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Instrucción para uso: Olanzapine 5 mg.

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International Nonproprietary Name (INN): Olanzapine

Grupo de Pharmaceutic: antipsicótico (neuroleptic)

Presentación:

Pastillas 5 mg., 10 mg. ¹30.

Disponible con prescripción

Indicaciones para Olanzapine

Olanzapine es una preparación, que es por lo general prescribida por especialistas en la psiquiatría o neurología. Las indicaciones principales incluyen: esquizofrenia, episodios del maníaco, schizoaffective o desórdenes bipolares, depresión (en combinación con fluoxetine). El curso de tratamiento con Olanzapine por lo general se prolonga. Esta medicina elimina síntomas productivos y negativos de estas enfermedades. En comparación con haloperidol, el olanzapine muestra el mejor período de remisión (un estado de la ausencia de las exacerbaciones de la enfermedad principal) y mejora tanteos en la Escala de calificación de la Depresión de Montgomery-Åsberg.

Olanzapine, un thienobenzodiazepine, es un agente antipsicótico que demuestra un amplio perfil de pharmacologic a través de varios sistemas del receptor. Olanzapine muestra la encuadernación de afinidad del receptor alta en vitro en dopamine D2, D3, D4, 5-HT2A/C, 5-HT3, 5-HT6, muscarinic M1-M5, adrenergic α1, e histamina subtipos del receptor de H1, mostrando una afinidad inferior en dopamine D1 y subtipos del receptor D5. En un paradigma behaviorístico profético de la actividad antipsicótica, olanzapine reducido condicionó la respuesta de evitación en ratas en dosis más abajo que 4 veces los requeridos producir la catalepsia. En una dosis sola el estudio FAVORITO (de 10 mg.) en sujetos sanos, olanzapine produjo más alto 5-HT2A que la ocupación del receptor dopamine D2. El por ciento de la ocupación D2 era menos que el valor umbral profético de acontecimientos extrapyramidal. Antes de prescribir este remedio, ser seguro de leer con cuidado el prospecto de un especialista.

Esta preparación se debería tomar oralmente, por lo general una vez al día. Se puede tomar independientemente en la comida por lo que la comida no influye sobre un absorbability de la medicina. La dosis y la táctica del tratamiento dependen de rasgos específicos de un paciente concreto y/o indicación. La dosis por lo general varía de 5 mg. hasta 20 mg. por día. Olanzapine comúnmente se administra como el único agente psychotropic (monoterapia), pero en algunas indicaciones se puede combinar con preparaciones de litio o ácido valproic; en caso de terapéuticamente resistente depresión se puede usar juntos con fluoxetine.

Más información sobre el uso médico de Olanzapine que puede encontrar en el prospecto aprobado (en la lengua rusa sólo), que se incluye en cada caja del cartón con el producto.

Nombre comercial de la medicina – Olanzapine

Forma de la dosis: pastillas

Sustancia activa:

olanzapine 5 mg. o 10 mg.

Excipients: monohidrato de lactosa (azúcar de leche) 50,60 / 101,20 mg., celulosa microcristalina, 51,40 / 102,80 mg., pregelatinised almidonan 51,40 / 102,80 mg. colloidal dióxido de silicio (Aerosil) 0.80 / 1.60 mg. de magnesio stearate 0.80 / 1.60 mg.

Descripción:

Por ahí la pastilla de biconvex se forma de amarillo claro a amarillo. Manchas válidas de color más oscuro.

Grupo de Pharmacotherapeutic: antipsicótico (neuroleptic)

Código de ATX: N05AH03

Propiedades farmacológicas de Olanzapine

Pharmacodynamics

Olanzapine es un antipsicótico (neuroleptic).

En preinvestigaciones clínicas han mostrado una afinidad para el 5-HT2A / 2S-, 5-T3--, receptores serotonin 5-HT6, D1-, D2-, D3-, D4-, receptores de D5-dopamine, m anticholinergic efectos debido al bloqueo del receptor M1 5 nicotinic acetylcholine; también tiene una afinidad para a1-adrenergic y receptores de la histamina H1. En experimentos de animal, era el antagonismo descubierto de serotonin, dopamine y m holinoretseptorami. En vivo y en vitro, el olanzapine tiene una actividad más pronunciada y afinidad hacia los receptores serotonin 5-HT2 comparado con receptores D2-dopamine. Según estudios electrofisiológicos olanzapine selectivamente reduce la excitabilidad del mesolimbic dopaminergic neuronas, y al mismo tiempo tiene muy poco efecto en caminos del nervio striatal implicados en la regulación de la función de motor. Olanzapine redujo un reflejo defensivo condicionado (la prueba caracteriza la actividad antipsicótica) en una dosis más abajo que la catalepsia de causando de la dosis (desorden, reflejando el efecto del derrame en la función de motor). A diferencia de otro neuroleptics, el olanzapine aumenta durante el efecto de la antiansiedad «anxiolytic» la prueba.

Olanzapine es una respuesta según las estadísticas confiable como productiva (ilusiones, alucinaciones, etc.) Y desórdenes negativos.

