Instrucción para uso: Quinagolide (Chinagolidum)

Nombre químico:

(±)-N, N-Diethyl-N '-[(3R *, 4aR *, 10aS *)-1,2,3,4,4a, 5,10,10a octahydro 6 hydroxy 1 propylbenzo [G] quinolin-3-yl] sulfamide (y como hidrocloruro)

Grupo farmacológico

Hormonas del hypothalamus, glándula pituitaria, gonadotropins y sus antagonistas

Dopaminomimetics

La clasificación (ICD-10) de Nosological

E22.1 Hyperprolactinaemia

Medicación de Hyperprolactinemia, Hyperprolactinaemia con infertilidad, Hyperprolactinemia en hombres, Hiperproducción de prolactin, Idiopathic hyperprolactinemia, Síndrome de Chiari-Frommel, Síndrome de Forbes-Albright, Tumor galactorrhea, Síndrome de Argonsa del Castillo, Síndrome de Forbes-Albright

Código de CAS

87056-78-8

Farmacología

La acción farmacológica es hypoprolactinemic.

Excita D2-receptores dopamine y suprime la secreción de prolactin. Cuando ingerido rápidamente y justamente totalmente absorbido. Sin embargo, en relación al efecto "del primer paso" a través del hígado, el bioavailability es más bajo que esperado. La encuadernación a proteínas plasma es el 90%. El volumen de distribución es aproximadamente 100 litros. Biotransformiruetsya en el hígado por de-ethylation con la formación de metabolites inactivo. El 95% de la dosis es emitido (principalmente en la forma de metabolites) por los riñones e intestinos. T1 / 2 - 11-12 horas.

El efecto es proporcional a la dosis, pero un aumento superior a 50 μg no aumenta la eficacia (aunque lo prolongue). La disminución clínicamente significativa en el nivel prolactin ocurre 2 horas después de la inyección, alcanza un máximo después de 4-6 horas y persiste durante 24 horas. Con el uso prolongado, puede retrasar el crecimiento o promover la involución de la adenoma pituitaria.

Indicaciones

Hyperprolactinaemia (incluso idiopathic o con micro - o macroadenoma de la glándula pituitaria) con galactorrhea, libido disminuido, oligo-o amenorrhea, infertilidad.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, función del hígado perjudicada y / o función de riñón.

Restricciones

Enfermedades mentales (incluso en la anamnesia).

embarazo y lactancia

La experiencia con el embarazo es limitada. En estudios experimentales, embryotoxic o acción teratogenic no es establecido. En el inicio de embarazo, el quinagolide debería ser discontinuado, a menos que la continuación de la terapia sea esencial. Con la abolición de quinagolide, no había aumento del frecuencia de abortos espontáneos. En caso del embarazo, se muestra que un paciente con adenoma pituitaria y retirada de la medicina es estrechamente supervisado en todas partes del embarazo.

Ya que el quinagolide suprime la lactancia, el amamantamiento, por regla general, es imposible. En la preservación de un lactemia es necesario parar thoracal que se alimenta (no se sabe, si quinagolide con la leche del pecho es asignado).

Efectos secundarios

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el dolor de cabeza, mareo, somnolencia o insomnio, debilidad, aumentó la fatiga, la psicosis aguda (pasando después de la retirada de la medicina).

De parte del intestino: la náusea, vómitos, disminuyó el apetito, el dolor abdominal, la diarrea o el estreñimiento.

Del sistema cardiovascular y sangre (sangre, gemostaz): bajando tensión arterial, orthostatic colapso.

Otro: congestión de la piel facial, congestión nasal.

Interacción

El alcohol perjudica el tolerability de quinagolide. LS, bloqueando dopamine receptores, reducen la acción de quinagolide.

Sobredosis

Síntomas: náusea, vómitos, dolor de cabeza, mareo, somnolencia, bajando tensión arterial, colapso, alucinaciones.

Tratamiento: sintomático, con vómitos y alucinaciones prescriben metoclopramide.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones

En los primeros días, la escucha regular de la tensión arterial es indicada (orthostatic el colapso es posible). Si hay náusea y los vómitos, 1 h antes de tomar quinagolide, un blocker de receptores dopaminergic periféricos domperidone es tomado. Con la precaución se aplican durante conductores de trabajo de vehículos y la gente cuya profesión tiene que ver con la concentración aumentada de la atención.