Instrucción para uso: Nimesulide (Nimesulidum)

Grupo farmacológico

Otros analgésicos no narcóticos, incluso non-steroidal y otras medicinas antiinflamatorias

La clasificación (ICD-10) de Nosological

K08.8.0 * dolor de muelas Doloroso

Dolor de Dentinal, dolores de Dentinal, Dolor pulpitis, Anestesia en odontología, síndromes de Dolor en práctica odontológica, Dolor después de retiro de tártaro, Dolor extrayendo un diente, Dolor de muelas, Dolor después de intervenciones dentales

M06.9 Otra artritis reumatoide especificada

Artritis reumatoide, síndrome de Dolor en enfermedades reumáticas, Dolor en artritis reumatoide, Inflamación en artritis reumatoide, formas Degenerativas de artritis reumatoide, artritis reumatoide de Niños, Exacerbación de artritis reumatoide, reumatismo articular Agudo, artritis Reumática, poliartritis Reumática, artritis Reumatoide, poliartritis Reumática, artritis Reumatoide, artritis Reumatoide de curso activo, artritis Reumatoide, poliartritis Reumatoide, artritis reumatoide Aguda, reumatismo Agudo

M07.3 Otro psoriatic arthropathies (L40.5 +)

Artritis psoriatic, La forma generalizada de artritis psoriatic, artritis de Psoriatic

Gota de M10.9, no especificada

Artritis artritis gotosa Gotosa, Aguda, ataque Agudo de gota, Artritis Gotosa, síndrome Articular con exacerbación de gota, síndrome Articular con gota, Urarturia, artritis artrítica Crónica, gota Aguda, Sal diathesis

M19.9 Arthrosis, no especificado

Cambio de cepillo con osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrosis de uniones grandes, síndrome de Dolor en osteoarthritis, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Deformando arthrosis, Deformando osteoarthritis, Deformando osteoarthritis de uniones, Osteoarthritis en la etapa aguda, Osteoarthritis de uniones grandes, síndrome de dolor Agudo con osteoarthritis, osteoarthritis Posttraumático, osteoarthritis Reumático, Spondylarthrosis, osteoarthritis Crónico

Dolor de M25.5 en la unión

Arthralgia, síndrome de Dolor en enfermedades articulares por el músculo, síndrome de Dolor en osteoarthritis, síndrome de Dolor en osteoarthritis, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Dolor en las uniones, Dolor de las uniones, Dolor de uniones en esfuerzo físico severo, daño conjunto inflamatorio Doloroso, condiciones Dolorosas del sistema musculoskeletal, condiciones conjuntas Dolorosas, afecto traumático Doloroso de uniones, Dolor en el sistema musculoskeletal, Dolor en Uniones del Hombro, Dolor en las uniones, dolor Conjunto, dolor Conjunto con heridas, dolor de Musculoskeletal, Dolor con osteoarthritis, Dolor en la patología de las uniones, Dolor en artritis reumatoide, Dolor en enfermedades del hueso degenerativas crónicas, Dolor en enfermedades conjuntas degenerativas crónicas, dolor conjunto por el Hueso, dolor Conjunto, dolor Artrítico de origen reumático, síndrome de dolor Articular, dolor Conjunto, dolor Reumático, Dolores reumáticos

M35.3 polimialgia Reumática

Pseudoartritis rhizomelic, polimialgia Reumática, síndrome de Dolor en enfermedades reumáticas, dolor del Músculo con reumatismo, reumatismo extra-articular, síndrome reumático extra-articular, enfermedades reumáticas extra-articulares, herida de la tela suave reumática extra-articular, formas extra-articulares de reumatismo, daño de la tela suave Reumático, Reumatismo de telas suaves, enfermedades Reumáticas de telas suaves, enfermedades Reumáticas de las telas suaves periarticular, afectos Reumáticos de telas suaves, enfermedades collagen Reumáticas

M42 Osteochondrosis

Dolor en osteochondrosis espinal, osteochondrosis Cervical, síndrome de Radicular en osteochondrosis, osteochondrosis intervertebral, osteochondrosis, Osteochondrosis con síndrome radicular, Osteocondritis de la espina

M45 Ankylosing spondylitis

Ankylosing spondylarthrosis, enfermedad de Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, la enfermedad de Bechterew, Ankylosing spondylitis, Enfermedades de la columna vertebral, spondylitis Reumático, Bechterew-Marie-Strumpel enfermedad

M54 Dorsalgia

Dolor en el área trasera, Dolor en la espina, Dolor de espalda, Dolor en partes diferentes de la espina, Dolor de espalda, síndrome de dolor Doloroso en la espina, Dolor en el sistema musculoskeletal

M54.1 Radiculopathy

Ciática aguda, Radiculopathy, Radiculitis, Radiculitis con síndrome radicular, radiculopathy Agudo, síndrome de Dolor con radiculitis, radiculitis Subagudo, Radiculitis, radiculitis Crónico, Enfermedades de la columna vertebral

