Instrucción para uso: Prosulpin

Embalaje: pastillas

Sustancia activa: Sulpiride

ATX

N05AL01 Sulpiride

Grupo farmacológico:

Neroleptics

La clasificación (ICD-10) nosological

Delirio de F05 no causado por alcohol u otras sustancias psicoactivas: condición delirante

F10.4 estado Abstinente con delirio: delirio alcohólico; alcohólico de la fiebre blanco; Delirio; condición delirante con alcoholismo y drogadicción

Esquizofrenia de F20: Condiciones Esquizofrénicas; Una exacerbación de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crónica; Demencia praecox; la enfermedad de Bleuler; Psicótico discordante; Demencia temprano; La forma febril de esquizofrenia; desorden esquizofrénico crónico; Psicosis del tipo esquizofrénico; forma aguda de esquizofrenia; desorden esquizofrénico agudo; Insuficiencia Orgánica Cerebral en Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicosis esquizofrénica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia inactiva; esquizofrenia inactiva con desórdenes apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia con agitación

F32 episodio Depresivo: subdepresión de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepresivos; desorden de Asthenoadressive; desorden Astheno-depresivo; el estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depresivo; Desorden Depresivo Principal; depresión de Vyaloapatichesky con retraso; Doble Depresión; pseudodement depresivo; enfermedad depresiva; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; desórdenes depresivos; síndrome depresivo; síndrome depresivo larviated; síndrome depresivo en psicosis; máscaras reducidas; Depresión; Reducción de la Depresión; Depresión con los fenómenos de inhibición dentro del marco de cyclothymia; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; melancolía de Involutionary; depresión de Involutional; desorden maniaco-depresivo; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión neurótica; depresión neurótica; Depresión Playa; depresión orgánica; síndrome depresivo orgánico; depresión simple; Síndrome melancólico simple; depresión de Psychogenic; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión reactiva; depresión recurrente; síndrome depresivo estacional; depresión de Severostatic; Depresión Senil; Depresión Sintomática; depresión de Somatogenic; depresión de Cyclotymic; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

F33 desorden depresivo Recurrente: desorden depresivo principal; depresión secundaria; Doble Depresión; pseudodement depresivo; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; síndrome depresivo; máscaras reducidas; Depresión; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; depresión de Involutional; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

F48 Otros desórdenes neuróticos: Neurosis; enfermedades neurológicas; desórdenes neuróticos; condición neurótica; Psychoneurosis; Condiciones deseosas y neuróticas; desórdenes neuróticos crónicos; desórdenes reactivos emocionales

Autismo de la Infancia de F84.0: Autismo; niños del autismo; Autismo infancia temprana; el síndrome de Kanner; Autismo de la Infancia Temprano

F91 desórdenes Behaviorísticos: Menor y otros desórdenes behaviorísticos; comportamiento destructivo; Violación de comportamiento; Desórdenes de Comportamiento; desórdenes behaviorísticos variados; Desorden Behaviorístico; desorden behaviorístico en adolescentes con 15 años de edad y adultos; Violaciones en comportamiento; desórdenes behaviorísticos en infancia; desórdenes behaviorísticos en vejez; desórdenes behaviorísticos en niños; desórdenes behaviorísticos en niños

Ansiedad de R45.1 y agitación: Agitación; Ansiedad; excitabilidad explosiva; estímulo interno; Excitabilidad; Excitación; Excitación aguda; agitación psicomotor; hiperexcitabilidad; entusiasmo de motor; Cese de agitación psicomotor; entusiasmo nervioso; Agitación; problema de noche; etapa aguda de esquizofrenia con agitación; agitación mental aguda; Ataque de excitación; sobreexcitación; excitabilidad aumentada; excitabilidad nerviosa aumentada; excitabilidad emocional y cardíaca aumentada; agitación aumentada; excitatión mental; agitación psicomotor; agitación psicomotor en psicosis; agitación psicomotor de una naturaleza epiléptica; ataque psicomotor; Psicomotor adecuado; Síntomas de Excitación; Síntomas de agitación psicomotor; El estado de agitación; Un estado de ansiedad; estado de excitación; Un estado de preocupación aumentada; El estado de agitación psicomotor; Condiciones de ansiedad; condiciones de excitación; El estado de entusiasmo en enfermedades somáticas; Nivel de excitación; Sentimientos de ansiedad; excitatión emocional

Composición y forma de liberación

Pastillas 1 mesa.

