Instrucción para uso: Moxarel

Forma de la dosis: tabletas revestidas de la película

Sustancia activa: Moxonidinum

ATX

C02AC05 Moxonidine

Grupo farmacológico

Hypotensive reactivo central [receptor de I1-imidazoline agonists]

La clasificación (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Composición

Las pastillas cubiertas de una capa de la película.

sustancia activa: Moxonidine 0.2 mg.; 0.3 mg.; 0.4 mg.

Sustancias auxiliares: monohidrato de lactosa - 64/64/64 mg.; MCC - 29.8 / 29.7 / 29.6 mg.; coloide del dióxido de silicio - 1/1/1 mg.; Povidone K30 - 2/2/2 mg.; sodio de Croscarmellose - 2/2/2 mg.; Magnesio stearate - 1/1/1 mg.

Película de la membrana: hypromellose - 1,8 / 1,8 / 1,8 mg.; Talco - 0.6 / 0.6 / 0.6 mg.; dióxido del titanio - 0.33 / 0.31 / 0.31 mg.; Macrogol 4000 (glicol de polietileno 4000) - 0.27 / 0.27 / 0.27 mg.; Óxido de hierro rojo (óxido de hierro) - 0 / 0.02 / 0 mg.; Óxido de hierro amarillo (óxido de hierro) - 0/0 / 0.02 mg. o mezcla seca para capa de la película (hypromellose 60/60/60%, talco 20/20/20%, dióxido del titanio 11 / 10.33 / el 10.33%, macrogol 4000 (glicol de polietileno 4000) 9/9/9%, óxido de hierro rojo (óxido de hierro) 0 / 0.67 / el 0%, óxido de hierro 0/0 amarillo / el 0.67% 3/3/3 mg.

Descripción de forma de la dosis

Pastillas, 0.2 mg.: por ahí, biconcave, blanco cubierto de la película o casi blanco.

Pastillas, 0.3 mg.: por ahí, biconvex, cubierto de un abrigo de la película de color rosado.

Pastillas, 0,4 mg.: por ahí, biconcave, amarillo cubierto de la película.

En el corte transversal - el corazón es blanco o casi blanco.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - hypotensive.

Pharmacodynamics

Moxonidine es una medicina antihypertensive con un mecanismo central de la acción. En estructuras del cerebro del tallo (la capa rostrada de los ventrículos laterales), moxonidine selectivamente estimula receptores imidazoline-sensibles que participan en la regulación tónica y refleja del sistema nervioso comprensivo. El estímulo de receptores imidazoline reduce la actividad comprensiva periférica y la tensión arterial.

Moxonidine diferencia de otro sympatholytic antihypertensive a agentes con una afinidad inferior para receptores α2-adrenergic, que explica la probabilidad inferior de desarrollar un efecto sedativo y la sequedad de la mucosa oral.

El uso de moxonidine lleva a una disminución en resistencia vascular sistémica y tensión arterial.

Moxonidine mejora el índice de la sensibilidad de la insulina en pacientes con obesidad, resistencia de la insulina y nivel moderado de la hipertensión.

Pharmacokinetics

Succión. Después de inyección oral, moxonidine rápidamente y casi completamente absorbido en la extensión del soldado superior. bioavailability absoluto es aproximadamente el 88%. Tmax - aproximadamente 1 hora. La dieta no afecta el pharmacokinetics de la medicina.

Distribución. La conexión con proteínas plasma es el 7.2%.

Metabolismo. metabolite principal es desoxidado moxonidine. La actividad pharmacodynamic de dehydrogenated moxonidine es aproximadamente el 10% comparado con moxonidine.

Excreción. T1 / 2 moxonidine y metabolite es 2.5 y 5 horas, respectivamente. Dentro de 24 horas, más del 90% de moxonidine es emitido por los riñones (aproximadamente el 78% sin alterar y el 13% en la forma de dehydroxymycinidine, mientras otros metabolites en la orina no exceden el 8% de la dosis tomada). Menos del 1% de la dosis es emitido a través del intestino.

Grupos pacientes especiales

Pacientes de edad avanzada. Fueron notados los cambios clínicamente insignificantes de parámetros pharmacokinetic de moxonidine en pacientes mayores, probablemente causados por una disminución en la intensidad de su metabolismo y / o ligeramente más alto bioavailability.

Niños. No recomiendan Moxonidine para el uso en pacientes más jóvenes que 18 años de la edad, y por lo tanto pharmacokinetic estudios no han sido conducidos en este grupo.