En la dosis sola de 10 mg. de olanzapine por la tomography de la emisión del positrón (PET) en voluntarios sanos encontró una mayor afinidad de olanzapine 5 a NT2A-que los receptores D2-dopamine. En pacientes tomograms con la esquizofrenia demostró que en pacientes trató con la afinidad sensible olanzapine para D2-receptores striatal el efecto comparable en pacientes que reciben clozapine sensible a, y más abajo que en pacientes susceptibles al tratamiento por otras medicinas antipsicóticas y risperidone.

Eficacia clínica

El estudio internacional, dos veces ciego, relativo en pacientes con la esquizofrenia, schizoaffective desorden o desórdenes similares de la seriedad variada de síntomas depresivos (significan el valor inicial de 16.6 por la Escala de Montgomery-Asberg para la Depresión), un análisis secundario anticipado tras la escala del humor de la inicial al punto final del control según las estadísticas significativo (p = 0.001) mejorado con olanzapine (-6.0) comparado con haloperidol (-3.1).

Los pacientes con el episodio maníaco o variado del desorden bipolar comparado con placebo y medicina valproic ácido (divalproex) mostraron la eficacia alta en reducir los síntomas de maníaco durante 3 semanas. La eficacia de resultados comparable de olanzapine y haloperidol se observó en pacientes con la remisión sintomática de obsesión y depresión en 6-12 semanas. En pacientes koterapii que reciben la medicación de litio o valproate para mínimo de 2 semanas, la suplementación con 10 mg. de olanzapine (koterapiya con el litio de medicinas o valproate) causó una reducción significativa en síntomas de la obsesión, comparado con litio de medicinas de la monoterapia y ácido valproic durante 6 semanas.

El estudio de 12 meses de la prevención de repetición de episodios maníacos en pacientes que consiguieron la remisión con olanzapine y luego aleatorizaron en un grupo que toma la medicina olanzapine, una ventaja según las estadísticas significativa al placebo en la escucha del resultado primaria de la repetición del desorden bipolar, y en términos de prevención de la repetición de obsesión o recaída depresiva.

En la segunda repetición de 12 meses la prevención estudia en pacientes del episodio maníacos que consiguieron la remisión con olanzapine combinado con la medicación de litio, y luego aleatorizaron a grupo de la monoterapia olanzapine o litio de la medicina. La eficacia de olanzapine no era según las estadísticas significativa comparado con el litio en el criterio de fiscalización de drogas primario de la repetición del desorden bipolar (olanzapine el 30.0%, litio el 38.3%, p = 0.055).

El estudio de 18 meses koterapii pacientes del episodio maníacos o variados se estabilizó con olanzapine y medicinas, estabilizando el humor (litio de medicinas o valproate), la colaboración a largo plazo con la terapia olanzapine con el litio de medicinas o valproate no era según las estadísticas significativa comparado con un litio de la medicina de la monoterapia o ácido valproic para el retraso del aspecto de repetición del desorden bipolar, definido por los criterios diagnósticos.

Pharmacokinetics

Después de que olanzapine oral bien se absorbe, su concentración máxima en el plasma se consigue en 5-8 horas. La absorción de olanzapine es independiente de la dieta. En estudios con dosis diferentes en la variedad de 1-20 mg. se mostró que la concentración plasma de olanzapine varía en línea recta y proporcionalmente con la dosis.

Olanzapine se metaboliza en el hígado a consecuencia de procesos de la conjugación y oxidación. La circulación principal metabolite es 10-N-glucuronide, que teóricamente no penetra la barrera cerebral por la sangre. CYP2D6 y CYP1A2 isozyme implicado en la formación de N-2-dezmetil-gidroksimetilmetabolitov olanzapine. Ambos metabolites en estudios de animal tenían la actividad farmacológica considerablemente menos pronunciada en vivo, que olanzapine. La actividad farmacológica principal de la medicina debido al compuesto paternal - olanzapine, teniendo la capacidad de penetrar la barrera cerebral por la sangre.

En voluntarios sanos después de que el período de vida media medio oral era 33 h (21-54 h para el 5-95%), y la autorización plasma media de olanzapine - 26 litros / hora (12-47 l / h para el 5-95%).

Sin embargo, el precio de cambio de período de vida media y autorización bajo la influencia de cada uno de estos factores es considerablemente inferior al nivel de diferencias de estos parámetros entre individuos.

Los indicadores pharmacokinetics en adolescentes (13-17 años) y adultos son similares. Según investigaciones clínicas, adolescentes de exposición 27% más alto que en adultos. La diferencia entre los parámetros demográficos de la población de adultos y adolescentes era el hecho que había menos fumadores y tenían el peso corporal medio inferior entre adolescentes.

Ningunas diferencias significativas entre los valores medios de la autorización y el período de vida media de olanzapine en el plasma en pacientes con el daño renal severo comparado con individuos con la función renal normal, no se ha establecido. Aproximadamente el 57% de radiolabelled olanzapine emitido en la orina principalmente como metabolites.

Las personas de fumadores con violaciones menores de la autorización de función del hígado de olanzapine son más bajas que en no fumadores sin anormalidades de función del hígado.

