Instrucción para uso: Paroxetine

Nombre latino de sustancia Paroxetine

Paroxetinum (género. Paroxetini)

Nombre químico

(3S-trans)-3 - [(1,3 Benzodioxol 5 yloxy) metilo]-4-piperidine (4-fluorophenyl)

Fórmula gruesa

C19H20FNO3

Grupo farmacológico:

Antidepresivo

La clasificación (ICD-10) nosological

F32 episodio Depresivo: subdepresión de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepresivos; desorden de Asthenoadressive; desorden Astheno-depresivo; el estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depresivo; Desorden Depresivo Principal; depresión de Vyaloapatichesky con retraso; Doble Depresión; pseudodement depresivo; enfermedad depresiva; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; desórdenes depresivos; síndrome depresivo; síndrome depresivo larviated; síndrome depresivo en psicosis; máscaras reducidas; Depresión; Reducción de la Depresión; Depresión con los fenómenos de inhibición dentro del marco de cyclothymia; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; melancolía de Involutionary; depresión de Involutional; desorden maniaco-depresivo; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión neurótica; depresión neurótica; Depresión Playa; depresión orgánica; síndrome depresivo orgánico; depresión simple; Síndrome melancólico simple; depresión de Psychogenic; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión reactiva; depresión recurrente; síndrome depresivo estacional; depresión de Severostatic; Depresión Senil; Depresión Sintomática; depresión de Somatogenic; depresión de Cyclotymic; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

F33 desorden depresivo Recurrente: desorden depresivo principal; depresión secundaria; Doble Depresión; pseudodement depresivo; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; síndrome depresivo; máscaras reducidas; Depresión; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; depresión de Involutional; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

F40.1 fobia Social: Aislamiento social; separación social; fobia social; Desorden de la Ansiedad Social / Fobia Social; Sociophobia; Sociopathy

Desorden de Pánico de F41.0 [ansiedad paroxysmal episódica]: estado de pánico; ataque de pánico; Pánico; desórdenes de pánico

F41.1 desorden de la ansiedad Generalizado: desórdenes de la ansiedad generalizados; alarma generalizada; neurosis de Phobic; reacción de la ansiedad; neurosis deseosa

F42 desorden Obsesivo y obsesivo: síndrome obsesivo y obsesivo; estados obsesivos obsesivos; síndrome obsesivo y obsesivo; El Síndrome de la Obsesión; La neurosis de la obsesión; neurosis obsesiva y obsesiva; Obsesiones

F43.1 desorden de la tensión Posttraumático: fatiga de combate; Síndrome de Catástrofe; El síndrome del sobreviviente; aislamiento traumático; neurosis traumática; síndrome traumático; Desorden de la Tensión posttraumático

Código de CAS

61869-08-7

Características de la sustancia Paroxetine

Grupo antidepresivo SSRIs.

El hidrocloruro de Paroxetine es un polvo casi blanco, inodoro. La solubilidad en el agua es 5.4 mg. / ml. Peso molecular 374.8.

Paroxetine mesylate es un polvo casi blanco, inodoro. La solubilidad en el agua es más de 1 g / ml. Peso molecular 425.5.

Farmacología

Acción farmacológica - antidepresivo.

Selectivamente inhibe el nuevo consumo de serotonin por neuronas, realza la transmisión serotonergic en el sistema nervioso central.

Había una amplia variabilidad individual en paroxetine pharmacokinetics. Completamente absorbido en el aparato digestivo. Bioavailability - el 50-100%, después de aumentos del consumo repetidos (debido a saturación parcial de metabolismo durante el primer paso a través del hígado). La encuadernación a proteínas plasma - el 95%. Tmax - 2-8 horas (un promedio de 5.2 horas). La concentración de equilibrio en la sangre con el consumo diario se alcanza después de aproximadamente 7-14 días. Es sujeto al metabolismo significativo durante el primer paso a través del hígado (incluso con la participación de isoenzyme CYP2D6) a metabolites farmacológicamente inactivo. Paroxetine activamente se distribuye en tejidos, aproximadamente el 1% permanece en el sistema circulatorio. Vd - 3-28 l / kilogramo (un promedio de 13 l / kilogramo). T1 / 2 - aproximadamente 24 horas (dentro de 3-65 h), se alarga en los ancianos, con violaciones del hígado y riñones. Es emitido durante 10 días por riñones (el 64%) e intestinos (el 36%), sin alterar - el 2% y el 1%, respectivamente. Con una autorización creatinine de 30-60 ml / minuto y menos de 30 ml / el minuto, Cmax y AUC de paroxetine aumentan 2 y 4 veces, respectivamente.

Aplicación de sustancia Paroxetine

La depresión de varias etiologías, desorden obsesivo y obsesivo, desorden de pánico, fobias sociales, generalizó el desorden de la ansiedad, desorden de la tensión posttraumático.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, administración simultánea de inhibidores MAO (y 2 semanas después de su cancelación), edad a 18 años (eficacia y seguridad no establecida).

El uso combinado de paroxetine con linezolid (inhibiciones de MAO) es contraindicado - el riesgo de desarrollar el síndrome serotonin.

El uso combinado de paroxetine con thioridazine es contraindicado - el riesgo de efectos secundarios serios del CVS.

Restricciones del uso

Glaucoma del ángulo cerrado, hyperplasia proestático, obsesión, patología de corazón, epilepsia (en caso de la epilepsia inestable, el paroxetine se debería evitar), las condiciones convulsivas, la cita de la terapia electropulse, drogándose ese aumento el riesgo de sangrar; presencia de factores de riesgo para sangría aumentada; las enfermedades que aumentan el riesgo de sangrar; vejez, hepatic y / o insuficiencia renal.

