Instrucción para uso: Nivalin

Sustancia activa: Galantamine

ATX N06DA04 Galantamine del código

Grupo farmacológico

Inhibidor de Cholinesterase [m-, n-cholinomimetics, incl. Medicinas de Anticholinesterase]

La clasificación (ICD-10) de Nosological

A80.9 poliomielitis Aguda, no especificada

Poliomielitis

Consecuencias de B91 de poliomielitis

Consecuencias de la poliomielitis, síndrome de la Postpoliomielitis

Demencia de F00.9 en la enfermedad de Alzheimer, no especificada (G30.9 +)

La enfermedad de G30 Alzheimer

La enfermedad de Alzheimer

G70.0 Myasthenia gravis [myasthenia gravis]

myasthenia severo gravis (Myasthenia gravis)

G72.9 Myopathy, no especificado

Myotonic myopathies, síndrome de Myopathic, condiciones parecidas a Myopath

Parálisis cerebral de G80

Parálisis cerebral, parálisis cerebral de Niños

M54.1 Radiculopathy

Ciática aguda, Radiculopathy, Radiculitis, Radiculitis con síndrome radicular, radiculopathy Agudo, síndrome de Dolor con radiculitis, radiculitis Subagudo, Radiculitis, radiculitis Crónico, Enfermedades de la columna vertebral

Neurología de M79.2 y neuritis, no especificada

Síndrome de dolor con neuralgia, Brachialgia, neuralgia Occipital e intercostal, Neuralgia, dolor Neurálgico, Neuralgia, Neuralgia de nervios intercostales, Neuralgia del nervio tibial posterior, Neuritis, Neuritis traumática, Neuritis, Síndromes de Dolor Neurológicos, contracciones Neurológicas con espasmos, neuritis Aguda, neuritis Periférica, neuralgia Posttraumática, dolor Severo de una naturaleza neurogenic, neuritis Crónica, neuralgia Esencial

Composición

Pastillas 1 mesa.

sustancia activa:

Hidrobromuro de Galanthamine 5 mg.

10 mg.

Sustancias auxiliares: monohidrato de lactosa - 4/50 mg.; almidón de trigo - 4/10 mg.; Talco - 2/2 mg.; Magnesio stearate - 1/1 mg.; hidrofosfato de calcio dihydrate (en pastillas 5 mg.) - 24 mg.; MCC (el tipo 101) - 40/27 mg.

Descripción de forma de la dosis

Las pastillas son llanas, por ahí en la forma, blancas en color, con una faceta bilateral y un riesgo en un lado.

efecto de pharmachologic

Acción farmacológica - anticholinesterase, m-n-cholinomimetic.

Pharmacodynamics

Inhibidor selectivo, competitivo y reversible de acetylcholinesterase.

Estimula receptores nicotinic y aumenta la sensibilidad de la membrana postsynaptic a acetylcholine. Facilita la conducción de excitación en el neuromuscular synapse y restaura la conducción neuromuscular en casos de su bloqueo del músculo relaxants con un tipo de acción que no despolariza. Aumenta el tono de músculos lisos, aumenta la secreción de glándulas sudoríparas y digestivas, causa miosis.

Aumentando la actividad del sistema cholinergic, el galantamine mejora la función cognoscitiva en pacientes con la demencia de Alzheimer, pero no afecta el desarrollo de la propia enfermedad.

Pharmacokinetics

Después de la inyección oral, rápidamente y completamente se absorbe en el aparato digestivo. bioavailability absoluto es alto - hasta el 90%. La concentración terapéutica se consigue 30 minutos después de la admisión. Cmax en el plasma después de tomar una dosis de 10 mg. se vigila durante la 2da hora y es 1.2 mg. / ml.

T1 / 2 - 5 horas. Después de la inyección repetida, el estado de equilibrio de la concentración plasma de galantamine se establece.

A un pequeño grado liga a proteínas de la sangre. Fácilmente pasa por GEB. A un grado insignificante (aproximadamente el 10%) es metabolizado en el hígado por demethylation.

Se emite (sin alterar y la forma de metabolites), principalmente con la orina (hasta el 74%). La autorización renal es aproximadamente 100 ml / minuto. En pacientes con la enfermedad de Alzheimer, la concentración plasma de galantamine puede aumentar. Con el daño moderado y severo de hígado y función de riñón, las concentraciones plasma de galantamine se aumentan.