Función renal perjudicada. La excreción de moxonidine es en gran parte correlacionada con la autorización de creatinine. En pacientes con la insuficiencia renal moderada (Cl creatinine 30-60 ml / minuto) Css en T1 plasma y final / 2 son aproximadamente 2 y 1.5 veces más alto que en pacientes con la función renal normal (Cl creatinine más de 90 ml / minuto). En pacientes con el fracaso renal severo (Cl creatinine menos de 30 ml / minuto), Css en el plasma sanguíneo y T1 final / 2 es 3 veces más alto que en pacientes con la función renal normal. La administración de dosis múltiples de moxonidine lleva a la acumulación previsible en pacientes con la insuficiencia renal moderada y severa. En pacientes con el fracaso renal terminal (Cl creatinine menos de 10 ml / minuto) en la hemodiálisis, Css en T1 plasma y final / 2, respectivamente, son 6 y 4 veces más alto que en pacientes con la función renal normal.

En todos los grupos, la concentración máxima de moxonidine en el plasma sanguíneo es 1.5-2 veces más alta. En pacientes con la función renal perjudicada, la dosis debería ser seleccionada individualmente. Moxonidine es ligeramente emitido en la hemodiálisis.

Indicaciones de Moxarel

Hipertensión arterial.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a la sustancia activa, otros componentes de la medicina;

Perturbaciones de ritmo de corazón severas;

Síndrome de debilidad del nodo del seno;

Bloqueo de la AVENIDA II y III grado;

bradycardia pronunciado (precio de corazón menos de 50 latidos por minuto);

Paro cardíaco agudo y crónico (la clase III-IV de NYHA clase funcional);

El uso simultáneo con antidepresivos tricyclic (ver "la Interacción");

Fracaso renal severo (Cl creatinine menos de 30 mL / minuto), incluso pacientes en hemodiálisis;

Intolerancia de lactosa, lactase deficiencia, glucosa-galactose malabsorption;

El período de amamantamiento;

Pacientes más viejos que 75 años;

Edad a 18 años (eficacia y seguridad de moxonidine no establecido).

Con precaución: función renal perjudicada (Cl creatinine más de 30 mL / minuto); insuficiencia hepatic severa (más de 9 puntos según la clasificación del Niño-Pugh); bloqueo de la AVENIDA del 1er grado; cardiopatía coronaria severa; la enfermedad cardíaca ischemic severa o la angina de pecho inestable (la experiencia con el uso es inadecuada); paro cardíaco crónico.

Aplicación en embarazo y lactancia

Los datos clínicos del tratamiento de mujeres embarazadas con MoxarelŽ no están disponibles.

Prescriba MoxarelŽ a mujeres embarazadas con la precaución sólo después de una evaluación cuidadosa de la proporción de la ventaja del riesgo, cuando la ventaja para la madre exceda el riesgo potencial para el feto.

Moxonidine penetra en la leche materna. A las mujeres de amamantamiento durante el período de tratamiento les recomiendan parar el amamantamiento o anular la medicina.

Efectos secundarios

El frecuencia de efectos secundarios descritos abajo fue determinado según lo siguiente: muy a menudo - no menos del 10%; A menudo - no menos del 1%, pero menos del 10%; Con poca frecuencia - no menos del 0,1%, pero menos del 1%; Raramente - no menos del 0.01%, pero menos del 0.1%; Muy raramente - menos del 0.01% (incluso casos aislados).

Del lado del sistema nervioso central: a menudo - dolor de cabeza, mareo (vértigo), somnolencia; Con poca frecuencia - un síncope.

Del CVS: infrecuente - una disminución marcada en tensión arterial, orthostatic hypotension, bradycardia.

De la extensión gastrointestinal: muy a menudo - sequedad de la mucosa oral; A menudo - náusea, diarrea, vómitos, indigestión.

De la piel y tejidos subcutáneos: a menudo - erupción de piel, picando; Con poca frecuencia - angioedema.

Trastornos mentales: a menudo - insomnio; Con poca frecuencia - nerviosismo.

Del lado del órgano de audiencia y desórdenes labyrinthine: infrecuente - sonando en los oídos.

Del musculoskeletal y tejido conjuntivo: a menudo - dolor en la espalda; Con poca frecuencia - dolor en el cuello.

Desórdenes generales y desórdenes en el sitio de inyección: a menudo - asthenia; edema periférico infrecuente.

Interacción

El uso combinado de moxonidine con otros agentes antihypertensive lleva a un efecto aditivo.

