Instrucción para uso: Pipofezine

Nombre latino de sustancia Pipofezine

Pipofezinum (género. Pipofezini)

Nombre químico

5-Methyl-3-(4 metilo 1 piperazinyl) - 5o-pyridazino [3,4b] [1,4] benzoxazine (como hidrocloruro)

Fórmula gruesa

C16H19N5O

Grupo farmacológico:

Antidepresivo

La clasificación (ICD-10) nosological

F32 episodio Depresivo: subdepresión de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepresivos; desorden de Asthenoadressive; desorden Astheno-depresivo; el estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depresivo; Desorden Depresivo Principal; depresión de Vyaloapatichesky con retraso; Doble Depresión; pseudodement depresivo; enfermedad depresiva; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; desórdenes depresivos; síndrome depresivo; síndrome depresivo larviated; síndrome depresivo en psicosis; máscaras reducidas; Depresión; Reducción de la Depresión; Depresión con los fenómenos de inhibición dentro del marco de cyclothymia; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; melancolía de Involutionary; depresión de Involutional; desorden maniaco-depresivo; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión neurótica; depresión neurótica; Depresión Playa; depresión orgánica; síndrome depresivo orgánico; depresión simple; Síndrome melancólico simple; depresión de Psychogenic; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión reactiva; depresión recurrente; síndrome depresivo estacional; depresión de Severostatic; Depresión Senil; Depresión Sintomática; depresión de Somatogenic; depresión de Cyclotymic; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

F33 desorden depresivo Recurrente: desorden depresivo principal; depresión secundaria; Doble Depresión; pseudodement depresivo; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; síndrome depresivo; máscaras reducidas; Depresión; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; depresión de Involutional; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

Código de CAS

24886-52-0

Características de la sustancia Pipofezine

El polvo cristalino es amarillo verdoso en color. Fácilmente soluble en el agua, prácticamente insoluble en etanol, cloroformo.

Farmacología

Acción farmacológica - antidepresivo, timoleptic, sedante.

Indiscriminadamente inhibe la captura neuronal inversa de serotonin y norepinephrine de la hendidura de synaptic, que lleva a un aumento de sus concentraciones en la región del receptor postsynaptic y el alivio de síntomas de la depresión. Prácticamente no posee la actividad cholinolytic y no afecta la actividad de MAO.

Después de la inyección oral, rápidamente y completamente se absorbe del aparato digestivo. Bioavailability es aproximadamente el 80%. Cmax en la sangre se alcanza después de 2 horas. La encuadernación a proteínas plasma es aproximadamente el 90%. Se somete a la biotransformación en el hígado con la formación de metabolites inactivo. T1 / 2 - 16 horas Emitidas principalmente por los riñones.

La forma de la dosis de liberación modificada proporciona una liberación gradual del pipophasin en el aparato digestivo. pypofezin soltado rápidamente y casi completamente absorbido en el aparato digestivo. Un en el estudio de vitro mostró que pipophezin no es un substrato de cytochrome P450 isoenzymes CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 y CYP3A4, pero es principalmente metabolizado por CYP1A2. Con una aplicación oral sola de la pastilla de liberación modificada (150 mg.) Cmax de pipophezin en la sangre se consigue después de 3-4 horas.

Aplicación de la sustancia Pipofezine

Desórdenes depresivos de seriedad suave y moderada (incluso estados depresivos en enfermedades somáticas crónicas).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, hepatic y / o fracaso renal, administración concurrente de inhibidores MAO, embarazo, amamantamiento.

Restricciones del uso

Paro cardíaco crónico, infarto de miocardio, ischemic enfermedad cardíaca, condición después del daño agudo de circulación cerebral, enfermedades infecciosas severas, diabetes, edad de niños (no hay información sobre la seguridad de uso en niños).

Aplicación en embarazo y lactancia

La categoría de acción FDA no se define.

Efectos secundarios de la sustancia Pipofezin

Dolor de cabeza, mareo, náusea, vómitos, reacciones alérgicas.

Interacción

Efectos de Potentsiruet de alcohol y otras medicinas, reduciendo el sistema nervioso central, antihistamínicos. Reduce la eficacia de la terapia anticonvulsant.

Un en el estudio de vitro mostró que pipiphezin no es un inhibidor o inducer de cytochrome P450 isoenzymes CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 y CYP3A4, por tanto es improbable que se relaciona con medicinas que son substrates de estos isoenzymes.

Vías de administración

Dentro.