Instrucción para uso: Moxonidine

Forma de la dosis: tabletas revestidas de la película

Sustancia activa: Moxonidinum

ATX

C02AC05 Moxonidine

Grupo farmacológico

Hypotensive reactivo central [receptor de I1-imidazoline agonists]

La clasificación (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Composición

Las pastillas cubiertas de una capa de la película.

sustancia activa: Moxonidine 0.2 mg.; 0.3 mg.; 0.4 mg.

Excipients

Núcleo: sodio de croscarmellose (impellosis) - 3/3/3 mg.; monohidrato de lactosa (lactopress, azúcar lechoso) - 95.3 / 95.2 / 95.1 mg.; coloide del dióxido de silicio (aerosil) - 0.5 / 0.5 / 0.5 mg.; Sodio stearyl fumarate - 1/1/1 mg.

Vaina de la película: Opadry II (alcohol de polivinilo, parcialmente hydrolyzed - 1.32 / 1.32 / 1.32 mg., dióxido del titanio (E171) - 0.6027 / 0.6003 / 0.5751 mg., talco 0.6 / 0,6 / 0,6 mg., macrogol (glicol de polietileno 3350) - 0,3705 / 0,3705 / 0,3705 mg., soja lecithin (E322) - 0,105 / 0,105 / 0,105 mg., el hierro tiñe el óxido (II) amarillo - 0, 0003/0/0 mg., hierro tiñen el óxido (II) rojo - 0.0015 / 0/0 mg., laca de aluminio basada en el tinte del carmesí (Ponso 4R) - 0 / 0.0039 / 0.0123 mg., barniz de aluminio en el tinte Basado "Sol de la Puesta del sol" amarillo - 0 / 0.0003 / 0 mg., laca de aluminio basada en el carmín color añil - 0/0 / 0.0018 mg., pintura de aluminio basada en colores A azorubin - 0/0 / 0.0153 mg.)

Descripción de forma de la dosis

Pastillas, 0.2 mg.: cubierto de la película, rosado claro, redondo, biconvex. En una ruptura - blanco o casi blanco.

Pastillas, 0.3 mg.: clavel cubierto de la película, redondo, biconvex. En una ruptura - blanco o casi blanco.

Pastillas, 0,4 mg.: cubierto de una cáscara de la película de color rosado oscuro, por ahí, biconvex. En la fractura - blanco o casi blanco.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - hypotensive.

Pharmacodynamics

Moxonidine es una medicina antihypertensive con un mecanismo central de la acción. En estructuras del cerebro del tallo (la capa rostrada de los ventrículos laterales), moxonidine selectivamente estimula receptores imidazoline-sensibles que participan en la regulación tónica y refleja del sistema nervioso comprensivo. El estímulo de receptores imidazoline disminuye la actividad comprensiva periférica y la tensión arterial. Moxonidine se diferencia de otros agentes antihypertensive centrales con una afinidad inferior para receptores α2-adrenergic, que explica la probabilidad inferior de sedación en vías de desarrollo y sequedad de boca. El uso de moxonidine lleva a una disminución en resistencia vascular sistémica y tensión arterial. Moxonidine mejora el índice de sensibilidad de la insulina en el 21% (en comparación con el placebo) en pacientes con obesidad, resistencia de la insulina y nivel moderado de la hipertensión.

Pharmacokinetics

Succión. Después de inyección oral, moxonidine rápidamente y casi completamente absorbido en la extensión del soldado superior. bioavailability absoluto es aproximadamente el 88%. Tmax - aproximadamente 1 hora. La dieta no afecta el pharmacokinetics de la medicina.

Distribución. La conexión con proteínas plasma es el 7.2%.

Metabolismo. metabolite principal es desoxidado moxonidine. La actividad pharmacodynamic de dehydrogenated moxonidine es aproximadamente el 10% de ese de moxonidine.

Excreción. T1 / 2 moxonidine y metabolite es 2.5 y 5 horas, respectivamente. Dentro de 24 horas, más del 90% de moxonidine es emitido por los riñones (aproximadamente el 78% sin alterar y el 13% en la forma de dehydroxymycinidine, mientras otros metabolites en la orina no exceden el 8% de la dosis tomada). Menos del 1% de la dosis es emitido a través del intestino.

Grupos pacientes especiales

Hipertensión arterial. En comparación con voluntarios sanos, los pacientes con la hipertensión no tienen cambios del pharmacokinetics de moxonidine.

Edad mayor. Fueron notados los cambios clínicamente insignificantes de parámetros pharmacokinetic de moxonidine en pacientes mayores, probablemente causados por una disminución en la intensidad de su metabolismo y / o ligeramente más alto bioavailability.

