Instrucción para uso: Pentabufen

Sustancia activa Ibuprofen + Codeína + Cafeína + sodio de Metamizole + Fenobarbital

Forma de la dosis

Píldoras

Composición

Una pastilla contiene:

Sustancias activas:

Sodio de Metamizole - 300 mg.

Ibuprofen 200 mg.

Fenobarbital - 10 mg.

Cafeína (Cafeína anhidra) - 50 mg.

Fosfato de la codeína hemihydrate en términos de sustancia anhidra - 8 mg. *

Sustancias auxiliares: - para obtener una pastilla que pesa 0.768 g

Crospovidone (Kollidon CL) 15 mg., Lodipress [monohidrato de lactosa el 93%, povidone el 3.5%, crospovidone el 3.5%] 154 mg., Talco 23 mg., Calcio stearate monohidrato 8 mg.

* equivale a 6 mg. de la codeína en términos de sustancia anhidra.

Descripción de forma de la dosis

Pastillas redondas, cilíndricas por el piso de blanco con una sombra amarillenta a blanco con una sombra amarilla de color con una faceta y un riesgo, con un olor específico débil.

Grupo farmacológico

Un nalgeziruyuschee significa combinado (medios de opioid analgésicos + NSAIDs + medios no narcóticos analgésicos + psychostimulant + barbitúrico)

Pharmacodynamics

Medicina combinada. Tiene el efecto analgésico, antifebril y antiinflamatorio. Las propiedades farmacológicas de la medicina son debido a la acción de los componentes que arreglan su composición.

El sodio de Metamizole es un derivado de pyrozolone, que tiene el efecto analgésico, antifebril y antiespasmódico. El mecanismo de acción totalmente no se entiende. Según los resultados de los estudios, los metamizole y su metabolite activo (4N-methylaminoantipyrine) tienen un mecanismo central y periférico de la acción. No selectivamente las inhibiciones cyclooxygenase y reducen la formación de prostaglandinas del ácido arachidonic.

Ibuprofen es una non-steroidal medicina antiinflamatoria (NSAID), un derivado de ácido propionic. El efecto terapéutico de ibuprofen se relaciona con la inhibición indiscriminada de los efectos de cyclooxygenase 1 (TIMONEE 1) y cyclooxygenase 2 (TIMONEAN 2) las enzimas, que lleva a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, mediadores de dolor, inflamación y hyperthermia. Ibuprofen tiene efectos analgésicos, antifebriles y antiinflamatorios. El efecto analgésico ocurre en 30 minutos y dura 4-6 horas, el efecto antifebril ocurre después de 2-4 horas y dura 4-8 horas.

El fenobarbital pertenece al grupo del barbitúrico. Se relaciona con el sitio del barbitúrico de ácido de benzodiazepine \U 03B3\aminobutyric (GABA) - el complejo del receptor, que aumenta la sensibilidad de receptores GABA a GABA, lleva a la apertura de los canales del cloruro, que aumenta su entrada en la célula y lleva a la hiperpolarización. Suprime las áreas sensoriales de la corteza, reduce la actividad de motor, reduce las funciones cerebrales, incluso el centro respiratorio. No tiene efecto significativo en el sistema cardiovascular. Reduce el tono de los músculos lisos de la extensión gastrointestinal. En pequeñas dosis, expone un efecto sedativo.

La cafeína aumenta la excitabilidad refleja de la médula espinal, excita el respiratorio y centros de vasomotor, dilata los vasos sanguíneos de músculos esqueléticos, cerebro, corazón, riñones, reduce la agregación de la plaqueta, reduce la somnolencia, fatiga, aumenta el rendimiento mental y físico. En esta combinación, la cafeína en una pequeña dosis no tiene prácticamente efecto estimulante en el sistema nervioso central, pero aumenta el tono de los buques del cerebro y ayuda a acelerar el flujo sanguíneo.

La codeína interrumpe reflejos que estimulan una tos prolongada reduciendo la excitabilidad del centro de la tos, y también tiene un efecto analgésico débil debido a la excitación de receptores opioid en varias partes del sistema nervioso central y tejidos periféricos, llevando al estímulo del sistema antinociceptive y cambios de la percepción emocional del dolor. En pequeñas dosis no causa la depresión del centro respiratorio, no interrumpe la función del epitelio ciliated y no reduce la secreción bronquial.

