Instrucción para uso: Misoprostol

El nombre latino de la sustancia Misoprostol

Misoprostolum (género. Misoprostoli)

Nombre químico

(11alpha, 13E) - (+-) - 11,16 metilo dihydroxy 16 9 oxoprost 13 en 1 metilo ácido oic ester

Fórmula gruesa

C22H38O5

Grupo farmacológico:

Prostaglandinas, thromboxanes, leukotrienes y sus antagonistas

La clasificación (ICD-10) nosological

Úlcera péptica de K25: píloros de Helicobacter; síndrome de dolor con úlcera gástrica; síndrome de dolor con úlcera péptica de estómago y duodeno; Inflamación de la mucosa gástrica; Inflamación de la mucosa de la extensión gastrointestinal; úlcera benigna del estómago; Enfermedad del estómago y duodeno, asociado con píloros de Helicobacter; Exacerbación de gastroduodenitis contra enfermedad de la úlcera; Exacerbación de úlcera péptica; Exacerbación de úlcera gástrica; enfermedad del soldado orgánica; Úlcera péptica del estómago y duodeno; Úlcera péptica postvigente; la Recuperación de úlceras; Úlceras pépticas Sintomáticas; la enfermedad inflamatoria crónica de la extensión gastrointestinal superior se asoció con píloros de Helicobacter; extirpación de píloros de Helicobacter; lesiones erosivas-ulcerative del estómago; lesiones erosivas del estómago; Erosión de la mucosa gástrica; Úlcera péptica; Úlcera péptica; Úlcera péptica; lesiones de Ulcerative del estómago; úlceras sintomáticas del estómago y duodeno

Úlcera de K26 de duodeno: síndrome de dolor con úlcera duodenal; síndrome de dolor con úlcera péptica de estómago y duodeno; Enfermedad del estómago y duodeno, asociado con píloros de Helicobacter; Exacerbación de úlcera péptica; Exacerbación de úlcera duodenal; Úlcera péptica del estómago y duodeno; Repetición de úlcera duodenal; úlceras sintomáticas del estómago y duodeno; extirpación de píloros de Helicobacter; lesiones erosivas-ulcerative del duodeno; la erosión-ulcerative lesiones duodenales se asoció con píloros de Helicobacter; lesiones erosivas del duodeno; enfermedad de la úlcera péptica del duodeno; Ulcerative lesiones duodenales

Úlcera péptica de K27 de sitio no especificado: Perforación en úlcera péptica; úlcera gastrointestinal inducida por la medicina; Úlceras de Medicación; Úlcera péptica de la extensión gastrointestinal; Úlcera péptica con píloros de Helicobacter; Úlceras pépticas; el Daño a la mucosa de la extensión gastrointestinal causado por el consumo de NSAIDs; úlcera gastrointestinal sintomática; úlcera de la tensión; úlcera de la tensión del estómago; daño de la tensión a la mucosa; úlceras de la tensión; úlcera de la tensión del duodeno; úlceras pépticas acentuadas; úlceras de la tensión del aparato digestivo; lesiones erosivas-ulcerative del aparato digestivo; Erosión del aparato digestivo; Erosión de la mucosa de la extensión gastrointestinal superior; Erosión de la mucosa de la extensión gastrointestinal; úlcera gástrica; medicación de la úlcera; Úlcera péptica; úlcera postvigente; úlcera de la tensión; lesiones de Ulcerous del aparato digestivo; úlcera de la tensión aguda del aparato digestivo; úlceras sintomáticas de la extensión gastrointestinal; Complicaciones de úlcera péptica

K29.1 Otra gastritis aguda: gastritis aguda (erosiva); Gastritis erosiva; gastritis aguda

Úlcera del Intestino de K63.3: enfermedad intestinal erosiva y ulcerative

O04 aborto Médico: aborto artificial; aborto médico; Aborto artificial; aspiración del vacío; Aborto

Y45 reacciones Adversas en el uso terapéutico de agentes analgésicos, antifebriles y antiinflamatorios

Código de CAS

59122-46-2

Características de la sustancia Misoprostol

Análogo sintético de PGE1. Consiste en dos diastereoisomers en una proporción de 1:1.

El polvo, que forma un líquido viscoso cuando diluido con el agua. Peso molecular 382.54.

Farmacología

Acción farmacológica - antiúlcera, gastroprotective, trabajo estimulante, uterotonizing.

