Instrucción para uso: neo-Zext

Sustancia activa Esomeprazol

El código A02BC05 de ATX Esomeprazol

Grupo farmacológico

Inhibidores de la bomba del protón

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Reflujo K21 Gastroesophageal

Reflujo biliar esophagitis, gastrocardiac síndrome, enfermedad del reflujo de Gastroesophageal, enfermedad del reflujo de Gastro-oesophageal, enfermedad del reflujo No erosiva, síndrome gastrocardiac, síndrome de Remhelda, reflujo Erosivo esophagitis, reflujo de Ulcerative esophagitis

Reflujo K21.0 Gastro-oesophageal con oesophagitis

Gastritis del reflujo, Reflujo esophagitis, Erosivo y ulcerative esophagitis

K25 úlcera Gástrica

Los píloros de Helicobacter, el síndrome de Dolor en la úlcera gástrica, el síndrome de Dolor en úlcera gástrica y úlcera duodenal, Inflamación de la mucosa gástrica, Inflamación de la mucosa gastrointestinal, úlcera gástrica Benigna, La enfermedad del estómago y duodeno, asotsiirovannoe con píloros de Helicobacter, Agravamiento gastroduodenita en el fondo de úlcera péptica, la Exacerbación de la úlcera péptica, El agravamiento de úlcera gástrica, La enfermedad gastrointestinal orgánica, Úlcera péptica del estómago y duodeno, úlcera gástrica Postvigente, úlceras Recurrentes, úlceras gástricas Sintomáticas, la enfermedad inflamatoria Crónica de la extensión gastrointestinal superior, se asociaron con píloros de Helicobacter, extirpación de píloros de Helicobacter, lesiones Erosivas y ulcerative del estómago, lesiones Erosivas del estómago, La erosión de la mucosa gástrica, enfermedad de la Úlcera péptica, Úlcera péptica, lesión Gástrica, lesiones de Ulcerative del estómago, úlceras Sintomáticas del estómago y duodeno

K26 úlcera duodenal

Dolor con úlcera duodenal, síndrome de Dolor en úlcera gástrica y úlcera duodenal, La enfermedad del estómago y duodeno, asotsiirovannoe con píloros de Helicobacter, Exacerbación de la úlcera péptica, El empeoramiento de la úlcera duodenal, Úlcera péptica del estómago y duodeno, Recaída de úlceras duodenales, úlceras Sintomáticas del estómago y duodeno, extirpación de píloros de Helicobacter, lesiones Erosivas y ulcerative del duodeno, las lesiones Erosivas-ulcerative de úlceras duodenales se asociaron con píloros de Helicobacter, lesiones Erosivas del duodeno, úlcera Duodenal, lesiones de Ulcerative del duodeno]

Úlcera péptica de K27, no especificada

La perforación de úlcera péptica, úlceras gastrointestinales inducidas por la Medicina, úlceras de medicación, Úlcera péptica del aparato digestivo, Úlcera péptica con píloros de Helicobacter, úlcera péptica, Daño de la mucosa gastrointestinal causada por NSAID, aparato digestivo de úlceras Sintomático, acentúa la úlcera, la Tensión úlcera gástrica, daño de la Tensión a la membrana mucosa, úlcera de la tensión, Tensión de la úlcera duodenal, úlcera de la Tensión, úlceras del soldado Estresantes, lesiones Erosivas-ulcerative de la extensión gastrointestinal, La erosión de la extensión gastrointestinal, Erosión de la mucosa de la extensión gastrointestinal superior, La erosión de la mucosa gastrointestinal, úlcera gastrointestinal, medicina de la úlcera, úlcera péptica, úlcera postvigente, úlcera de la tensión, lesiones de Ulcerative de la extensión gastrointestinal, úlcera de la tensión Aguda extensión gastrointestinal, úlceras gastrointestinales Sintomáticas, Complicaciones de úlceras pépticas

K31.8.2 * Hiperacidez de jugos gástricos

Hipersecreción patológica, indigestión hiperácida, Hyperadic declara, secreción Aumentada de jugos gástricos, formación ácida Aumentada, Hiperacidosis, secreción de Hyper de jugos gástricos, acidez Aumentada de jugos gástricos, acidez Alta

K86.8.3 * síndrome de Zollinger-Ellison

Adenoma del páncreas ulzerogennosti, gastrinoma, Síndrome de Zollinger-Ellison, gastrinoma

Y45 reacciones adversas en uso terapéutico de agentes analgésicos, antifebriles y antiinflamatorios

Composición

Tabletas revestidas entéricas, 1 etiqueta cubierta por la película.

sustancia activa:

magnesio de esomeprazole dihydrate (en términos de esomeprazole) 21.7 * (20) mg.