Ciática de M54.3

Ishialgia, Neuralgia del nervio ciático, neuritis Ciática

Lumbago de M54.4 con ciática

Dolor en la espina lumbosacral, Lumbago, Ciática, síndrome Lumbar

Dolor de M54.5 debajo de la espalda

Dolor en la espalda inferior, dolor Lumbar, Lumbalia, condiciones Dolorosas de la columna vertebral, Dolor de espalda, Síndrome del Dolor de espalda Inferior

Lesión de M67.9 de synovium y tendón, no especificado

Inflamación de los tendones, Inflamación de ligamentos, Inflamación de tendones con heridas, Inflamación de tendones

M71 Otro bursopathies

Bursitis, Bursopathy, Enfermedades de telas suaves, Osteoarthritis en enfermedades articulares por el músculo, enfermedad Inflamatoria de telas suaves, bursitis Subagudo

M77.9 Otro no especificado

Cápsula, Periarthritis, Tendonitis, Tendopathy, Periarthropathy

Mialgia de M79.1

Síndromes de dolor de Myofascial, síndrome de Dolor en enfermedades articulares por el músculo, síndrome de Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Dolor en los músculos, Ternura de músculos, dolor Muscular en esfuerzo físico severo, condiciones Dolorosas del sistema musculoskeletal, Dolor en el sistema musculoskeletal, Dolor en los músculos, Dolor en reposo, dolores del Músculo, dolor del Músculo, dolor de Musculoskeletal, Mialgia, dolor del Músculo, dolor del Músculo en reposo, dolor del Músculo, dolor Muscular de origen no reumático, dolor del Músculo de origen reumático, dolor del músculo Agudo, dolor Reumático, dolores Reumáticos, síndrome de Myofascial, Fibromyalgia

N94.6 Dysmenorrhea no especificado

Dolor durante menstruación, desórdenes Funcionales del ciclo menstrual, calambres Menstruales, Emmeniopathy, Dolor durante menstruación, irregularidades menstruales Dolorosas, algomenorrhea, algomenoreya, el Dolor alisa el espasmo del músculo, el espasmo de Dolor de músculos lisos (cólico renal y biliar, espasmos intestinales, dysmenorrhea), espasmo de Dolor de músculos lisos de órganos internos (cólico de riñón y biliar, espasmos intestinales, dysmenorrhea), Disalgomenoreya, dysmenorrhea, Dysmenorrhea (esencial) (Exfoliative), desorden menstrual, menstruación dolorosa, metrorrhagia, la Violación del ciclo menstrual, irregularidades Menstruales, Prolaktinzavisimoe desórdenes menstruales, Prolaktinzavisimoe disfunción menstrual, espasmo de Dolor de músculos lisos de órganos internos, dysmenorrhea Espasmódico, disalgomenoreya Primario

Dolor de cabeza de R51

Dolor en el jefe, Cephalgia, Dolor con sinusitis, Dolor detrás de la cabeza, dolor de cabeza Doloroso, Dolor de cabeza de génesis vasomotor, Dolor de cabeza de origen vasomotor, Dolor de cabeza con desórdenes vasomotor, Dolor de cabeza, dolor de cabeza Neurológico, dolor de cabeza Consecutivo

R52.0 dolor Agudo

Síndrome de dolor agudo, síndrome de dolor Agudo con osteoarthritis, síndrome de dolor Agudo de origen traumático, dolor Severo de una naturaleza neurogenic, dolor Severo, síndrome de Dolor en entrega

