Instrucciones de uso: Mildronate (Meldonium)

Meldonium (POSADA), llamada por el comercio como Mildronate, Mildronāts también conocido como Quaterine, SE ENCONTRÓ 88, y THP (para su nombre químico, véase abajo) es un mercado limitado farmacéutico, desarrollado en 1970 por Ivars Kalviņš y fabricado principalmente por Grindeks de Letonia y varios fabricantes genéricos. Se distribuye en países europeos orientales.

Formulación de la medicina: sustancia activa: fosfato de meldonium; 1 pastilla contiene el fosfato meldonium (en términos de meldonium) 500 mg.; Adjuvants: mannitol (e 421), povidone k29/32, almidón de patatas, dióxido de silicio, celulosa microcristalina, magnesio stearate.

Indicaciones.

• eficacia trabajadora disminuida, sobrecarga intelectual y física (incluso en atletas);
• para terapia combinada de enfermedad cardíaca ischemic (stenocardia, infarto de miocardio), decompensation cardíaco crónico y dyshormonal cardiomyopathy;
• para terapia combinada de perturbaciones crónicas de suministro de sangre cerebral (cerebral
• golpes e insuficiencia cerebrovascular);
• enfermedades de arterias periféricas (DPA);
• síndrome de la abstinencia en caso de alcoholismo crónico (en combinación con terapia del alcoholismo específica).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad frente a meldonium o cualquier componente de la medicina. Presión intracraneal aumentada (en caso de avenamiento venoso perjudicado, intracranialtumours). Embarazo y períodos de amamantamiento. Edad de niños.

Aplicado internamente.

• Tensión intelectual y física (incluso en atletas). Adultos – 1 g por día se dividió en dos dosis de 500 mg. El curso del tratamiento es 10-14 días. Si es necesario, el tratamiento se repite en 2-3 semanas.
• Los atletas deberían tomar 500 mg. - 1 g dos veces al día antes de la formación. La duración del tratamiento durante el período preparatorio es 2-3 semanas, durante el período del concurso – 10-14 días.
• Enfermedad cardiovascular. Como parte de terapia combinada: 500 mg.-1 g (1-2 pastillas) por día, tomando la dosis entera en algún momento o dividiéndose para 2 recaudación. El curso del tratamiento es 4-6 semanas.
• Cardialgia en el contexto de dyshormonal myocardiodystrophy – 500 mg. por día. El curso del tratamiento es 12 días.
• Circulación cerebral desequilibrada. En el curso de tratamiento después de eliminación de desórdenes agudos: 500 mg. - 1 g por día, tomando la dosis entera en algún momento o dividiéndolo para 2 recaudación. En caso de desórdenes crónicos: 500 mg. por día. El curso general del tratamiento es 4-6 semanas. Los cursos recurrentes (por lo general 2-3 veces por año) se pueden tomar después de consultar a un doctor.
• Enfermedades de arterias periféricas. 500 mg. dos veces al día.
• Síndrome de la abstinencia en caso de alcoholismo crónico. 500 mg. 4 veces por día.

El curso del tratamiento es 7-10 días.

La dosis diaria máxima es 2000 mg.

Efectos secundarios.

Raramente – reacciones alérgicas (reparación, erupción, picor, oedema), así como dispepsia, tachycardia, entusiasmo, cambios de presión arterial.

Sobredosis.

No hay datos de casos de la sobredosis de Mildronate® GX. La medicina es el tóxico bajo y no causa ningún efecto secundario que pueda amenazar la salud de pacientes.

Aplicación durante embarazo y períodos de amamantamiento.

La seguridad de la aplicación Mildronate® GX durante el período del embarazo no se ha probado. A fin de evitar el efecto negativo posible de la medicina en el feto, no se debería aplicar durante el embarazo. Es desconocido si la medicina penetra en la leche de pecho. Si la madre requiere el tratamiento con Mildronate® GX, el amamantamiento se debe parar.

Niños.

No hay datos suficientes sobre la aplicación de Mildronate® GX para el tratamiento de niños.

