Instrucción para uso: Physiotens

Forma de la dosis: Tabletas revestidas; tabletas revestidas de la película

Sustancia activa: Moxonidinum

ATX

C02AC05 Moxonidine

Grupo farmacológico

Hypotensive reactivo central [receptor de I1-imidazoline agonists]

La clasificación (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Composición y forma de liberación

Pastillas, cubiertas de una capa.

Moxonidine 0.2 mg.

Sustancias auxiliares: monohidrato de lactosa - 95.8 mg.; Povidone 0.7 mg.; Crospovidone - 3 mg.; Magnesio stearate - 0.3 mg.; Hypromellose - 1.3 mg.; celulosa de etilo - 4 mg.; Macrogol 6000 - 0.25 mg.; Talco - 0.9975 mg.; Óxido de hierro rojo (E172) - 0.0025 mg.; dióxido del titanio (E171) 1.25 mg.

En un blistere de 14 PC.; En las ampollas de la caja 1, 2 o 7.

Pastillas, cubiertas de una capa.

Moxonidine 0.3 mg.

Sustancias auxiliares: monohidrato de lactosa - 95.7 mg.; Povidone 0.7 mg.; Crospovidone - 3 mg.; Magnesio stearate - 0.3 mg.; Hypromellose - 1.3 mg.; celulosa de etilo - 4 mg.; Macrogol 6000 - 0.25 mg.; Talco - 0.975 mg.; Óxido de hierro rojo (E172) - 0.025 mg.; dióxido del titanio (E171) 1.25 mg.

En un blistere de 14 PC.; En las ampollas de la caja 1, 2 o 7.

Pastillas, cubiertas de una capa.

Moxonidine 0.4 mg.

Sustancias auxiliares: monohidrato de lactosa - 95.6 mg.; Povidone 0.7 mg.; Crospovidone - 3 mg.; Magnesio stearate - 0.3 mg.; Hypromellose - 1.3 mg.; celulosa de etilo - 4 mg.; Macrogol 6000 - 0.25 mg.; Talco - 0.875 mg.; Óxido de hierro rojo (E172) - 0.125 mg.; dióxido del titanio (E171) 1.25 mg.

En un blistere de 14 PC.; En las ampollas de la caja 1, 2 o 7.

Descripción de forma de la dosis

Por ahí, biconcave, tabletas revestidas:

Con una dosis de 0.2 mg. - un color rosado pálido, marcado "0.2" en un lado;

Con una dosis de 0.3 mg. - un color rojo pálido, marcado "0.3" en un lado;

Con una dosis de 0.4 mg. - importó el color, con la señal "0,4" en un lado.

Dos capas son visibles en el corte transversal.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - hypotensive.

Pharmacodynamics

Selectivamente la interacción con I1-receptores imidazoline localizados en el brainstem reduce la actividad comprensiva.

Moxonidine tiene una afinidad alta para receptores imidazoline I1 y sólo ligeramente liga a receptores alpha2-adrenergic centrales debido a la interacción con la cual la sequedad de boca y la sedación son explicadas.

Reduce la resistencia de tejidos a la insulina.

Influencia en hemodynamics: una disminución en systolic y tensión arterial diastolic con una administración sola y prolongada de moxonidine tiene que ver con una disminución en la presión del sistema comprensivo en los buques periféricos, una reducción de la resistencia vascular periférica, mientras la salida cardíaca y el precio de corazón no cambian considerablemente.

Pharmacokinetics

Succión

Absorción - el 90%. Cmax en el plasma sanguíneo (después tomar una pastilla que contiene 0.2 mg. de moxonidine) es 1.4-3 ng / ml y es conseguido después de 60 minutos. Bioavailability - el 88% (la comida no afecta el pharmacokinetics).

Distribución

El volumen de distribución es 1.4-3 l / kilogramo. Penetra a través del BBB. La encuadernación a proteínas plasma - el 7.2%.

Metabolismo

metabolites principales son derivados 4,5-dihydromoxonidine y guanidine.

Excreción

T1 / 2 moxonidine y metabolites es 2.5 y 5 horas, respectivamente. Dentro de 24 horas, más del 90% de moxonidine es emitido por los riñones, aproximadamente el 78% sin alterar, y el 13% como un derivado dehydrogenated. Menos del 1% es emitido con heces. No se acumule con el uso prolongado.

Pharmacokinetics en vejez

Allí están relacionados con la edad cambios de pharmacokinetics, probablemente se asoció con ligeramente más alto bioavailability y / o redujo la actividad metabólica. Sin embargo, estos cambios no son clínicamente significativos.