R52.9 dolor no especificado

Dolor después de cholecystectomy, disparos de Dolor, dolor No maligno, dolor Obstétrico y ginecológico, síndrome de Dolor, Dolor en el período postvigente, Dolor en el período postvigente después de cirugía ortopédica, Dolor de la génesis inflamatoria, Dolor que la génesis del cáncer, síndrome de Dolor después de procedimientos diagnósticos, Dolor después de la cirugía Diagnóstica, Dolor después de la cirugía, Dolor después de la cirugía ortopédica, Dolor después de heridas, Dolor después del retiro de hemorroides, Dolor en la inflamación no reumática de la naturaleza, Dolor en lesiones inflamatorias del sistema nervioso periférico, Dolor en neuropathy diabético, Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, Dolor cuando la patología del tendón, el Dolor alisa el espasmo del músculo, el espasmo de Dolor de músculos lisos (cólico renal y biliar, espasmos intestinales, dysmenorrhea), espasmo de Dolor de músculos lisos de órganos internos, espasmo de Dolor de músculos lisos de órganos internos (cólico de riñón y biliar, espasmos intestinales, dysmenorrhea), Dolor en síndrome del trauma, Dolor con heridas y después de intervenciones quirúrgicas, Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Dolor con úlcera duodenal, síndrome de Dolor en úlcera gástrica, síndrome de Dolor en úlcera gástrica y úlcera duodenal, dolor, Dolor durante menstruación, síndromes de dolor, condición dolorosa, fatiga del pie Dolorosa, gomas Doloridas llevando dentadura postiza, Dolor de los puntos de la salida de nervios craneales, irregularidades menstruales Dolorosas, aliños Dolorosos, espasmo del músculo Doloroso, crecimiento de dientes Doloroso, Melosalgia, Dolor en el área de la herida quirúrgica, Dolor en el período postvigente, Dolor en el cuerpo, Dolor después de procedimientos diagnósticos, Dolor después de cirugía ortopédica, Dolor después de cirugía, Los dolores de la gripe, Dolor en polyneuropathy diabético, Dolor para quemaduras, Dolor durante relaciones sexuales, Dolor durante procedimientos diagnósticos, Dolor durante procedimientos terapéuticos, para Dolor de fríos, Dolor en sinusitis, Dolor en trauma, Dolor traumático, El dolor en el período postvigente, Dolor después de procedimientos diagnósticos, El dolor después de sclerotherapy, Dolor después de cirugía, Dolor postvigente, Dolor dolor postvigente y posttraumático, posttraumático, Dolor tragando, Dolor en enfermedades infecciosas e inflamatorias de las vías respiratorias superiores, El dolor de quemaduras, El dolor en herida del músculo traumática, Dolor en trauma, El dolor de extracción del diente, El dolor de origen traumático, Dolor causado por espasmo de músculos lisos, síndrome de dolor Expresado, síndrome de dolor Expresado, origen traumático, dolor Postvigente, dolor Posttraumático, síndrome de dolor Posttraumático, dolor Apático, dolor Traumático, dolor Traumático, dolor Suave, dolor Moderadamente severo, dolor Moderado, Polyarthralgia con polymyositis

Dislocación de T14.3, esguince y daño al aparato capsular-ligamentous de la unión del área no especificada del cuerpo

El estiramiento doloroso de músculos, Dolor e inflamación en tensión, Dislocación de dislocación, cambios Degenerativos del aparato ligamentous, Edema debido a esguinces y contusiones, Edema después de intervenciones para esguinces, Daño y ruptura de ligamentos, El sistema musculoskeletal se daña, Daño a ligamentos, Daño a las uniones, rupturas del Ligamento, tendones del Tendón, Rupturas de los tendones de músculos, Estiramiento, Calambre, Estiramiento del músculo, Esguince, Tensión de los tendones, Extensiones, músculos de Extensión, Esguinces, Tensión de los tendones, Herida del sistema musculoskeletal, Heridas de las uniones, Heridas de tejidos articulares por la cápsula, Heridas del sistema osteoarticular, Heridas de ligamentsInjuries a las uniones, heridas Conjuntas, Estiramiento del aparato ligamentous, estiramiento Habitual y rasgadura

Herida de T14.6 de músculos y tendones de región del cuerpo no especificada

Síndrome de dolor en la patología de tendones, Dolor en tendones, inflamación de la tela suave Preinflamatoria, ruptura del Músculo, Ruptura de músculos sin poner en peligro la integridad de la piel, rupturas del Músculo, heridas de la Tela suave, Heridas de tejidos del músculo-tendón, heridas del Músculo, heridas de la Tela suave, Heridas de tendones

Herida de T14.9 no especificada

El síndrome de dolor después de trauma, síndrome de Dolor con heridas, síndrome de Dolor con el trauma y después de cirugía, Dolor en caso de la herida, Dolor de una naturaleza traumática, dolor Conjunto con heridas, dolor Postvigente y posttraumático, Dolor en caso de la herida, Dolor de un origen traumático, síndrome de dolor Severo del origen traumático, daño del tejido Profundo, Profundamente rasguña en el tronco, herida Cerrada, Heridas Domésticas Menores, daño de piel Menor, Violaciones de la integridad de telas suaves, trauma Sencillo, herida traumática Extensa, síndrome de dolor Agudo de origen traumático, Edema con trauma, heridas de deportes Pospuestas, dolor Posttraumático, heridas de la Tela suave, heridas Conjuntas, heridas de Deportes, Herida, dolor Traumático, dolores Traumáticos, infiltración Traumática, Heridas de deportes

Complicación de T88.9 de asistencia médica y quirúrgica, no especificada

Dolor en el período postvigente, Dolor en el período postvigente después de cirugía ortopédica, síndrome de Dolor después de procedimientos diagnósticos, Dolor después de cirugía Diagnóstica, Dolor después de cirugía, Dolor después de cirugía ortopédica, Dolor después del retiro de hemorroides, Dolor en el uso de láser excimer, Dolor con heridas y después de intervenciones quirúrgicas, síndromes de Dolor en la práctica odontológica, intervención diagnóstica Dolorosa, manipulaciones diagnósticas Dolorosas, procedimientos diagnósticos instrumentales Dolorosos, manipulación instrumental Dolorosa, tratamientos Dolorosos, manipulaciones Dolorosas, aliños Dolorosos, intervenciones terapéuticas Dolorosas, Dolor en el área de la herida quirúrgica, Dolor en el período postvigente, Dolor después de procedimientos diagnósticos, Dolor después de cirugía ortopédica, Dolor durante procedimientos diagnósticos, Dolor durante procedimientos terapéuticos, Dolor en ortopedia, El dolor en el período postvigente, Dolor después de procedimientos diagnósticos, El dolor después de sclerotherapy, El dolor después de cirugía dental, Dolor postvigente, Dolor postvigente y posttraumático, El dolor de extracción del diente, Inflamación después de cirugía o herida, Inflamación después de cirugía ortopédica, Inflamación después de cirugía, El síndrome inflamatorio después de cirugía, fístula postvigente que se Ulcera, Haciendo funcionar herida, Complicaciones después de extracción del diente