Pharmacokinetics

El sodio de Metamizole después de la inyección oral es hydrolyzed a 4 N-methylaminoantipyrine farmacológicamente activos (MAA). Bioavailability de MAA después de la inyección oral es el 90%, que es algo más alto que con la administración parenteral. La dieta simultánea no tiene efecto significativo en el pharmacokinetics de sodio metamizole. La eficacia clínica es determinada predominantemente por MAA, y también en menor grado por 4 N-aminoantipyrine (AA) metabolites. El área bajo la curva del tiempo de la concentración (AUC) AA es el 25% de este valor para el MAA. Metabolites 4 N-acetylaminoantipyrine (AAA) y 4 N-formylaminoantipyrine (FAA) no tienen la actividad farmacológica. Todos metabolites son caracterizados por pharmacokinetics no lineal. El significado clínico de este fenómeno no se conoce. A corto plazo, la acumulación de metabolites no desempeña un papel grande. El sodio de Metamizole penetra la placenta. Metabolites metamizole penetran en la leche materna. La conexión con proteínas plasma MAA es el 58%, AA - el 48%, FAA - el 18% y AA - el 14%. Después de un consumo oral solo, el 85% de la dosis se encuentra en la orina como metabolites, de cual 3 el ± el 1% - MAA, 6 el ± el 3% - AA, 26 el ± el 8% - AAA y 23 el ± el 4% - FAA. La autorización renal después de una dosis sola de 1 g de sodio metamizole dentro para MAA es 5 ± 2 ml / minuto, AA - 38 ± 13 ml / minuto, AAA - 61 ± 8 ml / minuto y FAA - 49 ± 5 ml / minuto. Las medio vidas correspondientes del plasma para MAA son 2.7 ± 0.5 h, AA - 3.7 ± 1.3 h, AAA - 9.5 ± 1.5 h y FAA - 11.2 ± 1, 5 horas

Mayor

En pacientes mayores, el AUC se eleva antes de 2-3 veces. En pacientes con la cirrosis del hígado, las medio vidas de MAA y FAA con una dosis sola de la medicina aumentan aproximadamente de 3 pliegues, mientras las medio vidas de AA y AAA no siguen el mismo modelo. Tales pacientes deberían evitar el uso de dosis altas.

Función renal perjudicada

Según los datos disponibles, la excreción renal de algún metabolites (AAA y FAA) se reduce. Tales pacientes deberían evitar el uso de dosis altas.

Bioavailability

Según la investigación clínica, pharmacokinetic los parámetros del 4-MAA cuando ingerido 1 g de sodio metamizole (pastillas) tiene los valores siguientes (valores medios y dan desviaciones estándares): la concentración plasma máxima (Cmax) es 17.3 ± 7.54 mg. / l; el tiempo para alcanzar la concentración plasma máxima (tmax) es 1.42 ± 0.54 h; el área bajo el tiempo de la concentración tuerce AUC es 80.9 ± 34.1 [mg. x h / l]. bioavailability absoluto del 4-MAA por AUC cuando la toma de pastillas es el 93%.

Ibuprofen

Succión

Después de la ingestión el ibuprofen bien se absorbe.

Distribución

La concentración máxima (C m de hacha) en el plasma sanguíneo tomando la medicina en un estómago vacío se alcanza después de 45 minutos, con la recepción durante comidas - después de 1-3 horas. La dieta tiene poco efecto en el bioavailability de ibuprofen. Comunicación con proteínas de la sangre - el 90%. Despacio penetra en la cavidad conjunta, tarda en el tejido sinovial, que crea en ello mayores concentraciones que en el plasma.

Metabolismo

Después de la absorción, aproximadamente el 60% de R-form farmacológicamente inactivo despacio se transforma en S-form activo. Se metaboliza en el hígado.

Excreción

Es emitido por los riñones, principalmente en la forma de metabolites y su conjuga (no más del 1% sin alterar), menos emitido con la bilis y emitido a través del intestino. T1 (período de vida media) - 2 horas. Después de inyección oral, excreción de finales de ibuprofen después de 24 horas. Ibuprofen penetra la barrera placental y se emite en la leche materna en una cantidad de menos de 1 μg / ml.