Los antidepresivos de Tricyclic pueden reducir la eficacia de agentes antihypertensive de la acción central, y por lo tanto no se recomienda que sean tomados juntos con moxonidine.

Moxonidine puede realzar el efecto de antidepresivos tricyclic, tranquilizantes, etanol, sedantes e hipnóticos.

Moxonidine es capaz de mejorar moderadamente perjudicó la función cognoscitiva en pacientes que reciben lorazepam.

La administración de moxonidine juntos con derivados benzodiazepine puede ser acompañada por un aumento del efecto sedativo de éste.

El uso simultáneo de moxonidine con β-adrenoblockers lleva a bradycardia aumentado, la seriedad de efectos extranjeros y dromotropic.

Cuando moxonidine es administrado juntos con moclobemide, pharmacodynamic interacción es ausente. Moxonidine es emitido por la secreción tubular, por tanto su interacción con otras medicinas soltadas por la secreción tubular no es excluida.

La medicación y administración

Dentro, sin tener en cuenta dieta.

En mayoría de los casos, la dosis inicial de MoxarelŽ es 0.2 mg. / día. La dosis sola máxima es 0.4 mg. La dosis diaria máxima, que debería estar dividida en 2 dosis divididas, es 0.6 mg. La dosis inicial para pacientes con el fracaso renal moderado o severo, así como para pacientes en la hemodiálisis, es 0.2 mg. / día. Si es necesario y con tolerability bueno, la dosis diaria puede ser aumentada a 0.4 mg.

Sobredosis

Síntomas: el dolor de cabeza, la sedación, la somnolencia, la disminución marcada en tensión arterial, mareo, fatiga, asthenia, bradycardia, sequedad de la mucosa oral, vómitos y dolor en la región epigastric, depresión respiratoria, perjudicaron el conocimiento. Los aumentos a corto plazo potenciales de la tensión arterial, tachycardia, y la hiperglucemia también son posibles.

Tratamiento: un antídoto específico de la medicina no existe. En caso de una disminución marcada en la tensión arterial, se recomienda que un fluido sea añadido para restaurar bcc y dopamine. Bradycardia puede ser parado con atropine. Los antagonistas de Α-adrenoreceptor pueden reducir o eliminar efectos hypertensive paradójicos en la sobredosis de moxonidine. En casos severos de la sobredosis, se recomienda supervisar con cuidado la perturbación de conocimiento y no permitir la depresión respiratoria. Moxonidine es ligeramente emitido en la hemodiálisis.

Instrucciones especiales

Actualmente, no hay pruebas que la interrupción de MoxarelŽ lleva a un aumento de la tensión arterial. Sin embargo, no se recomienda dejar de tomar la medicina MoxarelŽ repentinamente, en cambio debería reducir gradualmente la dosis de la medicina dentro de 2 semanas.

Si es necesario anular β-blockers simultáneamente tomado y la medicina MoxarelŽ, primero abola β-blockers y sólo después de unos días moxonidine.

Durante el tratamiento, la escucha regular de tensión arterial, precio de corazón y registro ECG es necesaria. Deje de tomar MoxarelŽ gradualmente.

Durante el tratamiento con MoxarelŽ, el alcohol debería ser evitado.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y trabajo con maquinaria. El efecto de la preparación MoxarelŽ en la capacidad de conducir vehículos o tecnología de control no fue estudiado. Sin embargo, teniendo el acontecimiento posible en cuenta de mareo y somnolencia, los pacientes deberían tener cuidado tratando con actividades potencialmente arriesgadas que requieren la mayor atención, como conducción de vehículos o control del equipo.

Forma de liberación

Pastillas, cubiertas de la película, 0.2 mg., 0.3 mg. o 0.4 mg. En pintura acrílica del contorno que hace las maletas de una película de PVC y aluminio doméstico, 10, 14, 15 o 30 PC. 1, 2 o 3 célula del contorno hace las maletas según 10 pastillas, 1, 2 o 4 paquetes de la célula del contorno de 14 mesas, 1, 2 o 4 paquetes de la célula del contorno de 15 pastillas, 1 o 2 paquetes contourcell de 30 pastillas. En un paquete de cartón.

Fabricante por

ZAO VERTEX, Rusia.

Condiciones de suministro de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje de la medicina Moxarel

En el lugar oscuro a una temperatura de no más alto que 25 ° C.

No dé acceso al alcance de niños.

El tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Moxarel

3 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.