43.4 * (40) mg.

Excipients

corazón: gránulos esféricos de azúcar ** - 16.13 / 32,26 mg.; hyprolosis (viscosidad de 75 a 150 Papá · s (el 5%, m / m) - 5.94 / 11,88 mg.; povidone (viscosidad expresada en términos de valor de k - de 22,5 a 27) - 5.34 / 10, 68 mg.; talco - 6.675 / 13,35 mg.; dióxido del titanio (E171) - 1.335 / 2,67 mg.; ácido de methacrylic — ethacrylate copolymer 1: 1, dispersión el 30% - 33.16 / 66,32 mg.; ácido de stearic monoglyceride 40–55, el tipo 2 - 1.985 / 3,97 mg.; glicol de propylene - 5.93 / 11,86 mg.; el tipo 50 - 4.64 de ácido de stearic / 9,28 mg.; polysorbate 80 - 0.78 / 1,56 mg.; simethicone - 0.045 / 0,09 mg.; MCC (talla de la partícula - de 50 a 200 micrones) - 240.12 / 480,24 mg.; macrogol 6000 - 27.595 / 55,19 mg.; tipo A de crospovidone - 6.9 / 13,8 mg.; dióxido de silicio de colloidal - 0.69 / 1,38 m; Magnesio stearate - 0.69 / 1,38 mg.

tapa de la película: hypromellose (viscosidad de 4,8 a 7.8 Papá · s - 19.455 / 34,35 mg.; macrogol 6000 - 4.785 / 8,45 mg.; dióxido del titanio (E171) - 4.245 / 4,15 mg.; talco - 1.44 / 2,55 mg.; tinte de hierro óxido rojo (E172) - 0.0563 / 0,5 mg.; tinte de hierro óxido amarillo (E172) - 0,0188 mg. / -

* La cantidad de la sustancia contenida en la pastilla indicada en la etiqueta refleja la proporción stoichiometric entre esomeprazole y magnesio esomeprazole dihydrate

** talla del gránulo - de 212 a 300 micrones;

composición de gránulos: sacarosa - de 80 al 91,5%; almidón del maíz - de 8,5 al 20%; líquido de la dextrosa (dextrosa, oligo-y polisacáridos) - al menos el 5%

Descripción de la forma de la dosis

Pastillas de 20 mg.: rosado claro, oval, la película cubierta.

Pastillas de 40 mg.: rosado con una sombra pardusca débil e impregnaciones de en color más oscuro, oval, cubierto por la película, con un riesgo a ambos lados.

En un corte transversal: pastillas de color blanco o casi blanco.

efecto de pharmachologic

Acción farmacológica - antiúlcera, inhibiendo H +, K + - ATP-azu.

Pharmacodynamics

Esomeprazole es el S-isomer de omeprazole y reduce la secreción de ácido clorhídrico en el estómago inhibiendo expresamente la bomba del protón en las células parietal. Tanto los omeprazole isomers, S-como R-isomers, tienen la actividad pharmacodynamic similar.

Mecanismo de acción

Esomeprazole es una base débil que se acumula en el secretory tubules de las células parietal en el ambiente alto y ácido del estómago, donde activa e inhibe la bomba del protón - la enzima H + / K +-ATPase. Esomeprazole inhibe tanto la secreción básica como estimulada de ácido clorhídrico.

Efecto en secreción ácida gástrica

El efecto de esomeprazole se desarrolla dentro de 1 hora después de la inyección oral de 20 o 40 mg. Tomando la medicina diariamente durante 5 días en una dosis de 20 mg. 1 vez por día, el promedio Cmax de ácido clorhídrico después de que el estímulo con pentagastrin es reducido en el 90% (midiendo la concentración ácida 6–7 horas después de tomar la medicina durante el 5o día de la terapia).