Fenobarbital cuando tomado completamente, pero relativamente despacio absorbido. La concentración plasma máxima se observa 1-2 horas después de la inyección. Aproximadamente el 50% liga a proteínas plasma. Regularmente distribuido en órganos diferentes y tejidos; las concentraciones más pequeñas se encuentran en los tejidos cerebrales. Bien penetra en la leche materna y a través de la barrera placental. Metabolizado en el hígado, induce enzimas del hígado microsomal: CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (el precio de reacciones enzymatic aumenta 10-12 veces), aumenta la función de desintoxicación del hígado. Se acumula en el cuerpo. El período de vida media es 2-4 días. Es emitido por los riñones en la forma de glucuronide, el 25% - sin alterar.

Cafeína

Cuando la absorción ingerida está bien, ocurre en todas partes del intestino. La absorción ocurre principalmente debido a lipophilicity, y no solubilidad acuática. El tiempo para alcanzar la concentración máxima es 50-75 minutos. después de inyección oral, la concentración máxima de 1.6-1.8 mg. / l. Rápidamente distribuido en todos los órganos y tejidos del cuerpo; fácilmente penetra la barrera cerebral por la sangre y la placenta. El volumen de distribución en adultos es 0,4-0,6 l / kilogramo, en recién nacidos - 0,78-0,92 l / kilogramo. La conexión con proteínas de la sangre (albúmina) es el 25-36%. Más del 90% se metaboliza en el hígado, en niños de los primeros años de la vida hasta - el 10-15%. En adultos, aproximadamente el 80% de la dosis de cafeína se metaboliza a paraxanthin, aproximadamente el 10% a theobromine y aproximadamente el 4% a theophylline. Estos compuestos son posteriormente demethylated en monomethylxanthines, y luego en ácidos úricos methylated. El período de vida media en adultos es 3.9-5.3 horas (a veces hasta 10 horas.). La excreción de cafeína y su metabolites es realizada por los riñones (en la forma sin alterar en adultos, el 1-2% se emite).

La codeína después de la ingestión rápidamente se absorbe. Conexión con proteínas plasma - el 30%. TS m ah - después de 2-4 horas. Metabolizado en el hígado a metabolites activo; isozyme CYP2D6 participa en el metabolismo de la medicina. El 10% por demethylation pasa en la morfina. Es emitido por los riñones (el 5-15% en la forma de codeína y el 10% en la forma de la morfina y su metabolites) y con la bilis. T1 - 2.5-4 horas.

Indicaciones

Pentabufen® se usa en el síndrome de dolor de varia génesis de la intensidad suave y moderada (incluso el dolor en uniones, músculos, radiculitis, dolores menstruales, neuralgia, dolor de cabeza y dolor dental).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a los componentes de la medicina; disfunción severa del hígado y / o riñón; úlcera péptica del estómago y duodeno en la etapa de exacerbación; plantadora fascial fibromatosis; combinación completa o incompleta de asma bronquial, polyposis nasal recurrente y senos paranasales e intolerancia a ácido acetylsalicylic u otras medicinas antiinflamatorias non-steroidal (incluso en historia); amblyopia, scotoma; opresión de hematopoiesis (agranulocytosis, cytostatic o neutropenia infeccioso); las condiciones acompañadas por la depresión respiratoria; presión intracraneal aumentada, craniocerebral trauma; oyendo pérdida, patología del aparato vestibular; deficiencia de lactase, intolerancia de lactosa, glucosa-galactose malabsorption; embarazo y el período de amamantamiento, glaucoma; abuso de opioids, tranquilizantes, sedantes en historia; hemorrhagic diathesis, anemia aplástica, leukopenia; hepatic porphyria; recepción simultánea de alcohol; enfermedades cardiovasculares severas (infarto de miocardio agudo, arrhythmia, hipertensión arterial).

Las medicinas que contienen la codeína son contraindicadas en niños menor de edad de 12 años, así como niños y adolescentes de edad de 12 a 18 años en la presencia de la patología respiratoria (eg, asma bronquial y otras enfermedades respiratorias crónicas) después de una tonsilectomía anterior y / o adenoidectomy, con la función respiratoria perjudicada, incluso desórdenes neuromuscular, enfermedad cardíaca severa, heridas múltiples o intervenciones quirúrgicas extensas.

