Instrucción para uso: Raloxifene (Raloxifenum)

Grupo farmacológico

Estrógenos, gestagens; Su homologues y antagonistas

La clasificación (ICD-10) de Nosological

M81.0 osteoporosis Postmenopáusico

Menopausia osteoporosis, Osteoporosis en menopausia, Osteoporosis en menopausia, Osteoporosis en mujeres postmenopáusicas, Osteoporosis en el período postmenopáusico, osteoporosis Postmenopáusico, Osteoporosis en mujeres postmenopáusicas, Perimenopausal osteoporosis, osteoporosis Postmenopáusico, osteoporosis Postmenopáusico, osteoporosis Postmenopáusico, demineralization Postmenopáusico de huesos, Osteoporosis con deficiencia del estrógeno, Osteoporosis en mujeres postmenopáusicas, Osteoporosis en mujeres postmenopáusicas y después de histerectomía

Cifre CAS 84449-90-1

Características de Raloxifene

El hidrocloruro de Raloxifene es una sustancia casi blanca o amarillo pálido, muy ligeramente soluble en el agua.

Farmacología

Acción farmacológica - resorción del hueso inhibitoria, estrogenic.

Modulador selectivo de receptores del estrógeno. Acciones como un agonist en tejidos no reproductivos, como un antagonista - en el reproductivo. Selectivamente ataca membranas sensibles al estrógeno, se implica en la regulación de expresión génica. Aumenta la concentración de globulins, hormonas sexuales obligatorias, thyroxine, corticosteroides, con un aumento simultáneo de su contenido total en la sangre. Normaliza los procesos de la resorción del hueso en el período postmenopáusico, aumenta la masa del tejido del hueso, reduce la pérdida de calcio a través del sistema urinario. Reduce el colesterol total, el colesterol de HDL, suero fibrinogen y aumenta la subfracción HDL (lipoproteína high density)-C2.

Rápidamente absorbido después de ingestión. Bioavailability es aproximadamente el 60%. En el «primer pase» a través del hígado se sujeta a la conjugación intensa con el ácido glucuronic (bioavailability absoluto de la medicina sin alterar es sólo el 2%). La concentración en la sangre es mantenida por la recirculación hepatic intestinal. En pacientes con la insuficiencia hepatic el nivel de la medicina en la sangre es 2.5 veces más alto y guarda correlación con la concentración de bilirubin. T1 / 2 un promedio de 28 horas. El fracaso renal considerablemente prolonga la circulación de raloxifene; en estos pacientes, sólo el 6% de la dosis se emite en la orina dentro de 5 días.

Aplicación de Raloxifene

Osteoporosis en mujeres postmenopáusicas y después de histerectomía (prevención).

Contraindicaciones

La hipersensibilidad, thromboembolism (incluso en la anamnesia), embolia pulmonar y trombosis de la vena retinal, trombosis de la vena profunda, hepatic insuficiencia, prolongó la inmovilización, la edad de maternidad en mujeres, embarazo, amamantamiento.

embarazo y lactancia

La categoría de acción para el feto por FDA es X.

Efectos secundarios de Raloxifene

Trombosis de la vena profunda, thromboembolism, embolia de la vena pulmonar y trombosis de la vena retinal, vasodilation en los 6 primeros meses de tratamiento, accesos repentinos de calor, espasmos dolorosos de los músculos del ternero, edema periférico.

Interacción

Reduce el efecto de derivados coumarin. Kolestyramin reduce bioavailability y bloquea la circulación hepatic intestinal. Ampicillin baja Cmax.

Vías de administración

Dentro.