Código CAS51803-78-2

Características de Nimesulide

NSAIDs de la clase de sulfonamidas.

Farmacología

Acción farmacológica - antiinflamatorio, antifebril, analgésico.

Pharmacodynamics

Gránulos para suspensión oral, pastillas

Inhibe al TIMONEL de la enzima, responsable de la síntesis de PG, principalmente TIMONEE 2 - una enzima implicada en la síntesis de mediadores PG de edema, inflamación y dolor en el foco de la inflamación.

Reversiblemente inhibe la formación de PGE2, tanto en el foco de inflamación, como en los caminos que suben del sistema nociceptive, incluso modos de llevar impulsos de la médula espinal dolorosos. Reduce la concentración de PGH2 efímero, del cual, bajo la acción de progaglandine isomerase, PGE2 se forma. La reducción de la concentración de PGE2 lleva a una disminución en la activación de prostanoid EP receptores, que se expresa en efectos analgésicos y antiinflamatorios. Inhibe la liberación de TNF-α, que causa la formación de cytokinins.

Suprime la liberación de histamina, inhibe la síntesis de IL-6 y urokinase, así inhibiendo la destrucción del tejido cartilaginous. Inhibe la síntesis de metalloproteases (elastase, colagenasa), previniendo la destrucción de proteoglycans y cartilaginous collagen. Se relaciona con receptores glucocorticoid, activándolos por phosphorylation, que también realza su efecto antiinflamatorio. Suprime la agregación de plaquetas.

Gel para uso externo

Con la aplicación actual causa un debilitamiento o la desaparición del dolor en el lugar de aplicación del gel, incl. dolor en las uniones en reposo y durante el movimiento, reduce la rigidez de mañana y el hinchazón de las uniones. Promueve un aumento del volumen de movimientos.

Pharmacokinetics

Gránulos para suspensión para administración oral

Succión. Después de la ingestión, el nimesulide bien se absorbe de la extensión gastrointestinal, alcanzando Cmax en el plasma sanguíneo después de 2-3 horas.

Distribución. Comunicación con proteínas plasma - el 95%, glóbulos rojos - el 2%, lipoproteínas - el 1%, alfa ácida 1-glycoproteids - el 1%. Penetra en el tejido de los genitales femeninos, donde después de un consumo solo su concentración es aproximadamente el 40% de la concentración en el plasma. Penetra en el ambiente ácido del foco inflamatorio (el 40%), fluido sinovial (el 43%). Fácilmente penetra el BBB.

Metabolismo. Metabolizado en el hígado con cytochrome P450 isoenzyme CYP2C9. metabolite principal es el derivado parahydroxy farmacológicamente activo de nimesulide - hydroxynimidesulide.

Excreción. T1 / 2 nimesulide es 1.56-4.95 h, hydroxynimidesulide - 2.89-4.78 h. Nimesulide es emitido principalmente por los riñones (aproximadamente el 50% de la dosis tomada). Hydroxynimidesulide es emitido por los riñones (el 65%) y bilis (el 35%), se sujeta a la recirculación enterohepatic.

El perfil pharmacokinetic de nimesulide en pacientes mayores no cambia con la administración de solo y múltiple / dosis repetidas.

Según un estudio experimental conducido con la participación de pacientes con la seriedad suave y moderada de la insuficiencia renal (Cl creatinine 30-80 ml / minuto) y voluntarios sanos, Cmax nimesulide y su metabolite en el plasma de pacientes no excedieron la concentración de nimesulide en voluntarios sanos. AUC y T1 / 2 en pacientes con la insuficiencia renal eran 50% más altos, pero dentro de valores de pharmacokinetic. Cuando la readmisión nimesulid acumulación no se observa.

Píldoras

Succión. Después de la ingestión, el nimesulide bien se absorbe del aparato digestivo. La comida baja el precio de absorción sin afectar su grado. Tmax - 1,5-2,5 h. Cmax de nimesulide en el plasma sanguíneo alcanza 3.5-6.5 mg. / l.