Con precaución - úlcera gástrica y úlcera duodenal en remisión, gastritis, enteritis, colitis; enfermedades del fenómeno concomitante del hígado y / o riñón; paro cardíaco crónico; enfermedades de la sangre de etiología confusa; Un asma bronquial, una urticaria, un rhinitis, pólipos de una nariz mucosa; hyperbilirubinemia; hypothyroidism; edad mayor; la gente que ha abusado del alcohol en su historia.

embarazo y lactancia

La medicina es contraindicada para el uso durante el embarazo y durante el amamantamiento.

La codeína es contraindicada durante el amamantamiento. Cuando administrado en dosis terapéuticas, la propia codeína y su metabolites activo se pueden emitir en la leche materna. Con la actividad habitual de isoenzyme CYP2D6, estas sustancias no afectarán al recién nacido debido a concentraciones muy bajas. Pero con la actividad alta en el paciente de isoenzyme CYP2D6 en el cuerpo, las cantidades altas de la morfina de la codeína metabolite se pueden formar, que, cuando soltado en la leche materna, puede causar síntomas de la intoxicación opioid en el recién nacido y llevar a la muerte. Si tiene que usar la medicina durante la lactancia, debería decidir si parar el amamantamiento.

La medicación y administración

Dentro. 1 pastilla 1-3 veces por día, con el agua. La dosis diaria máxima es 4 pastillas. Si los síntomas persisten durante 2-3 días después de tomar la medicina, pare el tratamiento y consulte a un doctor.

Efectos secundarios

Usando la medicina durante 2-3 días, los efectos secundarios casi no se observan. En caso del uso prolongado, los efectos secundarios siguientes pueden ocurrir:

Del sistema inmunológico: un alto riesgo de desarrollar reacciones anafilácticas y agranulocytosis, que puede ocurrir en cualquier etapa del tratamiento. Estas reacciones no dependen de la dosis diaria de la medicina. Reacciones de hipersensibilidad: erupción del picazón de piel, urticaria, el edema de Quincke, bronchospasm (provocación de asma bronquial), disnea.

De la extensión gastrointestinal: la sequedad de boca, el dolor abdominal, el estreñimiento, la pérdida de apetito, náusea, vómitos, ardor de estómago, anorexia, un sentimiento de incomodidad en el epigastrium, diarrea, flatulencia, perjudicaron la función del hígado.

Del sistema nervioso central: el dolor de cabeza, mareo, disminuyó la velocidad de reacciones psicomotores, drogodependencia (codeína), irritabilidad, temblor, desórdenes de coordinación, ansiedad, oyendo la pérdida, el zumbido, el insomnio, la agitación, depresión respiratoria, aumentó la sudación, la somnolencia, la depresión, la fatiga rápida. En recepción incontrolada larga en dosis altas - acostumbrando (debilitamiento de un efecto que anestesia).

Del sistema cardiovascular: paro cardíaco, tachycardia, extrasystole, bajando tensión arterial.

Del lado de los riñones y tracto urinario: con el consumo prolongado de dosis altas de la medicina, es posible desarrollar la disfunción renal (nefritis intersticial, desarrollo del fracaso de riñón), síndrome hidrópico.

De parte de la sangre y sistema linfático: anemia de hemolytic, muy raramente - thrombocytopenia; leukopenia.

De la piel: erupción, picor, urticaria.

Datos de laboratorio e instrumentales: actividad aumentada de hepatic transaminases.

Drogándose conteniendo el fenobarbital, los informes se recibieron sobre el desarrollo de reacciones de piel que amenazan la vida (síndrome de Stevens-Johnson y necrolysis epidérmico tóxico).

¡En caso de reacciones adversas, incluso los no especificados en este manual, debería dejar de tomar la medicación y consultar a un doctor!

Sobredosis

Hasta ahora, los casos de la sobredosis con esta combinación no se han relatado.

Sodio de Metamizol (más de 1 g por recepción, más de 3 gramos por día)

Síntomas

La sobredosis aguda es manifestada por la náusea, los vómitos, dolor abdominal, perjudicaron la función renal - fracaso de riñón agudo (por ejemplo, como una manifestación de la nefritis intersticial) y, raramente, síntomas del sistema nervioso central (mareo, somnolencia, coma, convulsiones) y una disminución en tensión arterial, llevando tachycardia y choque. Con una sobredosis alta, la excreción de ácido de la rúbrica puede manchar la orina roja.