Sulpiride 50 mg.; 200 mg.

sustancias auxiliares: almidón de patatas; monohidrato de lactosa; dióxido de silicio colloidal; hypromellosis K4M; hypromellose K15M (para pastillas 200 mg.); magnesio stearate; talco

en una ampolla de 10 PC.; en un paquete de cartón 3 ampollas.

Descripción de forma de la dosis

Por ahí, píldoras llanas de color blanco o casi blanco con un riesgo en un lado

Efecto de Pharmachologic

Acción farmacológica - neuroleptic, timolepticheskoe, psihostimuliruyuschee.

Pharmacodynamics

Sulpiride es el representante más famoso del neuroleptics del grupo benzamide. Tiene la actividad neuroleptic moderada en la combinación con estimulación y thymoanaleptic (antidepresivo) acción.

El efecto de Neuroleptic tiene que ver con la acción dopamine-obstructora. En el sistema nervioso central, el sulpiride bloquea predominantemente dopaminergic receptores del sistema limbic y afecta el sistema neostriatic sólo ligeramente. Tiene el efecto antipsicótico. La acción periférica de sulpiride está basada en la opresión de receptores presynaptic. Con un aumento del contenido de dopamine en el sistema nervioso central asociado con humor mejorado, con una disminución - el desarrollo de síntomas de depresión.

El efecto antipsicótico de sulpiride se manifiesta en dosis de más de 600 mg. / día, en dosis hasta 600 mg. / el día, la estimulación y el efecto antidepresivo predominan.

Sulpiride no afecta considerablemente adrenergic, cholinergic, serotonin, histamina y receptores GABA.

Pharmacokinetics

Cuando administrado dentro de Cmax en el plasma sanguíneo se consigue después de 3-6 horas y es 0.73 mg. / l con el uso de una pastilla que contiene 200 mg. y 0.25 mg. / L para una pastilla que contiene 50 mg.

La disponibilidad biológica de formas de la dosis queridas para la administración oral es aproximadamente el 25-35% y es caracterizada por la variabilidad individual significativa. Sulpiride tiene una cinética lineal después de tomar dosis en la variedad de 50 a 300 mg.

Sulpiride se difunde rápidamente en los tejidos del cuerpo: Vss aparente - 0,94 l / kilogramo. La encuadernación a proteínas plasma es aproximadamente el 40%. Penetra en erythrocytes a través de la difusión pasiva, su concentración en el plasma y erythrocytes es commensurable. La concentración de sulpiride en el fluido cerebroespinal es baja y promedios aproximadamente el 13% (el 4-29%) de la concentración del suero. Rápidamente penetra el hígado y riñones, más despacio - en el tejido cerebral (la cantidad principal de la medicina se acumula en la glándula pituitaria). La concentración de sulpiride en el CNS es el 2-5% de la concentración en el plasma. Penetra a través de la barrera placental. Las cantidades menores de sulpiride aparecen en la leche de pecho.

Sulpiride en el cuerpo humano sólo ligeramente se expone al metabolismo y es emitido por los riñones casi sin alterar por la filtración glomerular (el 92%), y el residuo se elimina con el excremento. T1 plasma / 2 es 7 horas. Con la leche de pecho, el 0.1% de la dosis diaria se emite. La autorización plasma total de sulpiride alcanza 90-126 ml / minuto, con la autorización de riñón que alcanza un poco menores valores que la autorización plasma total.

Indicaciones de la preparación Prosulpin

Como una monoterapia o en combinación con otras medicinas psychotropic:

esquizofrenia aguda y crónica;

estados delirantes agudos;

depresión de varias etiologías;

neurosis y ansiedad en pacientes adultos con tratamientos convencionales ineficaces (sólo para pastillas 50 mg.);

desórdenes behaviorísticos severos (agitación, automutilación, stereotypy) en niños sobre la edad de 6, sobre todo en combinación con síndromes del autismo (sólo para pastillas de 50 mg.).

Contraindicaciones

hipersensibilidad frente a sulpiride u otro componente de la medicina;

Tumores Prolactin-dependientes (eg prolactinoma de la glándula pituitaria y cáncer de mama);

hyperprolactinemia;

envenenamiento agudo con alcohol, hipnóticos, analgésicos narcóticos;

desórdenes afectivos, comportamiento agresivo, psicosis maníaca;

pheochromocytoma;

el período de amamantamiento;

niños menos de 18 años de edad (para pastillas 200 mg.);

niños menos de 6 años de edad (para pastillas 50 mg.);

en combinación con:

- sultopride;

- antagonistas de receptores dopamine: el amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, el lagarto, pergolide, pyribedil, pramipexole, quinagolide, ropinirole (ver la sección "Interacción").