Indicaciones

Demencia del tipo de Alzheimer de grado suave o moderado;

Poliomielitis (inmediatamente después de la terminación del período febril, así como en el período de recuperación y el período de acontecimientos residuales);

Myasthenia gravis, distrofia muscular progresiva, myopathy;

parálisis cerebral;

neuritis;

radiculitis.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a cualquier de los componentes de la medicina;

asma bronquial;

Bradycardia;

Bloque de Atrioventricular;

Hipertensión arterial, angina de pecho;

Paro cardíaco crónico;

epilepsia;

Hyperkinesis;

Severo renal (Cl creatinine <9 ml / minuto) y hepatic (más de 9 por la escala del Niño-Pugh) desórdenes;

Obstrucción intestinal mecánica;

Enfermedad pulmonar obstruccionista crónica;

Enfermedades obstruccionistas o cirugía reciente en la extensión gastrointestinal;

Enfermedades obstruccionistas o cirugía reciente del tracto urinario o próstata;

embarazo;

Período de la lactancia;

Niños menos de 9 años.

Con precaución: suave para moderar daño renal o hepatic; Síndrome de debilidad del nodo del seno y otros desórdenes de la conducción supraventricular; recepción simultánea de medicinas, reduciendo la marcha de precio de corazón (digoxin, β-adrenoblocker); anestesia general; Úlcera péptica del estómago y duodeno, peligro mayor de desarrollo de lesiones erosivas y ulcerative de la extensión gastrointestinal; el Gluten enteropathy (debido a la disponibilidad de trigo almidonan en la preparación); la Deficiencia de lactosa, galactosemia, glucosa-galactose malabsorption síndrome (la lactosa se incluye en la formulación).

Efectos secundarios

Del lado CCC: disminución o aumento de tensión arterial, orthostatic colapso, paro cardíaco, edema, bloque de la AVENIDA, agitación o atrial fibrillation, prolongación del intervalo de QT, ventricular y supraventricular tachycardia, supraventricular extrasystole, enrojeciendo a la cara, bradycardia, ischemia o infarto de miocardio.

Del sistema digestivo: el bloating, dispepsia, incomodidad gastrointestinal, anorexia, diarrea, dolor abdominal, náusea, vómitos, gastritis, disfagia, sequedad de boca, aumentó la salivación, diverticulitis, la gastroenteritis, duodenitis, la hepatitis, la perforación de la mucosa del esófago, que Sangra de la extensión gastrointestinal superior e inferior.

Del sistema musculoskeletal: espasmos del músculo, debilidad del músculo, fiebre.

Indicadores de laboratorio: la actividad aumentada de enzimas hepatic, anemia, hypokalemia, aumentó niveles de azúcar o phosphatase alcalino en la sangre.

Hematologic: thrombocytopenia, purpura.

Del sistema urinario: incontinencia urinaria, hematuria, micción frecuente, infecciones del tracto urinario, retención urinaria, calculous enfermedad, cólico renal.

Del sistema nervioso: a menudo - temblor, el síncope, inhibición, prueba deformación, alucinaciones visuales y auditivas, reacciones behaviorísticas, incluso la agitación / agresión; daño pasajero de circulación cerebral o golpe; Dolor de cabeza, mareo, convulsiones, espasmos del músculo, paresthesia, ataxia, hypo-o hyperkinesis, apraxia, afasia, anorexia, somnolencia, insomnio.

De los órganos del sentido: rhinitis, epistaxis, daño visual, espasmo del alojamiento, con poca frecuencia - ruido en los oídos.

Del lado de la psique: la depresión (muy raramente - con el suicidio), apatía, reacciones paranoides, aumentó el libido, delirio.

Común: dolor en el pecho, sudación excesiva, pérdida de peso, fatiga, deshidratación (en casos raros - con el desarrollo de fracaso de riñón), bronchospasm.

Interacción

No se recomienda combinarse con otro holinomimetics.

Es un antagonista opioid por la acción en el centro respiratorio.

Expone el antagonismo pharmacodynamic al m cholinolytics (incluso atropine, gomatropine bromuro del metilo), ganglio blockers, no despolarizando el músculo relaxants, la quinina, procainamide.

Los antibióticos de Aminoglycoside pueden reducir el efecto terapéutico de galantamine.

Galantamine aumenta el bloqueo de neuromuscular durante la anestesia general (incluso cuando usado como un músculo periférico relaxant suksametoniya).

LS, disminuyendo precio de corazón (digoxin, β-adrenoblockers), - riesgo de agravamiento de bradycardia.

Cimetidine puede aumentar el bioavailability de galantamine.

Todas las medicinas que inhiben el isoenzymes del sistema cytochrome P450 de CYP2D6 y CYP3A4 pueden aumentar concentraciones plasma de galantamine usándolos simultáneamente, a consecuencia de los cuales la frecuencia de efectos secundarios cholinergic (principalmente náusea y vomitando) puede aumentar. En este caso, según el tolerability de terapia por un paciente específico, una reducción de la dosis de mantenimiento de galantamine puede ser necesaria.