En concentraciones plasma de olanzapine 7-1000 ng / ml su relación a proteínas plasma es aproximadamente el 93%. Olanzapine es principalmente ligado a albúmina y a1-ácido glycoprotein. En un estudio de la gente del origen europeo, japonés y chino, las diferencias en el pharmacokinetics de olanzapine se asociaron con la raza, se ha establecido. La actividad CYP2D6 isoenzyme no afecta el metabolismo de olanzapine.

Indicaciones para Olanzapine

Olanzapine se indica para el tratamiento de la esquizofrenia. Olanzapine es eficaz para mantener la mejora clínica del tratamiento en curso de pacientes con la esquizofrenia, respondiendo al tratamiento original.

Olanzapine se indica para el tratamiento de episodios maníacos del moderado al severo.

Olanzapine se indica para la prevención de repetición en pacientes con el desorden bipolar, en el cual era eficaz para el tratamiento de la fase maníaca (ver. Sección «de Pharmacodynamics»).

Resistente al tratamiento depresión. En la combinación con fluoxetine, el olanzapine se indica para el tratamiento del resistente al tratamiento depresión en adultos (episodios depresivos principales con una historia del uso ineficaz de dos antidepresivos en dosis y duración del curso de la terapia, adecuado este episodio). La monoterapia de Olanzapine no se indica para el tratamiento del resistente al tratamiento depresión.

Contraindicaciones para Olanzapine

Hipersensibilidad frente a cualquier componente de la medicina.

Contraindicado para personas menos de 18 años de edad.

Deficiencia de Lactase, intolerancia de lactosa, glucosa-galactose malabsorption.

Embarazo y lactancia

Debido a la experiencia insuficiente con olanzapine durante el embarazo, la medicina se debería usar durante el embarazo sólo si la ventaja potencial para el paciente es mucho más alta que el riesgo potencial para el feto. Los pacientes se deberían advertir que tal como resultó después o embarazo de planificación durante el tratamiento con olanzapine lo tienen que relatar a su doctor.

Neonates cuyas madres habían tomado antipsychotics (incluso olanzapine) durante el tercer trimestre del embarazo, el riesgo de reacciones adversas incluso desórdenes extrapyramidal y / o síntomas de abstinencia que pueden cambiar después del nacimiento de la fuerza y duración. Se relató sobre la agitación, arterial hipery hypotension, temblor, somnolencia, angustia respiratoria o desorden alimenticio. Por lo tanto, debe supervisar con cuidado la condición del recién nacido.

El estudio reveló que olanzapine pasa en la leche materna. La dosis media recibida por un niño (mg. / kilogramo) cuando la concentración de equilibrio de la madre era el 1.8% de la dosis de la madre olanzapine (mg. / kilogramo). No recomendamos el amamantamiento durante el tratamiento con olanzapine.

Dosis de Olanzapine y administración

Dentro. Olanzapine se puede administrar independientemente de la comida, ya que la comida no tiene efecto en la absorción de olanzapine.

Esquizofrenia

La dosis inicial recomendada de olanzapine es 10 mg. una vez al día. Las dosis terapéuticas de olanzapine se extienden de 5 mg. a 20 mg. por día. La dosis diaria se debería individualizar según la condición clínica del paciente. El aumento de la dosis encima de la dosis diaria estándar (10 mg.) sólo se recomienda después de la evaluación del cuadro clínico. En la aplicación de la medicina debería tasar con regularidad la necesidad de la terapia continuada.

Desorden bipolar

Ya que el tratamiento de episodios maníacos de olanzapine recomendó que la dosis inicial sea 15 mg. una vez diariamente en la monoterapia o 10 mg. una vez diariamente en la combinación con litio o preparaciones valproate. Las dosis terapéuticas de olanzapine se extienden de 5 mg. a 20 mg. por día. La dosis diaria se debería individualizar según la condición clínica del paciente. El aumento de la dosis encima del estándar diariamente sólo recomendó después de la evaluación del cuadro clínico y con un intervalo de no menos de 24 horas.

Terapia soportante en desorden bipolar: pacientes que reciben olanzapine para el tratamiento del episodio maníaco, es necesario seguir la terapia de mantenimiento en la misma dosis. Los pacientes en la remisión olanzapine recomendaron que la dosis inicial sea 10 mg. una vez al día. En el futuro, la dosis diaria se debería seleccionar individualmente; según la condición clínica del paciente, en la variedad de 5 mg. a 20 mg. por día.

Para el tratamiento de episodios depresivos, el olanzapine se debería usar en la combinación con fluoxetine 1 veces por día, por la tarde, sin tener en cuenta la comida. Típicamente, la dosis inicial de 5 mg. olanzapine y 20 mg. de fluoxetine. La Actividad antidepresiva confirmó con olanzapine en una dosis de 6-12 mg. (quiera decir la dosis diaria - 7.4 mg.) y fluoxetine en una dosis de 25-30 mg. (dosis diaria media - 39.3 mg.). Si es necesario, la dosis se puede modificar tanto olanzapine como fluoxetine. En la aplicación de la medicina debería tasar con regularidad la necesidad de la terapia continuada.

Resistente al tratamiento depresión

Olanzapine se debería usar en la combinación con fluoxetine 1 veces por día, por la tarde, sin tener en cuenta la comida. Típicamente, la dosis inicial de 5 mg. olanzapine y 20 mg. de fluoxetine. Si es necesario, la dosis se puede modificar tanto olanzapine como fluoxetine. La actividad antidepresiva se confirmó usando olanzapina en una dosis de 6-12 mg. y dosis fluoxetine 25-30 mg. En la aplicación de la medicina debería tasar con regularidad la necesidad de la terapia continuada.