Tiene la actividad antisecretory. Liga a los receptores PGE de células parietal del estómago, reduce la secreción básica, estimulada y nocturna de jugos gástricos y ácido clorhídrico, realza la formación de bicarbonato y mucosidad, mejora el flujo sanguíneo y expone el efecto cytoprotective. Reduce básico (pero no estimulado por la histamina) producción de la pepsina. Aumenta la estabilidad de la membrana mucosa del estómago y previene el desarrollo de lesiones erosivas y ulcerative, promueve la curación de úlceras pépticas. En pacientes que toman NSAIDs, reduce el frecuencia de estómago y úlceras duodenales, reduce el riesgo de la sangría de la úlcera. El efecto comienza después de 30 minutos y dura al menos 3-6 horas. En una dosis de 50 μg el efecto es moderado y corto, 200 μg - pronunciado.

Misoprostol tiene un efecto estimulante débil en los músculos lisos de la extensión gastrointestinal. Induce la contracción de fibras del músculo lisas de myometrium y la extensión de la cerviz. La capacidad de misoprostol de estimular contracciones uterinas facilita la apertura de la cerviz, levanta el tono del útero y puede provocar el aborto espontáneo. Misoprostol no tiene efecto clínicamente significativo en prolactin, el nivel de gonadotropins, hormona que estimula la tiroides, hormona del crecimiento, thyroxine, cortisol, creatinine, agregación de la plaqueta, función del pulmón y sistema cardiovascular.

Después de la inyección oral, rápidamente y completamente se absorbe. La recepción simultánea con la comida reduce bioavailability (la comida grasa considerablemente reduce la absorción, sin afectar su duración). En las paredes de la extensión gastrointestinal y el hígado se sujeta a la biotransformación a diesterified farmacológicamente activo metabolite - misoprostol ácido. Cmax de misoprostol es (6.08 ± 1.64) pg / ml, misoprostol ácido - (499 ± 15) pg / ml. Tmax - (12 ± 3) minuto, circula en la cama vascular sistémica en una forma relacionada con la proteína (aproximadamente el 90%). T1 / 2 terminal es 20-40 minutos. La concentración de equilibrio en el plasma se alcanza dentro de 2 días, la acumulación no se observa. El 80% de la dosis es emitido por los riñones (el 64-73% en las 24 primeras horas) y con heces (el 15%). Si la función renal se perjudica, Cmax (casi de 2 pliegues) puede aumentar y T1 / 2 se puede alargar.

En pacientes mayores (más de 64 años) allí es un aumento de AUC.

Después de un consumo oral solo de misoprostol, su metabolite, misoprostol ácido, se encuentra en la leche materna. El ácido de Cmax misoprostol en la leche materna se consigue después de 1 hora y es 7.6 pg / ml con 200 mg. misoprostol y 20.9 pg / ml con 600 mg. misoprostol. La concentración de ácido misoprostolic en la leche materna se reduce a 1 pg / ml 5 horas después de tomar misoprostol.

Aplicación de sustancia Misoprostol

Erosión de la extensión gastrointestinal, úlcera péptica del estómago y duodeno, lesiones erosivas y ulcerative de la extensión gastrointestinal en el fondo de tratamiento medicamentoso, incl. NSAID-gastropathy (prevención y tratamiento).

Interrupción de embarazo temprano (hasta 42 días amenorrhea) - sólo en combinación con mifepristone.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, incl. A otras prostaglandinas y sus análogos, amamantamiento, niños y adolescentes (bajo 18).

Restricciones del uso

Las violaciones expresadas del hígado, el fracaso de riñón, hypotension arterial, ischemic enfermedad cardíaca, circulación cerebral, atherosclerosis de los buques cerebrales, cardiopatía isquémica, epilepsia, enterocolitis, diarrea, avanzaron la edad; Endocrinopathy y enfermedades del sistema endocrinas, incl. Diabetes mellitus, disfunción suprarrenal; tumores hormonales y dependientes; anemia; Cuando usado para el aborto - el uso de anticonceptivos intrauterinos (antes del uso, es necesario quitar IUD), la sospecha hacia el embarazo ectopic.

Aplicación en embarazo y beastfeeding

Cuando usado como un agente gastroprotective: contraindicado en embarazo (incluso planeando embarazo). A fin de excluir el embarazo en mujeres de la edad reproductiva antes del tratamiento, es necesario preprobar una prueba del embarazo del suero, que debería permanecer negativa durante 2 semanas antes de tomar la medicina. El tratamiento no se debería comenzar antes que 2-3 días después del inicio de la menstruación. Durante el período entero de misoprostol, los métodos confiables de la anticoncepción se deberían usar (cuando una mujer se hace embarazada, una mujer se informa de una amenaza potencial para el feto).

Cuando usado como uterotonizing reactivo sólo se puede usar para el aborto, por otra parte es contraindicado en el embarazo.