Los inhibidores de isoenzyme CYP2D6 (amitriptyline, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, quinidine) reducen la autorización de galantamine en el 25-30%. Por esta razón, no se recomienda designar simultáneamente con ketoconazole, zidovudine, erythromycin.

Refuerza el efecto deprimente en el CNS de etanol y sedantes.

La medicación y administración

Dentro.

Tome con la comida, lávese abajo con el agua.

La dosis diaria para adultos es 10-40 mg. en la admisión 2-4.

Con Myasthenia gravis, la dosis diaria se divide en 3 dosis divididas.

En la enfermedad de Alzheimer, se recomienda comenzar el tratamiento con la toma de pastillas de 5 mg. dos veces al día. Dentro de 4 semanas, la dosis diaria se puede gradualmente aumentar a la mesa de 20 mg. - 1. 10 mg. dos veces al día, mañana y tarde. Durante el tratamiento con la medicina debe asegurar el consumo de una cantidad suficiente de fluido. Si durante el tratamiento es necesario dejar de tomar la medicina, entonces la restauración de tratamiento debería comenzar con la dosis más baja y gradualmente aumentarlo.

Pacientes con daño moderadamente severo de hígado y función de riñón. La dosis inicial es 5 mg. una vez al día, por la mañana, durante al menos 1 semana, después de la cual la dosis se aumenta a 5 mg. 2 veces por día y se toma dentro de 4 semanas.

La dosis diaria total no debería exceder 15 mg.

Tratamiento de poliomielitis, parálisis cerebral en niños a partir de 9 años. A partir de 9 a 11 años, la dosis diaria es 5-15 mg., en 2-3 dosis divididas; A partir de 12 a 15 años la dosis diaria - 5-20 mg., en admisión 2-4.

Sobredosis

Síntomas: la depresión del conocimiento (hasta el coma), asimientos, severidad aumentada de efectos secundarios, debilidad del músculo severa en la combinación con la hipersecreción de las glándulas de la membrana mucosa de la tráquea y bronchospasm puede llevar al bloqueo letal de las vías aéreas.

Tratamiento: lavage gástrico, terapia sintomática. Como un antídoto - iv inyección de atropine en dosis de 0.5-1 mg. Las dosis subsecuentes de atropine se determinan según la respuesta terapéutica y la condición del paciente.

instrucciones especiales

Durante el período de tratamiento, se habría que abstener de realizar el trabajo que requiere una concentración aumentada de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores, incluso. Conducción.

El tratamiento con inhibidores acetylcholinesterase es acompañado por una disminución en el peso corporal. Sobre todo debería cobrar importancia tratando a pacientes con la enfermedad de Alzheimer, que por lo general tienen la pérdida de peso. En este aspecto, es necesario supervisar el peso corporal de tales pacientes.

Durante el período de tratamiento, el consumo fluido suficiente se debe asegurar.

Como otro cholinomimetics, la medicina puede causar efectos vagotonic de parte del CCC (incluso bradycardia), que se debe considerar en pacientes con el síndrome de la debilidad del nodo del seno y otros desórdenes de la conducción, así como con el uso del fenómeno concomitante con medicinas que reducen el precio de corazón (digoxin o Beta-adrenoblockers).

Al tratar con NivalinŽ, hay un riesgo de síncope, y por lo tanto es necesario supervisar la tensión arterial más a menudo, sobre todo al tomar la medicina en dosis más altas (en una dosis diaria de 40 mg.). A fin de prevenir tales efectos secundarios, es necesario seleccionar con cuidado la dosis de la medicina a principios del tratamiento.

La eficacia de la medicina en pacientes con otros tipos de demencia y daño de memoria no se establece.

La medicina no se quiere para el tratamiento de pacientes con el daño cognoscitivo suave, es decir Con el daño de memoria aislado que excede el nivel esperado para su edad y educación, pero no satisface los criterios de la enfermedad de Alzheimer.

Confía forma

Pastillas, 5 mg. En ampollas de la película de PVC y aluminio doméstico para 10 o 20 piezas; En un paquete de cartón 1 ampolla para 10 PC. O 1 o 3 ampollas para 20 PC.

Pastillas, 10 mg. En ampollas de la película de PVC y aluminio doméstico para 10 PC; En un paquete de cartón 1 o 2 ampollas.

Condiciones de suministro de farmacias

En prescripción.

condiciones de almacenaje

En seco, el lugar oscuro a una temperatura de no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

5 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.