Instrucción para uso: Neurodolon

Sustancia activa Flupirtine

El código N02BG07 de ATX Flupirtine

Grupos farmacológicos

Otros analgésicos no narcóticos, incluso non-steroidal y otras medicinas antiinflamatorias

La clasificación (ICD-10) de Nosological

R52.0 dolor Agudo

Síndrome de dolor agudo, síndrome de dolor Agudo con osteoarthritis, síndrome de dolor Agudo de origen traumático, dolor Severo de una naturaleza neurogenic, dolor Severo, síndrome de Dolor en entrega

Composición

Cápsulas 1 gorras.

sustancia activa:

flupirtine maleate 100 mg.

sustancias auxiliares: hidrofosfato de calcio dihydrate - 132 mg.; maíz del almidón pregelatinized maíz - 62 mg.; magnesio stearate - 3 mg.; talco - 3 mg.

cápsula gelatina difícil ¹0 - 96 mg.

cuerpo: tiña "la Puesta del sol de la Puesta del sol" amarilla - 0.059 mg.; dióxido del titanio 1.18 mg.; gelatina - 57.761 mg.

tapa: tiña «La puesta del sol de la puesta del sol» amarilla - 0.037 mg.; dióxido del titanio - 0.74 mg.; gelatina - 36.223 mg.

Descripción de forma de la dosis

Cápsulas de gelatina difíciles ¹0, tapa y cuerpo de color naranja.

Los contenido de las cápsulas son el polvo casi blanco con inclusiones en la forma de chiringos del comprimido de masas o comprimieron la masa del color casi blanco, derrumbándose cuando presionado ligeramente.

efecto de pharmachologic

Acción farmacológica - analgésico.

Pharmacodynamics

Flupirtine es un representante del Abridor del Canal del Potasio Neuronal selectivo (SNEPCO) y se refiere a analgésicos non-opioid de la acción central. Flupirtine activa K de los nervios G-protein-associated + los canales de la rectificación interna. La producción de K + iones causa la estabilización del potencial que descansa y una disminución en la excitabilidad de membranas neuronales. La inhibición como consiguiente, indirecta de receptores NMDA (N metilo B aspartate) ocurre, desde el bloqueo del receptor de NMDA con Mg2 + los iones persisten hasta que la despolarización de la membrana de la célula ocurra (acción antagonista indirecta en receptores NMDA).

En concentraciones terapéuticamente significativas, el flupirtine no liga a alpha1, alpha2, 5HT1-(5-hydroxytryptophan), 5HT2-serotonin, opioid, m central y receptores n-cholinergic.

Una acción tan central de flupirtine lleva a la realización de tres efectos principales.

Efecto analgésico. Debido a la apertura selectiva del dependiente potencial K + los canales de las neuronas con la liberación del fenómeno concomitante de iones, los K + descansan el potencial de la neurona se estabiliza. La neurona se hace menos irritable.

El antagonismo indirecto de flupirtine contra receptores MNDA protege neuronas de la entrada de Ca2 + iones. Así, el efecto que sensibiliza de aumentar la concentración intracelular de Ca2 + iones se mitiga. Por consiguiente, cuando la neurona se excita, la inhibición de la transferencia de subir impulsos nociceptive ocurre.

Efecto de Miorelaxing. Los efectos farmacológicos descritos para el efecto analgésico son funcionalmente apoyados por la absorción aumentada de Ca2 + iones por mitochondria, que ocurre en concentraciones terapéuticamente significativas. El efecto miorelaksiruyuschee se levanta a consecuencia de la inhibición del fenómeno concomitante de la transferencia de impulsos a neuronas de motor y los efectos correspondientes de neuronas intersticiales. Así, este efecto se manifiesta principalmente con relación a espasmos del músculo locales, y no la musculatura entera en conjunto.