La categoría de acción para el feto por FDA es X.

metabolite activo de misoprostol, misoprostol ácido, se emite en la leche materna. Aunque no hubiera informes del desarrollo de ninguna reacción adversa adversa en niños amamantados por la madre que recibe misoprostol, el cuidado se debería tener en la administración de misoprostol durante este período.

Efectos secundarios de Misoprostol

De parte del intestino: dolor de estómago, dispepsia, flatulencia (el 2.9%), náusea y / o vómitos, diarrea (el 11-40%) o estreñimiento (el 1.1%).

De parte del sistema genitourinary: desórdenes menstruales, dysmenorrhea, hypermenorrhoea, mancharse vaginal postmenopáusico, menorrhagia, metrorrhagia, el dolor abdominal se asoció con contracciones del myometrium.

Reacciones alérgicas: erupción de piel, picor, reacciones anafilácticas, angioedema.

Otro: cambio de peso, mareo, dolor de cabeza (el 2.4%), asthenia, fatiga, hyperthermia, frialdad; Muy raro en mujeres en el período pre y postmenopáusico - asimientos.

Interacción

Comida, los antiácidos son acompañados por una disminución en la concentración de ácido misoprostol en el plasma (clínicamente insignificante). Cuando combinado con antiácidos que contienen el magnesio, es posible aumentar la diarrea causada por misoprostol. El uso a largo plazo de rifampicin, isoniazid, anticonvulsants, antidepresivos, cimetidine, acetylsalicylic ácido, indomethacin y medicinas del grupo del fenobarbital, fumando más de 10 cigarrillos por día - estimula el metabolismo de misoprostol, reduciendo su nivel del suero.

Dentro de 1 semana después de usar misoprostol, debería dejar de tomar el ácido acetylsalicylic y otro NSAIDs.

Sobredosis

Los fenómenos de la sobredosis en la gente no se describen. Basado en los resultados de estudios de toxicidad de animal, los síntomas clínicos indicativos de una sobredosis de misoprostol pueden ser somnolencia, inhibición, temblor, convulsiones, disnea, dolor abdominal, diarrea, la fiebre, palpitaciones, disminuyó la tensión arterial, bradycardia.

Tratamiento: terapia sintomática. La hemodiálisis es ineficaz.

Precauciones para la sustancia Misoprostol

Cuando usado para el aborto provocado temprano, el misoprostol sólo se debería usar en la combinación con mifepristone. En la combinación con mifepristone, la medicina sólo se debería usar con el objetivo intencionado y bajo la supervisión de un doctor y sólo en instituciones médicas especializadas que tienen la capacidad de proporcionar la emergencia quirúrgica ginecológico y cuidado de hemotransfusion y han entrenado apropiadamente el personal médico.

El uso de la medicina requiere la prevención de Rh-conflicto y otras actividades comunes asociadas con el aborto. Antes de la cita de misoprostol, el paciente se debería informar detalladamente sobre el efecto y efectos secundarios posibles de la medicina. El paciente se debería vigilar en las condiciones de la institución médica durante 4-6 horas antes de tomar la medicina. Durante y después de la toma de la medicina, el paciente se debería proveer de la asistencia médica oportuna en caso de la sangría masiva u otras complicaciones. Después de tomar la medicina en pacientes, por regla general, hay una sangría vaginal leve, en algunas mujeres - muy mucho tiempo. En la gestación muy temprana, el aborto es posible después de tomar mifepristone, pero en este caso también es necesario tomar pastillas misoprostol para optimizar los resultados del aborto médico. Después de recoger misoprostol aproximadamente el 80% de mujeres, el aborto ocurre dentro de 6 horas y aproximadamente el 10% de mujeres - dentro de 1 semana. El paciente se tiene que someter a un segundo examen en la misma instalación de tratamiento 8-15 días después de tomar la medicina. En caso de la necesidad, un ultrasonido o un nivel de chorionic gonadotropin en el suero de la sangre se deberían realizar. Si hay una sospecha hacia el aborto incompleto o la continuación de embarazo, un chequeo completo se debería conducir en una manera oportuna. En caso de aborto incompleto o embarazo persistente, estimado 10-14 días después de tomar mifepristone, la aspiración del vacío es obligatoria, seguida de un examen histological del aspirado.

La admisión de la medicina como un gastroprotector se debería discontinuar si la diarrea ocurre (la diarrea suave no se considera una razón de la retirada, la medicina se anula para la diarrea severa - aproximadamente el 2% de casos), el picor, la sangría de la vagina, la bajada de la tensión arterial y el aumento de la actividad de transaminases.