Distribución. La conexión con proteínas plasma es el 95%, erythrocytes - el 2%, lipoproteínas - el 1%, alfa ácida 1-glycoproteids - el 1%. La dosis no afecta el nivel de encuadernación a proteínas de la sangre. Vd - 0,19-0,35 l / kilogramo. Penetra en el tejido de los genitales femeninos, donde después de un consumo solo la concentración es aproximadamente el 40% de la concentración en el plasma. Penetra en el ambiente ácido del foco inflamatorio (el 40%), fluido sinovial (el 43%). Fácilmente penetra el BBB.

Metabolismo. Metabolizado en el hígado por tejido monooxygenases. El metabolite principal (el 25%) - 4-hydroxynimidesulide - tiene una actividad farmacológica similar.

Excreción. T1 / 2 nimesulide es 1.56-4.95 h, 4-hydroxynimidesulide - 2.89-4.78 h. 4-Hydroxynymesulide es emitido por los riñones (el 65%) y con la bilis (el 35%), se sujeta a la recirculación enterohepatic.

Pharmacokinetics en casos clínicos especiales. En pacientes con el daño suave o moderado de la función renal (Cl creatinine 1.8-4.8 l / h o 30-80 ml / minuto), así como en niños y los ancianos, el perfil pharmacokinetic de nimesulide no cambia considerablemente.

Gel para uso externo

Aplicando el gel, la concentración de la sustancia activa en el flujo sanguíneo sistémico es muy baja. Cmax nimesulide en el plasma sanguíneo después de una aplicación sola se nota hacia el final del primer día, su valor es más de 300 veces más bajo que esto para formas de la dosis orales de nimesulide. Los rastros de metabolite principal del nimesulide (4-hydroxynimidesulide) en la sangre no se descubren.

Aplicación de Nimesulide

Gránulos para suspensión para administración oral

Dolor agudo (dolor en la espalda, baje atrás, síndrome de dolor en la patología del sistema musculoskeletal, incluso trauma, esguinces y uniones, tendenitis, bursitis, dolor de muelas), el tratamiento sintomático de osteoarthritis con el síndrome de dolor, algodismenorea.

Píldoras

Artritis reumatoide, síndrome articular con exacerbación de gota, psoriatic artritis, ankylosing spondylitis, osteochondrosis con síndrome radicular, osteoarthritis, mialgia de génesis reumática y no reumática, inflamación de ligamentos, tendones, bursitis, incl. inflamación posttraumática de telas suaves, síndrome de dolor de varia génesis (incluso en el período postvigente, con trauma, algodismenorea, dolor de muelas, dolor de cabeza, arthralgia, lumboeishalgia).

Gel para uso externo

Enfermedades inflamatorias agudas y crónicas del sistema musculoskeletal (síndrome articular con exacerbación de gota, artritis reumatoide, psoriatic artritis, ankylosing spondylitis, osteoarthritis, osteochondrosis con síndrome radicular, ciática, fracaso inflamatorio de ligamentos y tendones, bursitis, ciática, lumbago), dolor muscular de origen reumático y no reumático, inflamación posttraumática de telas suaves y el sistema musculoskeletal (heridas y rupturas del ligamento, contusiones).

En todas las formas de la dosis, el nimesulide se quiere para la terapia sintomática, reduciendo el dolor y la inflamación en el momento del uso, y no afecta la progresión de la enfermedad.

Contraindicaciones

Gránulos para suspensión oral, pastillas

La hipersensibilidad, una combinación completa o incompleta de asma bronquial, polyposis nasal recurrente o senos paranasales e intolerancia al ácido acetylsalicylic y otro NSAIDs (incluso en la anamnesia), erosivo y ulcerative cambian de la membrana mucosa del estómago y duodeno, sangría gastrointestinal activa, sangría cerebrovascular u otra, enfermedad intestinal inflamatoria (la enfermedad de Crohn, ulcerative colitis) en la fase de exacerbación, hemofilia y otros desórdenes de la sangre coagulability, decompensated fallo hepático de corazón, o cualquier enfermedad del hígado activa, anamnestic datos del desarrollo de reacciones hepatotoxic con nimesulide, alcoholismo, drogadicción, fracaso renal severo (Cl creatinine <30 ml / minuto), enfermedad de riñón progresiva, hyperkalemia confirmado, injerta de carretera de circunvalación de la postarteria coronaria, recepción simultánea de otras medicinas hepatotoxic, embarazo y el período del amamantamiento, niños menos de 12 años.

Gel para uso externo

Hipersensibilidad, incl. a otro NSAIDs, una combinación completa o incompleta de asma bronquial, polyposis nasal recurrente y senos paranasales e intolerancia a ácido acetylsalicylic u otro NSAIDs (en la anamnesia), lesiones erosivas y ulcerative de la extensión gastrointestinal en la etapa aguda, dermatosis, daño epidérmico e infección de piel en el área de aplicación, fracaso renal de grado severo (Cl creatinine <30 ml / minuto), insuficiencia hepatic severa, embarazo y período de amamantamiento, niños menos de 12 años.

