Instrucción para uso: Pedea

Sustancia activa Ibuprofen

El código M01AE01 de ATX Ibuprofen

Grupo farmacológico

Non-steroidal medicina antiinflamatoria (NSAID) [NSAIDs - derivados de ácido de Propionic]

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Q25.0 ductus Abierto arteriosus

Un conducto arterial abierto en un bebé prematuro

Q25.1 Coarctation de la aorta

No infección de conducto de Botallov

Composición

La solución 2 intravenosa ml

sustancia activa:

ibuprofen 10 mg.

excipients: trometamol; cloruro de sodio; hidróxido de sodio; ácido clorhídrico el 25%; agua para inyecciones

Descripción de forma de la dosis

Solución transparente, incolora o ligeramente amarillenta.

efecto de pharmachologic

Acción farmacológica - antiinflamatorio, antifebril, analgésico.

Pharmacodynamics

Ibuprofen tiene la actividad antiinflamatoria, analgésica y antifebril. Ibuprofen es una mezcla racemic de S (+) - y R (-) - enantiomers. En vivo y en estudios de vitro indican que la actividad clínica de ibuprofen se relaciona con el S (+) enantiomer. Ibuprofen es un inhibidor del TIMONEL no selectivo que causa una disminución en la síntesis GH.

Ya que GHGs retrasan el cierre del conducto arterial después del nacimiento, se cree que la supresión del TIMONEL es el mecanismo principal de la acción de ibuprofen cuando usado para esta indicación.

Pharmacokinetics

Cmax en el plasma después de la cita de en general dosis de mantenimiento es aproximadamente 35-40 mg. / l, sin tener en cuenta la edad gestacional y postnatal de niños. A 24 horas después de la última dosis de 5 mg. / kilogramo, las concentraciones restantes son aproximadamente 10-15 mg. / l.

Las concentraciones del S-enantiomer en el plasma son considerablemente más altas que las concentraciones del R-enantiomer, que refleja una inversión chiral rápida del R-form en el S-form en una proporción similar a esto observado en adultos (aproximadamente el 60%). El volumen aparente de la distribución está en 200 ml medios / kilogramo (62-350 ml / kilogramo, según estudios diferentes). El volumen central de la distribución puede depender del estado del conducto y disminuir ya que el conducto se cierra.

El precio de la eliminación ibuprofen en recién nacidos es considerablemente más bajo que en adultos y niños más viejos. T1 / 2 es aproximadamente 30 horas (16-43 horas). Ya que la edad gestacional aumenta, al menos a la edad de 24-28 semanas, la autorización de ambos aumentos de enantiomers. La mayoría de ibuprofen, como otro NSAIDs, tiene que ver con la albúmina plasma, aunque en el plasma neonatal esta encuadernación sea considerablemente menos (el 95%) que en el plasma adulto (el 99%). En el suero recién nacido, el ibuprofen compite con bilirubin por ligar a la albúmina, de modo que en una alta concentración de ibuprofen, la fracción libre de bilirubin pueda aumentar.

En niños del pretérmino, ibuprofen considerablemente reduce las concentraciones de PG y su metabolites en el plasma, sobre todo PGE2 y 6 alfa keto PGF1. En neonates quien recibió 3 dosis de ibuprofen, las concentraciones bajas de PG permanecieron durante hasta 72 horas, mientras que 72 horas después de la inyección de sólo 1 dosis de ibuprofen, un aumento repetido de la concentración de PG se observó.

Indicaciones

Tratamiento de un conducto arterial abierto hemodynamically significativo en recién nacidos prematuros con una edad gestacional de menos de 34 semanas.

Contraindicaciones

hipersensibilidad frente a ibuprofen o cualquier sustancia auxiliar de la medicina;

infección que amenaza la vida;

sangría clínicamente pronunciada, sobre todo intracraneal o gastrointestinal;

thrombocytopenia o desorden de coagulación de la sangre;

daño significativo de función de riñón;

la enfermedad cardíaca congénita en la cual el conducto arterial abierto es una condición necesaria para el flujo sanguíneo pulmonar o sistémico satisfactorio (eg atresia pulmonar, tetralogy severo de Fallot, coarctation severo de la aorta);

necrotizing diagnosticado o sospechado enterocolitis.

Con precaución - con la sospecha hacia enfermedades infecciosas.

embarazo y lactancia

Se quiere para el uso sólo en recién nacidos.

