Instrucción para uso: Olmesartan medoxomil

El nombre comercial de Olmesartan medoxomil: Cardosal 10, Cardosal 20, Cardosal 40, Olmestra, Olmesartan medoxomil

Nombre latino de sustancia Olmesartan medoxomil

Olmesartani medoxomilum (género. Olmesartani medoxomili)

Nombre químico

(5 Metilo 2 oxo 2H 1,3 dioxol 4 yl) metilo 4-(2 hydroxypropan 2 yl)-2-propyl-1-({4-[2-(2h-1,2,3,4 tetrazol 5 yl) phenyl] phenyl} metilo)-1H-imidazole-5-carboxylate

Fórmula gruesa

C29H30N6O6

Grupo farmacológico de sustancia Olmesartan medoxomil

Antagonistas del receptor de Angiotensin II (subtipo de AT1)

La clasificación (ICD-10) nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Código de CAS

144689-63-4

Características de la sustancia Olmesartan medoxomil

Antagonista selectivo del subtipo AT1 de angiotensin II receptores.

Olmesartan medoxomil es un polvo cristalino del blanco al blanco amarillento claro, casi insoluble en el agua, apenas soluble en el metanol. Peso molecular 558.59.

Farmacología

Acción farmacológica - antihypertensive.

Olmesartan selectivamente bloquea el angiotensin II receptor (subtipo de AT1). Suprime los efectos AT1-receptor-mediated de angiotensin II (incluso como el vasoconstriction, el estímulo de síntesis y liberación de aldosterona, estímulo cardíaco, aumentó la reabsorción de sodio en los riñones). No afecta kinase II (AS), que destruye bradykinin y se implica en la formación de angiotensin II.

Con la hipertensión arterial, el olmesartan causa una decadencia a largo plazo dependiente de la dosis en la tensión arterial. El uso de olmesartan medoxomil una vez al día proporciona una disminución eficaz y suave en la tensión arterial durante 24 horas. El efecto hypotensive de olmesartan se desarrolla, por lo general dentro de 1-2 semanas, y el efecto máximo es aproximadamente 8 semanas después del principio de la terapia.

Pharmacokinetics

Olmesartan medoxomil es una promedicina. En el proceso de absorción del aparato digestivo es hydrolyzed y rápidamente y completamente se convierte en una forma farmacológicamente activa - olmesartan. bioavailability absoluto de olmesartan es aproximadamente el 26%, la dieta no afecta considerablemente bioavailability. Después de que la ingestión de Cmax, olmesartan en el plasma sanguíneo se consigue dentro de 1-2 horas. La encuadernación de olmesartan a proteínas del plasma sanguíneo es el 99%, ligar a células de la sangre es insignificante. El volumen de distribución de olmesartan es aproximadamente 17.1 litros. Css se alcanza dentro de 3-5 días. La autorización plasma total de olmesartan es 1.3 l / h, la autorización renal es 0.6 l / h. Es emitido por los riñones (aproximadamente el 40%) y con la bilis (aproximadamente el 60%). La eliminación de olmesartan es biphasic, el terminal T1 / 2 es aproximadamente 13 horas.

Pharmacokinetics en casos clínicos especiales

Edad. Los valores de Cmax olmesartan eran similares en jóvenes y en la gente más vieja que 65 años. En la gente mayor con dosis repetidas, la acumulación moderada de olmesartan, un aumento de AUC en el 33% y una disminución en la autorización renal en el 30% se notó.

Suelo. Las diferencias menores en parámetros pharmacokinetic de olmesartan se observaron según el género: AUC y Cmax eran 10-15% más altos en mujeres que en hombres.

Función renal perjudicada. En pacientes con el fracaso renal severo (Cl creatinine <20 ml / minuto), el AUC en el estado de equilibrio se aumenta de 3 pliegues.

Violación de la función del hígado. Un aumento del AUC (aproximadamente el 60%) y Cmax se observó en pacientes con un nivel moderado de la función del hígado perjudicada comparado con estos parámetros en voluntarios sanos.

Aplicación de la sustancia Olmesartan medoxomil

Hipertensión arterial esencial.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, obstrucción del conducto de la bilis, fracaso renal (Cl creatinine <20 ml / minuto), condición después de trasplante de riñón (ninguna experiencia clínica), embarazo, amamantamiento.

Restricciones

Stenosis de las válvulas aórticas o válvulas del mistral, hypertrophic cardiomyopathy obstruccionista, hyperaldosteronism primario, hyperkalemia, hyponatremia (el riesgo de deshidratación, hypotension arterial, fracaso renal), fracaso renal (Cl creatinine> 20 ml / minuto), paro cardíaco crónico, stenosis bilateral de las arterias renales o riñón Solo stenosis arterial, ischemic enfermedad cardíaca, enfermedad cerebrovascular, edad más de 65 años, perjudicó la función del hígado, condiciones acompañadas por una disminución en BCC (incluso la diarrea, vomitando), Y también con una dieta con la restricción de sodio; uso simultáneo con diuréticos, edad a 18 años (eficacia y seguridad de uso no establecido).