En pacientes con GERD y la presencia de síntomas clínicos después de 5 días del consumo diario de esomeprazole oralmente en una dosis de 20 o 40 mg., el pH en el estómago era más alto que 4 para un promedio de 13 y 17 de 24 horas. el pH encima 4 se mantuvo para 8, 12 y 16 h en 76, 54 y el 24% de pacientes, respectivamente. Para 40 mg. de esomeprazole, esta proporción es 97, 92 y el 56%, respectivamente.

Una correlación se encontró entre la secreción ácida y concentración plasma de la medicina (el parámetro AUC se usó para estimar la concentración).

Efecto terapéutico conseguido inhibiendo la secreción de ácido

Recibiendo esomeprazole en una dosis de 40 mg. / día, la cura del reflujo esophagitis ocurre en aproximadamente el 78% de pacientes después de 4 semanas de la terapia y en el 93% de pacientes después de 8 semanas de la terapia.

El tratamiento con esomeprazole en una dosis de 20 mg. 2 veces por día en la combinación con antibióticos apropiados durante una semana lleva a la extirpación exitosa de píloros de Helicobacter en aproximadamente el 90% de pacientes. Los pacientes con la enfermedad de la úlcera péptica sencilla después de un curso de extirpación de una semana no requieren que la monoterapia subsecuente con medicinas antisecretory cure la úlcera y elimine los síntomas.

Otros efectos se asociaron con la inhibición de la secreción ácida

Durante el tratamiento con medicinas antisecretory, gastrin niveles plasma aumentan a consecuencia de una disminución en la secreción ácida.

En pacientes tratados con esomeprazole mucho tiempo, hay un aumento del número de células parecidas a enterochromaffin, probablemente debido a un aumento del plasma gastrin niveles.

En pacientes que han usado medicinas antisecretory mucho tiempo, la formación de quistes glandulares en el estómago más a menudo se observa. Este fenómeno es debido a cambios fisiológicos a consecuencia de la inhibición de la secreción ácida. Los quistes son benignos y revés desarrollado.

En el curso de dos estudios relativos con ranitidine, el esomeprazole mostró la mejor eficacia en la curación de úlceras pépticas en pacientes que recibieron la terapia antiinflamatoria non-steroidal, incluso el TIMONEL selectivo 2 inhibidores.

En dos estudios evaluando la eficacia de esomeprazole mostró la eficacia alta en la prevención de úlceras pépticas en pacientes (categoría de edad más de 60 años y / o con una úlcera péptica en la historia) quien recibió NSAIDs, incluso el uso del TIMONEL selectivo 2 inhibidores.

Pharmacokinetics

Absorción y distribución

Esomeprazole es inestable en un ambiente ácido, por lo tanto, para la administración oral, las pastillas se usan, teniendo en sus gránulos de la composición con una cáscara resistente a la acción de jugos gástricos. La transformación de esomeprazole en el R-isomer bajo en condiciones vivo no es significativa.

La absorción de esomeprazole es rápida, Tmax es 1-2 horas después de la ingestión. bioavailability absoluto es el 64% después de una dosis sola de la medicina en una dosis de 40 mg. y se eleva al 89% después de la inyección repetida. Para esomeprazole en una dosis de 20 mg., los valores eran 50 y el 68%, respectivamente. Vd - 0.22 L / kilogramo. Comunicación con proteínas plasma - el 97%.

La comida reduce la velocidad y reduce la absorción de esomeprazole en el estómago, pero esto no tiene un efecto significativo en la eficacia de inhibición de la secreción de ácido clorhídrico.

Metabolismo y excreción

Esomeprazole es completamente metabolizado por cytochrome P450 (CYP) sistema. La parte principal de esomeprazole es metabolizada por isoform CYP2C19 polimorfo específico, y hydroxy-y demethylated metabolites de esomeprazole se forman. El resto es metabolizado por otro CYP3A4 isoform específico; esto produce un derivado sulfose de esomeprazole, que es metabolite principal, que se determina en el plasma.

En pacientes con isoenzyme CYP2C19 activo (metabolisers rápido), la autorización sistémica es 17 l / h después de una dosis sola y 9 l / h después de dosis múltiple. T1 / 2 - 1,3 horas con una recepción sistemática en el régimen de medicación 1 vez por día. AUC aumenta en el fondo de la administración repetida (la dependencia no lineal de la dosis y AUC durante la administración sistemática, que es una consecuencia de una disminución en el metabolismo durante el primer paso a través del hígado, así como una disminución en la autorización sistémica causada por la inhibición de CYP2C19 isoenzyme por esomeprazole y / o su contener la sulfonamida metabolite).