El efecto de procesos de chronification. Los procesos de Chronicification se deberían considerar como los procesos de la conducción neuronal, debido a la plasticidad de las funciones de neuronas; por la inducción de procesos intracelulares, la elasticidad de funciones neuronales crea las condiciones para la realización de mecanismos del tipo de inflación, bajo la cual la respuesta para cada impulso subsecuente aumenta. Los receptores de NMDA (expresión génica) son responsables del lanzamiento de tales cambios. El bloqueo indirecto de estos receptores bajo la influencia de flupirtine lleva a la supresión de estos efectos. Así, las condiciones desfavorables se crean para el dolor crónico clínicamente significativo, y en caso del dolor crónico anterior, para borrar la memoria de dolor estabilizando el potencial de la membrana, que lleva a una disminución en la sensibilidad de dolor.

Pharmacokinetics

Después de que la ingestión flupirtine rápidamente y casi completamente (el 90%) se absorbe en el aparato digestivo. Hasta el 75% de la dosis se metaboliza en el hígado con la formación de metabolites M1 y M2. Metabolite M1 activo (2-amino-3-acetamino-6-benzylaminopyridine (4-fluoro)) se forma a consecuencia de la hidrólisis de la estructura urethane (la primera fase de reacción) y acetylation subsecuente (reacción de 2 etapas) y proporciona un promedio de la actividad analgésica del 25% de flupirtine.

Otro metabolite, M2, no es biológicamente activo, se forma a consecuencia de la reacción de la oxidación (1ra fase) de p-fluorobenzyl seguido de la conjugación (2da fase) del ácido p-fluorobenzoic con glycine. No se han realizado los estudios en los cuales isoenzyme predominantemente se implica en el camino oxidative de la degradación. Hay que esperar que flupirtine tendrá sólo una pequeña capacidad para la interacción.

T1 / 2 flupirtine del plasma sanguíneo son aproximadamente 7 horas (10 horas para la sustancia principal y metabolite M1), que es suficiente para proporcionar un efecto analgésico.

La concentración de flupirtine en el plasma sanguíneo es proporcional a la dosis.

En la gente mayor (más de 65 años), comparado con pacientes jóvenes, hay un aumento de T1 / 2 (hasta 14 horas con una admisión sola y hasta 18.6 horas con la admisión durante 12 días) y medicina de Cmax en el plasma sanguíneo, respectivamente, 2 - 2.5 veces más alto.

Generalmente emitido por los riñones (el 69%): el 27% - sin alterar, el 28% - en la forma de metabolite M1 (acetyl metabolite), el 12% - en la forma de metabolite M2 (fluorohypuric ácido); el 1/3 de la dosis administrada se emite como metabolites de una estructura inexplicada. Un pedazo de la dosis se emite del cuerpo con bilis y heces.

Indicación de Neurodolon

Dolor agudo de seriedad suave y moderada en adultos (tratamiento).

Contraindicaciones

hipersensibilidad frente a la sustancia activa o cualquier otro componente de la medicina;

los pacientes con un riesgo de desarrollar encefalopatía hepatic y pacientes con cholestasis, desde pueden desarrollar la encefalopatía o agravar el curso de la encefalopatía ya existente o ataxia;

pacientes con myasthenia gravis en relación al músculo relaxant efecto de flupirtine;

pacientes con enfermedad del hígado del fenómeno concomitante o alcoholismo;

la aplicación simultánea de flupirtine con otras medicinas que pueden tener efectos hepatotoxic;

los pacientes con el toque recién curado o existente en los oídos, ya que estos pacientes de pacientes tienen un alto riesgo de la actividad de la enzima hepatic;

edad de niños hasta 18 años.

Con precaución: fracaso de riñón; hypoalbuminemia; Los ancianos son más viejos que 65 años.

embarazo y lactancia

Hay datos insuficientes del uso de flupirtine en el embarazo. En estudios del animal de laboratorio, el flupirtin mostró la toxicidad reproductiva, pero no teratogenicity.

El riesgo potencial para la gente es desconocido. Neurodolon no se debería usar durante el embarazo, menos cuando la ventaja para la madre excede el riesgo potencial para el feto.

Según la investigación, el flupirtine penetra en la leche de pecho en una pequeña cantidad. En este aspecto, Neurodolon no se puede usar durante el amamantamiento, menos cuando hay una necesidad extrema de tomar la medicina. Si es necesario usar Neurodolon durante la lactancia, el amamantamiento se debería parar.