Restricciones para uso

Gránulos para suspensión oral, pastillas

Hipertensión arterial; diabetes; paro cardíaco compensado; IHD; enfermedades cerebrovasculares; dyslipidemia / hyperlipidemia; enfermedades de arterias periféricas; fumar; fracaso renal (Cl creatinine 30-60 ml / minuto); datos de anamnestic de la presencia de lesiones ulcerative de la extensión gastrointestinal, la infección causada por píloros de Helicobacter; edad mayor; uso anterior prolongado de NSAIDs; enfermedad física severa; terapia del fenómeno concomitante con anticoagulantes (eg warfarin), agentes de la antiplaqueta (eg acetylsalicylic ácido, clopidogrel), GCS oral (eg prednisolone), SSRIs (eg citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).

La decisión de prescribir nimesulide en la forma oral debería estar basada en una evaluación de la ventaja del riesgo individual.

Gel para uso externo

Lesiones erosivas-ulcerative de la extensión gastrointestinal en la anamnesia (incluso úlcera péptica del estómago y duodeno); hepatic y fracaso renal de suave de moderar seriedad; paro cardíaco severo; hipertensión arterial; edad mayor; edad de niños más de 12; diabetes; violación de coagulación de la sangre (incluso hemofilia, alargamiento de tiempo sangrante, tendencia a sangría).

embarazo y lactancia

El uso de nimesulide es contraindicado en el embarazo y durante el amamantamiento. Si el amamantamiento es necesario, el amamantamiento se debería discontinuar.

El uso de nimesulide puede afectar negativamente la fertilidad en mujeres y no se recomienda para mujeres que planean un embarazo.

Efectos secundarios

El frecuencia de reacciones adversas se clasifica así: muy a menudo (> 1/10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); muy raramente (<1/10000); la frecuencia es desconocida (la frecuencia no se puede calcular de los datos disponibles).

Gránulos para suspensión oral, pastillas

De la sangre y sistema linfático: raramente - anemia, eosinophilia; muy raramente - thrombocytopenia, agranulocytosis, pancytopenia, purpura thrombocytopenic.

Reacciones alérgicas: raramente - reacciones de hipersensibilidad; muy raramente reacciones de anaphylactoid.

De la piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia - el picor, erupción, aumentó la sudación; raramente - erythema, dermatitis; muy raramente - urticaria, angioedema, hinchazón de la cara, multiforme exudative erythema, incl. Síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico (el síndrome de Lyell).

Del lado del sistema nervioso central: con poca frecuencia - mareo; raramente - una sensación de miedo, nerviosismo, sueños de pesadilla; muy raramente - dolor de cabeza, somnolencia, encefalopatía (el síndrome de Reye).

De los sentidos: raramente - visión borrosa.

Del CCC: infrecuente - tensión arterial aumentada; raramente - tachycardia, lability de tensión arterial, accesos repentinos de calor, sensación de palpitaciones.

Del sistema respiratorio: con poca frecuencia - falta de aliento; muy raramente - exacerbación de asma bronquial, bronchospasm.

Del aparato digestivo: a menudo - diarrea, náusea, vomitando; con poca frecuencia - estreñimiento, flatulencia, gastritis; muy raramente - dolor abdominal, dispepsia, stomatitis, taburete alquitranado, sangría gastrointestinal, ulceración de la mucosa y / o perforación del estómago o duodeno.

Del lado del hígado y extensión biliar: a menudo - un aumento del nivel de hepatic transaminases; muy raramente - hepatitis, hepatitis fulminante, ictericia, cholestasis.

Del lado de los riñones y tracto urinario: raramente - dysuria, hematuria, retención urinaria, hyperkalemia; muy raramente - fracaso renal, oliguria, nefritis intersticial.

Desórdenes generales: infrecuente - edema; raramente - malestar, asthenia; muy raramente - hipotermia.

Gel para uso externo

De la piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia - picor, incineración, hinchazón; muy raramente - se moderan o irritación de piel severa, hyperemia, erupción, desquamation, peladura, erythema.

Con el uso externo de nimesulide, el acontecimiento de efectos secundarios sistémicos es más bajo que con la administración oral. Sin embargo, habría que tener presente la posibilidad de efectos secundarios sistémicos si nimesulide se usa en áreas grandes mucho tiempo y en dosis altas.

Interacción

Gránulos para suspensión oral, pastillas

GCS. Aumente el riesgo de úlceras gastrointestinales o sangría.

Agentes de la antiplaqueta y SSRIs. Aumente el riesgo de la sangría gastrointestinal.

Anticoagulantes. NSAIDs puede realzar la acción de anticoagulantes, como el warfarin. A causa del peligro mayor de sangría, esta combinación no se recomienda y es contraindicada en pacientes con desórdenes de la coagulación severos. Si la terapia combinada todavía se puede evitar, la escucha cuidadosa de la coagulación de la sangre se debería realizar.