Particularidades de aplicación.

Los pacientes con hígado crónico y enfermedades renales deberían tener cuidado en caso del a largo plazo aplicación de la medicina. Debido al desarrollo posible del efecto estimulante se recomienda tomar la medicina

antes del mediodía.

Capacidad de afectar precio de reacciones conduciendo o haciendo funcionar otros mecanismos

No hay datos sobre el efecto negativo de Mildronate® GX en el precio de reacciones.

Interacción con otras medicinas y otros tipos de interacción.

La medicina se puede combinar con agentes antianginal, anticoagulantes y antiaggregants, antiarrhythmic medicinas, diuréticos y spasmolytics bronquial. Intensifica la acción de trombosis coronaria vasodilating medicinas, algunos agentes hypotensive y glycosides cardíaco. Teniendo el desarrollo posible en cuenta de tachycardia suave y hypotension arterial, el cuidado se debería tomar combinando la medicina con la nitroglicerina, nifediphine, alfa-adrenoceptor blockers, hypotensive agentes y vasodilatadores periféricos.

Propiedades farmacológicas.

Pharmacodynamics. Mildronate® GX es un análogo estructural de gammabutyrobetaine, una sustancia contenida en cada célula del organismo humano. En las condiciones de la tensión excesiva el meldonium restaura el saldo entre el suministro de oxígeno y su demanda en células, y quita productos metabólicos tóxicos acumulados en células protegiéndolos del daño; también posee el efecto tónico. En el resultado de su aplicación el organismo recibe la posibilidad de resistir la tensión y rápidamente restaurar sus reservas de la energía. Gracias a estas propiedades Mildronate® GX se usa para el tratamiento de varios desórdenes del sistema cardiovasculares y daño de circulación cerebral, así como para la mejora de la eficacia trabajadora física e intelectual. La disminución en la concentración carnitine causa la intensificación de la síntesis de γ-butyrobetaine que posee propiedades vasodilating.

En caso del daño ischemic agudo de myocardium, el meldonium decelera la formación de la zona necrotic y reduce la duración del período de la rehabilitación. En caso de la función cardíaca crónicamente perjudicada, mejora la capacidad contractive de myocardium, tolerancia de aumentos a la tensión física, y reduce la frecuencia de ataques de stenocardia. En caso de perturbaciones ischemic agudas y crónicas de la circulación cerebral, mejora la circulación de la sangre en el foco de ischemia y estimula la redistribución de flujo sanguíneo cerebral a beneficio del área ischemic. La medicina elimina desórdenes funcionales del sistema nervioso en pacientes con el alcoholismo crónico en caso del síndrome de la abstinencia.

Pharmacokinetics.

Habiéndose tomado oralmente, la medicina rápidamente se absorbe. Su bioavailability es el 78%. La concentración máxima en el plasma sanguíneo se alcanza en 1-2 horas después del consumo. Se metaboliza principalmente en el hígado con la formación adicional de dos metabolites básicos emitidos por riñones. El período de la medio excreción cuando tomado internamente depende de la dosis y es 3-6 horas.

Características farmacéuticas.

Propiedades physicochemical principales: pastillas biconvex blancas, ovales y en forma de con GX que sella por un lado y “500” – al otro lado.

Fórmula

C6H15N2O2 +

Masa de la muela

147.19 g/mol

Sistemático (IUPAC) nombre

2-(2-Carboxylato-ethyl) - 1,1,1-trimethylhydrazinium

Propiedades físicas y químicas.

El nombre químico de meldonium es 3-propionate (2,2,2-trimethylhydraziniumyl). [28] [29] es un análogo estructural de γ-butyrobetaine, con un grupo amino que sustituye el metileno C-4 de γ-butyrobetaine. [la cita necesaria] γ-Butyrobetaine es un precursor en la biosíntesis de carnitine.

Formas disponibles.

Meldonium se vende como cápsulas de 250 mg. y de 500 mg., y como una solución del 10% para la inyección.