Efectos secundarios

A QUIÉN clasificación del frecuencia de efectos secundarios: muy a menudo - ≥1/10 citas (el 10%); a menudo de ≥1 / 100 a <1/10 de citas (≥1 y <el 10%); con poca frecuencia - de ≥1 / 1000 a <1/100 de prescripciones (≥0.1 y <el 1%); raramente - de ≥1 / 10000 a <1/1000 citas (≥0.01 y <el 0.1%); muy raramente - <1/10000 prescripciones (<el 0.01%); la frecuencia es desconocida (no se puede estimar basado en datos disponibles).

Del sistema hepatobiliary: muy a menudo - un aumento de la actividad de hepatic transaminases; frecuencia desconocida - hepatitis, hepatic insuficiencia.

De parte del sistema inmunológico: con poca frecuencia - hipersensibilidad frente a la medicina, reacciones alérgicas (en algunos casos acompañados por fiebre, erupción de piel, urticaria, picor de piel).

Del lado de metabolismo: a menudo - carencia de apetito.

Del sistema nervioso: a menudo - duermen la perturbación, la depresión, ansiedad / nerviosismo, mareo, temblor, dolor de cabeza; con poca frecuencia - conocimiento confundido.

Del lado del órgano de visión: con poca frecuencia - perjudicó la visión.

De la extensión gastrointestinal: a menudo - dispepsia, náusea, vómitos, dolor en el estómago, estreñimiento, dolor abdominal, sequedad de la mucosa oral, flatulencia, diarrea.

De la piel y tejidos subcutáneos: a menudo - sudación.

Otro: muy a menudo fatiga / debilidad (en el 15% de pacientes), sobre todo a principios de tratamiento.

Los efectos secundarios principalmente dependen de la dosis de la medicina (a excepción de reacciones alérgicas). En muchos casos, desaparecen por sí como ocurren o después del final del tratamiento.

Interacción

Refuerza el efecto de alcohol, sedantes y músculo relaxants.

Debido a que flupirtine tiene un alto grado de encuadernación a proteínas, puede cambiar el nivel de encuadernación a proteínas de otro concomitantly se drogó. A consecuencia el en el estudio vitro de la interacción de flupirtine con warfarin, acetylsalicylic ácido, diazepam, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine, se ha encontrado que sólo los verapamil y diazepam son desplazados por flupirtine de ligar a proteínas plasma, que pueden llevar a un aumento de su actividad.

Con el uso simultáneo de flupirtine y anticoagulantes indirectos - coumarin derivados - se recomienda supervisar con regularidad PV a fin de al oportuno correcto la dosis de anticoagulantes indirectos. No hay datos de la interacción con otro anticoagulante o agentes de la antiplaqueta (incluso el ácido acetylsalicylic).

Con el uso simultáneo de flupirtine con medicinas que se metabolizan en el hígado, la escucha regular de la actividad de la enzima hepatic se requiere. El uso combinado de flupirtine y medicinas que contienen paracetamol y carbamazepine se debería evitar.

La medicación y administración

Dentro, sin masticar la cápsula y lavarse abajo con una cantidad suficiente de líquido (preferentemente agua). De ser posible, la medicina se toma mientras en una posición derecha.

En casos excepcionales, la cápsula de la medicina Neurodolon se puede abrir y tomarse dentro / insertado a través de la sonda sólo los contenido de la cápsula, cuando ingerido dentro de los contenido de la cápsula, se recomienda neutralizar su gusto amargo comiendo la comida, por ejemplo un plátano.

Aplique 100 mg. (1 gorras.) 3-4 veces por día con intervalos iguales entre dosis. En los dolores expresados - en 200 mg. (2 gorras.) 3 veces por día. La dosis diaria máxima es 600 mg. / día (6 gorras.).

Las dosis se seleccionan según la intensidad de dolor y la tolerancia individual de la medicina. Use la dosis eficaz más baja para el tiempo más corto posible. La duración del tratamiento no debería exceder 2 semanas.

