Instrucción para uso: Naratriptan

El nombre latino de la sustancia Naratriptan

Naratriptanum (género. Naratriptani)

Nombre químico

N-Methyl-3-(1 metilo 4 piperidinyl)-1H-indole-5-ethanesulfonamide (como monohydrochloride)

Fórmula gruesa

C17H25N3O2S

Grupo farmacológico

Agentes de Serotonergic

La clasificación (ICD-10) nosological

Migraña de G43: El dolor de migraña; Migraña; migraña de hemiplegic; dolor de cabeza de la migraña; Un ataque de la migraña; dolor de cabeza continuo; hemicranias

Migraña de G43.0 sin aura [migraña simple]: Migraña sin aura

Migraña de G43.1 con aura [migraña clásica]: migraña de Basilar; Migraña con aura

Código de CAS

121679-13-8

Características de sustancia Naratriptan

El hidrocloruro de Naratriptan es un polvo de blanco a amarillo pálido, fácilmente soluble en el agua. Peso molecular 371.93.

Farmacología

Acción farmacológica - antimigraña.

Muy selectivo estimula 5-HT1B / 1D serotonin receptores. Se estrecha ampliado durante un ataque de la migraña buques intracraneales, salida de inhibiciones de neurotransmitters y vasoactive neuropeptides de finales trigeminal (el bloqueo de 5-HT1D-receptor).

Rápidamente absorbido del aparato digestivo. Bioavailability es el 63% en hombres y el 74% en mujeres. Tiempo a Cmax (5,4 ng / ml en varones y 8.3 ng / ml en mujeres después de recibir 2.5 mg.) 2-3 horas Volumen de Distribución-. 170 l. La encuadernación a proteínas plasma no excede el 30%. Penetra a través de GEB. En el hígado con la participación de cytochrome P450 forma metabolites inactivo. T1 / 2 promedios 6 horas. La autorización después de IV inyección es 470 ml / minuto en hombres y 380 ml / minuto en mujeres. Se emite generalmente con la orina en la forma sin alterar (aproximadamente el 50%) y en la forma de metabolites. La autorización es reducida en el 50% con el fracaso renal moderado y en el 30% cuando la función del hígado se perjudica. Cl de riñón - 220 ml / minuto.

Rápidamente (dentro de una hora) y con eficacia para ataques de la migraña. La desaparición completa del dolor en las 4 primeras horas se nota en el 60-65% de pacientes. Eficaz para migrañas menstruales. El efecto es dependiente de la dosis, incl. Para náusea de la migraña acompañante, phonopathy y fotofobia, los resultados óptimos se observan con el consumo de 2.5 mg.

Aplicación de sustancia Naratriptan

Migraña con aura y sin aura (alivio de asimientos), estado de la migraña (como parte de terapia compleja)

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, incl. sulfonamida, hemiplegic basilar o forma de oftalmoplegicheskaya de migraña, ischemic enfermedad cardíaca, infarto de miocardio, golpe, síndrome de la enfermedad vascular periférico (claudication intermitente), hipertensión incontrolada, fracaso renal, severo (Cl creatinine menos de 15 ml / minuto), embarazo, menor (Hasta 18 años) y vejez.

Aplicación en embarazo y lactancia

La categoría de acción para el feto por FDA es C.

Efectos secundarios de sustancia Naratriptan

Paraesthesia, mareo, somnolencia, debilidad, sintiendo dolor o compresión de la compresión en la garganta y cuello, trombosis coronaria vasospasm, desórdenes circulatorios periféricos, náusea, vomitando.

Interacción

Refuerza el efecto de sedantes. Ergotamine y otras medicinas de la antimigraña aumentan la probabilidad de acontecimientos adversos.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para sustancia Naratriptan

En pacientes con la insuficiencia renal y hepatic, la dosis diaria no debería exceder 2.5 mg. No se recomienda usar para la prevención de la migraña (excepto el menstrual). No use dentro de 24 horas después de usar otro tryptanes o ergotamine y preparaciones similares. Durante el período de tratamiento, es necesario abstenerse de automóviles gerentes y trabajando con mecanismos potencialmente peligrosos que requieren la mayor atención y la velocidad de la respuesta.