Reglas generales para selección de la dosis diaria para grupos específicos de pacientes con oral

Las dosis iniciales reducidas hasta 5 mg. por día se recomiendan en pacientes mayores o pacientes con otros factores de riesgo clínicos, incluso daño renal severo o insuficiencia hepatic de la seriedad moderada. La reducción de la dosis inicial a 5 mg. se puede recomendar a pacientes con una combinación de factores (mujer, de edad y ningunos hábitos que fuman), que puede reducir el metabolismo de olanzapine (ver. La tabla 1).

El uso de olanzapine no se ha estudiado en pacientes más jóvenes que 13 años.

Efecto secundario ofOlanzapine

sistema / Efecto secundario (Y nota al pie de la página al comentario)La frecuencia de efectos secundarios
Raramente (≥ 1/10000 a <1/1000)15Violaciones de la sangre y sistema linfático
leukopenia (1, 3)Neutropenia (3)Thrombocytopenia (3)×Eosinophilia (1)Violaciones por el sistema inmunológico
Reacciones alérgicas (Anaphylaxis, angioedema, urticaria o prurito) (3)Violaciones del metabolismo y nutrición
Peso corporal aumentado (2.4)El aumento de la concentración de glucosa (3, 8)El aumento de concentraciones del colesterol (3, 9)El aumento de la concentración de triglycerides (3, 10)Glycosuria (2)Apetito aumentadoDecompensation o desarrollo de diabetes, en un poco de coma de casos o ketoacidosis acompañado, incluso algunos casos de muerte (3.8)Hipotermia (3)×Del sistema nervioso
Somnolencia (1)Akathisia (1, 6)Mareo (1)Parkinsonism (1, 6)Dyskinesia (1, 6)Dystonia (incluso crisis oculogyric) (2, 6)Neuroleptic síndrome malévolo (2, 3)Tardive dyskinesia (3)ataxiophemiaAmnesiaCalambres (2, 7)Síndrome «de cancelación» (3,5)×Violaciones de corazón
Bradycardia (2)El alargamiento QT (3) intervaloVentricular tachycardia / ventricular fibrillation, Muerte súbita (1, 3)×Violaciones por buques
Hypotension incluso post-Ural hypotension (1)Embolia pulmonar y trombosis de la vena profunda (3)×Desórdenes del sistema respiratorio, órganos, desórdenes torácicos y mediastinal
Hemorragias nasales (1) desórdenes delextensión gastrointestinal
M corto anticholinergic efectos incluso estreñimiento y sequedad de bocaBloating (2.3)Pancreatitis (3)×Desórdenes del hígado y extensión biliar
Un aumento pasajero de actividad de «hígado» transaminases (alaninaminotrans-ferazy (ALT), aspartate-ferazy (AST), sobre todo en el período temprano de tratamiento (3)Hepatitis (incluso hepatocellular, cholestatic o herida del hígado mezclada) (3)×Desórdenes de la piel y tejido subcutáneo
Erupción (3)×reacción de fotosensibilidad (2)Alopecia (3)×Violaciones del tejido musculoskeletal
Arthralgia (2)Rhabdomyolysis (3)×Violaciones del tracto urinario y de riñón
Incontinencia urinariaPrincipio retrasado de micciónRetención urinaria (3)Violaciones del genital y pecho
Amenorrhea (3)Gynecomastia (1)galactorrheaPriapism (1)Libido disminuido en hombres y mujeres (3)Disfunción eréctil en hombres (3)Desórdenes comunes
Asthenia, fatiga (2)Pirexia (2)Edema (2)datos de laboratorio
El aumento de concentraciones prolactin en el plasma (1.11)Actividad aumentada de phosphatase alcalino (2)Actividad aumentada de creatine phosphokinase (3)Total aumentado bilirubin concentración (3)×Niveles aumentados de ácido úrico (2)

Comentarios a las notas a pie de página a la Tabla 2:

1) Los datos se reunieron durante los ensayos clínicos controlados por el placebo, que se realizaron para ver «La esquizofrenia, fase aguda».

2) Los datos generalizados se reunieron en el curso de ensayos clínicos.

3) Efectos secundarios relatados espontáneamente durante estudios de postmercadotecnia.

4) En todos los grupos de pacientes, sin tener en cuenta el peso corporal, había un aumento clínicamente significativo del peso corporal.

Aumentando el peso corporal en el 7% o más del valor medio después de que un curso corto del tratamiento (duración media - 47 días) muy a menudo se observó (el 22.2%), un aumento del 15% o más era común (el 4.2%) y un aumento del 25% o más era infrecuente (el 0.8%).

En pacientes que reciben el tratamiento a largo plazo (al menos 48 semanas), un aumento de ≥7, ≥15 y el 25% era muy frecuente (64.4; 31.7 y el 12.3%, respectivamente).

5) Cuando la cancelación abrupta de olanzapine observó síntomas como sudación, insomnio, temblor, ansiedad, náusea o vómitos.