Con el consumo diario 1 vez por día, esomeprazole completamente se quita del plasma sanguíneo durante el intervalo entre dosis y no se acumula. metabolites principales de esomeprazole no afectan la secreción de ácido clorhídrico en el estómago. Cuando administrado oralmente, hasta el 80% de la dosis tomada es emitido por los riñones en la orina (menos del 1% es sin alterar), el resto se emite en las heces.

Pharmacokinetics en algunos grupos de pacientes

En aproximadamente (2.9 ± 1.5) % de la población, CYP2C19 es inactivo (pacientes con el metabolismo inactivo), y esomeprazole es metabolizado principalmente por CYP3A4. Recibiendo sistemáticamente 40 mg. del tiempo esomeprazole 1 por día, AUC medio es 100% más alto que el valor de este parámetro en pacientes con el metabolismo activo (con la participación de la enzima CYP2C19). Quiera decir el plasma los valores de Cmax en pacientes con el metabolismo inactivo son aumentados en aproximadamente el 60%. Estos rasgos no afectan la dosis y el método de la aplicación de esomeprazole.

En pacientes mayores (71–80 años), el metabolismo de esomeprazole no se somete a cambios significativos.

Después de una dosis sola de 40 mg. de esomeprazole, el valor de AUC medio en mujeres es 30% más alto que en hombres. Con el consumo diario de la medicina 1 vez por día, las diferencias en pharmacokinetics en hombres y mujeres no se observan.

Estos rasgos no afectan la dosis y el método de la aplicación de esomeprazole.

El metabolismo de Esomeprazole en pacientes con el fallo hepático suave o moderado es similar a esto en pacientes con la función del hígado normal. En la insuficiencia hepatic severa, la tasa metabólica se reduce, que es acompañado por un aumento de AUC antes de 2 veces, por lo tanto se recomienda prescribir la dosis diaria máxima de la medicina - 20 mg.

El estudio de pharmacokinetics en pacientes con la insuficiencia renal no se condujo. Ya que los riñones quitan no el propio esomeprazole, pero su metabolites, se puede suponer que el metabolismo de esomeprazole en pacientes con la insuficiencia renal no cambia. En niños de edad de 12–18 años después de la inyección repetida de 20 y 40 mg. de esomeprazole, el AUC y los valores de Tmax en el plasma eran similares a aquellos de AUC y Tmax en adultos.

Indicaciones

Enfermedad del reflujo de Gastroesophageal:

tratamiento de reflujo erosivo esophagitis;

tratamiento de mantenimiento a largo plazo después de curarse de reflujo erosivo esophagitis para prevenir recaída;

tratamiento sintomático de enfermedad del reflujo gastroesophageal.

Úlcera péptica del estómago y duodeno en terapia de la combinación:

el tratamiento de úlceras duodenales se asoció con píloros de Helicobacter;

la prevención de la repetición de úlceras pépticas se asoció con píloros de Helicobacter.

Pacientes que mucho tiempo toman NSAIDs:

la curación de úlceras gástricas se asoció con la toma de NSAIDs;

la prevención de úlceras gástricas y duodenales se asoció con la toma de NSAIDs en pacientes en peligro;

El síndrome de Zollinger-Ellison u otras condiciones caracterizados por la hipersecreción patológica.

Contraindicaciones

hipersensibilidad frente a esomeprazole, benzimidazoles substituido y otros componentes de la medicina;

intolerancia fructose hereditaria, glucosa-galactose malabsorption o deficiencia sucrase-isomaltase;

la administración simultánea con atazanavir y nelfinavir (como otro protón bombean inhibidores);

período de lactancia;

la edad de niños hasta 12 años (la eficacia y la seguridad no se establecen);

Niños sobre la edad de 12 años para otras indicaciones, excepto enfermedad del reflujo gastroesophageal.

Con cuidado: embarazo; el daño renal severo (la experiencia del uso se limita).

embarazo y lactancia

Actualmente, no hay bastantes datos del uso de esomeprazole durante el embarazo.