Tratamiento

El antídoto específico no se conoce. En caso de una sobredosis reciente, desintoxicación primaria (por ejemplo, lavage gástrico) o terapia sorption (por ejemplo, carbón de leña activado) se realiza a fin de restringir el consumo de la medicina. metabolite principal (4 N-methylaminoantipyrine) se quita durante la hemodiálisis, hemofiltration, gesmeperfusion y plasmafiltration. El tratamiento de una sobredosis, así como la prevención de complicaciones serias, puede requerir la supervisión médica intensiva general y especial y el tratamiento.

Ibuprofen

Síntomas

Ibuprofen en una dosis de 100 mg. / el kilogramo del peso corporal es no tóxico, dosis encima de 400 mg. / el kilogramo del peso corporal puede causar la intoxicación severa.

Del lado del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, bloqueo, somnolencia, depresión, zumbido, nystagmus, convulsiones, hasta coma.

Pueden haber dolor abdominal, la náusea, los vómitos, la diarrea.

En casos severos, la sobredosis puede causar agudo renal y / o insuficiencia hepatic, acidosis metabólica, bajada de tensión arterial, bradycardia, tachycardia, atrial fibrillation, detención respiratoria.

Tratamiento de sobredosis aguda

Cuanto antes, debería aclarar el estómago o inducir un reflejo que vomita con el consumo subsecuente de carbón de leña activado (sólo dentro de una hora después del consumo), designar una bebida alcalina. Tratamiento sintomático apuntado a mantenimiento de las funciones vitales vitales del cuerpo. Control y la corrección necesaria del equilibrio del electrólito acuático.

En caso de asimientos frecuentes o prolongados, anticonvulsant medicinas (diazepam y lorazepam) se debería usar.

Fenobarbital

Cuando Pentabufen® se toma, una sobredosis del fenobarbital es improbable: un paquete de la medicina (20 pastillas) contiene una dosis sola máxima del fenobarbital.

Cafeína

Síntomas

Los síntomas comunes son ansiedad, nerviosismo, ansiedad, insomnio, agitación mental, sacudidas del músculo, confusión, convulsiones. En la sobredosis severa, la hiperglucemia puede ocurrir. Los desórdenes cardíacos son manifestados por tachycardia y arrhythmia.

Tratamiento

Reducción de la dosis o retirada de cafeína.

El estreñimiento de causas de la codeína, retención urinaria, perjudicó la coordinación de movimientos del globo ocular, miosis, supresión del centro respiratorio.

Tratamiento: lavage gástrico con carbón de leña activado, permanganato del potasio; bebida alcalina, diuresis forzado, terapia sintomática. Introducción de analeptics respiratorio, atropine y una codeína del antagonista fisiológica competitiva - naloxone.

Interacción

Sodio de Metamizol

Realza los efectos de etanol. No se recomienda usar simultáneamente medicinas radiocontrast, colloidal sustitutos de la sangre y penicilina. Con el uso simultáneo de cyclosporine, la concentración de éste en las disminuciones de la sangre, por tanto cuando se usan simultáneamente, la concentración de cyclosporin se debería supervisar. El sodio de Metamizole aumenta la actividad de medicinas hypoglycemic orales, anticoagulantes indirectos, glucocorticoids e indomethacin. Phenylbutazone, los barbitúricos y otro inducers de enzimas del hígado microsomal con el uso simultáneo reducen la eficacia de sodio metamizole. El uso simultáneo con otros analgésicos no narcóticos, tricyclic antidepresivos, medicinas hormonales anticonceptivas y allopurinol puede llevar a un aumento de su toxicidad. Medative y las medicinas anxiolytic (tranquilizantes) aumentan el efecto analgésico de sodio metamizole. Thiamazole y cytostatics aumentan el riesgo de desarrollar leukopenia. El efecto es realzado por la codeína, receptor de la H2-histamina blockers y propranolol (reduce la marcha de inactivation). Las medicinas de Myelotoxic aumentan la manifestación de hematoxicity de la medicina. El uso simultáneo de sodio metamizole y methotrexate puede aumentar el hematotoxicity de éste, sobre todo en pacientes mayores. Con el uso simultáneo de sodio metamizole y chlorpromazine puede desarrollar la hipotermia severa.

Ibuprofen

Es necesario tener la interacción en cuenta de ibuprofen con las medicinas siguientes:

- Ácido de Acetylsalicylic y otro NSAIDs: peligro mayor de lesiones ulcerative de la extensión gastrointestinal y sangría gastrointestinal. Ibuprofen puede inhibir el efecto antiinflamatorio y efecto de la antiplaqueta de ácido acetylsalicylic (aspirina) en pequeñas dosis cuando administrado simultáneamente.