Aplicación de embarazo y amamantamiento

Contraindicado en el embarazo (hay pruebas que las medicinas que afectan directamente al sistema renin-angiotensin pueden llevar fetal y daño de neonatal y hasta muerte fetal). Si el embarazo ocurre durante el período de tratamiento, tomar olmesartan medoxomil inmediatamente se para.

La categoría de acción para el feto por FDA es D.

En el momento del tratamiento, el amamantamiento se debería discontinuar (no hay datos de la penetración de olmesartan en la leche materna de mujeres, pero los niveles bajos de olmesartan se encuentran en la leche de ratas lactating).

Efectos secundarios de la sustancia Olmesartan medoxomil

La seguridad de Olmesartan medoxomil se evaluó en 3,825 pacientes, incluso 3,275 pacientes que recibieron la medicina en ensayos clínicos controlados. En 900 pacientes, la terapia se realizó durante al menos 6 meses, más de 525 pacientes - al menos 1 año.

Los efectos secundarios observados en ensayos clínicos controlados con placebo con una frecuencia mayor que el 1% en pacientes trataron con olmesartan medoxomil también se observaron con la misma o mayor frecuencia en pacientes que reciben el placebo: el dolor de espalda, bronquitis, aumentó creatine phosphokinase, diarrea, Dolor de cabeza, hematuria, hiperglucemia, hypertriglyceridemia, síntomas parecidos a una gripe, faringitis, rhinitis y sinusitis.

La frecuencia de tos era similar en el grupo del placebo (el 0.7%) y en pacientes que reciben olmesartan medoxomil (el 0.9%).

Abajo son los otros efectos secundarios (potencialmente importantes) que se observaron con una frecuencia de más del 0.5% y podrían tener que ver con el tratamiento observado en el tratamiento de más de 3100 pacientes con la hipertensión en la monoterapia con olmesartan medoxomil en ensayos clínicos controlados o abiertos.

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: vértigo.

Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): dolor en el pecho, tachycardia.

De parte del aparato digestivo: dolor abdominal, dispepsia, gastroenteritis, náusea, hypercholesterolemia.

Del sistema musculoskeletal: arthralgia, artritis, mialgia.

De la piel: erupción.

Otro: edema periférico, hyperlipemia, hyperuricemia.

Reacciones alérgicas: el edema facial se registró en 5 pacientes que recibieron olmesartan medoxomil.

Pruebas de laboratorio: una pequeña disminución en hemoglobina y hematocrit, un aumento de la actividad de enzimas hepatic y / o bilirubin. En ensayos clínicos controlados, los cambios clínicamente importantes de parámetros de laboratorio estándares tuvieron que ver con el uso de olmesartan medoxomil muy raramente.

Experiencia de postmercadotecnia

Asthenia, vómitos, rhabdomyolysis, fracaso renal agudo, aumentó el nivel de creatinine en la sangre, alopecia, urticaria, prurito, angioedema.

Interacción

No había interacción significativa con la co-administración de voluntarios sanos de olmesartan medoxomil con digoxin o warfarin. Bioavailability de olmesartan no cambió considerablemente cuando la administración concurrente de antiácidos que contienen el aluminio y el magnesio. Olmesartan medoxomil no se metaboliza con cytochrome P450, por tanto la interacción con medicinas que la inhibición induce cytochrome P450 isoenzymes o es metabolizada por cytochrome P450 isoenzymes no se espera.

Sobredosis

Síntomas: disminución marcada en tensión arterial, tachycardia.

Tratamiento: con una disminución pronunciada en la tensión arterial, se recomienda poner al paciente sobre su espalda y levantamiento de sus piernas. lavage gástrico recomendado y / o recepción de carbón de leña activado, terapia apuntada a corrección de deshidratación y perturbaciones de metabolismo de sal acuática, relleno de BCC.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Olmesartan medoxomil

En pacientes que tienen el tono vascular y la función de riñón dependen en gran medida de la actividad del sistema renin-angiotensin-aldosterone (por ejemplo, en pacientes con paro cardíaco crónico severo o disfunción renal, incluso la arteria renal stenosis), el uso de medicinas que afectan a este sistema, Tiene que ver con la posibilidad de desarrollar hypotension arterial agudo, azotemia, oliguria, o, en casos raros, fracaso renal agudo. Hay un peligro mayor de hypotension arterial severo y fracaso de riñón si un paciente con stenosis bilateral de las arterias renales o stenosis de la arteria de un riñón solo que funciona recibe la terapia para medicinas que afectan RAAS. La posibilidad de una acción similar no se puede excluir con el uso de olmesartan medoxomil. En pacientes con la función renal perjudicada, la escucha periódica de potasio del suero y suero creatinine niveles se recomienda.

La experiencia de utilización en pacientes con el trasplante de riñón reciente es ausente.

Como en caso de otro angiotensin II antagonistas del receptor e inhibidores ESTUPENDOS, hyperkalemia se pueden desarrollar con la medicina si el paciente sufre de la disfunción renal y / o paro cardíaco crónico. A los pacientes en este grupo del riesgo les aconsejan controlar niveles del potasio del suero. Como con cualquier medicina antihypertensive, la reducción de BP excesiva de pacientes con IHD o con la insuficiencia cerebrovascular puede llevar al infarto de miocardio o el golpe.