Con la introducción de animales esomeprazole no reveló ningún impacto negativo directo o indirecto en el desarrollo del embrión o feto. La introducción de la medicina racemic también no tenía efecto negativo en animales durante embarazo, parto, y también durante el desarrollo postnatal.

Es necesario designar la medicina a mujeres embarazadas sólo en este caso cuando la ventaja esperada para la madre excede el riesgo posible para una fruta.

El uso de la medicina durante la lactancia es contraindicado.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios indicados no eran el dependiente de la dosis. Las reacciones se clasifican según la frecuencia de acontecimiento - a menudo ≥1 / 100, <1/10; con poca frecuencia ≥1 / 1000, <1/100; raramente ≥1 / 10,000, <1/1000; muy raramente <1/10000; desconocido (no se puede estimar basado en datos disponibles).

Del sistema hematopoietic: raramente - leukopenia, thrombocytopenia; muy raramente - agranulocytosis, pancytopenia.

Del lado del sistema nervioso central y órganos sensoriales: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia - insomnio, mareo, paresthesia, somnolencia, visión borrosa; raramente - agitación, confusión, depresión; muy raramente - agresión, alucinaciones.

De parte del aparato digestivo: a menudo - dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náusea / vómitos; con poca frecuencia - sequedad de boca; raramente - una violación de gusto, stomatitis, candidiasis gastrointestinal, hepatitis con o sin ictericia; muy raramente - fallo hepático, encefalopatía en pacientes que han tenido la enfermedad del hígado; frecuencia desconocida - colitis microscópica (confirmado histologically).

De parte del sistema respiratorio: raramente - bronchospasm.

De parte de la piel: con poca frecuencia - dermatitis, prurito, erupción, urticaria; raramente - alopecia, fotosensibilidad, malestar, sudación excesiva; muy raramente, erythema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico (TEN).

De parte del sistema musculoskeletal: raramente - arthralgia, mialgia; muy raramente - debilidad del músculo.

Del sistema genitourinary: muy raramente - nefritis intersticial.

Del sistema reproductivo y glándulas mamarias: muy raramente - gynecomastia.

Reacciones alérgicas: raramente reacciones de hipersensibilidad como fiebre, angioedema, y reacción anafiláctica / choque.

Perturbaciones de metabolismo y nutrición: con poca frecuencia - edema periférico; raramente, hyponatremia; muy raramente, hypomagnesemia, hypomagnesemia severo se puede correlacionar con hypocalcemia.

Indicadores de laboratorio: con poca frecuencia - actividad aumentada de hepatic transaminases..

Interacción

Efecto de esomeprazole en el pharmacokinetics de otras medicinas

La acidez reducida en el estómago durante el tratamiento con esomeprazole puede llevar a una disminución o aumento de la absorción de otras medicinas, el mecanismo de absorción de la cual depende de la acidez del ambiente. Como con otras medicinas que suprimen la secreción de ácido clorhídrico o reactivos del antiácido, el tratamiento con esomeprazole puede reducir la absorción de ketoconazole o itraconazole y erlotinib, y aumentar la absorción de medicinas como digoxin. La administración conjunta de omeprazole en una dosis de 20 mg. una vez al día y digoxin aumenta el bioavailability de digoxin en el 10% (en el 20% de pacientes, el bioavailability de digoxin aumentó en hasta el 30%).

Se ha mostrado que Omeprazole se relaciona con ciertas medicinas antiretroviral. Los mecanismos y el significado clínico de esta interacción no siempre se conocen. El aumento del valor del pH durante la terapia omeprazole puede afectar la absorción de medicinas antiretroviral. La interacción al nivel de isoenzyme CYP2C19 también es posible. Con la cita conjunta de omeprazole y algunas medicinas antiretroviral, como el atazanavir y nelfinavir, una disminución en su concentración en el suero se observa durante la terapia con omeprazole. Por lo tanto, su uso simultáneo no se recomienda. La co-administración de omeprazole (40 mg. una vez diariamente) con 300 mg. atazanavir / ritonavir 100 mg. en voluntarios sanos causó una disminución significativa en el bioavailability de atazanavir (AUC, Cmax y Cmin en el plasma disminuyeron en aproximadamente el 75%). El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg. no compensó los efectos de omeprazole en el bioavailability de atazanavir. Con la cita simultánea de omeprazole y saquinavir, un aumento de la concentración de saquinavir en el suero se notó, y cuando administrado con algunas otras medicinas antiretroviral, su concentración no cambió. Considerando pharmacokinetic similar y las propiedades pharmacodynamic del omeprazole y esomeprazole, el uso combinado de esomeprazole con medicinas antiretroviral como el atazanavir y nelfinavir no se recomienda.