Diuréticos. NSAIDs puede reducir el efecto de diuréticos. En voluntarios sanos, nimesulide temporalmente reduce la excreción de sodio por furosemide, en menor grado - potasio, y reduce el efecto diurético actual. La administración simultánea de nimesulide y furosemide causa una disminución (aproximadamente el 20%) en AUC y una disminución en la excreción furosemide acumulativa sin cambiar la autorización renal de furosemide. La co-administración de furosemide y nimesulide requiere la precaución en pacientes con la función renal o cardíaca perjudicada.

Inhibidores ESTUPENDOS y angiotensin II antagonistas del receptor. NSAIDs puede reducir el efecto de medicinas antihypertensive. En pacientes con el suave para moderar el fracaso renal (Cl creatinine 30-80 ml / minuto), la administración del fenómeno concomitante de inhibidores ESTUPENDOS, angiotensin II antagonistas del receptor o agentes que suprimen al TIMONEL (NSAIDs, antiaggregants) puede perjudicar adelante la función de riñón y el inicio del fracaso renal agudo, que, por regla general, resulta ser reversible. Estas interacciones se deberían considerar en pacientes que toman nimesulide en la combinación con inhibidores ESTUPENDOS o angiotensin II antagonistas del receptor. Por lo tanto, el uso conjunto de estas medicinas se debería administrar con la precaución, pacientes sobre todo mayores. Los pacientes deberían recibir una cantidad suficiente de fluido, la función renal se debería con cuidado supervisar después de la iniciación de co-terapia.

Preparaciones de litio. Hay pruebas que NSAIDs disminuyen la autorización de litio, que lleva a un aumento de la concentración de litio en el plasma sanguíneo y su toxicidad. Cuando nimesulide se prescribe, los pacientes que reciben la terapia de litio se deberían supervisar con regularidad para concentraciones de litio plasma.

Las interacciones clínicamente significativas con glibenclamide, theophylline, digoxin, cimetidine y medicinas del antiácido (por ejemplo, una combinación del hidróxido de magnesio y aluminio) no se observaron.

Nimesulide inhibe la actividad de isoenzyme CYP2C9. En la recepción simultánea con nimesulid LS, metabolizado con la participación de este isoenzyme, su concentración en el plasma puede aumentar.

Con el uso simultáneo con el antiepiléptico (valproic ácido), antifungoso (ketoconazole), antituberculosis (isoniazid) medicinas, amiodarone, methotrexate, methyldopa, amoxicillin en la combinación con el ácido clavulanic, el aditivo hepatotoxic efecto es posible.

A causa del alto grado de encuadernación de nimesulide a proteínas plasma, los pacientes que toman sulfonilamides al mismo tiempo deberían estar bajo la supervisión de un doctor, sometiéndose a una revisión en intervalos cortos. La precaución se requiere administrando nimesulide menos de 24 horas antes de que o después de tomar methotrexate. en tales casos, la concentración de methotrexate en el plasma y, en consecuencia, sus efectos tóxicos puedan aumentar. En relación al efecto en PG renal, los inhibidores de PG synthetases, a que nimesulide pertenece, pueden aumentar el nephrotoxicity de cyclosporins.

En vitro los estudios han mostrado que nimesulide es desplazado de los sitios de unión por tolbutamide, salicylic ácido. A pesar de que estas interacciones se determinaron en el plasma sanguíneo, estos efectos no se observaron en el uso clínico de nimesulide.

Gel para uso externo

Con el uso externo, el nimesulide no causa un efecto clínicamente significativo en el metabolismo de otras medicinas.

En caso del uso prolongado de nimesulide en la forma de un gel en dosis máximas, las interacciones con digoxin, phenytoin, preparaciones de litio, diuréticos, cyclosporine, methotrexate, otro NSAIDs, hypotensive y medicinas antidiabéticas no se pueden excluir. Antes de usar el gel, debería consultar a su doctor si usa estas medicinas o está bajo la supervisión médica.

Sobredosis

Gránulos para suspensión oral, pastillas

Síntomas: apatía, somnolencia, náusea, vómitos, dolor en la región epigastric. Puede haber una sangría gastrointestinal. En casos raros, es posible levantar la tensión arterial, el fracaso renal agudo, la depresión respiratoria y el coma, anaphylactoid reacciones.

Tratamiento: sintomático. No hay antídoto específico. Por si una sobredosis haya ocurrido dentro de las últimas 4 horas, es necesario inducir vómitos y / o recibir el carbón de leña activado (de 60 a 100 g por adulto) y / o laxante osmótico. diuresis forzado, la hemodiálisis es ineficaz debido a la encuadernación alta de nimesulide a proteínas plasma.

Gel para uso externo

Los casos de la sobredosis de nimesulide en la aplicación externa no se han descrito.

Cuando las cantidades grandes del gel (excediendo 50 g) se aplican a áreas grandes de la piel o si por casualidad se ingiere, las reacciones adversas sistémicas (náusea, vomitando) se pueden desarrollar.

Tratamiento: lavage gástrico, la inducción de vómitos, activó el carbón de leña, diuresis forzado, la terapia sintomática. No hay antídoto específico. Es necesario consultar a un doctor.