6) En ensayos clínicos, los casos de parkinsonism y dystonia en pacientes que toman olanzapine eran frecuentes, pero la diferencia con el grupo del placebo no era según las estadísticas significativa.

En pacientes tratados con olanzapine, parkinsonism, akathisia, los dystonia se observaron menos con frecuencia que en pacientes tratados con dosis titrated de haloperidol. Debido a la carencia de la información detallada sobre la presencia de pacientes tenía una historia de agudo y tardive dyskinesias, es actualmente imposible concluir que olanzapine causa menos desarrollo de tardive dyskinesia u otros síndromes extrapyramidal más tarde.

7) Convulsiones principalmente en pacientes con una historia de asimientos, o en la presencia de factores de riesgo para asimientos.

8) A menudo se observa aumento de la concentración de glucosa de valores de ayuno normales (<5.56 mmol / l) al alto (³7 mmol / l).

El cambio de la concentración de glucosa del ayuno de rendimiento fronterizo (³5.56-<7 mmol / l) al alto (³7 mmol / l) era mucho común.

9) del aumento del colesterol la concentración se observó de valores de ayuno normales (<5.17 mmol / l) al alto (³6,2 mmol / l).

El cambio de la concentración del colesterol de los indicadores fronterizos en un estómago vacío (³5.17-<6,2 mmol / l) al alto (³6,2 mmol / l) era mucho común.

10) aumente la concentración de triglycerides se observó con frecuencia en valores de ayuno normales (<1.69 mmol / L) al alto (³2,26 mmol / l).

El cambio de la concentración de triglycerides del ayuno de rendimiento fronterizo (³1.69-<2,26 mmol / l) al alto (³2,26 mmol / l) era mucho común.

11) En investigaciones clínicas, hasta 12 semanas en el plasma prolactin concentración excedieron el límite normal superior aproximadamente del 30% de pacientes con la línea de fondo normal prolactin. La mayoría de estos pacientes, un aumento de concentraciones prolactin era moderado, y menos de 2 veces el límite superior del normal.

Efectos indeseables en grupos específicos de pacientes

El efecto indeseable (del ³10%) muy común de olanzapine en ensayos clínicos de pacientes con la psicosis asociada con demencia, perturbación del paso y se caía.

Frecuente (<10 y el ³1%) efectos indeseables asociados con el uso de olanzapine en pacientes mayores con la psicosis asociada con demencia, incontinencia y tenía la pulmonía.

También a menudo es Pulmonía observada, temperatura corporal aumentada, letargo, erythema, alucinaciones visuales e incontinencia urinaria.

En investigaciones clínicas en pacientes con la psicosis inducida por el consumo de la medicina (dopamine receptor agonist) en la enfermedad de Parkinson, parkinsonism síntomas demasiado a menudo se reforzaba (el ³10%) y una frecuencia más alta que en el grupo del placebo. Las alucinaciones también se han relatado muy comunes (el ³10%) y una frecuencia más alta que en el grupo del placebo.

En pacientes con la obsesión bipolar, recibiendo olanzapine en la combinación con preparaciones de litio o ácido valproic, es efectos indeseables (del ³10%) muy comunes eran el aumento de peso, la sequedad de boca, aumentó el apetito, el temblor y frecuente (<10 y el ³1%) desorden del discurso.

sobredosis

Signos y síntomas de sobredosis

Muy común (frecuencia el ³10%) los síntomas de una sobredosis de olanzapine eran tachycardia, agitación / agresividad, perjudicó el discurso, vario desorden extrapyramidal y la perturbación del conocimiento de la seriedad variada (de la sedación al coma). Otros efectos clínicamente relevantes de la sobredosis olanzapine incluyen delirio, asimientos, neuroleptic síndrome malévolo, depresión respiratoria, aspiración, aumento y disminución en la tensión arterial, arrhythmias (<el 2% de casos de la sobredosis) y paro cardíaco y respiración. La dosis mínima para víctimas de la sobredosis agudas era 450 mg., la dosis máxima de una sobredosis de un resultado favorable (supervivencia) - 2 Años

Tratamiento médico para sobredosis

El antídoto específico para olanzapine no existe. No provoque vómitos. Se puede mostrar procedimientos ordinarios en la sobredosis (lavage gástrico, administración de carbón de leña activado). La administración conjunta de carbón de leña activado y olanzapine mostró una disminución en el bioavailability de olanzapine en el consumo al 50-60%. La demostración del tratamiento sintomático según la condición clínica y la escucha de funciones del cuerpo vitales, incluso la corrección de tensión arterial reducida, desórdenes circulatorios y mantienen la función respiratoria. No use epinephrine, dopamine y otros agonists que son b-adrenoceptor agonists ya que el estímulo de estos receptores puede empeorar hypotension.

Requiere que la escucha de la actividad cardiovascular identifique arrhythmias posible. El paciente debería estar bajo la supervisión médica continua hasta la recuperación completa.

