Instrucción para uso: Promazine
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El nombre latino de la sustancia Promazine
Promazinum (género. Promazini)
Nombre químico
N, N Dimethyl 10mo phenothiazine 10 propanamine (y como el hidrocloruro o embonate)
Fórmula gruesa
C17H20N2S
Grupo farmacológico:
Neuroleptics
La clasificación (ICD-10) nosological
Esquizofrenia de F20: condiciones esquizofrénicas; Exacerbación de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crónica; Demencia praecox; la enfermedad de Bleuler; Psicótico discordante; Demencia temprano; La forma febril de esquizofrenia; desorden esquizofrénico crónico; Psicosis del tipo esquizofrénico; forma aguda de esquizofrenia; desorden esquizofrénico agudo; Insuficiencia Orgánica Cerebral en Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicosis esquizofrénica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia inactiva; esquizofrenia inactiva con desórdenes apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia con excitación
F29 psicosis Inorgánica, no especificada: psicosis de la infancia; agitación psicomotor en psicosis; desórdenes alucinantes e ilusorios; síndrome alucinante e ilusorio; psicosis de la intoxicación; desórdenes maníacos e ilusorios; psicosis crónica maníaca; psicosis maníaca; psicosis aguda; psicosis paranoide; psicosis paranoide; psicosis subaguda; psicosis presenil; Psicosis; psicosis de la intoxicación; la Psicosis es paranoide; Psicosis en niños; psicosis reactiva; psicosis crónica; psicosis alucinante crónica; psicosis crónica; desorden psicótico crónico; psicosis esquizofrénica
Ansiedad de R45.1 y agitación: Agitación; Ansiedad; excitabilidad explosiva; estímulo interno; Excitabilidad; Excitación; Excitación aguda; agitación psicomotor; hiperexcitabilidad; entusiasmo de motor; Cese de agitación psicomotor; entusiasmo nervioso; Agitación; problema de noche; etapa aguda de esquizofrenia con excitación; agitación mental aguda; Ataque de excitación; sobreexcitación; excitabilidad aumentada; excitabilidad nerviosa aumentada; excitabilidad emocional y cardíaca aumentada; agitación aumentada; excitatión mental; agitación psicomotor; agitación psicomotor en psicosis; agitación psicomotor de una naturaleza epiléptica; ataque psicomotor; Psicomotor adecuado; Síntomas de excitación; Síntomas de agitación psicomotor; El estado de agitación; Un estado de ansiedad; estado de excitación; Un estado de preocupación aumentada; El estado de agitación psicomotor; Condiciones de ansiedad; condiciones de excitación; El estado de entusiasmo en enfermedades somáticas; Nivel de excitación; Sentimientos de ansiedad; excitatión emocional
Código de CAS
58-40-2
Características de la sustancia Promazine
El derivado phenothiazine. Blanco o blanco con un dejo amarillento débil polvo cristalino. Muy fácilmente soluble en el agua. Higroscópico. En la luz, el polvo y sus soluciones acuosas adquieren un color azulado-verde.
Farmacología
Acción farmacológica - antipsicótico, neuroleptic, antiemético, sedante.
Reduce las manifestaciones de psicosis: ilusiones y alucinaciones. El efecto antipsicótico tiene que ver con el bloqueo de receptores dopamine D2 en synapses polineuronal de la región del gatillo de chemoreceptor del cerebro. La opresión de receptores dopamine en el nigrostriral y zonas tubuloinfundibular causa desórdenes extrapyramidal y hyperprolactinaemia, adrenergic central y miedo serotonergic que reduce los receptores, ansiedad y tensión. La alfa-adrenoblocking periférica y los efectos H1-histamine-blocking son manifestados por una disminución en la tensión arterial y un efecto antialérgico. Tiene un sedante fuerte, anticholinergic y efecto hypotensive, efecto antivomitivo moderado.
La encuadernación a proteínas plasma - el 90%. Cmax se consigue en 2-4 horas. Se sujeta a la biotransformación en el hígado con la formación de metabolites inactivo. Emitido principalmente por los riñones.
Aplicación de la sustancia Promazine
Las psicosis acompañadas por la agitación psicomotor; esquizofrenia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, enfermedades cardiovasculares severas (decompensated paro cardíaco crónico, hypotension arterial), depresión de función de CNS severa y estados comatosos de cualquier etiología, traumas cerebrales, enfermedades sistémicas progresivas de la médula espinal y cerebral, niños menos de 12 años.