Aplicación en embarazo y lactancia

La categoría de acción para el feto por FDA es D.

Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería discontinuar (paroxetine penetra en la leche materna en concentraciones cerca de aquellos en el suero).

Efectos secundarios de sustancia Paroxetine

Del lado del sistema nervioso y órganos sensoriales: el mareo, dolor de cabeza, migraña, somnolencia, insomnio, aumentó la excitabilidad, el nerviosismo, la ansiedad, la irritabilidad, lability emocional, asthenia, neurosis, perjudicó la concentración, la perturbación de pensamiento, agresividad, hostilidad, temblor, convulsiones, extrapyramidal desórdenes, alucinaciones, euforia, obsesión o hipomanía, confusión, agitación, depersonalization, amnesia, ataques de pánico, paresthesia, serotonin síndrome, daño visual, cambio del gusto.

Del sistema musculoskeletal: arthralgia, mialgia, myopathy, myasthenia gravis.

Del sistema genitourinary: una violación de la función sexual, incluso desórdenes de exclamación, disminuyó el libido, anorgasmia, la retención urinaria o aumentó la micción.

De parte del aparato digestivo: disminuido / apetito aumentado, náusea, vómitos, sequedad de boca, estreñimiento / diarrea; en casos muy raros - hepatitis.

Del sistema cardiovascular: aumento o disminución en tensión arterial, orthostatic hypotension, un sentimiento de palpitaciones.

Reacciones alérgicas: erupción, urticaria, ecchymosis, picor, angioedema.

Otro: la mialgia, rhinorrhea, aumentó la sudación, hyponatremia, la secreción de ADH, hyperprolactinaemia / galactorrhea, pérdida de peso / aumento, síndrome de retirada (con la retirada abrupta de paroxetine).

Interacción

Incompatible con inhibidores MAO (incluso furazolidone, procarbazine, selegiline), tryptophan y sales de litio (riesgo de desarrollar síndrome serotonin). Los antiácidos no afectan la absorción. La recepción simultánea con cimetidine aumenta Css paroxetine en el 50%, con digoxin - reduce AUC digoxin en el 15%. Inhibe el metabolismo de antidepresivos tricyclic (amitriptyline, imipramine, desipramine) y astemizole, aumentando su concentración en la sangre y el riesgo de efectos secundarios. Aumenta la concentración plasma de theophylline, mutuamente reduce bioavailability en la combinación con phenytoin. El fenobarbital y primidone reducen el bioavailability de paroxetine. Con la administración simultánea con fluoxetine, phenothiazine derivados (thioridazine), la clase I antiarrhythmics (propafenone, flecainide), sumatriptan aumenta el riesgo de efectos secundarios. La recepción simultánea con warfarin puede causar el síndrome hemorrhagic con el valor de PV sin alterar. Aunque paroxetine no cambie el metabolismo de alcohol y, por lo visto, no realce su efecto en la función cognoscitiva y psicomotor en la gente sana, no recomiendan a su administración simultánea en pacientes con la depresión.

Actualización de la información

Interacción con thioridazine

Thioridazine causa la prolongación del intervalo QTc, que tiene que ver con ventricular severo arrhythmias, como torsade de pointes y el riesgo de muerte súbita. Este efecto es dependiente de la dosis.

En vivo los estudios indican que las medicinas que inhiben CYP2D6, como el paroxetine, aumentan el nivel de thioridazine en el plasma sanguíneo. En este aspecto, no use paroxetine en la combinación con thioridazine.

Sobredosis

Síntomas: la náusea, vómitos, sequedad de boca severa, pronunció la somnolencia, irritabilidad, el seno tachycardia, temblor, dilató a alumnos.

Tratamiento: sintomático. Para quitar del estómago de la parte no endulzada de la medicina, es necesario inducir vómitos o aclarar el estómago. Un antídoto específico no se encontró. diuresis forzado, la hemodiálisis, hemoperfusion y la transfusión de sangre de cambio son ineficaces (debido al alto volumen de distribución y el alto grado de la encuadernación a proteínas plasma).

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Paroxetine

El intervalo entre la cancelación de inhibidores MAO y el inicio del consumo paroxetine o su retirada y la iniciación de inhibidores MAO debería ser al menos 14 días. Es posible aumentar los síntomas del desorden de pánico en la etapa inicial de terapia (la recepción simultánea de anxiolytics dentro de 2 semanas se recomienda). Requiere la escucha cuidadosa de pacientes con tendencias suicidas, sobre todo a principios del tratamiento.

Con un efecto sedativo pronunciado, el paroxetine se debería tomar por la tarde. En el 2-10% de la población marcada actividad baja genéticamente determinada isozyme CYP2D6, retardación del metabolismo que se manifiesta paroxetine y la frecuencia aumentada de reacciones adversas (la dosis requirió la corrección).

Durante el tratamiento, no se recomienda beber el alcohol.

Con la precaución designan a conductores de vehículos y la gente cuyas actividades requieren la concentración aumentada y la velocidad de reacciones psicomotores.

Actualización de la información

Riesgo de glaucoma del ángulo cerrado

Los alumnos dilatados, que se observa después del uso de muchos antidepresivos, incluso paroxetine, pueden provocar a pacientes del glaucoma de cierre del ángulo de ataque con el ángulo de la cámara anterior anatómicamente estrecho.

Información para pacientes. El paciente debería ser consciente que la toma paroxetine puede causar una dilatación leve de los alumnos, que en individuos susceptibles pueden llevar al episodio del glaucoma de cierre del ángulo.