Interacción

El metabolismo de olanzapine puede variar bajo la influencia de inhibidores o inducers de cytochrome P450 isoenzymes, exponiendo la actividad contra isoenzyme CYP1A2 particular. La autorización de olanzapine se aumenta en fumadores y en pacientes que toman carbamazepine (debido a la actividad aumentada de isoenzyme CYP1A2). Los inhibidores potenciales de CYP1A2 isoenzyme pueden disminuir la autorización de olanzapine. Olanzapine no es un inhibidor potente de isozyme CYP1A2, por tanto el pharmacokinetics de medicinas olanzapine como el theophylline, isoenzyme CYP1A2 principalmente metabolizado no se cambia.

En investigaciones clínicas han mostrado que una aplicación sola de una dosis de olanzapine en el fondo de la terapia de medicaciones siguiente no tuvo que ver con la inhibición del metabolismo de estas medicinas: imipramine o su metabolite desipramine (isoenzymes CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), warfarin (isoenzyme CYP2C19), theophylline (isoenzyme CYP1A2) o diazepam (isoenzyme CYP3A4, CYP2C19). No había interacciones de la medicina también son signos con olanzapine en la combinación con litio o medicinas biperidenom.

En el contexto de la concentración de equilibrio de olanzapine pharmacokinetics de cambios de etanol se notaron. Sin embargo, la recepción de etanol con olanzapine puede tener que ver con efectos farmacológicos aumentados de olanzapine, como la sedación.

Fluoxetine (60 mg. o 60 mg. una vez diariamente durante 8 días) causa un aumento de la concentración máxima (Cmax) de olanzapine en la disminución del 16% media en la autorización de olanzapine y un promedio del 16%. El nivel de influencia de este factor es bastante inferior a la seriedad de diferencias individuales en estos parámetros, por tanto no se recomienda por lo general cambiar la dosis de olanzapine cuando usado en la combinación con fluoxetine.

instrucciones especiales para Olanzapine

Suicidio

El riesgo de suicidarse pacientes de tentativa con esquizofrenia y desorden bipolar primer tipo es causado por las enfermedades mencionadas. En este aspecto, en el fondo de tratamiento medicamentoso requiere la escucha cuidadosa para aquellos pacientes que tienen el particularmente alto riesgo del suicidio. En la cita de olanzapine se debería esforzar por el número minimilizatsii de pastillas tomadas por el paciente a fin de reducir el riesgo de sobredosis.

Neuroleptic síndrome malévolo

El Neuroleptic síndrome malévolo (NMS) (un complejo de síntoma potencialmente fatal) se puede desarrollar para el tratamiento de cualquier antipsychotics, incluso olanzapine. Las manifestaciones clínicas del síndrome malévolo neuroleptic incluyen un aumento significativo de temperatura corporal, rigidez del músculo, cambió estado mental y desórdenes autonómicos (pulso inestable o tensión arterial, tachycardia, arrhythmias cardíaco, sudando). Los signos adicionales pueden incluir un aumento de creatine kinase actividad, myoglobinuria (rhabdomyolysis) y fracaso renal agudo. Las manifestaciones clínicas del síndrome malévolo neuroleptic o un aumento significativo de la temperatura corporal sin otros síntomas del síndrome malévolo neuroleptic requieren la interrupción de todo antipsychotics, incluso olanzapine.

tardive dyskinesia

En estudios relativos, olanzapine considerablemente menos con frecuencia acompañado por el desarrollo de dyskinesias requerimiento de corrección médica que el uso de otro antipsychotics típico y atípico. Sin embargo, debería considerar el riesgo de tardive dyskinesia después del tratamiento prolongado con neuroleptics. Con el desarrollo de síntomas de tardive el dyskinesia se recomienda ese ajuste de la dosis de neuroleptic. Note que cuando traducido a los síntomas de tardive dyskinesia con olanzapine se puede desarrollar debido a la cancelación simultánea de la terapia previa. Con el tiempo, la intensidad de síntomas dichos se puede aumentar, además, los síntomas se pueden desarrollar después de la interrupción de la terapia.

La experiencia con pacientes mayores con la psicosis se asoció con la demencia

La eficacia de olanzapine en pacientes mayores con la psicosis asociada con la demencia no se ha establecido. En este grupo de pacientes en los ensayos clínicos controlados por el placebo, la frecuencia de muertes en el grupo olanzapine era más alta que en el grupo del placebo (el 3.5% contra el 1.5% respectivamente). Los factores de riesgo que pueden predisponer a esta población paciente a una tasa de mortalidad más alta con olanzapine incluyen la edad> 80 años, sedación, con el uso combinado de benzodiazepines o presencia de la enfermedad pulmonar (eg, pulmonía con o sin la aspiración esto).

Hay pruebas suficientes para establecer diferencias en el frecuencia de desórdenes cerebrovasculares y (o) mortalidad (comparado con el placebo) y factores de riesgo en este grupo de pacientes con olanzapine dentro e inyecciones intramusculares.

La enfermedad de Parkinson

A Olanzapine no le recomiendan usar en el tratamiento de la psicosis inducida por el receptor dopamine agonists la recepción en la enfermedad de Parkinson. En investigaciones clínicas en pacientes con la psicosis inducida por el consumo de la medicina (dopamine receptor agonist) en la enfermedad de Parkinson, parkinsonism síntomas demasiado a menudo se reforzaba (el ³10%) y una frecuencia más alta que en el grupo del placebo. Las alucinaciones también se han relatado muy comunes (el ³10%) y una frecuencia más alta que en el grupo del placebo.