Restricciones del uso
Alcoholismo (predisposición de reacciones hepatotoxic), cambios patológicos de sangre (hemopoiesis), cáncer de mama (a consecuencia de secreción prolactin phenothiazine-inducida, el riesgo potencial de progresión de la enfermedad y resistencia a aumentos de medicinas hormonales y cytostatic), glaucoma del ángulo cerrado, hyperplasia proestático con manifestaciones clínicas, hepatic y / o insuficiencia renal, úlcera péptica de estómago y duodeno en la etapa de exacerbación; las enfermedades acompañadas por un peligro mayor de complicaciones thromboembolic; la enfermedad de Parkinson (aumentó efectos extrapyramidal), la epilepsia, myxedema; enfermedades crónicas acompañadas por fracaso respiratorio (sobre todo en niños), el síndrome de Reye (peligro mayor de hepatotoxicity en niños y adolescentes); el cachexia, vomitando (el efecto antivomitivo de phenothiazines puede enmascarar vómitos asociados con la sobredosis de otras medicinas), la edad mayor.
Aplicación en embarazo y lactancia
Cuando el embarazo sólo es posible si la ventaja para la madre excede el riesgo potencial para el feto. Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería discontinuar.
Efectos secundarios de Promazine
Del sistema nervioso y órganos sensoriales: la somnolencia (por lo general desaparece con la continuación de terapia y / o con una disminución en la dosis), extrapyramidal desórdenes (incluso pseudoparkinsonism), dysarthria, dyskinetic desórdenes (ver "Precauciones"), tardive dyskinesia, reacción paradójica, edema cerebral, asimientos convulsivos (sobre todo en pacientes con desórdenes EEG o epilepsia en la anamnesia), catalepsia, motivación disminuida, dolor de cabeza, mareo, aumentó la presión intraocular.
Del lado del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): tensión arterial disminuida, orthostatic hypotension (por lo general después de la primera inyección parenteral), opresión de médula ósea hematopoiesis (agranulocytosis, anemia), prolongación del intervalo QT - riesgo de perturbaciones de ritmo ventricular (sobre todo en el contexto de la inicial bradycardia, hypokalemia, intervalo QT prolongado).
Del sistema genitourinary: atony de la vejiga, priapism, amenorrhea, galactorrhea.
De parte del intestino: náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal, sequedad de boca, cholestatic hepatitis, atony del intestino.
Reacciones alérgicas: fotosensibilización, pigmentación de piel.
Otro: hinchándose de las glándulas mamarias y amenorrhea en mujeres, gynecomastia en hombres, prueba positiva falsa de embarazo, hiperglucemia / hipoglucemia, glucosuria, apetito aumentado y peso corporal.
Tomando neuroleptics phenotiazinovogo número de casos de muerte repentina (incluso posiblemente causado por causas cardíacas).
Interacción
Promazine prolonga e intensifica el efecto deprimente en el sistema nervioso central de tranquilizantes, analgésicos, hipnóticos y anestésicos, así como hepato-y nephrotoxicity de medicinas. Reduce la actividad de bromocriptine y medicinas antiparkinsonian. Incompatible con el alcohol (los efectos aditivos y hypotension son posibles).
Rutas de administración
Dentro, IM.
Precauciones para la sustancia Promazine
Por lo general el efecto sedativo de promazine es deseable, pero en algunos casos el promazine puede causar la somnolencia indeseable.
Los desórdenes de Extrapyramidal se notaron en pacientes hospitalizados con dosis altas. Estos síntomas eran reversibles y pasados con una dosis inferior o prescripción adicional de agentes antiparkinsonian. Si los síntomas son severos, el tratamiento con promazine se debería discontinuar. En casos raros, dyskinesia persistente (implicando la cara, lengua, mandíbulas), que es irreversible, se observó, sobre todo en pacientes mayores con la lesión cerebral anterior.
El uso de phenothiazines en pacientes con la epilepsia en la historia sólo es posible en indicaciones absolutas, en estos casos, fenómeno concomitante la terapia anticonvulsant adecuada adecuada es necesaria. Se debería usar con la precaución en pacientes que trabajan a temperaturas elevadas, así como en el contacto con insecticidas que contienen el fósforo (promazine puede potentiate los efectos de fosfatos orgánicos).
La acción antivomitiva puede enmascarar los síntomas de toxicidad de otras medicinas, hacer difícil diagnosticar otras enfermedades (eg, obstrucción intestinal).
Agranulocytosis se desarrolla entre la 4ta y 10ma semana de la terapia. Durante este período, los pacientes deberían supervisar en particular estrechamente el aspecto de dolor de garganta o síntomas de la infección. Con una disminución significativa en el número de leucocitos, la medicina se debería parar y la terapia apropiada comenzó.