Instrucción para uso: Prourokinase

Nombre comercial de la medicina – Gemase, Prourokinase recombinant, Purolase

El nombre latino de la sustancia Prourokinase

Prourokinase (género).

Grupo farmacológico:

Fibrinolytics

La clasificación (ICD-10) nosological

H21.0 Hyphema: Hyphema traumático

H31.9 enfermedades del sistema Vasculares, no especificadas: Angiospasm del choroid; Angiospastic cambia del choroid; Atherosclerotic cambia de la retina y choroid; Enfermedades del choroid; Cambio de la malla y choroid del ojo; perturbaciones circulatorias en el choroid del ojo; Perturbaciones de suministro de sangre al choroid; cambios vasculares del choroid del ojo; Trombosis de las arterias del choroid

H34.8 Otras oclusiones vasculares retinales: Atherosclerotic cambia de la retina y choroid; patología venosa de la retina; trombosis de la vena retinal; Perturbación de circulación de la sangre de ojos; Angiospastic retinitis; Perturbación de circulación de la sangre del ojo; Violación de circulación de la sangre intraocular

H34.9 oclusión vascular Retinal, no especificada

H35.6 hemorragia Retinal: Hemorrhagic retinopathy; Hemorragia en la retina; Hemorragia en la retina del ojo; hemorragia repetida en la retina; compañía de Rota; Hemorragias en el ojo; Hemorragias en la retina en altitudes

H35.8 Otros desórdenes retinales especificados: cystoid macular edema; cambios retinales degenerativos; degeneración senil de la retina del ojo; degeneración senil de la retina

Glaucoma de H40.9, no especificado: glaucoma agudo; ataque agudo de glaucoma; Afakia con glaucoma

H44.8 Otras enfermedades del ojo: Hemophthalmos; Puntos del ojo

H57.8 Otras enfermedades no especificadas de ojo y adnexa: hemorragia intraocular; Inflamación del ojo; hyperemia secundario del ojo; sensación ardiente en los ojos; Protección de la superficie anterior del ojo; el Picor en los ojos; Xerosis; Sensación de picor y ojos ardientes; síndrome del ojo seco; ojos secos; Xerophthalmia

Lesión de H59.9 de ojo y adnexa después de procedimientos médicos, no especificados: Condición después de quemaduras de conjunctival termales; Condición después de quemaduras térmicas de la córnea; Condición después de quemaduras quirúrgicas de conjuntiva; Condición después de quemaduras quirúrgicas de la córnea

I21.9 infarto de miocardio Agudo, no especificado: Cambios de ventrículo izquierdo con infarto de miocardio; Cambios del atrio izquierdo con infarto de miocardio; Infarto de miocardio; Infarto de miocardio sin onda Q; Infarto de miocardio sin signos de paro cardíaco crónico; Infarto de miocardio con angina de pecho inestable; Pirueta tachycardia con infarto de miocardio

Farmacología

Acción del modo - Fibrinolytic.

Pharmacodynamics

Recombinant activator fibrin-específico de urokinase-tipo plasminogen. Es un recombinant prourokinase y cataliza la transformación de plasminogen en plasmin, que es capaz de lysing fibrin coágulos (thrombi). La precisión de la acción de recombinant prourokinase está basada en el hecho que predominantemente activa plasminogen fibrin-atado tener una conformación diferente que plasminogen que circula en la corriente sanguínea y en la región del coágulo fibrin es insensible a inhibidores específicos presentes en el plasma sanguíneo. La cadena sola recombinant prourokinase molécula bajo la acción de plasmin es convertida en una molécula urokinase dos veces varada, que a diferencia de la forma de prourokinase de un solo hilo es considerablemente más activa con relación a plasminogen fibrin-asociado. Una reacción en cadena de la interacción de recombinant prourokinase con plasminogen fibrin-unido se levanta, a consecuencia de que el coágulo fibrin se estropea.

Pharmacokinetics

Los datos del pharmacokinetics de prourokinase en la aplicación sistémica son ausentes.