Con cuidado

No se recomienda prescribir sulpiride a mujeres embarazadas, menos cuando el doctor, habiendo estimado la proporción de ventaja y riesgo para el embarazado y feto, decide que el uso de la medicina es necesario.

No se recomienda prescribir sulpiride en la combinación con el alcohol, levodopa, medicinas que pueden causar ventricular arrhythmias del tipo de "torsade des pointes": agentes de antiarrhythmic de clase de Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) y la clase III (amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide); Algún neuroleptics (thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine, cyamemazine, amisulpride, tiaprid, pimozide, haloperidol, droperidol); otras medicinas como bepridil, cisapride, difemanyl, iv erythromycin, misolastine, w / k vinamine, halofantrine, pentamidine, sparfloxacin, moxifloxacin, etc.

Debido a la presencia de lactosa en la formulación, el sulpiride es contraindicado en deficiencia lactase congénita, intolerancia de lactosa, glucosa-galactose malabsorption.

Las precauciones se deberían tomar en la administración de sulpiride a pacientes con el renal y / o insuficiencia hepatic, una historia de síndrome neuroleptic malévolo (SNS), epilepsia o asimientos en historia, enfermedad cardíaca severa, hipertensión, el síndrome de Parkinson / enfermedad, dysmenorrhea.

Aplicación en embarazo y lactancia

Los experimentos en animales no han revelado un efecto teratogenic. Un pequeño número de mujeres que toman dosis bajas de sulpiride durante el embarazo (aproximadamente 200 mg. / día) no tenía efecto teratogenic. No hay datos del uso de dosis más altas de sulpiride. También no hay pruebas del efecto potencial de medicinas neuroleptic tomadas durante el embarazo en el desarrollo del cerebro fetal. Por lo tanto, como medida preventiva, es preferible no usar sulpiride durante el embarazo.

Sin embargo, en caso de la utilización de esta medicina durante el embarazo, se recomienda, por lo que posible, para limitar la dosis y la duración del tratamiento. En recién nacidos cuyas madres recibieron el tratamiento a largo plazo con dosis altas de neuroleptics, los síntomas gastrointestinales (bloating, etc.), asociado con el efecto m-holin-blocking de ciertas medicinas, raramente se observaban, sobre todo en combinación con medicinas antiparkinsonian y síndrome extrapyramidal.

Con el tratamiento prolongado de la madre o el uso de dosis altas, así como en caso de la cita de la medicina poco antes del nacimiento, es razonable supervisar la actividad del sistema nervioso tanto de la madre como del recién nacido.

La medicina penetra en la leche de pecho, por tanto debería dejar de tomar la medicina durante el amamantamiento.

Efectos secundarios

Del lado del sistema nervioso central: el efecto sedativo, la somnolencia, el mareo, el temblor, dyskinesia temprano (torticollis espasmódico, oculogic crisis, trismus), que ocurre cuando m central holinoblokatorov; raramente - extrapyramidal síndrome y desórdenes relacionados: akinesia, a veces combinado con músculo hypertonia y parcialmente eliminado en la cita de m central holinoblokatorov, hyperkinesia-hypertonus, excitación de motor, akathisia.

Hay casos de dyskinesia tardío caracterizado por movimientos rítmicos involuntarios, principalmente de la lengua y / o persona con cursos a largo plazo del tratamiento, que se puede observar durante cursos de tratamiento con todo neuroleptics: el uso de medicinas antiparkinsonian es ineficaz o puede causar el empeoramiento de síntomas.

Con el desarrollo de hyperthermia, la medicina se debería desechar. un aumento de la temperatura corporal puede indicar el desarrollo de un síndrome neuroleptic malévolo.

Del sistema endocrino: es posible desarrollar hyperprolactinemia reversible, las manifestaciones más frecuentes de que son galactorrhea, amenorrhea, dysmenorrhea; menos a menudo - impotencia y frigidez.

Durante el tratamiento con sulpiride, allí se puede aumentar sudando, un aumento del peso corporal.

De parte del sistema digestivo: actividad aumentada de enzimas del hígado.

Del CVS: tachycardia, es posible aumentar o disminuir la tensión arterial; en casos raros, el desarrollo de orthostatic hypotension, prolongación del intervalo QT; casos muy raros del síndrome "torsade des pointes".

De la sangre y sistemas linfáticos: anemia de hemolytic, anemia aplástica, leukocytosis, thrombocytopenic purpura, granulocytosis.

Reacciones alérgicas: una erupción de piel es posible.