- Glucocorticosteroids y mineralocorticosteroids: peligro mayor de lesiones ulcerative de la extensión gastrointestinal o desarrollo de sangría gastrointestinal.

- Medicinas de Hypotensive y diuréticos: NSAIDs puede reducir los efectos de diuréticos y medicinas antihypertensive. En algunos pacientes con la función renal perjudicada (eg, en pacientes con la deshidratación, o en pacientes mayores con la función renal perjudicada), uso del fenómeno concomitante de inhibidores ESTUPENDOS, β-blockers y angiotensin II inhibidores del receptor con medicinas inhibitorias cyclooxygenase pueden llevar al daño adicional del riñón de función, incluso la posibilidad de desarrollar el fracaso renal agudo, que es por lo general reversible. Por lo tanto, esta combinación se debería usar con la precaución, sobre todo en pacientes mayores. Los pacientes se deberían suficientemente hidratar; después del principio de la terapia de la combinación y periódicamente en el futuro deberían supervisar la función de riñón.

- Diuréticos que ahorran el potasio: el uso simultáneo de ibuprofen y diuréticos que ahorran el potasio puede llevar a hyperkalemia (se recomienda supervisar el contenido del potasio en la sangre).

- Anticoagulantes indirectos, antiaggregants, fibrinolytics: NSAIDs puede realzar los efectos de anticoagulantes indirectos, como el warfarin.

- Thrombolytics: con uso simultáneo con medicinas thrombolytic (alteplase, streptokinase, urokinase), el riesgo de sangrar aumentos.

- Inhibidores del nuevo consumo serotonin selectivos: peligro mayor de sangría gastrointestinal.

- Preparaciones de litio, digoxin, phenytoin: la terapia combinada con ibuprofen con preparaciones de litio, digoxin o phenytoin puede aumentar las concentraciones del suero de estas medicinas.

- Methotrexate: el uso de ibuprofen en una dosis de 200 mg. durante 24 horas antes o después de la inyección de methotrexate puede llevar a un aumento de la concentración de methotrexate en el plasma sanguíneo y el aumento de su efecto tóxico.

- Baclofen: hay datos clínicos que indican que NSAIDs puede aumentar concentraciones plasma de baclofen.

- Zidovudine: hay pruebas que el riesgo de hemarthrosis y hematoma aumenta en pacientes infectados por el VIH con la hemofilia que reciben tanto zidovudine como ibuprofen.

- Quinolones: los datos de animales indican que NSAIDs puede aumentar el riesgo de asimientos asociados con el uso de quinolones. Los pacientes que toman tanto quinolones como ibuprofen simultáneamente tienen un peligro mayor de asimientos.

- Cyclosporine, tacrolimus, preparaciones de oro: el riesgo de nephrotoxicity se puede aumentar disminuyendo la síntesis de prostaglandinas en los riñones. Durante la terapia combinada, la función renal se debería con cuidado supervisar, sobre todo en pacientes mayores. Ibuprofen aumenta la concentración plasma de cyclosporine y la probabilidad de sus efectos hepatotoxic.

- Mifepristone: porque NSAIDs puede reducir la eficacia de mifepristone, NSAIDs no se debería comenzar antes que 8-12 días después de la retirada de mifepristone.

- Las medicinas que bloquean la secreción tubular: puede aumentar la concentración plasma de ibuprofen.

- Medicinas de Hypoglycemic para administración oral, derivados de sulfonylureas: como medida preventiva, se recomienda supervisar la concentración de glucosa en la sangre cuando se usan juntos.

- Sulfinpyrazone, probenecid: cuando combinado con ibuprofen, la inhibición de la excreción ibuprofen es posible.

- Aminoglycosides: el ibuprofen puede reducir la autorización de aminoglycosides, que puede aumentar el nephrotoxicity y hepatotoxicity de estas medicinas.

- Cefamandol, cefoperazone, cefotetan, valproic ácido, plikamycin: puede aumentar el frecuencia de hypoprothrombinemia cuando co-administrado con ibuprofen.

