónico puede perjudicar myocardial contractility, requiriendo el uso de glycosides cardíaco y / o diuréticos con la escucha cercana del estado hemodynamic. En caso de aumento bradycardia o bloque de la AVENIDA es necesario para reducir la dosis o / atropine. En el contexto de la diabetes el mellitus y Metoprolol hyperthyroidism puede enmascarar tachycardia causado por la hipoglucemia o hyperthyroidism. En pacientes con la diabetes requieren el ajuste de la dosis de medicinas antidiabéticas y la escucha cuidadosa de niveles de glucosa de la sangre. En la realización durante la cirugía de tratamiento, la medicina de opción debería ser un anestésico con el efecto inotropic menos negativo. Quizás un desarrollo más pronunciado de reacciones de hipersensibilidad y la ausencia del efecto terapéutico de dosis convencionales de epinephrine con historia alérgica agravada. A terminación de tratamiento simultáneo con clonidine, metoprolol anulado gradualmente, unos días antes clonidine, debido al riesgo de crisis hypertensive severa. En pacientes con la aplicación pheochromocytoma sólo es posible junto con la alfa adrenolytics. La parada de Metoprolol durante 2-3 días antes de la entrega (riesgo de bradycardia, hypotension e hipoglucemia en el recién nacido), en casos excepcionales, el recién nacido después de la entrega debería ser dentro de 48-72 horas para estar bajo la supervisión médica. Se debería abstener del uso en la práctica pediátrica, ya que seguridad y eficacia de su uso en niños no se ha determinado. Si anula el tratamiento necesario para reducir la dosis gradualmente por el período de 10-14 días. Los pacientes con la cardiopatía coronaria tienen entonces estar bajo la supervisión médica cercana. Tenga cuidado con durante los conductores de vehículos y habilidades de la gente está relacionado con la alta concentración de la atención.

Instrucciones especiales

Durante el tratamiento, puede cambiar los resultados de pruebas en estudios de laboratorio (urea aumentada, enzimas, phosphatases, LDH).