Esomeprazole inhibe CYP2C19 - isoenzyme principal implicado en su metabolismo. El uso combinado de esomeprazole con otras medicinas en el metabolismo de las cuales se implica, la participación de CYP2C19 isoenzyme, como el diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin puede llevar a un aumento de concentraciones plasma de estas medicinas y requerir una reducción de la dosis. Cuando ozomeprazole se toma oralmente en una dosis de 30 mg. y diazepam, la autorización de diazepam, que es un substrate de CYP2C19, es reducida en el 45%.

Cuando ozomeprazole se tomó oralmente en una dosis de 40 mg. y phenytoin en pacientes con la epilepsia, la concentración plasma residual de phenytoin aumentó en el 13%. En este aspecto, se recomienda controlar la concentración de phenytoin en el plasma a principios del tratamiento con esomeprazole y durante su retirada.

El uso de omeprazole en una dosis de 40 mg. una vez al día causó un aumento del AUC y Cmax de voriconazole (substrate de isoenzyme CYP2C19) por 15 y el 41%, respectivamente.

Con el uso de esomeprazole oralmente en una dosis de 40 mg. en pacientes que reciben warfarin, el tiempo de coagulación permaneció dentro de límites aceptables. Sin embargo, varios casos de un aumento clínicamente significativo del índice MHO se han relatado con el uso combinado de warfarin y esomeprazole. En este aspecto, se recomienda supervisar MHO al principio y al final de uso conjunto de estas medicinas.

El uso de omeprazole en una dosis de 40 mg. 1 vez por día llevó a un aumento de Cmax y AUC de Cilostazol por 18 y el 26%, respectivamente; para uno de metabolites activos de Cilostazol, el aumento era 29 y el 69%, respectivamente.

En voluntarios sanos, la co-administración oral de esomeprazole en una dosis de 40 mg. y cisapride aumentó AUC en el 32% y aumentó T1 / 2 de cisapride en el 31%; Al mismo tiempo, Cmax de cisapride en el plasma no cambió considerablemente. El alargamiento leve del intervalo QT, que se observó con la monoterapia cisapride, no aumentó con la adición de esomeprazole. No se ha mostrado que Esomeprazole causa clínicamente cambios significativos en el pharmacokinetics de amoxicillin y quinidine.

El efecto de medicinas en el pharmacokinetics de esomeprazole

CYP2C19 y CYP3A4 isoenzymes se implican en el metabolismo de esomeprazole. Junte a la administración oral de esomeprazole y clarithromycin, un inhibidor de isoenzyme CYP3A4 (500 mg. 2 veces 1 día) lleva a un aumento doble del valor de AUC para esomeprazole.

El uso combinado de esomeprazole y un inhibidor combinado de CYP3A4 y CYP2C19 isoenzymes, como el voriconazole, pueden llevar a un aumento del AUC de esomeprazole antes de más de 2 veces. Por regla general, en tales casos, el ajuste de la dosis de esomeprazole no se requiere. El ajuste de la dosis de esomeprazole se puede requerir en pacientes con la función del hígado con severidad perjudicada y con el uso prolongado.

Las medicinas que inducen CYP2C19 y CYP3A4 isoenzymes, como rifampicin y medicinas de Hypericum perforatum, cuando usado juntos con esomeprazole pueden llevar a una disminución en la concentración de esomeprazole en el plasma sanguíneo debido a la aceleración del metabolismo de esomeprazole.