- Inductores de oxidación de Microsomal (phenytoin, barbitúricos, rifampicin, phenylbutazone, tricyclic antidepresivos): cuando combinado, aumentan la producción de metabolites activo hydroxylated, aumentando el riesgo de la intoxicación severa.

- Medicinas de Urikozuric: el ibuprofen reduce la eficacia de medicinas uricosuric.

- Estrógenos, etanol: con el uso simultáneo de ibuprofen puede aumentar los efectos secundarios de estrógenos, etanol.

- Antiácidos y colstiraamine: las medicinas reducen la absorción de ibuprofen.

- Cafeína: la Cafeína aumenta el efecto analgésico de ibuprofen.

Fenobarbital

La interacción con otras medicinas es debida, principalmente, a la capacidad de fenobarbital de inducir cytochrome P450 (principalmente isoenzyme CYP3A4). Reduce la actividad antibacteriana de antibióticos y sulfonamidas, la actividad antifungosa de griseofulvin (reduce la absorción). Reduce la eficacia de anticoagulantes indirectos, glucocorticoids, doxycycline, estrógenos y otras medicinas metabolizadas por enzimas microsomal del hígado. El efecto durmiente se reduce con la administración simultánea de atropine, extracto de la belladona, dextrosa, tiamina, nicotinic ácido, analgésicos y psychostimulants. Cuando combinado con reserpine, anticonvulsant disminuciones de acción, bajo la influencia de amitriptyline, nialamide, diazepam, chlordiazepoxide - se amplifica. Acetazolamide, alkalinizing orina, reduce la reabsorción de fenobarbital en los riñones y debilita su efecto.

Cafeína: con el uso combinado de cafeína y barbitúricos, primidone, anticonvulsant medicinas (hydantoin derivados, sobre todo phenytoin), es posible aumentar el metabolismo y la autorización de cafeína de aumento. Uso simultáneo con cimetidine, los anticonceptivos orales, disulfiram, ciprofloxacin, norfloxacin llevan a una disminución en el metabolismo de cafeína en el hígado, reduciendo la marcha de su eliminación y aumentando la concentración en la sangre. Cuando usado con bebidas con cafeína y otras medicinas que estimulan el sistema nervioso central, el estímulo excesivo del sistema nervioso central es posible. La cafeína es un antagonista adenosine (las dosis grandes de adenosine se pueden requerir). Mexiletine reduce la retirada de cafeína al 50%; la nicotina aumenta el precio de la retirada de cafeína. Las dosis grandes de cafeína (más de 300 mg. / día) pueden causar el desarrollo de arrhythmias cardíaco que amenaza la vida o un aumento pronunciado de la tensión arterial cuando combinado con monoamine oxidase (MAO) inhibidores, furazolidone, procarbazine y selegiline. La cafeína reduce la absorción de calcio en la extensión gastrointestinal. Reduce la eficacia de medicinas narcóticas e hipnóticas, aumenta la excreción de medicinas de litio con la orina; acelera la absorción y realza la acción de glycosides cardíaco, aumenta su toxicidad. El uso conjunto de cafeína con β-adrenoblockers puede llevar a la supresión mutua de efectos terapéuticos: con β-adrenomimetics - a estímulo adicional del sistema nervioso central y otros efectos tóxicos aditivos.

La cafeína puede reducir la autorización de theophylline y, posiblemente, otro xanthines, aumentando la posibilidad de aditivo pharmacodynamic y efectos tóxicos.

Codeína

Pharmacodynamicsinteraction: el chloramphenicol inhibe el metabolismo de codeína en el hígado y así realza su acción en el cuerpo. Con el uso simultáneo de medicinas, reduciendo el sistema nervioso central (hipnóticos, antipsicóticos, etc.), es posible aumentar el efecto sedativo y efecto depressant en el centro respiratorio. La codeína realza el efecto de etanol en la función psicomotor.

Interacción de Pharmacodynamics: el chloramphenicol inhibe el metabolismo de codeína en el hígado y así realza su acción en el cuerpo. Con el uso simultáneo de medicinas, reduciendo el sistema nervioso central (hipnóticos, antipsicóticos, etc.), es posible aumentar el efecto sedativo y efecto depressant en el centro respiratorio. La codeína realza el efecto de etanol en la función psicomotor.