Pharmacokinetics en fracaso renal

La excreción de moxonidine es en gran parte correlacionada con la autorización de creatinine. En pacientes con la insuficiencia renal moderada (Cl creatinine en la variedad 30-60 ml / minuto), las concentraciones de plasma de equilibrio y T1 final / 2 son aproximadamente 2 y 1.5 veces más alto que en pacientes con la hipertensión arterial con la función renal normal (Cl creatinine> 90 ml / minuto). En pacientes con la insuficiencia renal severa (Cl creatinine <30 ml / minuto), las concentraciones de equilibrio en el plasma sanguíneo y T1 final / 2 son 3 veces más altas que en personas con la función renal normal. La cita de dosis múltiples de la medicina no lleva a la acumulación en el cuerpo de pacientes con la insuficiencia renal moderada. En las etapas tardías de pacientes con el fracaso renal muy severo (Cl creatinine <10 ml / minuto) en la hemodiálisis, las concentraciones de plasma de equilibrio y T1 final / 2, respectivamente, son 6 y 4 veces más alto que en pacientes con la función renal normal. En pacientes con el daño renal, la dosis debería ser individualizada. Moxonidine es ligeramente emitido en la hemodiálisis.

Indicaciones de Physiotens

Hipertensión arterial.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a los componentes de la medicina;

Síndrome de debilidad del nodo del seno, pronunciado bradycardia;

Edad a 18 años (eficacia y seguridad no establecida).

Con cuidado:

Fracaso renal crónico severo e insuficiencia hepatic severa (debido a inexperiencia de uso);

hemodiálisis.

Aplicación en embarazo y lactancia

No hay datos clínicos del efecto negativo en el curso de embarazo. Sin embargo, el cuidado debería ser tomado prescribiendo Physiotens® a mujeres embarazadas. Durante el período de tratamiento, se recomienda parar el amamantamiento, tk. Moxonidine penetra en la leche materna.

Efectos secundarios

Del lado del sistema nervioso central: el mareo, dolor de cabeza, somnolencia, duerme la perturbación.

Del sistema cardiovascular: reducción excesiva de tensión arterial, orthostatic hypotension.

Del aparato digestivo: sequedad de boca, náusea.

De la piel y grasa subcutánea: erupción de piel, picor, angioedema.

General: asthenia.

Estos síntomas por lo general disminuyen gradualmente durante las primeras semanas del tratamiento.

Interacción

Uso conjunto posible con diuréticos thiazide, inhibidores ESTUPENDOS y canal de calcio lento blockers. Hay un refuerzo mutuo de la acción cuando combinado con estos y otros agentes antihypertensive.

No hay interacción pharmacokinetic con hydrochlorothiazide (uso posiblemente combinado), glibenclamide (glyburide), digoxin. Los antidepresivos de Tricyclic pueden reducir la eficacia de agentes antihypertensive de la acción central (el uso conjunto no es recomendado). Moderadamente aumenta la capacidad cognoscitiva reducida en pacientes que toman lorazepam. Realza el efecto sedativo de benzodiazepines. No hay interacción pharmacodynamic cuando co-administrado con moclobemide.

La medicación y administración

Dentro, sin tener en cuenta dieta, la dosis inicial (en mayoría de los casos) - 0.2 mg. por día; La dosis diaria máxima es 0.6 mg. (dividido en 2 dosis divididas); La dosis sola máxima es 0.4 mg.;

Con insuficiencia renal (Cl creatinine 30-60 ml / minuto) y en pacientes en hemodiálisis, una dosis sola de 0.2 mg., el máximo diariamente - 0.4 mg.

Sobredosis

Síntomas: dolor de cabeza, sedación, somnolencia, bajada excesiva de tensión arterial, mareo, debilidad general, bradycardia, sequedad de boca, vómitos, fatiga y dolor del estómago. Aumentos a corto plazo potenciales de la tensión arterial, tachycardia, la hiperglucemia es posible.

Tratamiento: los antagonistas de receptores alfa-adrenergic pueden reducir o eliminar la hipertensión arterial paradójica. En caso de hypotension, la recuperación de BCC debido a administración fluida y administración dopamine es recomendada. Bradycardia puede ser parado con atropine. No hay antídoto específico.

Instrucciones especiales

Si es necesario anular la beta-blockers simultáneamente tomada y Physiotense, primero abola la beta-blockers y sólo después de unos días - Physiotens®. Durante el tratamiento, la escucha regular de tensión arterial, precio de corazón y ECG es necesaria. Deje de tomar Fiziootenz gradualmente. Los pacientes con una patología hereditaria rara de la intolerancia a galactose, la deficiencia de lactase o malabsorption de glucosa-galactose no deberían tomar esta medicina.

Los datos de los efectos adversos de moxonidine en la capacidad de conducir un coche y controlar máquinas y mecanismos son ausentes. Hay informes de somnolencia y mareo durante el tratamiento con moxonidine. Esto debería ser considerado realizando las susodichas acciones.

Fabricante por

Solvay Pharmaceuticals GmbH, Alemania.

Condiciones de suministro de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje de la medicina Physiotens

A una temperatura no exceder 25 ° C.

No dé acceso al alcance de niños.

El tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Physiotens

Pastillas, cubiertas de años de 0.2 mg. - 2.

Las pastillas cubiertas de años de 0.4 mg. - 3.

Las pastillas cubiertas de años de 0.3 mg. - 3.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.