Niños. No recomiendan Moxonidine para el uso en pacientes más jóvenes que 18 años de la edad, y por lo tanto pharmacokinetic estudios no han sido conducidos en este grupo.

Insuficiencia renal. La excreción de moxonidine es en gran parte correlacionada con la autorización de creatinine. En pacientes con la insuficiencia renal moderada (Cl creatinine 30-60 ml / minuto) Css en T1 plasma y final / 2 son aproximadamente 2 y 1.5 veces más alto que en pacientes con la función renal normal (Cl creatinine más de 90 ml / minuto). En pacientes con el fracaso renal severo (Cl creatinine menos de 30 ml / minuto), Css en el plasma sanguíneo y T1 final / 2 es 3 veces más alto que en pacientes con la función renal normal. La administración de dosis múltiples de moxonidine lleva a la acumulación previsible en pacientes con la insuficiencia renal moderada y severa. En pacientes con el fracaso renal terminal (Cl creatinine menos de 10 ml / minuto) en la hemodiálisis, Css en T1 plasma y final / 2, respectivamente, son 6 y 4 veces más alto que en pacientes con la función renal normal. En todos los grupos de Cmax, moxonidine en el plasma sanguíneo es 1.5-2 veces más alto. En pacientes con el daño renal, la dosis debería ser individualizada. Moxonidine es ligeramente emitido en la hemodiálisis.

Indicaciones de Moxonidine

Hipertensión arterial.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a la sustancia activa y otros componentes de la medicina;

Síndrome de debilidad del nodo del seno;

bradycardia pronunciado (descansando precio de corazón menos de 50 bpm);

Bloqueo de Atrioventricular de II y III grado;

Perturbaciones de ritmo de corazón severas;

Paro cardíaco agudo y crónico (la clase III-IV de NYHA clase funcional);

El uso simultáneo con antidepresivos tricyclic (ver "la Interacción");

Fracaso renal severo (Cl creatinine menos de 30 mL / minuto);

hemodiálisis;

Intolerancia de lactosa hereditaria, lactase deficiencia o malabsorption de glucosa-galactose;

Período de la lactancia;

Pacientes más viejos que 75 años;

Pacientes menos de 18 años de edad (debido a una carencia de datos de eficacia y seguridad).

Con precaución: bloqueo de atrioventricular del 1er grado (riesgo de desarrollar bradycardia); cardiopatía coronaria severa; la enfermedad cardíaca ischemic severa o la angina de pecho inestable (la experiencia con el uso es inadecuada); paro cardíaco crónico; daño hepatic severo; función renal perjudicada (Cl creatinine más de 30 ml / minuto).

Aplicación en embarazo y lactancia

No hay datos clínicos del uso de moxonidine en mujeres embarazadas. En el curso de estudios de animal, el efecto embryotoxic de la medicina fue establecido. Deberían dar Moxonidine-SZ a mujeres embarazadas sólo después de una evaluación cuidadosa de la relación de la ventaja del riesgo, cuando la ventaja para la madre excede el riesgo potencial para el feto.

Moxonidine penetra la leche materna y no debería ser dado durante el amamantamiento. Si tiene que usar Moxonidine-SZ durante la lactancia, el amamantamiento debería ser discontinuado.

Efectos secundarios

La frecuencia de efectos secundarios puestos en una lista abajo fue determinada así: muy a menudo (≥1 / 10); A menudo (≥1 / 100, <1/10); Con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100), incluso mensajes individuales.

Del lado del sistema nervioso central: a menudo - dolor de cabeza *, mareo (vértigo), somnolencia; Con poca frecuencia - un síncope *.

Del CVS: infrecuente - una disminución pronunciada en tensión arterial, orthostatic hypotension *, bradycardia.

De la extensión gastrointestinal: muy a menudo - sequedad de la mucosa oral; A menudo - diarrea, náusea, vómitos, indigestión.

De la piel y tejidos subcutáneos: a menudo - erupción de piel, picando; Con poca frecuencia - angioedema.

Trastornos mentales: a menudo - insomnio; Con poca frecuencia - nerviosismo.

Del lado del órgano de audiencia y desórdenes labyrinthine: infrecuente - sonando en los oídos.

Del musculoskeletal y tejido conjuntivo: a menudo - dolor en la espalda; Con poca frecuencia - dolor en el cuello.

Desórdenes generales y desórdenes en el sitio de inyección: a menudo - asthenia; edema periférico infrecuente.

* La frecuencia es comparable con el placebo.