Interacción de Pharmacokinetic: usando la codeína en dosis grandes, la acción de glycosides cardíaco se puede intensificar, desde en relación a peristalsis perjudicado, disminuciones de absorción. Adsorbents, los astringentes y los agentes de envolvimiento pueden reducir la absorción de codeína en la extensión gastrointestinal.

instrucciones especiales

Es necesario tener el control médico durante el período de tomar la medicina. Usando la medicina durante más de 5 días, el control de sangre periférica y el estado funcional del hígado son necesarios. La toma de la medicina puede hacer difícil diagnosticar un síndrome de dolor agudo en el abdomen. En el período de la tos productiva, la medicina es capaz de suprimir el reflejo de la tos, que puede llevar a la acumulación de esputo en el lumen de los bronquios y, por consiguiente, para empeorar la condición del paciente.

Evite el uso prolongado de la medicina, ya que la codeína y el fenobarbital contenido en ello pueden causar el desarrollo y la formación de la drogodependencia.

Durante el tratamiento con Pentabufen® es necesario abstenerse de beber el alcohol debido al empeoramiento de tolerability de la medicina.

Pentabufen® no se debería tomar contra pacientes que han sido hipersensibles antes a la toma de medicaciones que contienen methamizole sodio. El sodio metamizole contenido en la preparación puede manchar la orina roja, pero esto no tiene significado clínico.

Pentabufen® se debería tomar con la precaución en pacientes mayores que muestran signos de la intoxicación más a menudo.

Debería evitar tomar la medicina a pacientes con enfermedad de la úlcera péptica en el estómago y úlceras duodenales en la fase aguda, así como pacientes con la insuficiencia renal y hepatic severa.

En pacientes con la función renal perjudicada, reducen la marcha de la excreción de la codeína, por tanto se recomienda ampliar los intervalos entre dosis de la medicina. Si es necesario determinar 17-ketosteroids, la medicina se debería discontinuar 48 horas antes de la prueba. La medicina no se recomienda para pacientes con la actividad alta de enzimas cytochrome P450 (CYP2D6).

El uso a largo plazo de la medicina puede llevar al desarrollo de la dependencia de la codeína. El fenobarbital es adictivo. La formación de la dependencia puede ocurrir con la administración incontrolada larga de la medicina. En este caso, la intervención de un experto en narcology se requiere.

Los atletas deberían recordar que la medicina contiene la codeína y droga.

La participación de CYP2D6 isoenzyme en metabolismo

La codeína es metabolizada por isoenzyme CYP2D6 a metabolite activo - morfina. Si la actividad del paciente es insuficiente, o si la enzima es ausente en el cuerpo, no es posible conseguir un efecto analgésico suficiente en el tratamiento. Probablemente, el 7% de la población de la raza de Caucasoid tiene la actividad insuficiente de CYP2D6. Con la actividad alta del metabolismo de la codeína, hay un peligro mayor de desarrollar efectos indeseables de la toxicidad opioid tomando la medicina en dosis recomendadas. En pacientes en este grupo, la codeína rápidamente se metaboliza a la morfina, que en el plasma alcanza concentraciones más altas que el resto de la población.

Los síntomas comunes de la toxicidad opioid incluyen: confusión, somnolencia, respiración playa, estrechamiento de los alumnos, náusea, vómitos, estreñimiento y carencia de apetito. En casos severos, un colapso circulatorio y respiratorio, que es peligroso para la vida del paciente, se puede desarrollar.

La frecuencia esperada de la actividad isoenzyme alta en poblaciones diferentes se presenta abajo:

Población

% de frecuencia

Africanos / etíopes el 29%

Afroamericanos 3.4 - el 6.5%

Los Mongoloid corren 1,2 - el 2%

Raza europea el 3.6-6.5%

Griegos el 6.0%

Húngaros el 1.9%

Europeos del norte el 12%

Influencia en capacidad de conducir vehículos, mecanismos

Al tomar Pentabufen®, es necesario abstenerse de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieren una concentración aumentada de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores (dirección del vehículo, trabajo con mecanismos móviles, distribuidor y trabajo del operador).

Forma de cuestión

Píldoras. Para 10 pastillas en un paquete de la célula plano. Un o dos paquetes de la malla del contorno, juntos con las instrucciones para el uso, se colocan en un paquete de cartón.

Condiciones de almacenaje

En un seco, el lugar oscuro a una temperatura de no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

2 años.

No use la medicina después de la fecha de caducidad.

Condiciones de permiso de farmacias

En prescripción.