Efectos secundarios

De parte del sistema de la sangre: violaciones de coagulación de la sangre llevar de sangría, como hemorragias intestinales e intracraneales, desórdenes respiratorios y hemorragias pulmonares.

De parte del sistema digestivo: obstrucción y perforación del intestino.

De parte de los riñones: una disminución en el volumen de orina se formó, la presencia de sangre en la orina. Actualmente, hay datos de aproximadamente 1,000 niños del pretérmino encontrados en la literatura sobre ibuprofen y obtenidos en investigaciones clínicas de Podeaź. Las causas de acontecimientos adversos observados en niños del pretérmino son difíciles de estimar, se pueden relacionar tanto con las consecuencias hemodynamic del conducto arterial abierto, como a los efectos directos de ibuprofen.

Los acontecimientos adversos descritos abajo, clasificados por sistemas del órgano y por la frecuencia, se ponen en una lista abajo. La frecuencia de los acontecimientos se determinó así: muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100, <1/10), raramente (> 1/1000, <1/100).

De la sangre y sistema linfático: muy a menudo - thrombocytopenia, neutropenia.

Del sistema nervioso: a menudo - intraventricular hemorragia, periventricular leukomalacia.

Del sistema respiratorio, pecho y mediastinum: muy a menudo bronchopulmonary dysplasia; a menudo - hemorragia pulmonar; raramente - hypoxemia (ocurrió dentro de 1 h después de la primera infusión con la normalización del estado dentro de 30 minutos después de la inhalación con el óxido del nitrógeno).

Del lado de los riñones y tracto urinario: a menudo - oliguria, retención fluida, hematuria; fracaso renal raramente agudo.

Desórdenes gastrointestinales: a menudo - necrotizing enterocolitis, perforación del intestino; raramente - sangría gastrointestinal.

Desviaciones de la norma de datos de laboratorio: muy a menudo - un aumento de la concentración de creatinine en la sangre, una disminución en la concentración de sodio en la sangre.

Interacción

Ibuprofen, como otro NSVCs, se puede relacionar con las medicinas siguientes:

- Diuréticos: el ibuprofen puede reducir los efectos de diuréticos; en pacientes con la deshidratación, los diuréticos pueden aumentar el riesgo de NSAID nephrotoxicity;

- anticoagulantes: el ibuprofen puede realzar el efecto de anticoagulantes y aumentar el riesgo de sangrar;

- SCS: el ibuprofen puede aumentar el riesgo de la sangría gastrointestinal;

- Óxido nítrico: ya que ambas medicinas suprimen la función de plaquetas, su combinación teóricamente aumenta el riesgo de sangrar;

- otro NSAIDs: el uso simultáneo de dos o más NSAIDs se debería evitar debido a un peligro mayor de reacciones adversas;

- aminoglycosides: ya que el ibuprofen puede reducir la autorización de aminoglycosides, la administración simultánea de estas medicinas puede aumentar el riesgo de nephrotoxicity y ototoxicity.

Incompatibilidad

Esta medicina no se debería mezclar con otras medicinas.

Una solución de Podeaź no debería entrar en el contacto con soluciones ácidas, por ejemplo soluciones de ciertos antibióticos o diuréticos. Entre infusiones de medicinas diferentes es necesario lavar el sistema de la infusión.

Se prohíbe usar chlorhexidine para desinfectar el cuello de la ampolla, ya que la solución de PediaAź es incompatible con este compuesto. Para desinfectar la ampolla, el alcohol etílico del 60% se recomienda antes del uso. Después de desinfectar los cuellos de la ampolla con un antiséptico, la ampolla se debería completamente secar y sólo entonces abrirse para excluir la interacción del antiséptico con la solución de Podeaź.

Esta medicina no se debería mezclar con otras medicinas, excepto el 0.9% (9 mg. / ml) de la solución del cloruro de sodio para la inyección o el 5% (50 mg. / ml) de la solución de glucosa.

Para prevenir cambios significativos en el pH causado por la presencia de medicinas ácidas que podrían permanecer en el sistema de la infusión, antes y después de la cita de Podeaź, es necesario lavar el sistema de la infusión con 1.5-2 ml del 0.9% (9 mg. / ml) solución del cloruro de sodio o el 5% (50 mg. / ml) de la solución de glucosa para la inyección.

La medicación y administración

En / en (intravenosamente).

El tratamiento con Podeaź sólo se debería realizar en la unidad de cuidados intensivos neonatal bajo la supervisión de neonatologist con experiencia. El curso de tratamiento - 3 dosis con un intervalo de 24 horas.