Interacción

El uso combinado de moxonidine con otros agentes antihypertensive lleva a un efecto aditivo.

Los antidepresivos de Tricyclic pueden reducir la eficacia de agentes antihypertensive de la acción central, y por lo tanto no se recomienda que sean tomados juntos con moxonidine.

Moxonidine puede realzar el efecto de antidepresivos tricyclic, tranquilizantes, etanol, sedantes e hipnóticos.

Moxonidine es capaz de mejorar moderadamente perjudicó la función cognoscitiva en pacientes que reciben lorazepam.

Moxonidine puede realzar el efecto sedativo de derivados benzodiazepine cuando administrado concomitantly.

Moxonidine es emitido por la secreción tubular. Por lo tanto, su interacción con otras medicinas soltadas por la secreción tubular no es excluida.

Aumento de la beta-adrenoblockers bradycardia, la seriedad de efectos extranjeros y dromotropic negativos.

La medicación y administración

Dentro, sin tener en cuenta dieta. En mayoría de los casos, la dosis inicial de la medicina Moxonidine-SZ es 0.2 mg. / día. La dosis sola máxima es 0.4 mg. La dosis diaria máxima, que debería estar dividida en 2 dosis divididas, es 0.6 mg.

La corrección individual de la dosis diaria es necesaria según tolerability del paciente de la terapia.

El ajuste de la dosis a pacientes con la insuficiencia hepatic no se requiere.

La dosis inicial para pacientes con la insuficiencia renal moderada o severa es 0.2 mg. / día.

Si es necesario y con tolerability bueno, la dosis diaria puede ser aumentada a un máximo de 0.4 mg.

Sobredosis

Hay informes de varios casos de la sobredosis sin un resultado fatal, cuando las dosis hasta 19.6 mg. fueron aplicadas al mismo tiempo.

Síntomas: el dolor de cabeza, el efecto sedativo, la disminución marcada en tensión arterial, mareo, asthenia, bradycardia, sequedad de la mucosa oral, vómitos, fatiga, dolor en la región epigastric, depresión respiratoria y perjudicaron el conocimiento. Además, los aumentos a corto plazo de d. C., tachycardia e hiperglucemia también son posibles, como mostrado en varios estudios de dosis altas en animales.

Tratamiento: un antídoto específico de la medicina no existe. En caso de una disminución marcada en la tensión arterial, la recuperación del BCC debido a la introducción de fluido y dopamine (inyección) se puede requerir. Bradycardia puede ser parado con el atropine (inyección). En casos severos de la sobredosis, se recomienda supervisar con cuidado la perturbación de conocimiento y no permitir la depresión respiratoria. Los antagonistas alfa-adrenoreceptor pueden reducir o eliminar efectos hypertensive paradójicos en la sobredosis de moxonidine. Moxonidine es ligeramente emitido en la hemodiálisis.

Instrucciones especiales

Si es necesario anular la beta-blockers simultáneamente tomada y la medicina Moxonidine-SZ, primero abola la beta-blockers y sólo después de unos días de Moxonidine-SZ.

Actualmente, no hay pruebas que la parada del uso de Moxonidine-SZ lleva a un aumento de la tensión arterial. Sin embargo, no se recomienda dejar de tomar la medicina Moxonidine-SZ bruscamente, en cambio, debería reducir gradualmente la dosis de la medicina dentro de 2 semanas.

Durante el tratamiento debería ser excluido de beber el alcohol.

Durante el tratamiento, la escucha regular del precio de corazón y ECG es necesaria.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y trabajo con maquinaria. El efecto de Moxonidine-SZ en la capacidad de conducir vehículos o tecnología de control no fue estudiado. Sin embargo, teniendo la posibilidad en cuenta de mareo y somnolencia, los pacientes deberían tener cuidado en relación con actividades potencialmente arriesgadas que requieren la mayor atención, como conducción de vehículos o control del equipo.

Forma de liberación

Pastillas, cubiertas de la película, 0.2 mg., 0.3 mg. y 0.4 mg. En el contorno de la célula, 10, 14 o 30 PC. En un polímero puede o en una botella del polímero, 60 PC. Cada banco, frasco, 3 paquetes contourcell de 10 pastillas, 1, 2 paquetes contourcell de 14 o 30 pastillas. En una caja de cartón.

Fabricante por

ZAO Severnaya Zvezda.

Condiciones de suministro de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje de la medicina Moxonidine

En seco, el lugar oscuro a una temperatura de no más alto que 25 ° C.

No dé acceso al alcance de niños.

El tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Moxonidine

3 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.