Instrucción para uso: Pantoprazole (Pantoprazolum)

Característica de Ademetionin

Inhibidores de la bomba del protón

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Reflujo K21 Gastroesophageal

Reflujo biliar esophagitis, gastrocardiac síndrome, enfermedad del reflujo de Gastroesophageal, enfermedad del reflujo de Gastro-oesophageal, enfermedad del reflujo No erosiva, síndrome gastrocardiac, síndrome de Remhelda, reflujo Erosivo esophagitis, reflujo de Ulcerative esophagitis

K25 úlcera Gástrica

Los píloros de Helicobacter, el síndrome de Dolor en la úlcera gástrica, el síndrome de Dolor en úlcera gástrica y úlcera duodenal, Inflamación de la mucosa gástrica, Inflamación de la mucosa gastrointestinal, úlcera gástrica Benigna, La enfermedad del estómago y duodeno, asotsiirovannoe con píloros de Helicobacter, Agravamiento gastroduodenita en el fondo de úlcera péptica, la Exacerbación de la úlcera péptica, El agravamiento de úlcera gástrica, La enfermedad gastrointestinal orgánica, Úlcera péptica del estómago y duodeno, úlcera gástrica Postvigente, úlceras Recurrentes, úlceras gástricas Sintomáticas, la enfermedad inflamatoria Crónica de la extensión gastrointestinal superior, se asociaron con píloros de Helicobacter, extirpación de píloros de Helicobacter, lesiones Erosivas y ulcerative del estómago, lesiones Erosivas del estómago, La erosión de la mucosa gástrica, enfermedad de la Úlcera péptica, Úlcera péptica, lesión Gástrica, lesiones de Ulcerative del estómago, úlceras Sintomáticas del estómago y duodeno

K26 úlcera duodenal

Dolor con úlcera duodenal, síndrome de Dolor en úlcera gástrica y úlcera duodenal, La enfermedad del estómago y duodeno, asotsiirovannoe con píloros de Helicobacter, Exacerbación de la úlcera péptica, El empeoramiento de la úlcera duodenal, Úlcera péptica del estómago y duodeno, Recaída de úlceras duodenales, úlceras Sintomáticas del estómago y duodeno, extirpación de píloros de Helicobacter, lesiones Erosivas y ulcerative del duodeno, las lesiones Erosivas-ulcerative de úlceras duodenales se asociaron con píloros de Helicobacter, lesiones Erosivas del duodeno, úlcera Duodenal, lesiones de Ulcerative del duodeno]

Úlcera péptica de K27, no especificada

La perforación de úlcera péptica, úlceras gastrointestinales inducidas por la Medicina, úlceras de la medicación, Úlcera péptica del aparato digestivo, Úlcera péptica con píloros de Helicobacter, úlcera péptica, Daño de la mucosa gastrointestinal causada por NSAID, aparato digestivo de úlceras Sintomático, acentúa la úlcera, la Tensión úlcera gástrica, daño de la Tensión a la membrana mucosa, úlcera de la tensión, Tensión de la úlcera duodenal, úlcera de la Tensión, úlceras del soldado Estresantes, lesiones Erosivas-ulcerative de la extensión gastrointestinal, La erosión de la extensión gastrointestinal, Erosión de la mucosa de la extensión gastrointestinal superior, La erosión de la mucosa gastrointestinal, úlcera gastrointestinal, medicina de la úlcera, úlcera péptica, úlcera postvigente, úlcera de la tensión, lesiones de Ulcerative de la extensión gastrointestinal, úlcera de la tensión Aguda extensión gastrointestinal, úlceras gastrointestinales Sintomáticas, Complicaciones de úlceras pépticas

K86.8.3 * síndrome de Zollinger-Ellison

Adenoma del páncreas ulzerogennosti, gastrinoma, Síndrome de Zollinger-Ellison, gastrinoma

Cifre CAS 102625-70-7

Características de la sustancia Pantoprazole

Polvo cristalino derivado, blanco o casi blanco benzimidazole substituido, soluble en el agua. La solubilidad aumenta con el pH creciente.

Farmacología

Acción farmacológica - antiúlcera.

Se acumula en el tubules de las células parietal del estómago y transforma en una forma activa - sulfenamide cíclico, que selectivamente se relaciona (forma una obligación covalent) con el H +-K +-ATPase. Inhibiciones H +-K +-ATPase de células parietal, interrumpe la transferencia de iones de hidrógeno de la célula parietal en el lumen del estómago y bloquea la fase final de la secreción hydrophilic de ácido clorhídrico. El dependiente de la dosis a largo plazo suprime básico y estimulado (sin tener en cuenta el tipo de estímulo - acetylcholine, histamina, gastrin) secreción de ácido clorhídrico. Los valores de la dosis eficaz media en en vivo estudian la variedad de 0.2-2.4 mg. / kilogramo. El efecto máximo sólo se manifiesta en el muy ácido (pH 3) medio (en valores del pH más altos, permanece prácticamente inactivo).