Interacción

Combinaciones contraindicadas

Receptor de Dopamine agonists (amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lagarto, pergolide, pyribedil, pramipexole, quinagolide, ropinirole), además de pacientes con la enfermedad de Parkinson

Entre el agonists de receptores dopamine y neuroleptics allí es el antagonismo mutuo. En el síndrome extrapyramidal, inducido por neuroleptics, no usan el receptor dopamine agonists; En tales casos, los anticholinergics se usan.

Sulphopride

Peligro mayor de ventricular arrhythmias, en particular, atrial fibrillation.

No recomendado combinaciones

Medicinas capaces de causar ventricular arrhythmias del tipo de "torsade des pointes": agentes de antiarrhythmic de la clase de Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) y la clase III (amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide), algún antipsychotics (thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine, cyamemazine, amisulpride, thiapride, haloperidol, droperidol, pimozide) y otras medicinas como bepridil, cisapride, difemanyl, iv erythromycin, misolastine, w / vinamine etc.

Alcohol

El alcohol realza el efecto sedativo de neuroleptics. La violación de la atención crea el peligro para conducir vehículos y trabajar con mecanismos que requieren la atención aumentada. Evite el consumo de bebidas alcohólicas y el uso de medicaciones que contienen el alcohol.

Levodopa

Antagonismo mutuo entre levodopa y antipsychotics. Los pacientes con la enfermedad de Parkinson se deberían prescribir una dosis eficaz mínima de ambas medicinas.

Receptor de Dopamine agonists (amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lagarto, pergolide, pyribedil, pramipexole, quinagolide, ropinirole) en pacientes con la enfermedad de Parkinson

Entre el agonists de receptores dopamine y neuroleptics allí es el antagonismo mutuo. Las susodichas medicinas pueden causar o exacerbar la psicosis. Si el tratamiento neuroleptic es necesario para un paciente con enfermedad de Parkinson y recepción de un antagonista de receptores dopamine, la dosis de éste se debería gradualmente reducir a la cancelación (la cancelación repentina del receptor dopamine el agonists puede llevar al desarrollo de un síndrome neuroleptic malévolo).

Halofantrine, pentamidine, sparfloxacin, moxifloxacin

El riesgo de ventricular arrhythmias aumentos, en particular, "torsade des pointes". De ser posible, la medicación antimicrobiana que causa ventricular arrhythmia se debería desechar. Si las combinaciones no se pueden evitar, primero compruebe el intervalo QT y asegure la escucha de ECG.

Las combinaciones que requieren la precaución

Las medicinas que causan bradycardia (DCC con la acción bradycardic: diltiazem, verapamil, beta adrenoblockers, clonidine, guanfacine, glycosides cardíaco, cholinesterase inhibidores: donepezil, rivastigmine, tacrine, ambenonium cloruro, galantamine, pyridostigmine bromuro, neomycin sulfato del metilo

El riesgo de ventricular arrhythmias aumentos, en particular, "torsade des pointes". Se recomienda realizar clínico y escucha de cardiographic.

Las medicinas que reducen la concentración de potasio en la sangre (diuréticos que retiran el potasio, estimulante laxante, amphotericin B (IV), GCS, tetracosactide

El riesgo de ventricular arrhythmias aumentos, en particular, "torsade des pointes". Antes de prescribir la medicina, el hypokalemia se debería eliminar, clínico y el control de cardiographic se debería establecer, y la concentración de electrólitos se debería supervisar.

Las combinaciones que se deberían considerar

Medicinas de Antihypertensive

El refuerzo del efecto hypotensive y el aumento de la posibilidad de post-Ural hypotension (efecto aditivo).

Otras medicinas que reducen el sistema nervioso central: derivados de morfina (analgésicos narcóticos, antitussives y terapia de substitución), barbitúricos, benzodiazepines y otro anxiolytics, hipnóticos, sedantes, antidepresivos, sedante blockers de receptores de la H1-histamina, acción central hypotensive medicinas, baclofen, talidomida

Opresión del sistema nervioso central. La violación de la atención crea el peligro para conducir vehículos y trabajar con mecanismos que requieren la atención aumentada.

Sucralfate, agentes del antiácido que contienen Mg2 + y / o A13 +, reducen el bioavailability de formas de la dosis orales en el 20-40%. Sulpiride se debería prescribir 2 horas antes de la admisión.

La medicación y administración

Dentro, 1-3 veces por día, apretó una pequeña cantidad de líquido, sin tener en cuenta la dieta. No se recomienda tomar la medicina por la tarde (después de 16 horas) debido a niveles aumentados de la actividad.

El objetivo de terapia es conseguir una dosis mínimamente eficaz.

Pastillas 200 mg.