La dosis de ibuprofen se selecciona según el peso corporal:

- 1ra inyección - 10 mg. / kilogramo;

- 2das y 3ras inyecciones - 5 mg. / kilogramo.

La preparación de Podeaź se administra en la forma de una infusión de 15 minutos corta, preferentemente no diluida. Si es necesario, el volumen se puede ajustar con una solución del cloruro de sodio 9 mg. / ml (el 0.9%) para la inyección o una solución de glucosa 50 mg. / ml (el 5%) para la inyección. La solución no usada restante se debería desechar.

Determinando el volumen total de la solución administrada, el volumen diario total del líquido prescribido se debería considerar.

Si después de 1 S. o 2 dosis nd el niño desarrolla anuria u oliguria obvio, la siguiente dosis sólo se prescribe después de la restauración de diuresis normal. Si el conducto arterial permanece abierto 24 horas después de la última inyección o se vuelve a abrir, un segundo curso que consiste en 3 dosis como descrito encima se puede asignar.

Si la condición no cambia después del segundo curso del tratamiento, la cirugía del conducto arterial abierto se puede requerir.

Sobredosis

No hay caso conocido de una sobredosis asociada con la administración intravenosa de ibuprofen a recién nacidos prematuros.

Sin embargo, una sobredosis se describe en niños que recibieron ibuprofen para la administración oral.

Síntomas: la depresión de CNS, asimientos, desórdenes gastrointestinales, bradycardia, hypotension, disnea, perjudicó la función renal y hematuria. Los casos de la sobredosis masiva (después tomar dosis más de 1000 mg. / kilogramo), acompañado por coma, acidosis metabólica y pasar el fracaso renal se describen. Un caso de la sobredosis con un resultado letal se registró: después de tomar una dosis de 469 mg. / kilogramo en un niño de 16 meses debido a detención respiratoria, desarrollo de síndrome convulsivo y pulmonía de la aspiración subsecuente.

Tratamiento: terapia sintomática. Después del tratamiento estándar todos los pacientes se recuperaron.

instrucciones especiales

La preparación de Podeaź se debería administrar con el gran cuidado para evitar la extravasación seguida de la irritación posible de los tejidos. Ya que el ibuprofen puede inhibir la agregación de la plaqueta, los recién nacidos prematuros tienen que cerrar la escucha apuntado al descubrimiento de signos de la sangría.

Ya que el ibuprofen puede reducir la autorización de aminoglycosides, con la administración simultánea de aminoglycosides e ibuprofen, se recomienda que las concentraciones de estos compuestos en el suero se supervisen continuamente.

Ya que se ha mostrado que en vitro ibuprofen con espíritu competidor desplaza bilirubin del sitio de unión con la albúmina, neonates prematuro puede aumentar el riesgo de la encefalopatía bilirubin. En este aspecto, el ibuprofen no se debería prescribir a recién nacidos con hyperbilirubinemia no conjugado severo. Se recomienda supervisar estrechamente la función de los riñones y la extensión gastrointestinal.

Antes de la cita de la preparación de Podeaź, un examen echocardiographic apropiado se debería realizar para confirmar el conducto arterial abierto hemodynamically significativo y excluir la hipertensión pulmonar y otros defectos de corazón congénitos con el fenómeno concomitante nephrosis del conducto arterial. Se muestra que en el tratamiento del esquema recomendado de recién nacidos prematuros con la edad gestacional menos de 27 semanas, la frecuencia del cierre del conducto arterial es baja.

Ya que el uso profiláctico de Podeaź en los tres primeros días de la vida (comenzando en las 6 primeras horas de la vida) de recién nacidos prematuros con una edad gestacional de menos de 28 semanas fue acompañado por un aumento del frecuencia de acontecimientos adversos de los pulmones y riñones, Podeaź no se debería usar con objetivos preventivos.

Siendo un NSAID, el ibuprofen puede enmascarar los síntomas de enfermedades infecciosas.

Influencia en la capacidad de conducir y maquinaria compleja. No aplicable. Se quiere para el uso sólo en recién nacidos.

Forma de cuestión

Solución para administración intravenosa, 5 mg. / ml: en ampollas del tipo I de cristal hydrolytic incoloro, con la fractura rota señala y tiras que marcan, 2 ml cada uno; en contenedores desmontables de polímero ampliado de 4 amperios; en un paquete de cartón 1 contenedor.

Condiciones de permiso de farmacias

Para hospitales.

Condiciones de almacenaje

A una temperatura de no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

4 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.