Instrucción para uso: Moxonidine

El nombre comercial de Moxonidine: Moksarel, Mîxogamma, Moxonidine, Moxonitex, Physiotens, Cynt

Nombre latino de sustancia Moxonidine

Moxonidinum (género. Moxonidini)

Nombre químico

4-Chloro-5-(2 imidazolin 2 ylamino)-6-methoxy-2-methylpyrimidine

Fórmula gruesa

C9H12ClN5O

Grupo farmacológico de sustancia Moxonidine

Receptor de I1-imidazoline agonists

La clasificación (ICD-10) nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Código de CAS

75438-57-2

Farmacología

Acción farmacológica - antihypertensive.

Selectivamente liga los receptores imidazoline centrales (I1), responsable del control tónico y reflejo del sistema nervioso comprensivo (localizado en la región ventrolateral de la medula oblongata). Es un agonist del pre y receptores postsynaptic alpha2-adrenergic.

Rápidamente y casi completamente absorbido en el aparato digestivo. bioavailability absoluto es el 88%. Cmax (1,3-2,0 mg. / l) es conseguido dentro de 1 hora. La encuadernación a proteínas plasma es el 5.8-7.9%, el volumen medio de la distribución es 1.4-3 l / kilogramo. Penetra a través del BBB. Aproximadamente el 10% es convertido en 2 metabolites con la actividad específica baja.. Quiera decir T1 / 2 Cl totales plasma h 2-3 eran 0.77 L / kilogramo, riñón - el 67%. Riñones mostrados en el 90% (el 70% - sin alterar, el 20% - como metabolites).

El intervalo entre el alcanzamiento de Cmax y una disminución pronunciada en la tensión arterial es 2-4 horas. Un consumo oral solo lleva a una gota en la tensión arterial en reposo por un promedio del 10%, con una carga del 7.7%. La duración de acción es más de 12 horas (despacio quitado del sistema nervioso central y mucho tiempo reduce la concentración de la adrenalina en el plasma). Con el curso de admisión en una dosis de 0.2 mg. 1-2 veces / el día reduce el TRISTE por Hg de 27-29 mm, PAPÁ - por Hg de 15-19 mm. Reduce el hipertrofeo myocardial del ventrículo izquierdo, neutraliza los signos de la fibrosis myocardial, microarthiopathy, normaliza el suministro de sangre capilar del myocardium. Reduce OPSS, resistencia vascular pulmonar, niveles de la sangre de renin y angiotensin II, epinephrine y norepinephrine en reposo y bajo la carga, atrial natriuretic factor (bajo la carga), aldosterona. Reduce la resistencia de tejidos a la insulina, estimula la liberación de hormona del crecimiento.

Aplicación de Moxonidine

Hipertensión arterial.

Contraindicaciones

La hipersensibilidad, el síndrome de la debilidad del nodo del seno, la violación de sinoatrial y la conductividad de la AVENIDA de II-III grado, se pronunciaron bradycardia (precio de corazón menos de 50 latidos / minuto), perturbaciones de ritmo de corazón severas, paro cardíaco (NYHA III y IV clase funcional), angioedema, angina de pecho Inestable, hígado severo y / o disfunción de riñón, desórdenes de circulación periféricos (borrando atherosclerosis de buques del extremo inferiores con síndrome claudication intermitente, enfermedad de Raynaud), enfermedad de Parkinson, desorden depresivo condición abierta, epilepsia, glaucoma, embarazo, amamantamiento, edad y 18 años de la edad.

Aplicación en embarazo y amamantamiento

No hay datos clínicos del efecto negativo en el curso de embarazo. Sin embargo, el cuidado debería ser tomado prescribiendo moxonidine a mujeres embarazadas. En el período de tratamiento se debería parar amamantamiento (entra en la leche materna).

Efectos secundarios de Moxonidine

La sequedad de boca, fatiga, asthenia, dolor de cabeza, mareo, duerme la perturbación, la somnolencia, orthostatic hypotension, el edema periférico.

Interacción

Refuerza (mutuamente) el efecto de otras medicinas antihypertensive, depressants (alcohol, anxiolytics, barbitúricos, neuroleptics). Los antidepresivos de Tricyclic pueden reducir la eficacia de centralmente interpretar a agentes antihypertensive.

Sobredosis

Síntomas: disminución excesiva en tensión arterial, sequedad de boca, palpitaciones, debilidad, somnolencia.

Tratamiento: sintomático. Como un antídoto específico, iodazoxane (un antagonista de imidazolines) es administrado.

Actualización de la información

Hay informes de varios casos de la sobredosis sin un resultado fatal, cuando las dosis hasta 19.6 mg. fueron aplicadas al mismo tiempo.

Síntomas: el dolor de cabeza, la sedación, la somnolencia, la disminución marcada en tensión arterial, mareo, asthenia, bradycardia, sequedad de boca, vómitos, fatiga, dolor en la región epigastric, depresión respiratoria y perjudicaron el conocimiento.

Además, los aumentos a corto plazo de tensión arterial, tachycardia e hiperglucemia también son posibles, como mostrado en varios estudios del estudio de dosis altas en animales.

Tratamiento: no hay antídoto específico. En caso de una disminución marcada en la tensión arterial, puede ser necesario restaurar el volumen de la sangre circulante introduciendo el fluido y el dopamine (inyección).

Bradycardia puede ser parado con atropine (inyección de inyección). En casos severos de la sobredosis, se recomienda supervisar con cuidado el daño del conocimiento y no permitir la depresión respiratoria.

Los antagonistas alfa-adrenoreceptor pueden reducir o eliminar efectos hypertensive paradójicos en la sobredosis con moxonidine.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Moxonidine

Si es necesario anular la beta-blockers simultáneamente tomada y moxonidine, primero abola la beta-blockers y sólo unos días más tarde - moxonidine. Moxonidine puede ser administrado con diuréticos thiazide, inhibidores ESTUPENDOS y CCBs. No se recomienda prescribir antidepresivos tricyclic simultáneamente con moxonidine.

Durante el tratamiento, la escucha regular de tensión arterial, precio de corazón y ECG es necesaria. Deje de tomar moxonidine gradualmente.

Los pacientes con una patología hereditaria rara - galactose intolerancia, deficiencia de lactosa o malabsorption de glucosa-galactose no deberían tomar esta medicina.

Durante el tratamiento, el consumo de alcohol es excluido, no se recomienda (sobre todo a principios del tratamiento) trabajar con mecanismos que requieren la mayor atención y la reacción rápida.