Perturbaciones de función del hígado

En algunos casos, olanzapine, por lo general en las etapas tempranas de la terapia, acompañada por un proceso transitorio, los asymptomatic aumentan en la actividad «del hígado» transaminases (aspartate aminotransferase (ACTO) y alanine aminotransferase (ALT)) en el suero de la sangre. Hubo casos raros de la hepatitis. Además, hubo informes aislados de cholestatic y han mezclado la herida del hígado. La precaución particular se requiere cuando el aumento de la actividad del ACTO y (o) de ALT en el suero de la sangre en pacientes con el fracaso de la función del hígado, con la reserva funcional limitada del hígado, o en pacientes trató con potencialmente hepatotoxic medicinas. En caso del aumento de la actividad de ACTO y (o) ALT durante el tratamiento con olanzapine requiere la escucha cuidadosa del paciente y, si es necesario, una reducción de la dosis. En la disfunción hepatic severa causada por olanzapine y su uso se debería discontinuar.

Hiperglucemia y diabetes

Notó un predominio más alto de la diabetes mellitus en pacientes con la esquizofrenia. Cómo y tomando ciertas otras medicinas antipsicóticas son casos raramente observados de la hiperglucemia, diabetes decompensation, en algunos casos acompañados por ketoacidosis y coma diabético, incluso el fatal. Escucha clínica cuidadosa recomendada de pacientes con diabetes y pacientes con factores de riesgo para diabetes.

Cambios de perfil del lípido

Durante los estudios controlados por el placebo, los pacientes trataron con los cambios del lípido adversos observados de olanzapine. La observación clínica recomendada (ver. Sección «de efectos secundarios»).

El desarrollo de riesgo de muerte súbita

La experiencia de la aplicación clínica de todo antipsychotics, incluso olanzapine mostró que el aumento dependiente de la dosis, doble similar del riesgo de muerte debido al paro cardíaco agudo, comparado con casos de la muerte debido a pacientes del paro cardíaco agudos, no usa antipsychotics.

Acontecimientos adversos cerebrovasculares, incluso golpe, en pacientes mayores con demencia

Los acontecimientos adversos cerebrovasculares (eg, golpe, ataque de ischemic pasajero), incluso víctimas, se observaron en estudios de olanzapine en pacientes mayores con la psicosis relacionada con la demencia. En estudios controlados por el placebo observó un frecuencia más alto de acontecimientos adversos cerebrovasculares en pacientes en el grupo olanzapine comparado con el grupo del placebo (el 1.3% contra el 0.4% respectivamente).

Todos los pacientes con desórdenes cerebrovasculares tenían factores de riesgo preexistentes para acontecimientos adversos cerebrovasculares (eg, antes notó el caso de acontecimiento adverso cerebrovascular o un ataque de ischemic pasajero, hipertensión, fumando), así como las enfermedades del fenómeno concomitante y (o) la administración de medicinas, según el tiempo asociado con fenómenos adversos cerebrovasculares.

Olanzapine no se indica para el tratamiento de pacientes con la psicosis asociada con la demencia.

convulsiones

Olanzapine se debería usar con la precaución en pacientes con una historia de convulsiones en o exponerse a factores que reducen el umbral de asimiento. En estos pacientes con asimientos olanzapine son raros.

M anticholinergic actividad

En ensayos clínicos con la terapia olanzapine es raramente acompañado por reacciones adversas causadas por el bloqueo del m cholinergic receptores. Sin embargo, la experiencia clínica con olanzapine en pacientes con la enfermedad del fenómeno concomitante se limita, por lo tanto la precaución se aconseja en la cita de olanzapine en pacientes con próstata clínicamente significativa hyperplasia, ileus paralítico, glaucoma del ángulo estrecho y condiciones similares.

Bloqueo de receptores dopamine

En en condiciones vitro el olanzapine descubre el antagonismo de receptores dopamine, y, como otras medicinas antipsicóticas (el neuroleptics) puede suprimir teóricamente la acción de levodopa y otro receptor dopamine agonists.

Cambios de Hematologic

La precaución se debería usar con olanzapine en pacientes con leucocitos bajos y (o) neutrophils en la sangre; la recepción droga que puede causar neutropenia; con inhibición de función de la médula ósea, enfermedad causada por radiación o quimioterapia; así como en pacientes con eosinophilia y (o) enfermedades myeloproliferative. En el desarrollo de neutropenia se relataron principalmente en la combinación con valproate olanzapine.

En investigaciones clínicas, el uso de olanzapine en pacientes con neutropenia o agranulocytosis klozapinzavisimoy historia no tuvo que ver con la repetición de estas violaciones. En el desarrollo de neutropenia se relató principalmente en la terapia de la combinación con olanzapine y valproate.

El intervalo QT

En investigaciones clínicas raramente notaba la prolongación clínicamente significativa del intervalo QT (el intervalo de QT corrigió Fridericia [QTcF]> 500 milisegundos en pacientes con la línea de fondo QTcF <500 msec) en pacientes tratados con olanzapine, en el contexto de la carencia de diferencias significativas del placebo en el frecuencia de acontecimientos adversos del corazón. Sin embargo, así como el uso de otro antipsychotics, se recomienda tener cuidado con el uso de olanzapine en la combinación con medicinas capaces de ampliar el intervalo el QT, sobre todo en pacientes mayores con la prolongación congénita del intervalo QT, paro cardíaco crónico, myocardial hipertrofeo, hypokalemia y hypomagnesemia.