Tiene la actividad antibacteriana contra píloros de Helicobacter y contribuye a la manifestación del efecto anti-helicobacter de otras medicinas. BMD es 128 mg. / l. El efecto terapéutico después de una dosis sola ocurre rápidamente y persiste durante 24 horas. Proporciona una reducción rápida de síntomas y la curación de una úlcera duodenal. Cuando tomado en una dosis de 40 mg., los valores del pH> 3 permanecen más de 19 horas. Después de 2 semanas del tratamiento (40 mg. diariamente), la curación completa de la úlcera duodenal se observa en el 89% de pacientes. Después de 4 semanas del tratamiento (40 mg.), el 88% de pacientes muestra la curación completa de una úlcera gástrica. La frecuencia de repetición de úlceras pépticas después del tratamiento es el 55%. 4 semanas después del tratamiento en una dosis de 40 mg. / día, proporciona la remisión completa en el 82% de pacientes con la etapa II-III de la enfermedad del reflujo gastroesophageal (según Savary - Molinero), después de 8 semanas - en el 92%. Complete la remisión endoscópica en el 57% de niños 6–13 años de la edad con la enfermedad del reflujo gastroesophageal Ic / II etapa (según Vandeplas) se consigue después de 4 semanas de la terapia en una dosis de 20 mg. / día. Durante 4–8 semanas de tratamiento, el nivel de gastrin en aumentos plasma 1.5 veces. La terapia de mantenimiento (40-80 mg. diariamente durante más de 3 años) en pacientes con la úlcera péptica fue acompañada por un aumento leve del número de células (ECL-) parecidas a enterochromaffin.

Los estudios experimentales de la carcinogenicidad indican que el uso prolongado de pantoprazole tiene que ver con un peligro mayor de hyperplasia de células ECL y el acontecimiento de carcinoid gástrico, adenoma del hígado y carcinoma y procesos de neoplastic en el tiroides.

Rápidamente y completamente absorbido después de ingestión. bioavailability absoluto es el 70-80% (el 77% medio). Cmax - conseguido en 2–4 horas (por término medio, después de 2.7 horas). La encuadernación de la proteína plasma es el 98%. T1 / 2 - 0.9–1.9 h, el volumen de distribución - 0.15 l / kilogramo, Cl - 0.1 l / h / kilogramo. Muy débilmente penetra a través del BBB, secretado en la leche de pecho. Los antiácidos de toma o la comida no afectan AUC, Cmax y bioavailability. Pharmacokinetics es lineal en la variedad de la dosis de 10-80 mg. (AUC y aumento de Cmax de la proporción con el aumento de la dosis). T1 / 2 y valores de Cl son independientes. Metabolizado en el hígado (oxidación, dealkylation, conjugación). Tiene una afinidad baja para el sistema cytochrome P450, CYP3A4 y CYP2C19 isoenzymes principalmente se implican en el metabolismo. metabolites principales son demethylpanthoprazole (T1 / 2 - 1.5 h) y 2 sulfated conjuga. Se emite principalmente con la orina (el 82%) en la forma de metabolites, en una pequeña cantidad se encuentra en las heces. No acumulado. T1 / 2 en pacientes con la cirrosis del hígado aumenta a 7–9 horas, con el fracaso renal que aumenta ligeramente, pero el T1 / 2 de metabolite principales alcanza 2–3 horas. AUC y Cmax son ligeramente más altos en la categoría de edad más vieja.

Uso de Pantoprazole

Úlcera duodenal o úlcera péptica en la fase aguda, incluso asociado con toma de NSAIDs, o refractario a terapia con histamina receptor de H2 blockers; la enfermedad del reflujo de gastroesophageal (se moderan y formas severas); síndrome de Zollinger-Ellison; terapia de la extirpación antihelicobacter combinada en pacientes con úlcera péptica para reducir la frecuencia de recaídas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, hepatitis y cirrosis del hígado, acompañado por fallo hepático severo.

Restricciones para uso

La disfunción del hígado, edad del niño (la experiencia del uso en niños menos de 6 años es ausente).

embarazo y lactancia

En el embarazo, sólo es posible bajo indicaciones estrictas, cuando las ventajas para la madre pesan más que el riesgo potencial para el feto.

Categoría de acción en el feto por el FDA - B.

En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios

De parte del aparato digestivo: diarrea; raramente, sequedad de boca, aumentó apetito, náusea, eructar, vómitos, flatulencia, el dolor abdominal, estreñimiento, aumentó la actividad transaminase, carcinoma gastrointestinal (caso solo).

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: dolor de cabeza; raramente - asthenia, mareo, somnolencia, insomnio; en algunos casos - nerviosismo, depresión, temblor, paresthesia, fotofobia, perturbaciones visuales, zumbido.

Del sistema genitourinary: en casos raros - hematuria, edema, impotencia.

Del lado de la piel: en casos aislados - alopecia, acné, exfoliative dermatitis.

Reacciones alérgicas: raramente - erupción, urticaria, prurito, angioedema.

Otro: raramente - hiperglucemia, mialgia; en casos raros - fiebre, eosinophilia, hyperlipoproteinemia, hypercholesterolemia.

Interacción

Puede reducir la absorción dependiente del pH de ketoconazole y otras medicinas. Compatible con medicinas metabolizadas con la participación del sistema de la enzima cytochrome P450: phenazepam, diazepam, digoxin, theophylline, carbamazepine, diclofenac, naproxen, piroxicam, phenytoin, warfarin, nifedipine, metoprolol, etanol. No afecta la eficacia de anticonceptivos hormonales.

Sobredosis

Síntomas: no descrito.

Tratamiento: Si una sobredosis se sospecha, la terapia soportante y sintomática se recomienda. La diálisis es ineficaz.

Ruta de administración

Dentro, en / en.

Sustancias de precauciones pantoprazole

Antes del tratamiento, las enfermedades malévolas del esófago y estómago se deberían excluir (la mejora sintomática puede retrasar el diagnóstico correcto y tratamiento). El diagnóstico de la enfermedad del reflujo se debe endoscópicamente confirmar. No recomendado para pacientes con dispepsia de la no úlcera. En pacientes mayores y en la violación de la función de riñón, no se recomienda exceder la dosis de 40 mg. / día. En el fallo hepático severo, el régimen de medicación se debería ajustar: 1 etiqueta. cada 2do día, bajo el control del nivel de enzimas del hígado (con su aumento, la abolición de la medicina se muestra).