Dosis y administración

Dentro de La pastilla se debería tragar entero con el agua. Las pastillas no se deberían masticar o romperse. Para pacientes con la dificultad tragar, las pastillas se pueden disolver en medio cristal de la no agua de seltz (otros líquidos no se deberían usar, ya que la vaina protectora de microgránulos se puede disolver), moviéndose hasta que la pastilla se desintegre, después de que la suspensión de microgránulos debería ser bebida inmediatamente o dentro de 15 minutos después entonces recambio el cristal con el agua a la mitad, mover el residuo y bebida. No mastique o aplaste microgránulos. Para pacientes que no pueden tragar, las pastillas se deberían disolver en la no agua de seltz y administrarse a través de un tubo gástrico. Es importante que la jeringuilla elegida y sonda a fondo probarse. Dan instrucciones para la preparación y administración de la medicina a través de un tubo del estómago en esta sección abajo.

Adultos y niños a partir de 12 años

GERD

- tratamiento de reflujo erosivo esophagitis - 40 g de tiempo esomeprazole 1 por día durante 4 semanas. Un curso de 4 semanas adicional del tratamiento se recomienda en casos donde después de la primera hilada el esophagitis no se cura o los síntomas persisten;

- tratamiento de mantenimiento a largo plazo después de curarse de reflujo erosivo esophagitis para prevenir recaída - 20 mg. una vez al día;

- tratamiento sintomático de GERD - 20 mg. 1 vez por día a pacientes sin esophagitis. Si después de 4 semanas del tratamiento los síntomas no desaparecen, un examen adicional del paciente se debería realizar. Después de que los síntomas se eliminan, es posible cambiar al modo de tomar la medicina si es necesario, es decir tomar 20 mg. esomeprazole 1 vez por día cuando los síntomas se repiten. Para pacientes que toman NSAIDs y a aquellos en peligro de desarrollar úlceras gástricas o duodenales, el tratamiento no se recomienda si es necesario.

Adultos

Úlcera péptica del estómago y duodeno como parte de terapia de la combinación para extirpación de píloros de Helicobacter

- el tratamiento de úlceras duodenales se asoció con píloros de Helicobacter - esomeprazole 20 mg., amoxicillin 1 g y 500 mg. clarithromycin. Todas las medicinas se toman 2 veces por día durante 7 días;

- la prevención de la repetición de úlceras pépticas se asoció con píloros de Helicobacter - esomeprazole 20 mg., amoxicillin 1 g y 500 mg. clarithromycin. Todas las medicinas se toman 2 veces por día durante 7 días.

Pacientes que mucho tiempo toman NSAIDs

- la curación de úlceras gástricas asoció con la toma de NSAIDs, esomeprazole 20 o 40 mg. 1 vez por día. La duración de tratamiento es 4-8 semanas;

- la prevención de úlceras gástricas y duodenales se asoció con la toma de NSAIDs en pacientes en peligro, esomeprazole 20 o 40 mg. 1 vez por día.

El síndrome de Zollinger-Ellison u otras condiciones caracterizados por la hipersecreción patológica

La dosis inicial recomendada de 40 mg. esomeprazole 2 veces por día. En el futuro, la dosis se selecciona individualmente, la duración de tratamiento es determinada por el cuadro clínico de la enfermedad. Hay experiencia del uso en la variedad de 80 a 120 mg. de esomeprazole por día. Usando la medicina en una dosis encima de 80 mg., debe dividir la dosis de la medicina en 2 dosis por día.

Fracaso renal. El ajuste de la dosis de la medicina no se requiere.

Fallo hepático. Con el suave para moderar el fallo hepático, el ajuste de la dosis no se requiere. Para pacientes con el daño hepatic severo, la dosis diaria máxima de 20 mg. no se debería exceder.

Pacientes mayores. El ajuste de la dosis de la medicina no se requiere.

La introducción de la medicina a través del tubo gástrico

Prescribiendo la medicina a través de un tubo gástrico, debe:

1. Coloque una píldora en una jeringuilla y llene la jeringuilla de 25 ml del agua y aproximadamente 5 ml de aire. Algunas sondas pueden requerir la dilución de la medicina en 50 ml de agua potable a fin de impedir a las bolitas obstruir la sonda con bolitas de la pastilla.

2. Inmediatamente sacuda los contenidos de la jeringuilla durante aproximadamente 2 minutos para disolver la pastilla.

3. Sostenga la punta de la jeringuilla y asegúrese que la punta no se obstruye.

4. Inserte la punta de la jeringuilla en la sonda, siguiendo sosteniéndolo hacia arriba.

5. Sacuda la jeringuilla y dé una propina a ella al revés. Inmediatamente inyecte 5–10 ml de la medicina disuelta en la sonda. Después de la introducción, devuelva la jeringuilla a su posición anterior y sacudida (la jeringuilla se debería guardar punta hasta evitan obstruirse de la punta).