Pacientes más viejos que 65 años: a principios de tratamiento - 100 mg. (1 gorras.) 2 veces por día por la mañana y por la tarde. La dosis se puede aumentar a 300 mg., según la intensidad de dolor y el tolerability de la medicina.

En pacientes con la insuficiencia renal, la concentración de creatinine en el plasma sanguíneo se debería supervisar. La dosis diaria máxima no debería exceder 300 mg. / día (3 gorras.).

En pacientes con el fracaso renal suave y moderado, el ajuste de la dosis no se requiere.

En pacientes con el fracaso renal severo o con hypoalbuminemia, la dosis diaria máxima no debería exceder 300 mg. / día (3 gorras.). Si es necesario usar la medicina en una dosis más alta, los pacientes deberían estar bajo la supervisión de un doctor.

Sobredosis

Síntomas: (después tomar flupirtine en una dosis de 5 g) náusea, tachycardia, postración, llorosa, el estupor, confusión, atontó el conocimiento, la sequedad de la mucosa oral. En caso de sobredosis o signos de la intoxicación, habría que tener en cuenta la posibilidad de acontecimiento de desórdenes del sistema nervioso central, así como la manifestación de hepatotoxicity por el tipo de realce de desórdenes metabólicos en el hígado.

Hay informes de casos solos de la sobredosis con intenciones suicidas.

Tratamiento: inducción de vómitos o uso de diuresis forzado, la cita de carbón activado y la introducción de electrólitos. En este caso, el estado de salud se restauró dentro de 6-12 horas. No había informes de condiciones que amenazan la vida. Conduzca el tratamiento sintomático. El antídoto específico es desconocido.

instrucciones especiales

Neurodolon de la medicina se debería usar si el tratamiento con otros analgésicos (por ejemplo, NSAIDs u opioids) es contraindicado.

En pacientes con la función renal perjudicada, la concentración de creatinine en el plasma sanguíneo se debería supervisar. En pacientes más viejos que 65 años o con signos severos del fracaso renal o hypoalbuminemia, el ajuste de la dosis es necesario.

Durante el tratamiento con la medicina Neurodolon, una vez por semana, es necesario supervisar el estado de función del hígado. cuando flupirtin se usa, un aumento de hepatic transaminase actividad, hepatitis e insuficiencia hepatic puede ocurrir.

Si los resultados de la prueba del hígado se salen de lo normal o si hay síntomas clínicos que indican el daño al hígado, entonces dejan de usar la medicina Neurodolon.

Los pacientes se deberían advertir que durante el tratamiento con Neurodolon, la atención se debería prestar a cualquier síntoma del daño al hígado (eg, carencia de apetito, náusea, vómitos, dolor del estómago, fatiga, orina oscura, ictericia, prurito). Si estos síntomas ocurren, deje de tomar Neurodolon y consulte a un doctor urgentemente.

En el tratamiento de flupirtin, las reacciones positivas falsas de la prueba con tiras diagnósticas para bilirubin, urobilinogen y proteína en la orina son posibles. Una reacción similar es posible con una determinación cuantitativa de la concentración de bilirubin en el plasma sanguíneo.

Aplicando la medicina en dosis altas, en algunos casos, el color de la orina se puede marcar verde, que no es un signo clínico de ninguna patología.

Impacto a la capacidad de manejar vehículos y mecanismos. Considerando que la medicina Neurodolon puede debilitar la atención y reducir la marcha del precio de reacción, durante el tratamiento se recomienda abstenerse de transporte gerente y práctica de actividades potencialmente arriesgadas. Es sobre todo importante recordar esto al usar el alcohol al mismo tiempo.

Forma de cuestión

Cápsulas, 100 mg. Para 10 y 15 gorras. en una caja de la célula plana hecha de película de PVC y hoja de metal de aluminio imprimió laqueado. Por 1, 3, 5 paquetes de la célula del contorno de 10 gorras. o 1, 2, 3, 4 paquetes de la célula del contorno de 15 gorras. puesto en un paquete de cartón.

Condiciones de permiso de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje

En un seco, el lugar oscuro a una temperatura de no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

2 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.