Instrucción para uso: Pergolide

El nombre latino de la sustancia Pergolide

Pergolidum (género. Pergolidi)

Nombre químico

(8beta)-8 - [(Methylthio) metilo] - 6-propylergoline (y como un mesylate)

Fórmula gruesa

C19H26N2S

Grupos farmacológicos:

Dopaminomimetics

Anti-Parkinsonics

La clasificación (ICD-10) nosological

La enfermedad de G20 Parkinson: Una parálisis temblorosa; Idiopathic Parkinsonism; la enfermedad de Parkinson; Parkinsonism Sintomático

Código de CAS

66104-22-1

Farmacología

La acción farmacológica es antiparkinsonian.

Ergoline agonist dopamine receptores. Estimula postsynaptic dopamine receptores (D1 y D2) del sistema nigrostriral del cerebro. Suprime la secreción de prolactin, causa un aumento pasajero de la concentración de hormona del crecimiento en el suero (en pacientes con acromegaly - una disminución), reduce el nivel de la hormona luteinizing en la sangre.

Bien absorbido del aparato digestivo, liga a proteínas de la sangre en el 90%. Metabolizado con la formación de al menos 10 metabolites, incl. Pergolide sulfoxide y pergolide sulfone (exponen la actividad agonistic en pruebas de animal), así como N-despropyl pergolide. Es emitido principalmente por los riñones.

En un estudio de la carcinogenicidad pergolide semestral, cuando los ratones se administraron con la comida (dosis 340 veces mayores que MPDT) y ratas (en dosis 12 veces mayores que MPDH), los casos de tumores uterinos se registraron (en ratones - endometrial sarcoma, en ratas - adenoma Y carcinoma myometrium), probablemente debido a un estrógeno alto / proporción de la progesterona, que en roedores es el resultado de prolagonin inhibición de la acción de pergolide.

La evaluación del potencial mutagenicity utilización de una serie de en vitro y en pruebas de vivo reveló una actividad mutagenic débil en el análisis de mutaciones del punto después de la activación metabólica del hígado de la rata microsomes. Cuando dosis de 0.6 y 1.7 mg. / kilogramo / el día se administró a ratones machos y hembras, no tenía efecto en la fertilidad. Sin embargo, cuando la dosis se aumentó a 5.6 mg. / kilogramo / día, la fertilidad se bajó (posiblemente debido a una disminución en el suero prolactin contenido necesario para mantener cierto nivel de la progesterona que proporciona la implantación normal en ratones). En ratones y conejos en dosis que exceden el MPD en 375 y 133 veces, respectivamente, no había efecto adverso en el feto.

No se han conducido los estudios adecuados y bien controlados del uso durante el embarazo en la gente. Sin embargo, hay pruebas que las mujeres que recibieron pergolide en la violación del estado endocrino, 33 embarazos culminaron en el nacimiento de niños sanos, y 6 embarazos fueron acompañados por la formación de malformaciones congénitas del feto, incluso. 3 pesados.

Aplicación de sustancia Pergolide

La enfermedad de Parkinson (como un adjunto al tratamiento de levodopa / carbidopa).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluso a otros derivados ergot).

Restricciones del uso

Pleuresía, pleural fibrosis, pericarditis, pleural o efusión pericardial, retroperitoneal fibrosis en historia, embarazo, amamantamiento, edad de niños (seguridad y eficacia en niños no definidos).

Aplicación en embarazo y lactancia

Quizás, si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto. En el momento del tratamiento, el amamantamiento se debería discontinuar (la capacidad de emitir en la leche materna no se ha estudiado y, además, hay un riesgo de lactancia).

Efectos secundarios de sustancia Pergolide

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: dyskinesia, dystonia, asthenia, mareo, dolor de cabeza, alucinaciones, confusión, somnolencia o insomnio, pesadillas, ansiedad, temblor, depresión, cambio de personalidad, psicosis, perturbación del paso y / o coordinación de movimientos, Akathisia, extrapyramidal síndrome, paresthesia, akinesia, neuralgia, desórdenes del discurso, daño visual, incl. Diplopia, desórdenes del gusto.

Del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): orthostatic hypotension, vasodilation, bajando tensión arterial, hipertensión, desmayo, palpitaciones, arrhythmia, infarto de miocardio, pericarditis, pericardial efusión, anemia.

De parte del sistema respiratorio: rhinitis, epistaxis, faringitis, toses, disnea, pleuresía, pleural efusión, pleural fibrosis.

De parte del intestino: náusea, vómitos, sequedad de boca, indigestión, estreñimiento o diarrea, anorexia.

De parte del sistema genitourinary: frecuencia aumentada de micción, infecciones del tracto urinario, hematuria, dysmenorrhea.

Del sistema musculoskeletal: el arthralgia, bursitis, mialgia, aumentó el tono del músculo, sacudidas convulsivas.

Otro: síndrome de dolor (dolor en el pecho, en el cuello, dolor abdominal, dolor de espalda, etc.), síndrome parecido a una gripe, hinchazón, incl. Periférico, hinchazón de la cara; Sudación, levantando o bajando peso corporal, retroperitoneal fibrosis, erupción de piel.

Interacción

Realza los efectos de levodopa, incl. Garantía subsidiaria (alucinaciones, confusión, dyskinesia). Antagonistas de Dopamine, incl. Neuroleptics (phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes) y metoclopramide reducen la eficacia.

Sobredosis

Síntomas: náusea, vómitos, bajada de tensión arterial, convulsiones, excitación de CNS.

Tratamiento: el uso de carbón de leña activado (en vez de o después de lavar el estómago); Normalización de tensión arterial, mantenimiento de función de corazón, incl. Uso de antiarrhythmics; Cuando CNS se excita - la cita de neuroleptics (del phenothiazine o grupo butyrophenone); es necesario supervisar la función de respiración, asegurar la ventilación adecuada de los pulmones, mantener un nivel normal de gases y los electrólitos de la sangre.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Pergolide

Use con la precaución en la presencia de una pleuresía de indicación de la anamnesia, pleural efusión, pleural fibrosis, pericarditis, pericardial efusión, retroperitoneal fibrosis y otros tipos de la patología similar (esta categoría de pacientes debería estar bajo la observación clínica cuidadosa, incluso radiographic y estudios de laboratorio). La precaución es necesaria en pacientes con arrhythmias.

En relación al probable (sobre todo a principios de la terapia) hypotension, se recomienda comenzar el tratamiento con pequeñas dosis y gradualmente aumentarlos. La dosis de levodopa / carbidopa administrado simultáneamente se puede reducir (hasta una dosis diaria media de levodopa - 650 mg.).

La abolición de pergolide, la bajada de la dosis o el cambio del régimen de tratamiento se deberían realizar gradualmente (posiblemente el desarrollo del síndrome neuroleptic malévolo).