6. Baje la punta de la jeringuilla e inyecte más 5-10 ml de la medicina en la sonda. Repita esta operación hasta que la jeringuilla sea vacía.

7. Si una parte de la medicina permanece en la jeringuilla en la jeringuilla, llene la jeringuilla de 25 ml del agua y 5 ml de aire y repita las operaciones descritas en los puntos 5 y 6. Para algunas sondas, 50 ml de agua potable pueden ser necesarios para este fin.

Sobredosis

Síntomas: en este momento, los casos muy raros de la sobredosis deliberada se describen. La administración oral de esomeprazole en una dosis de 280 mg. fue acompañada por debilidad general y síntomas de la extensión gastrointestinal. Una dosis sola de esomeprazole en una dosis de 80 mg. no causó ningún efecto negativo.

Tratamiento: el antídoto específico es desconocido. Esomeprazole liga a proteínas plasma, por tanto la diálisis es ineficaz. En caso de la sobredosis, el tratamiento soportante sintomático y general se debería realizar.

instrucciones especiales

Si hay algún síntoma alarmante (como pérdida de peso espontánea significativa, vómitos frecuentes, disfagia, vómitos con la sangre o melena), así como la presencia de una úlcera péptica (o si una úlcera péptica se sospecha), la posibilidad de un neoplasma malévolo se debería excluir, ya que el tratamiento con esomeprazole puede llevar a un allanamiento de síntomas, etcétera. retrase el diagnóstico correcto.

Los pacientes que toman la medicina durante un período largo (sobre todo más de 1 año), deberían estar bajo la supervisión regular de un médico.

Durante el tratamiento con el protón bombean inhibidores, la concentración de gastrin en aumentos plasma a consecuencia de la secreción intragástrica reducida de ácido clorhídrico.

En pacientes que toman inhibidores de la bomba del protón mucho tiempo, la formación de quistes glandulares en el estómago más a menudo se nota. Estos fenómenos son debido a cambios fisiológicos a consecuencia de la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico. Los quistes son benignos y tienden a desaparecer.

Los pacientes en un régimen de tratamiento como necesario se deberían instruir de ponerse en contacto con su médico cuando los síntomas cambian. Teniendo fluctuaciones en cuenta en la concentración de esomeprazole en el plasma en la cita de la medicina en el modo de terapia como necesario, la interacción de la medicina con otras medicinas se debería considerar.

Prescribiendo esomeprazole para la extirpación de píloros de Helicobacter, deberían dar la consideración a la posibilidad de interacciones de medicina para todos los componentes de la terapia triple. Clarithromycin es un inhibidor potente de CYP3A4, por lo tanto, prescribiendo la terapia de extirpación a pacientes que reciben otras medicinas metabolizadas con CYP3A4 (por ejemplo, cisapride), es necesario tener en cuenta contraindicaciones posibles e interacción de clarithromycin con estas medicinas.

Las pastillas contienen la sacarosa, por lo tanto, no deberían dar esomeprazole a pacientes con la intolerancia fructose hereditaria, glucosa-galactose malabsorption o deficiencia de sacarosa-isomaltase.

Precauciones especiales eliminando medicación no usada. No hay necesidad de precauciones especiales en la destrucción de medicina no usada Neo-sext.

La influencia en la capacidad de conducir vehículos y tomar parte en otras actividades que requieren la concentración y la velocidad de reacciones psicomotores. Durante el período de tratamiento con esomeprazole, el cuidado se debe tomar conduciendo y tomando parte en otras actividades potencialmente arriesgadas que requieren la concentración aumentada y la velocidad psicomotor.

Forma de liberación

Tabletas revestidas entéricas, cubiertas por la película, 20 mg., 40 mg. En 7 etiqueta. colocado en una ampolla de aluminio y de aluminio. 2 o 4 ampollas se colocan en una caja del cartón.

Términos de ventas de la farmacia

En prescripción.

Condiciones de almacenaje

A una temperatura no más alto que 25 ° C.

No dé acceso al alcance de niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

2 años.

No use después de la fecha de caducidad impresa en el paquete.