Con la administración periocular local de Cmax en los tejidos del ojo es conseguido antes de 1-2 horas, entonces la concentración gradualmente disminuye, después de 12-24 horas el prourokinase es descubierto en cantidades del rastro. Con la dirección intraocular, Cmax es determinado en estructuras intraoculares. T1 / 2 es 4-6 horas. Ya que la dosis para la aplicación actual es pequeña (hasta 5000 MÍ), no hay concentración en la sangre, significativa para la acción sistémica.

Aplicación de la sustancia Prourokinase

Infarto de miocardio agudo en las 6 primeras horas después del desarrollo de la enfermedad (como un agente thrombolytic).

En oftalmología:

- hyphema, hemophthalmus;

- hemorragia preretinal, subretinal e intraretinal;

- síndrome de fibrinoid de varia génesis;

- oclusión de la arteria central de la retina y sus ramas;

- trombosis de la vena central de la retina y sus ramas;

- prevención de adherencias en el período postvigente para operaciones antiglaucomatous.

Contraindicaciones

hipersensibilidad; Condición con un alto riesgo de sangría, incl. Enfermedades de la sangre (hemorrhagic diathesis - por ejemplo, hemofilia, thrombocytopenia); cirugía extensa o trauma extenso hasta 4 semanas; las medidas de la resucitación que requirieron el masaje cardíaco indirecto intensivo, incluso la reanimación cardiopulmonar durante más de 10 minutos; choque de Cardiogenic (la clase IV según Kiplip); enfermedad del hígado con hemostasis severo; Pinchazo de buques no comprimidos (v. Subclavia); hemorrhagic diabético retinopathy; golpe de hemorrhagic anterior; TRISTE> Hg de 180 mm O PAPÁ> 110 mmHg, refractarios a tratamiento; hipertensión arterial con PAPÁ> 105 mmHg; crisis de Hypertensive (debido al desarrollo posible de repetición de hemorragia intraocular); Sospecha hacia disección aórtica; endocarditis (bacteriano) séptico; sangría gastrointestinal; forma activa de tuberculosis; diabético de Proliferative retinopathy con gliosis de III-IV grado; fracaso renal crónico (suero creatinine nivel> 0.02 g / l, urea> 0.5 g / l); insuficiencia hepatocellular severa (albúmina de la sangre <3% g); embarazo; lactancia; Edad menos de 18 años (eficacia y seguridad no estudiada)

Aplicación de embarazo y amamantamiento

Contraindicado.

Efectos secundarios de la sustancia Prourokinase

Sangría de seriedad variada. Con el desarrollo de la sangría local (por ejemplo, de los sitios de pinchazos, gomas, etc.), que son el efecto secundario más frecuente, por regla general, ningunas intervenciones adicionales se requieren. Con el desarrollo de complicaciones serias - sangría interna (una disminución en el nivel de Hb de más de 3 g / dl) - interrupción inmediata de la administración y, si es necesario, la transfusión de sangre se requiere. Si sospecha un desarrollo del golpe de hemorrhagic, la consulta urgente de un neurólogo y conducción de un examen apropiado (eg CT) y el tratamiento es necesario.

La trombosis coronaria eficaz thrombolysis puede ser acompañada por el inicio de nueva perfusión arrhythmia, que puede requerir el uso de la terapia antiarrhythmic convencional.

La introducción de dosis terapéuticas, por regla general, no lleva a una disminución en la tensión arterial.

Las reacciones alérgicas durante la administración sistémica no son por lo general observadas o expresadas muy mal. Con el desarrollo de reacciones alérgicas, la terapia antialérgica convencional es usada. Las reacciones anafilácticas (es decir causado por IgE) no fueron observadas hasta después de la inyección repetida.

Con el uso oftálmico, las reacciones alérgicas pueden ser notadas, que son manifestados en el edema y hyperemia de la piel de la cara en el lado de administración, los fenómenos del tenonitis alérgico (chemosis, conjunctival hyperemia, la movilidad disminuida del globo ocular).

Interacción

El riesgo de sangrar puede aumentar con el uso simultáneo de agentes de la antiplaqueta, anticoagulantes indirectos, sobredosis de heparin (> 4000 ED) y otras medicinas que afectan al sistema de la coagulación de la sangre.