Anule terapia

En caso de la retirada abrupta de olanzapine raramente (<el 0.01%) relató el desarrollo de sudación aguda, insomnio, temblor, ansiedad, náusea y vómitos.

Thromboembolism

Muy raramente (<el 0.01%) informó sobre el desarrollo de thromboembolism venoso en el fondo con el tratamiento olanzapine. La presencia de una relación causal entre el consumo de olanzapine y thromboembolism venoso se ha establecido. Sin embargo, dado que los pacientes con la esquizofrenia a menudo han adquirido thromboembolism venoso, se requiere que una evaluación colectiva realice todos los factores de riesgo de factores de riesgo posibles para esta complicación, incluso la inmovilización de pacientes y tome las medidas de prevención necesarias.

Actividad total contra CNS

Considerando la acción CNS primaria de olanzapine, el cuidado se debería tener cuando olanzapine en la combinación con otras medicinas centralmente interpretadoras y alcohol.

post-Ural hypotension

Post-Ural hypotension con poca frecuencia se observa en ensayos clínicos de olanzapine en ancianos. Así como el uso de otro antipsychotics, olanzapine en caso de pacientes más de 65 años de la edad se recomienda realizar el control de la tensión arterial periódico.

Masa del cuerpo

Durante el tratamiento (hasta seis semanas) fase aguda de la esquizofrenia, cuando durante las pruebas controladas del placebo de olanzapine, el porcentaje de pacientes que han tenido un aumento de peso del 7% ≥ de la línea de fondo, la diferencia era según las estadísticas significativo y era el 29% para tomar olanzapine, y sólo el 3% en el grupo del placebo. El aumento de peso medio de estos pacientes tratados con olanzapine, en la fase aguda era 2.8 kilogramos. El índice de masa corporal (BMI) siempre clínicamente considerablemente se aumenta en el grupo de estudio. Si el tratamiento a largo plazo de la esquizofrenia olanzapine aumento de peso hiciera un promedio de 5.4 kilogramos, el 56% de pacientes en el grupo de prueba, el peso corporal aumentó en más del 7% de la línea de fondo. Para pacientes que eran el tratamiento a largo plazo del desorden bipolar, el aumento de peso medio era 3.8 kilogramos, mientras el número de pacientes con un aumento del peso de más del 7% era el 31%.

hyperprolactinemia

Durante ensayos clínicos controlados (menos de 12 semanas) aumentan el nivel de prolactin en la sangre se ha encontrado en el 30% de pacientes del grupo de prueba y el 10.5% en el grupo del placebo (control). Sami que aumenta niveles de concentraciones prolactin era moderado. Estas apariciones clínicas incluyen: violación de menstruación (a menudo), disfunción sexual (incluso disfunción eréctil (varones), disminuidos o pérdida de libido (hombres y mujeres), orgasmo anormal) y por las glándulas mamarias (poco comunes).

Disfagia

El aspecto de esophageal dysmotility y aspiración se asoció con medicinas antipsicóticas. La pulmonía de la aspiración es una causa común de morbosidad y mortalidad en pacientes con la enfermedad de Alzheimer severo que requiere el cuidado de tales pacientes.

Regulación de temperatura corporal

Las medicinas antipsicóticas generalmente se atribuyen a una capacidad perjudicada del cuerpo de controlar la temperatura interna del cuerpo. El cuidado apropiado se debería tener en pacientes que toman olanzapine, y así están en condiciones que aumentan la temperatura corporal interna. Por ejemplo, la realización del ejercicio vigoroso, expuesto al ambiente de alta temperatura, la toma olanzapine juntos con cualquier medicina con la actividad anticholinergic, o están en las condiciones de la deshidratación (sudación intensa).

Niños y adolescentes hasta 18 años

No recomiendan Olanzapine para el uso en niños y adolescentes menos de 18 años de la edad debido a una carencia de datos de seguridad y eficacia suficientes. En estudios a corto plazo, que se realizaron en adolescentes de edad 13-17, se observó un mayor aumento de cambio del peso corporal y lípidos y concentraciones prolactin que en estudios similares en adultos.

Efectos en capacidad de conducir vehículos y otros mecanismos

Los pacientes que toman olanzapine se deberían advertir sobre los peligros asociados con la operación de mecanismos, incluso el coche ya que el olanzapine puede causar la somnolencia y el mareo.

Forma de liberación de Olanzapine

Pastillas de 5 mg. o 10 mg.

10 pastillas en ampollas de película de PVC y aluminio doméstico imprimieron la patente.

1, 2, 3, 4 o 5, el contorno del embalaje celular juntos con instrucciones para el uso se coloca en un montón de cartón.

Condiciones de almacenaje de Olanzapine

En un lugar seco, oscuro a una temperatura no más alto que 30 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de Olanzapine

3 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.

Condiciones de suministro de Olanzapine de farmacias

Con prescripción.

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