Esquizofrenia aguda y crónica, psicosis delirante aguda, depresión: la dosis diaria es de 200 mg. a 1000 mg., divididos en varias recepciones.

Pastillas de 50 mg.

Neurosis y ansiedad en pacientes adultos: la dosis diaria es 50 a 150 mg. para máximo de 4 semanas.

Desórdenes behaviorísticos severos en niños más viejos que 6 años: la dosis diaria es de 5 a 10 mg. / peso corporal del kilogramo.

Dosis para los ancianos: la dosis inicial debería ser 1 / 4-1 / 2 dosis para adultos.

Dosis para pacientes con función renal perjudicada. Debido a que hasta el 92% de sulpiride se emite del cuerpo a través de los riñones, se recomienda reducir la dosis de sulpiride y / o aumentar el intervalo entre la toma de dosis individuales de la medicina según los valores de liquidación creatinine (ver la Mesa):

Sobredosis

Síntomas. La experiencia con una sobredosis de sulpiride se limita. Los síntomas específicos son ausentes, se puede observar: el dyskinesia con torticollis espástico, la saliente de la lengua y trismus, visión borrosa, aumentó la tensión arterial, la sedación, la náusea, extrapyramidal síntomas, la sequedad de boca, vómitos, aumentó la sudación y gynecomastia, posiblemente desarrollo de ZNS. Algunos pacientes tienen parkinsonism.

Tratamiento. Sulpiride parcialmente se emite en la hemodiálisis. Debido a la ausencia de un antídoto específico, la terapia sintomática y soportante se debería usar con escucha cuidadosa de la función respiratoria y escucha constante de la actividad cardíaca (el riesgo de la prolongación del intervalo QT), que debería seguir hasta el paciente totalmente recuperado; el holinoblokatory acción central se prescribe en el desarrollo del síndrome extrapyramidal severo.

Instrucciones especiales

Síndrome neuroleptic malévolo: con el desarrollo de hyperthermia de la etiología inexplicada, el sulpiride se debería discontinuar, esto puede ser uno de los signos de un síndrome neuroleptic malévolo descrito con el uso de neuroleptics (la palidez de piel, hyperthermia, disfunción autonómica, perjudicó el conocimiento, la rigidez de músculos).

Signos de disfunción autonómica, como: la sudación aumentada y la tensión arterial labile pueden preceder al inicio de hyperthermia, y por lo tanto representar signos de alerta temprana. Aunque tal efecto de neuroleptics pueda tener un origen idiosincrásico, parece que algunos factores de riesgo pueden predisponer a ello, por ejemplo, la deshidratación o la lesión cerebral orgánica.

Aumento del intervalo QT: Sulpiride prolonga el intervalo QT según la dosis. Esta acción, que se conoce aumentar el riesgo de desarrollar ventricular tan serio arrhythmia como "torsade des pointes", es más pronunciada en la presencia de bradycardia, hypokalemia o congénita, o adquirido prolongó el intervalo QT (combinación con la medicina que saca el intervalo QT). Si la situación clínica permite, se recomienda, antes de la cita de la medicina, convencerse de la ausencia de factores que pueden contribuir al desarrollo de este tipo de arrhythmia:

- un bradycardia con un precio de corazón de menos de 55 latidos por minuto;

- hypokalemia;

- extensión congénita del intervalo QT;

- el tratamiento simultáneo con una medicina que puede causar bradycardia pronunciado (menos de 55 latidos / minuto), hypokalemia, reduce la marcha de conducción intracardíaca o prolongación del intervalo QT.

Excepto en casos de la intervención urgente, a los pacientes que requieren el tratamiento con neuroleptics les aconsejan conducir un electrocardiograma durante la evaluación de estado. En casos excepcionales, esta medicina no se debería usar en pacientes con la enfermedad de Parkinson.

En pacientes con la función renal perjudicada, las dosis reducidas de sulpiride se deberían usar y el control se realza; En formas severas del fracaso renal, los cursos intermitentes del tratamiento se recomiendan.

El control durante el tratamiento con sulpiride se debería reforzar:

- en pacientes con la epilepsia, tk. el umbral convulsivo se puede reducir;

- en el tratamiento de pacientes mayores que son más sensibles a post-Ural hypotension, sedación y efectos extrapyramidal.

Durante el tratamiento con la preparación de Prosulpin®, se prohíbe conducir vehículos y trabajo con mecanismos que requieren la atención aumentada, así como toman el alcohol o se drogan conteniendo el alcohol.

Condiciones de permiso de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje para Prosulpin

En seco, el lugar oscuro a una temperatura de 15-25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de Prosulpin

4 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.