La aplicación co-local con medicinas proteolytic ha mostrado que la combinación prourokinase con inyecciones collagenin es inoportuna. La combinación de prourokinase con otro thrombolytics debería ser usada con la precaución. Uso combinado posible de prourokinase y emoxipin, así como dexamethasone.

Sobredosis

Síntomas: complicaciones de hemorrhagic.

Tratamiento: los pequeños bleedings pueden ser parados sin discontinuar a la dirección sistémica parando temporalmente heparin la infusión con el control adicional del tiempo thromboplastin parcial activado. En caso de la sangría que amenaza la vida, la administración debería ser parada y la sangre plasma o entera nuevamente congelada debería ser prescribida. Si es necesario, para neutralizar el efecto, es posible administrar un reactivo antifibrinolytic, por ejemplo, aminocaproic o ácido tranexamic.

Con la administración local en dosis de 5000 IU, no hay riesgo de la sangría sistémica.

Síntomas: en caso de la sobredosis, cuando la utilización recomendó las dosis (hasta 5000 MÍ una vez) son improbables, una repetición de la hemorragia intraocular es posible. Con una administración sola en una dosis que excede 5000 IU, el riesgo de aumentos de reacciones alérgicas (ver "Efectos secundarios").

Tratamiento: con sobredosis e intervenciones quirúrgicas en el telón de fondo del tratamiento prourokinase para reducir el riesgo de hemorragia, el uso de etamzilate en una dosis de 250-500 mg. es recomendado.

Vías de administración

IV, Periocularly, intraocularmente.

Precauciones para la sustancia Prourokinase

El tratamiento del infarto de miocardio debería ser realizado por especialistas calificados de acuerdo con los estándares de asistencia médica para pacientes con el infarto de miocardio agudo con el uso obligatorio de terapia de la antiplaqueta y anticoagulante.

La introducción de prourokinase, así como otros agentes thrombolytic, es recomendada ser realizada en condiciones cuando el equipo de la resucitación estándar y las medicinas apropiadas están disponibles. La complicación más común asociada con el uso de prourokinase sangra. El uso simultáneo de unfractionated heparin o heparin bajo y molecular y doble terapia de la antiplaqueta (250 mg. de ácido acetylsalicylic + 300 mg. de clopidogrel) aumenta la probabilidad de sangría. Por lo tanto, thrombolytic tratamiento requiere la escucha cuidadosa de las zonas de la sangría posible, incluso sitios de introducción del catéter, pinchazos arteriales y venosos, incisiones e inyecciones. El uso de catéteres rígidos, las inyecciones intravenosas y los pinchazos de buques no comprimidos deberían ser evitados.

Recomendaciones adicionales en el uso de anticoagulante y terapia de la antiplaqueta para aumentar la eficacia de terapia prourokinase

Es recomendado el uso simultáneo de ácido acetylsalicylic, clopidogrel y heparin, que debería ser administrado inmediatamente después del diagnóstico del infarto de miocardio agudo. La dosis inicial recomendada de ácido acetylsalicylic es 160-250 mg. En este caso, para el inicio rápido de la acción de prourokinase, es necesario usar el ácido acetylsalicylic sin una cáscara entérica y soluble oralmente. La primera dosis debe ser masticada y esperar hasta que sea absorbida de la cavidad bucal. En el siguiente, se recomienda tomar el ácido acetylsalicylic en una dosis de 75-100 mg. / día indefinidamente después del infarto.

Clopidogrel es usado en una dosis que carga de 300 mg., con una transición a una dosis de mantenimiento de 75 mg. / día durante los 12 primeros meses después de un infarto de miocardio anterior. La dosis de heparin es calculada según el peso corporal. Recomiendan a la administración de heparin comenzando con IV bolus a un precio de 60 U / kilogramo, pero no más de 4000 unidades, seguidas de la infusión de heparin durante 24-48 horas a un precio de 1000 U / h bajo el control del tiempo thromboplastin parcial activado cada 3 horas antes del aumento es 2-2.5 veces más alto que el valor original.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y trabajo con maquinaria. La capacidad de prourokinase de influir en el precio de reacción conduciendo o trabajando con la maquinaria no es notada. Sin embargo, según la reacción individual del paciente durante el curso de tratamiento, el cuidado debería ser tomado conduciendo el coche y trabajando con los mecanismos.