Rutas de administración

Dentro, por fuera.

Precauciones para la sustancia Nimesulide

Gránulos para suspensión oral, pastillas

Nimesulide se debería usar con la precaución en pacientes con dolencias gastrointestinales en la historia (ulcerative colitis, enfermedad de Crohn), como la exacerbación posible de estas enfermedades.

El riesgo de la sangría gastrointestinal, úlceras / perforaciones de los aumentos del duodeno o el estómago con un aumento de la dosis de NSAIDs en pacientes con una historia de úlcera péptica o úlcera duodenal, sobre todo complicada sangrando o perforación, y en pacientes mayores, por tanto el tratamiento se debería comenzar con la dosis menos posible. En pacientes que reciben medicinas, reduciendo la coagulación de la sangre o suprimiendo la agregación de la plaqueta, el riesgo de la sangría gastrointestinal también aumenta. En caso de sangría gastrointestinal o úlceras gástricas o duodenales en pacientes que toman nimesulide, el tratamiento se debería discontinuar.

Cuando nimesulide se usa durante más de 2 semanas, es necesario supervisar la función del hígado (actividad de hepatic transaminases).

Si los signos del daño al hígado (piel picante, yellowing de la piel, náusea, vómitos, el dolor abdominal, el oscurecimiento de la orina, aumentó la actividad del hígado transaminases), dejan de tomar nimesulide y consultan a su doctor.

Los pacientes con hipertensión, desórdenes cardíacos, enfermedades cerebrovasculares nimesulide se deberían administrar con la precaución. Si la condición se empeora, el tratamiento con nimesulide se debería discontinuar.

Ya que el nimesulide es parcialmente emitido por los riñones, su dosis para pacientes con la función renal perjudicada se debería reducir según los valores de liquidación creatinine. En caso de la función renal perjudicada, el nimesulide se debería discontinuar.

Nimesulide puede cambiar las propiedades de plaquetas, por tanto el cuidado se debe tomar usándolo en la gente con hemorrhagic diathesis, pero nimesulide no sustituye el efecto preventivo de ácido acetylsalicylic en enfermedades cardiovasculares.

Durante el tratamiento con nimesulide, se recomienda evitar el uso simultáneo de medicinas hepatotoxic, analgésicos, otro NSAIDs (a excepción de dosis bajas de ácido acetylsalicylic usado en dosis de la antiplaqueta) y el uso de etanol.

Los pacientes mayores son particularmente propensos a reacciones adversas a NSAIDs, incl. el riesgo de sangría gastrointestinal y perforaciones de la extensión gastrointestinal, amenazas de la vida del paciente, así como empeoramiento de riñón, hígado y función de corazón. Cuando la toma nimesulide en esta categoría de pacientes requiere la escucha clínica regular de su condición.

El riesgo de sangría gastrointestinal, ulceración o perforación mejorada a dosis altas de nimesulide en pacientes con úlcera gástrica o historia de la úlcera duodenal, en los ancianos. Estos pacientes deberían comenzar el tratamiento con la dosis más baja. En estos pacientes, así como individuos que toman nimesulide junto con dosis cardíacas de ácido acetylsalicylic, la terapia combinada con gastroprotectors (inhibidores de la bomba del protón o misoprostol) se debería usar.

Para reducir el riesgo de acontecimientos adversos, una dosis mínimamente eficaz de nimesulide se debería usar con el curso corto posible mínimo.

Impacto a la capacidad de manejar vehículos y mecanismos. La influencia de nimesulide en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control no se ha estudiado, por lo tanto, durante el período de tratamiento, el cuidado se debería tomar conduciendo vehículos y tomando parte en actividades potencialmente peligrosas que requieren una concentración aumentada de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores.

Gel para uso externo

No aplique el gel en membranas mucosas, ojos, áreas de piel dañadas e infectadas afectadas por enfermedades de la piel del área y abra heridas. Después de aplicar el gel, lave sus manos con jabón y agua. No aplique un aliño oclusivo después de aplicar el gel.

Cuando nimesulide se aplica en la forma de un gel, una sensación ardiente intensa puede ocurrir, que desaparece durante varios días. Durante la aplicación del gel y antes de limpiar manos no debería tocar zonas sensibles de la piel. Si por casualidad consigue el gel en las membranas mucosas o las zonas sensibles de la piel, los debería aclarar con mucha agua.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos, mecanismos. El uso de nimesulide en la forma de un gel no afecta la capacidad de conducir vehículos y mecanismos.

instrucciones especiales

Gránulos para suspensión para administración oral

Desde nimesulide en la forma de gránulos que contienen la sacarosa (0.15-0.18 100 mg. XE), se debería considerar para pacientes que sufren de la diabetes y aquellos que cumplen con la dieta de poca calorías.

No recomiendan Nimesulide en la forma granular para pacientes con las enfermedades genéticas raras fructose intolerancia, glucosa-galactose malabsorption o deficiencia sucrase-isomaltase.